The Ultimate Insulin Protocol – new applications

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Dopo aver scritto circa 6 anni fa “The Ultimate Insulin Protocol”, Mike Arnold ha ricevuto numerose richieste che domandavano il suo parere per quanto riguarda alcuni dei prodotti più recenti presenti sul mercato e anche se questi non possano essere utilizzati come sostituzione per i componenti originali del protocollo. Dopo aver risposto con un paio di messaggi abbreviati, ma continuando a leggere simili domande postate su tutte le piattaforme, Mike ha deciso di prendere qualche minuto per affrontare questo argomento ufficialmente, ma ancora più importante, per chiarire alcune delle idee sbagliate che circondano il protocollo originale.

In primo luogo, il lettore dovrebbe capire che quando questo protocollo è stato progettato, è stato destinato per essere di natura generica; per servire come modello di base da modulare a seconda delle proprie esigenze e caratteristiche individuali. Ma piuttosto che essere utilizzato per lo scopo previsto, molti cominciarono a replicare il protocollo parola per parola, senza alcun riguardo per l’importanza dell’individualità soggettiva.

Per quelli di voi che non hanno familiarità con l’originale protocollo (clicca qui per saperne di più), l’obiettivo era semplice: creare un protocollo facile da seguire, altamente efficace, un programma sostenibile privo (o quasi) dei rischi per la salute metabolica inerenti a molti programmi più elaborati, pur essendo adatto sia per principianti che per culturisti esperti. In breve, Mike Arnold ha voluto che le persone siano in grado di sperimentare i vantaggi dell’insulina, ma senza le potenziali conseguenze così spesso associate al suo uso. Grazie al bilanciamento tra efficacia e sicurezza, è stato a ragione denominato “ The Ultimate Insulin Protocol”.

Sebbene molti fattori sono stati considerati nella sua progettazione, il tipo di  insulina e il tempo e tipo di cibo da somministrare hanno formato il fondamento su cui è stato costruito tutto il programma. Mentre l’originale ha incluso alcuni integratori, oltre a una base di proteine e carboidrati, la maggior parte di esse erano opzionali; anche  per dare al lettore alcune idee su ciò che potrebbe essere utile a seconda delle finanze e degli obiettivi. Inoltre, l’integrazione è progredita notevolmente negli ultimi 6 anni, rendendo molte delle opzioni precedenti superate dalle norme vigenti, almeno in confronto ad alcuni dei nuovi prodotti. Indipendentemente da ciò, a parte un paio di integratori selezionati, che ritengo essere integratori di base,  difficilmente ve ne sono essenziali per l’efficacia complessiva del protocollo.

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Detto questo, diamo un’occhiata ai principi elementari del programma -la somministrazione di insulina pre-allenamento- imparando perché è il momento migliore per includere questo farmaco nella propria preparazione.  In breve, l’allenamento con i pesi provoca uno stress meccanico che a sua volta crea una sovra regolazione dello stimolo anabolico. Più comunemente, questo stato iper-anabolizzante viene indicato come finestra di allenamento; un determinato periodo di tempo che dura dall’inizio dell’allenamento fino a poche ore dopo. Un modo in cui il corpo reagisce all’allenamento con i pesi è attraverso un aumento della sensibilità all’insulina. Questo accade quando i nostri recettori per l’insulina, che risiedono sulla superficie della cellula, rispondono al segnale dell’insulina in modo più efficiente, cosa che ci permette un migliore assorbimento dei nutrienti all’interno della cellula.

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L’allenamento promuove anche il recupero e la crescita a livello intracellulare aumentando la sintesi proteica, la glicogeno sintasi, dei glut4 e  l’espressione del trasportatore degli aminoacidi, e diminuendo i livelli di Miostatina. In combinazione con un aumento della sensibilità all’insulina, queste cose non solo si traducono in una crescita accelerata, ma forniscono un effetto di ri-partizionamento dei nutrienti, in cui il cibo che mangiamo e i macronutrienti ivi contenuti vengono indirizzati maggiormente verso il miocita (cellule muscolari), piuttosto che immagazzinato come grasso.

L’insulina è il complemento perfetto per questa finestra anabolica durante l’allenamento, in quanto non solo le sostanze nutrienti vengono trasportate alle cellule muscolari, permettendo così al corpo di approfittare di questo stato anabolizzante intensificato, ma l’insulina agisce anche per molti dei processi di costruzione muscolare, fornendo una costruzione muscolare raddoppiata nel momento in cui il corpo è più sensibile alla risposta del segnale dell’Insulina.

Come anti-catabolico, l’insulina è seconda a nessuno, impedendo la rottura del tessuto muscolare che si verifica durante l’allenamento con i pesi. Opponendosi attivamente con la ripartizione delle proteine muscolari, il tempo di recupero è ridotto. Questo ha un duplice effetto:

dal momento che il corpo non ha necessità di consumare grandi risorse  per il recupero, più energia può essere spesa per la supercompensazione (crescita);

  il recupero più rapido si traduce in un aumento della frequenza di allenamento, permettendo ai muscoli di essere stimolati più volte entro un determinato periodo di tempo e, in definitiva, di crescere più rapidamente. Infine, le concentrazioni di insulina sovrafisiologiche aumentano in modo significativo il volume del sangue all’interno nel tessuto muscolare, aggiungendo un pump muscolare generale che di per se stimola la crescita.

Tuttavia, affinché il nostro corpo possa mettere a frutto tutto questo, i nutrienti giusti devono essere presenti al momento giusto. A questo punto entra in gioco la nutrizione intra-allenamento del presente programma. Chiunque ha letto “The Ultimate Insulin Protocol” ha notato che è richiesto l’uso di proteine e carboidrati specifici da consumare in momenti particolari. Questi macronutrienti non sono stati scelti a caso, ma per la loro capacità di fornire grandi quantità di aminoacidi e glucosio facilmente digeribili e di rapida entrata nel flusso ematico,  mentre l’insulina esogena è attiva.  

Quando diamo un occhiata alle fonti  di carboidrati e proteine ideali per questo scopo, le migliori fonti non provengono da tutto il cibo, ma da carboidrati ad alto peso molecolare e dalle proteine idrolizzate / aminoacidi.  Questi prodotti escono dallo stomaco più rapidamente di qualsiasi altra proteina o fonte di carboidrati disponibili, consentendo un rapido assorbimento intestinale senza ridurre il flusso sanguigno per la loro digestione o causare disturbi digestivi.

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Ci sono molti ottimi prodotti sul mercato che rientrano in questa categoria di supplementi. In termini di proteine, ci sono le proteine del siero di latte, le proteine della carne, la caseina, e anche le proteine dell’uovo idrolizzate. Ci sono molte marche da scegliere, ma si deve leggere l’etichetta nutrizionale per assicurarsi che il prodotto in questione contenga  solo proteine idrolizzate, dal momento che alcune aziende tentano di ingannare il compratore stampando chiaramente la parola “idrolizzate” sul fronte della barattolo, ma che in  realtà contengono solo una piccola quantità delle suddette proteine nel prodotto. Alcuni individui scelgono di utilizzare gli aminoacidi essenziali, invece delle proteine in polvere.

Quando si tratta di carboidrati ad alto peso molecolare, ci sono ancora una volta molte marche tra cui scegliere, forse anche più di quante ce ne siano per le proteine idrolizzate. Tenere presente che non tutti i carboidrati ad alto peso molecolare sono uguali, ma possono variare sia il loro grado di osmolalità che la loro complessità. In generale, più bassa è la osmolalità, meglio è, dal momento che ciò  determina il tasso con il quale il carboidrato esce dallo stomaco. In generale, si desidera un carboidrato ad  alto peso molecolare con un punteggio di 500.000 o superiore.

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Mentre una osmolalità inferiore è sempre meglio, non importa quale tipo di carboidrato intra-allenamento viene utilizzato, la sua complessità è una questione di preferenze personali. Proprio come con i carboidrati integrali alimentari, che possono variare in complessità da zuccheri semplici ai polisaccaridi molto più complessi, in modo simile i carboidrati ad alto peso molecolare variano in complessità. Ci sono stati molti prodotti di carboidrati di successo sul mercato che contengono glucidi da entrambe le estremità dello spettro. Ad esempio, i carboidrati ad alto peso molecolare all’interno del Glycofuse Gaspari (che contiene Destrine cicliche altamente ramificate) sono uno zucchero semplice, mentre  prodotti simili come il Karbolyn o il Vitargo sono composti da una complessa varietà di polisaccaride.

Per quanto riguarda l’integrazione aggiuntiva, ci sono solo 2 composti che l’autore del protocollo ritiene   fondamentali per massimizzare gli effettivi. Questi sono la leucina e la creatina, specialmente le versioni micronizzate. Agendo come trigger anabolizzanti via mTOR, la leucina è essenziale non solo per stimolare la sintesi proteica in misura significativa, ma anche perché controlla direttamente la velocità con cui la sintesi proteica avviene. Pertanto, ottimizzare i livelli ematici di leucina è una questione importante per qualsiasi bodybuilder, indipendentemente dall’uso dell’insulina.

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Anche se ricorre a meccanismi completamente diversi, gli effetti positivi della creatina sulla crescita muscolare sono così numerosi, e il suo prezzo così ragionevole, che dovrebbe essere un elemento di base per tutti i culturisti. Essendo che non c’è momento migliore per assumere questi prodotti se non durante la finestra dell’allenamento e con l’influenza dell’insulina al suo apice, rende assai sensato l’uso di includerli  con lo shake intra-allenamento. La supplementazione aggiuntiva, se ce ne fosse il caso, dovrebbe essere determinata dagli  obiettivi e dalle finanze.

Un punto di contesa tra coloro che hanno visto / usato il protocollo originale è la quantità raccomandata di carboidrati. Come accennato in precedenza, l’intero programma era generico, comprese le raccomandazioni sulla dose dei carboidrati. Pertanto, il processo di pensiero dietro questo aspetto del programma era abbastanza semplice, e cioè selezionare una dose di insulina che producesse buoni risultati in chiunque con una discreta sensibilità all’insulina e in  coppia con una quantità opportunamente temporizzata di carboidrati per garantire la sicurezza dell’utilizzatore, non importa quanto buona può essere la loro sensibilità all’insulina. Essendo che l’autore del protocollo stava parlando ad un pubblico generale, egli doveva  tenere conto di tutti gli individui, non solo della persona nella media.

Nel determinare la quantità di carboidrati  giusto per il soggetto, non bisogna basarsi sull’assunzione di carboidrati in base alla vostra dose di insulina. Piuttosto, è la dose di insulina che deve essere determinata dalle vostre esigenze di carboidrati. Questo può variare notevolmente a seconda delle  persone e dei loro obiettivi. Un Bodybuilder avanzato di 300 lb, con un metabolismo rapido potrebbe richiedere 400 grammi di carboidrati durante la finestra di allenamento al fine di recuperare e crescere al meglio delle sue capacità, mentre un Bodybuilder intermedio di 180 lb bodybuilder con un metabolismo più lento potrebbe richiedere solo una piccola frazione di quella. 

In primo luogo è necessario stabilire l’assunzione di carboidrati ottimale, che varia a seconda se si sta cercando di crescere o perdere grasso (Nota: io personalmente, e lo stesso Mike Arnold,  non credo  che l’uso di insulina abbia molto posto nei programmi pre-gara, a parte un numero limitato di potenziali applicazioni). Una volta che avete stabilito il quantitativo di carboidrati si può decidere la dose di insulina. L’assunzione di carboidrati non dovrebbe cambiare solo perché si sta usando l’insulina! Molte persone tendono ad abbassare la loro assunzione di carboidrati il più possibile quando si usa questo farmaco, pensando che questo è ciò che devono fare per evitare l’aumento di grasso, ma tutto quello che stanno compiendo in questo modo è ridurre i loro guadagni potenziali.

Abbassando l’assunzione di carboidrati al livello minimo di grammi necessari per evitare l’ipoglicemia altera l’intero scopo per il quale si utilizza l’insulina, in primo luogo, e gran parte di questo scopo è quello di massimizzare il trasporto dei nutrienti al tessuto muscolare. Come si può pensare di sfruttare ciò se l’assunzione di carboidrati è simile a quella di una ragazza adolescente sottopeso? Tutto quello che farete, applicando questa scelta è compromettere drasticamente la capacità del corpo di ottenere grandi guadagni muscolari.

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Andiamo avanti. Da quando Mike Arnold scrisse il programma originale egli ha cambiato idea su alcune cose. Una di queste  è il tipo di insulina raccomandata. Pur credendo che l’Humalog / Novolog abbia  i suoi vantaggi, Arnold ritiene che il buon vecchio Humulin R / Novolin R sia la forma ideale di insulina per l’uso pre-allenamento in coloro che cercano di costruire massa, così come per tutti gli utilizzatori alle prime armi. Non solo è più sicuro grazie alla sua velocità di rilascio più lenta, ma rimane attivo per tutta l’intera finestra di allenamento. In questo modo il culturista può beneficiare di un maggiore apporto di nutrienti su più shake/pasti (shake intra e post-allenamento), piuttosto che uno solo, fornendo risultati superiori.

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In secondo luogo, ora consiglio un formato diverso in termini di tempi degli shake. In precedenza, Mike aveva consigliato di consumare 3 diversi shake di cui uno immediatamente pre-allenamento, uno a metà allenamento e uno post-allenamento. Anche se questo serviva allo scopo di fare in modo che i nutrienti erano presenti in quantità ottimale nell’interezza della finestra dell’allenamento, ma in realtà non risultava così funzionale. Inoltre, si è notato che la maggior parte delle persone rispondono meglio ad una combinazione di macros in un solo shake consumato durante tutto l’allenamento, seguito da un grande pasto solido entro 60 minuti dal termine del workout. Poiché lo shake è consumato tutto durante l’allenamento, ha lo stesso effetto di assumere uno shake all’inizio dell’allenamento e a metà, mentre lo shake finale è omesso a favore di un pasto solido.

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La logica dietro alla quale sta la decisione di saltare lo shake post-allenamento sta nello shake intra-allenamento e nello shake post-allenamento. Come è il caso qui, lo shake intra-allenamento sono normalmente consumati nel corso dell’allenamento, con una parte dello shake iniziato proprio all’inizio dell’allenamento e il resto viene sorseggiato mano a mano che l’allenamento progredisce. In questo modo, l’assimilazione dei nutrienti inizierà parzialmente durante l’allenamento e continua fino a circa un’ora dopo il termine dell’allenamento. A quel punto non c’è bisogno di consumare un’altra fonte a rapido assorbimento di proteine e carboidrati, dal momento che i muscoli sono già stati forniti di tutto ciò di cui hanno bisogno per avviare il processo di recupero e di crescita.

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Pertanto, invece di bere un altro shake dopo il termine dell’allenamento, si consiglia di consumare un pasto solido, che fornirà un afflusso più sostenuto di aminoacidi e glucosio ai muscoli per molte ore a venire.

Quando l’insulina viene utilizzata, il fattore più importante da considerare, al di fuori dell’effetto acuto del farmaco sulla glicemia, è il suo effetto sulla sensibilità all’insulina. La resistenza all’insulina è il trampolino di lancio da cui derivano tutti gli altri problemi connessi all’insulina. Mantenendo la sensibilità all’insulina in un range normale, tutti gli effetti collaterali associati al farmaco, tra  salute e problemi estetici, rimarranno pressoché inesistente.

Questo è uno dei principali vantaggi di questo programma, in quanto permette all’individuo di godere dei benefici dell’insulina senza dover affrontare tutti gli effetti collaterali indesiderati. Ricordate, l’insulina è una sostanza naturale, secreta dal pancreas tutto il giorno per mantenere i livelli di glucosio nel sangue entro la normalità. Proprio come il nostro corpo è naturalmente programmato per gestire questo ormone senza complicazioni indesiderate (a patto di non alterarlo), così anche la gestione della nostra insulina esogena è determinata dalla risposta del nostro corpo ad essa.

 

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Berberina

 

Mike Arnold ha affermato che  intenzionalmente aveva impostato questo programma in modo che possa essere utilizzato per 5 giorni alla settimana, a tempo indeterminato, senza danneggiare la propria sensibilità all’insulina. Se è vero che qualsiasi quantità di esposizione all’insulina avrà un corrispondente effetto negativo sulla sensibilità all’insulina, questo è facilmente evitato con l’aggiunta di sensibilizzatori dell’insulina al proprio programma, come berberina, melone amaro, ecc… Per la maggior parte delle persone, una supplementazione di berberina ad un dosaggio di  1.000-1.500 mg / giorno (suddivisi in 3 dosi giornaliere) è tutto ciò che serve per annullare gli effetti negativi di tale programma sulla sensibilità all’insulina e in molti casi, la sensibilità può anche migliorare. Per non dover ciclicizzare questo programma, si evita l’effetto yo-yo testimoniato dagli altri programmi.

Come sempre, assicurarsi di essere  ben informati sui potenziali rischi di un uso improprio di questo farmaco prima di impegnarsi in qualsiasi programma che contempli l’uso di insulina.

 

Gabriel Bellizzi

Lab Test Results: Balkan Pharmaceuticals Primobol 10ml Vial

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Nota: Questa serie di post è volta a riportare il risultato dei test svolti su diversi prodotti venduti da UGL riportati dal sito https://anaboliclab.com/. Questa iniziativa è solo a scopo informativo e non rappresenta un invito all’acquisto di farmaci dopanti attraverso il mercato nero.

Balkan  Pharmaceuticals Primobol è presentato in una vial multidose da 10 millilitri con un contenuto riferito in etichetta di  100 milligrammi di methenolone enantato per millilitro. Campioni di questo prodotto sono stati acquistati da una fonte europea basata su Internet tra le date del 15 luglio 2016 e il 30 agosto 2016.

I campioni sono stati inviati e ricevuti dal laboratorio di analisi SIMEC AG il 30 agosto 2016. Il laboratorio SIMEC ha eseguito il test di dosaggio quantitativo  HPLC-UV test dosaggio quantitativo,  test ‘totale del aerobial conteggio microbiologico’ (TAMC) e il test della ‘conta totale di lieviti e muffe’ (TYMC). La relazione è stata completata il 26 settembre 2016.

Il numero di lotto  indicato nella confezione era S: 006 e la data di scadenza era giugno 2018.

Affermazione di Etichetta: Balkan Pharmaceuticals Primobol (10ml vial) dichiara in etichetta un contenuto di 100 mg / ml di Metenolone Enantato.
Contenuto effettivo: Balkan Pharmaceuticals Primobol (10ml vial) è stato determinato avere un contenuto effettivo di 98,1 mg / ml di Metenolone Enantato.

Non sono state rilevate contaminazione microbiologica.

 

Prostaglandine PGF2-alfa e crescita muscolare

 

 

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Da oltre un decennio si sono diffuse, partendo dalla cerchia ristretta del BodyBuilding di vertice per poi arrivare nel cassetto del “culturista medio”, delle nuove strategie di supplementazione chimica capaci di incrementare ancora di più il già esasperato limite della massa e della potenza muscolare raggiungibile riducendo allo stesso tempo il grasso corporeo. Dopo i già trattati GH, IGF-1, Insulina: effetti e applicazioni vorrei parlarvi di altre molecole che sono state incluse nel novero dei grandi anabolizzanti non steroidei, le Prostaglandine. E’ dalla mia prima lettura dei lavori del dott. Berry Sears (2005) che conosco questa classe di sostanze, le loro differenze ed effetti fisiologici. Ed è proprio di queste sostanze, delle loro caratteristiche e delle loro applicazione, che tratterò in questo articolo.

Storia e caratteristiche delle Prostaglandine

Si tratta di una classe di sostanze che il nostro organismo produce spontaneamente a livello locale, direttamente nei tessuti.

Le Prostaglandine insieme ai Trombosani, alle Prostacicline e ai Leucotrieni fanno parte della famiglia degli Eicosanoidi che si formano nei nostri tessuti a partire dagli acidi grassi in seguito alla loro ossigenazione da parte del l’enzima ciclo -ossigenasi. Gli Eicosanoidi sono presenti praticamente in ogni tessuto del l’organismo dove esercitano sia un’azione autocrina (agiscono sulle stesse cellule che li hanno prodotti ), che paracrina (agiscono sulle cellule circostanti ). Non sono veri e propri ormoni e neppure neurotrasmettitori, ma sono in ogni caso considerati corollario del sistema endocrino. La scoperta delle Prostaglandine risale al 1930 quando due ginecologi di New York osservarono come il fluido seminale maschile fosse in grado di stimolare “in vitro” la contrazione dei tessuti muscolari dell’utero. Un paio d’anni più tardi in Svezia, Ulf Von Euler ne confermò l’effetto sulla muscolatura viscerale liscia e osservò la riduzione della pressione sanguigna a seguito della loro infusione. Le misteriose sostanze presero così il nome di Prostaglandine dalla prostata, l’organo che produce il fluido seminale. Il composto di sintesi originariamente elaborato in laboratorio con metodi molto onerosi fu sostituito a partire dal 1969 con Prostaglandine di origine naturale di cui sono ricche le gorgonie. Ad oggi la produzione di sintesi è così efficace e poco costosa da non richiedere il ricorso ad altre fonti.

ALCUNE DELLE FUNZIONI PIU’ CONOSCIUTE DELLE PROSTAGLANDINE

Infiammazione e dolore. Le Prostaglandine promuovono molti aspetti della risposta infiammatoria. Sono inoltre associate all’insorgere della febbre.

Sistema riproduttivo. Influenzano l’ovulazione, le funzioni del corpo luteo nelle ovaie e le contrazioni uterine. Il loro eccesso è responsabile del travaglio prematuro, dell’endometriosi, della dismenorrea e di altre affezioni ginecologiche. Iniezioni di prostaglandine nei corpi cavernosi del pene, curano la disfunzione erettile maschile.

Intestino. Le Prostaglandine inibiscono la secrezione gastrica e influiscono sull’ assorbimento dei fluidi.

Sistema respiratorio. A seconda del tipo prodotto possono produrre vasocostrizione o vasodilatazione degli alveoli polmonari. Influiscono sull’asma.

Vasi sanguigni. Alcune Prostaglandine sono vasodilatatrici, altre vasocostrittrici, l’effetto è determinato dal predominare delle une o delle altre.

Trombi. I trombosani stimolano una eccessiva produzione di piastrine, predisponendo i vasi ad una eccessiva aggregazione e vasocostrizione. Le prostacicline prodotte dall’endotelio vascolare inibiscono il processo.

Reni. Prodotte dalla parte midollare del surrene aumentano il flusso del sangue, l’escrezione di acqua e di sali.

Sintesi proteica. Regolano la sintesi del muscolo scheletrico. Le PGF2 provocano catabolismo, mentre le PGF2-alfa stimolano l’anabolismo.

Adipogenesi. La formazione degli adipociti è inibita dalle PGF2-alfa.

Le Prostaglandine sono messaggeri intercellulari naturali. Senza di esse, molte delle azioni delle sostanze anabolizzanti non riescono a favorire la sintesi proteica. Il rapporto fra l’aumento di alcuni livelli di Prostaglandine e la riduzione del catabolismo è un fatto clinico. Possono quindi essere in parte il ripetitore fra i siti recettori e la traduzione per risposte specifiche, ovvero i messaggeri secondari. La ricerca ha mostrato che le Prostaglandine esercitano nelle cellule un’azione anabolizzante diretta piuttosto forte. Introducendo le Prostaglandine come il PGF2-alfa e il PGE-2 nelle cellule muscolari, la sintesi proteica si verifica a un ritmo incredibile. Se insieme al PGF2-alfa e il PGE-2 è introdotta anche l’Insulina, si verifica una potente risposta sinergica. Ciò pone alcune Prostaglandine fra gli attivatori anabolizzanti più potenti. Ciò indica anche che le potenti azioni anabolizzanti di IGF-1, Insulina e amminoacidi (per citarne alcuni) sono tutte mediate in un modo o in un altro dalle Prostaglandine.

A questo punto è utile spiegare il processo di produzione delle Prostaglandine. Alcune Prostaglandine come le PGE-2 sono sintetizzate partendo da un acido grasso presente nelle membrane plasmatiche delle cellule, l’Acido Aranchidonico. In condizioni normali, di non allenamento, la maggior parte dell’Acido Aranchidonico è presente in forma esterificata (legata) all’interno dei fosfolipidi della membrana. Dal momento che solo l’Acido Aranchidonico libero (non legato) può produrre Prostaglandine della serie PGE-2, la loro sintesi di base è molto lenta. Un po’ come è considerato normale l’equilibrio tra sintesi e degradazione proteica (omeostasi). In seguito all’azione dell’enzima fosfolipasi A2 , l’Acido Aranchidonico esterificato (legato) si libera. L’Acido Aranchidonico libero è convertito in PGE-2 da un altro gruppo di enzimi detti ciclossigenasi (COX). Il COX-1 e il COX-2 si trovano entrambi all’interno della maggior parte delle cellule e sono responsabili per il rilascio normale di Prostaglandine. Comunque, solitamente il COX-2 non è presente nelle cellule in condizioni normali. Durante un allenamento (condizione di stress), il COX-2 è sintetizzato rapidamente e ciò a sua volta stimola fortemente il rilascio di Prostaglandine. Alcune Prostaglandine sono mediatori dell’infiammazione ma in questo articolo ci concentreremo sul PGF2-alfa, un potente stimolante anabolizzante (gli inibitori specifici del COX-2 come il Celebrex bloccano parzialmente questa attività). (Le Prostaglandine non sono depositate come succede per alcuni ormoni. Sono sintetizzate velocemente e poi distrutte velocemente. Non ci sono riserve di Prostaglandine).

PGF2-alfa e crescita muscolare

La stimolazione meccanica intermittente dello stretching muscolare, provoca la produzione a livello locale di PGF2 e PGF2-alfa. Le prime aumentano la degradazione muscolare, le seconde la sintesi di nuovo tessuto. L’ ipertrofia infatti è prodotta usualmente da un moderato catabolismo e dal successivo incremento della sintesi proteica. Le prostaglandine in questione creano appunto queste condizioni. Il meccanismo coinvolge le proteine G che, incassate nella membrana cellulare, incrementano la produzione di ciclo-ossigenasi, l’enzima che forma le prostaglandine a partire dall’acido arachidonico. Va ricordato come la modulazione della sintesi muscolare avvenga sostanzialmente a due livelli, la cosiddetta fase breve e la fase lunga. Nella fase breve l’alterazione del ritmo di sintesi avviene grazie all’aumento dei ribosomi e dei fattori eucariotici di iniziazione (eIFs), già dopo pochi minuti dallo stimolo scatenante. La fase lunga si attua con la proliferazione dei nuclei cellulari e coinvolge ormoni e fattori di crescita (GH, IGF-1) che attivano le cellule staminali. Naturalmente (senza chimica esogena) occorrono fino a quindici giorni perché questa fase si concluda. Riguardo alla fase breve, il ruolo delle PGF2-alfa è ipotizzato in base alla loro influenza sui flussi di calcio, sull ‘attività del canale ionico della membrana plasmatica e sui nucleotidi. Sono tutti fattori fondamentali per lo sviluppo di nuovo tessuto muscolare. Nella fase lunga le PGF2-alfa sono potenti induttrici della proliferazione cellulare e dei nuclei che le cellule contengono. Si tratta di un’azione fondamentale perché per svilupparsi rapidamente le fibre devono produrre molto mRNA, un processo a carico del nucleo cellulare. Quindi più nuclei ci sono, più mRNA viene prodotto.

Comunque, oltre allo stretching un altro metodo naturale efficace per indurre la sintesi di Prostaglandine è il bruciore muscolare intenso. Questo perché l’accumulo di acido lattico stimola il rilascio di Prostaglandine.

Da più di un decennio circolano nel mercato nero le prostaglandine sintetizzate. Gli atleti che si sono sottoposti a protocolli contenenti PGF2-alfa iniettato in siti specifici 3-5 volte al giorno hanno sperimentato trasformazioni incredibili. Le iniezioni sono state fatte direttamente nel gruppo muscolare allenato quel giorno (iniezione post-workout, solitamente con Insulina ad azione rapida come l’Humulin-R o l’Humalog). A causa dell’indolenzimento estremo, la parte corporea sottoposta all’iniezione non è stata allenabile per alcuni giorni. Dato che le Prostaglandine sono sito specifico, la crescita dell’addome non sembra verificarsi come con l’IGF-1.

La PGF2-alfa è la Prostaglandine più attiva. Alcuni atleti di élite hanno sperimentato una marcata ipertrofia muscolare (crescita) con una dose di 1-2mg per 3-5 volte al girono (3-10mg in totale al giorno). L’effetto collaterale è stato un forte indolenzimento in tutto il muscolo dove era stata iniettata la Prostaglandine (come un grosso crampo, molto peggiore del Testosterone in sospensione o del Winstrol Depot). E’ prassi consueta evitare di iniettare il PGF2-alfa in prossimità dell’intestino (le Prostaglandine della serie 2 fanno si che i muscoli lisci come l’intestino e lo stomaco si contraggano fortemente, qualcuno ha sperimentato gravi problemi di evacuazione). Se iniettata, una piccola quantità di PGF2-alfa raggiunge il sangue, ciò spiega la crescita complessiva sperimentata. Comunque, il motivo per il quale sono necessarie iniezioni così frequenti è l’emivita molto breve delle Prostaglandine.

Alcune note interessanti:

  • Il Cortisolo (sia naturale che sintetico) inibisce la produzione di Prostaglandine bloccando la fosfolipasi A2 (l’enzima che mette a disposizione l’acido arachidonico) e la ciclo-ossigenasi (converte l’acido arachidonico in prostaglandine).
  • L’Insulina stimola la sintesi proteica e la fosfolipasi. Questo determina un incremento delle PGF2- alfa ma al tempo stesso sopprime la produzione di GLUT4 il principale transporter del glucosio nella cellula muscolare.
  • Gli Acidi grassi omega-3 (olio di pesce, olio di lino) diminuiscono la produzione di prostaglandine infiammatorie. Gli acidi grassi omega-6 (olii di granoturco e di oliva) aumentano viceversa la produzione di Prostaglandine pro e anti-infiammatorie.
  • I farmaci anti infiammatori non steroidei (FANS) come aspirina, ibuprofene, naproxene, inibiscono l ‘attività della ciclo-ossigenasi e quindi la produzione di Prostaglandine. Si è osservato tuttavia che l’uso di questi farmaci in concomitanza con l’infusione esogena di PGF2-alfa ne incrementa l’effetto anabolico.
  • L’uso degli AAS con le Prostaglandine si è rivelato una “parziale” cattiva idea. Spesso gli utilizzatori hanno affermato che i loro muscoli avevano difficoltà a funzionare a causa dei forti pompaggi. Il vantaggio è stato che, dopo i cicli di PGF2-alfa, i cicli di AAS si sono fatti maggiormente efficaci. Secondo parte della letteratura disponibile, l’uso del PGF2-alfa sembra aumentare il numero dei recettori a un ritmo molto accelerato.
  • Il PGF2-alfa ha impedito gli effetti di aumento del grasso dei protocolli di Insulina attraverso la differenziazione durante l’aumento del TGF (Fattore di Crescita Trasformante). Ciò si è rivelato un vantaggio durante i periodi pre-gara o per i soggetti insulino-resistenti. Nelle donne, il PGF2-alfa ha indotto forti crampi mestruali.
  • L’acido arachidonico si trova nella carne rossa in quantità piuttosto alte. Sfortunatamente, l’attività di un enzima detto 5-lipossigenasi (5-LO) sull’acido arachidonico in presenza degli estrogeni è stata legata al cancro alla prostata. Un fatto interessante è che l’inibizione dell’enzima 5-LO stimola l’apoptosi massiccia (morte cellulare programmata) nelle cellule cancerose della prostata umana. Il ginger sembra inibire questo enzima e gli acidi grassi omega-3 hanno un effetto protettivo contro il cancro alla prostata.
  • Nel muscolo non allenato iniezioni locali di 0,9 -1,9 mcg/Kg/die di IGF-1 equivalgono allo stimolo dell’allenamento intenso. Aumenta l’area trasversa della fibra muscolare, il deposito proteico, il contenuto di DNA. Si tratta di risultati ottenibili con dosaggi minimi, ma localizzati. Aggiungere le PGF2-alfa accelera il processo coadiuvando come si è visto l’azione dell’IGF-1 con risultati maggiori.

Come detto in precedenza, l’allenamento intenso e lo stretching innescano il rilascio di Prostaglandine attraverso l’azione sugli enzimi A2 responsabili per la loro formazione: la fosfolipasia A2 aumenta e ciò si traduce in una maggiore formazione di acido aranchidonico libero (non legato) all’interno delle cellule muscolari. Poi le contrazioni muscolari aumentano il COX-2 che trasforma l’acido aranchidonico libero in Prostaglandine. Il processo può continuare per giorni dopo un allenamento intenso. Inizialmente, le Prostaglandina che aumenta di più è il PGF-2alfa, anche la sintesi di FGF-2 (Fattore di crescita dei fibroblasti-2) aumenta ma in misura minore, almeno inizialmente. Con la guarigione degli infortuni indotti dall’allenamento, la produzione di PGF-2alfa aumenta progressivamente (e ciò è responsabile per la gran parte della reazione anabolica all’allenamento).

Un modo legale e molto meno efficace per stimolare le Prostaglandine è aumentare l’assunzione di acidi grassi essenziali (EFA). In particolare, l’Acido Linoleico, un acido grasso Omega-6, e l’Acido Alfa- Linolenico, un acido grasso Omega-3. L’Acido Gamma Linoleico (GLA) è un altro acido grasso essenziale per la sintesi di PGF-2. Gli EFA non sono solamente legati alla salute e alla prestazione. Questi EFA sono estremamente essenziali, tanto da essere vitali. Purtroppo, la dieta media del BodyBuilder è molto povera di EFA. Il rapporto migliore sembra essere 3:1, ovvero 6gr di Omega-3 e 2gr di Omega-6 al giorno per la maggior parte dei BodyBuilders che si allenano duramente. La fonte migliore di entrambi è l’olio di semi di canapa perché contiene naturalmente il rapporto 3:1. Anche l’olio di semi di lino e l’olio di enagra sono delle ottime fonti, il secondo è un ottima fonte di GLA. Assumendo molto olio di canapa è possibile risultare positivi per la marijuana. Comunque, l’assunzione di 1 cucchiaio di olio di lino, 1 cucchiaio di olio di oliva extravergine, 2gr di olio di pesce e 1gr di olio di borraggine per tre volte al giorno risultano efficaci per lo stimolo naturale e benefico delle Prostaglandine.

Conclusioni

La PGF2-alfa non è attualmente approvato dalla FDA per l’uso umano. Prodotti contenenti PGF2-alfa dovrebbero essere considerati pericolosi per le donne e devono essere maneggiati con estrema cura. La PGF2-alfa è facilmente assorbito attraverso la pelle e può causare difetti alla nascita e/o l’aborto istantanea. Le prostaglandine d’uso oggi negli esseri umani sono della classe “E” e vengono somministrate alle donne per l’aborto o per indurre il travaglio. Le prostaglandine sono utilizzate anche per l’impotenza negli uomini. In tal caso la PGE-1 viene iniettata direttamente nel pene per provocare l’erezione. La PGF2-alfa è stata testata su diverse specie animali, dalle scimmie ai cavalli. Nella maggior parte dei casi gli effetti collaterali hanno compreso: aumento della temperatura corporea, vomito e diarrea, costrizione bronchiale, confusione, perdita di coordinazione, tachicardia, e pressione sanguigna bassa, solo per citarne alcuni. La PGF2-alfa non è tossica, e come già detto ha un emivita nel siero di pochi minuti. In Italia è commercializzato come farmaco veterinario sotto il nome di DINOLYTIC (10ml, 5mg/ml), ma si può trovare da farmacia estera sotto il nome di Lutalyse. Ovviamente, l’uso delle PGF2-alfa dovrebbe essere limitato ai culturisti avanzati, e non di certo all’atleta principiante/intermedio o all’amatoriale che non ha scopi agonistici. Prima di arrivare a contemplare l’uso di PGF2-alfa, come di Insulina e IGF-1, bisogna aver raggiunto il proprio potenziale massimo con le tecniche meno avanzate.

Comunque, la ricerca da me esposta evidenzia come la crescita muscolare sia un meccanismo molto complesso. Chiarisce definitivamente come le tensioni muscolari intense fino alla degradazione del tessuto siano stimolo indispensabile all’ipertrofia e suggerisce come opportuni interventi nutrizionali, aumento dei cibi ricchi di acidi grassi omega-6 (olio d’oliva, olio di granoturco), e degli omega-3 (olio di pesce), aiutino ad incrementare il processo.

Gabriel Bellizzi

Riferimenti

  • Chemical Muscle Enhancement. A.L.Rea.
  • Costruire la bestia perfetta (Chemical Muscle Enhancement II). A.L.Rea.
  • WILLIAM LLEWELLYN’S ANABOLICS – 10th Edition
  • PROSTAGLANDINE PGF2-alfa. L’anabolico locale di nuova generazione. BIG, 2001. Giovanni Cianti

 

 

 

ATD (1,4,6-Androstatrien-3,17-dione)

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L’ATD o 1,4,6-Androstatrien-3,17- dione [(8R,9S,10R,13S,14S)-10,13-dimethyl-9,11,12,14,15,16-hexahydro-8H-cyclopenta[a]phenanthrene- 3,17-dione] è un potente inibitore irreversibile Steroideo dell’Aromatasi: l’Aromatasi è l’enzima che porta alla sintesi di Estrogeni a partire dagli Androgeni rendendo aromatico (da cui il nome) l’anello “A” del nucleo steroideo.

Essendo un inibitore irreversibile dell’Aromatasi, l’ATD inibisce la biosintesi degli estrogeni in modo permanente legandosi all’enzima Aromatasi nel tessuto adiposo e periferico. L’ATD è un derivato del Boldenone classificato e venduto come integratore alimentare negli U.S.A. e nel Regno Unito. La sua azione è del tutto simile a quella di un altro inibitore steroideo irreversibile dell’Aromatasi, l’Exemestane [6-Metilideneandrosta-1,4-diene-3,17-dione], strutturalmente correlato all’ormone Androstenedione, e commercializzato in Italia per il trattamento del carcinoma della mammella con il nome di Aromasin.

La somministrazione orale di ATD riduce drasticamente le concentrazioni sieriche di estrogeni già a partire da una dose di 25 mg. L’ATD non ha mostrato effetti sulla biosintesi surrenalica del Cortisolo o dell’Aldosterone.

L’ATD agisce come un falso substrato per l’enzima Aromatasi e viene trasformato in una sostanza intermedia che blocca irreversibilmente il sito attivo dell’enzima causandone l’inattivazione: questo meccanismo è noto anche con il nome di inibizione suicida. In altre parole l’ATD, essendo strutturalmente simile al target (substrato) degli enzimi, si salda irreversibilmente a tali enzimi, impedendone in questo modo di espletare la loro azione, cioè la conversione degli Androgeni in Estrogeni. Dopo somministrazione orale l’ATD viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. La biodisponibilità nell’uomo si aggira intorno al 4% dal momento che la molecola subisce un importante effetto di primo passaggio. Dopo la somministrazione orale di 25 mg nel giro di 2 ore si raggiungono livelli plasmatici massimi. L’assunzione del farmaco con cibo ne aumenta la biodisponibilità. L’emivita è di 24 ore (vita attiva 48 ore). Il farmaco si lega alle proteine plasmatiche al 90%.

Tra gli Inibitori dell’Aromatasi venduti come integratori alimentari, l’ATD risulta il più efficace se paragonato, per esempio, al 6-OXO. L’ATD, anche se non specificatamente vietato, può determinare positività ai test anti-doping: converte al metabolita 1,4,6-testosterone, che può causare positività ai test anti-doping; essendo l’ATD stesso un metabolita del Boldenone, la positività a questo AAS è un rischio rilevante.

Il metabolita 1,4,6-testosterone possiede 1/3 della capacità di legame ai recettori AR, cosa che può interferire con AAS co-somministrati con caratteristiche di legame a questi recettori (specie quelli “deboli” come il Metenolone).

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L’ATD può causare una discreta azione inibitoria sull’asse Ipotalamo-Ipofisi-Gonadi (HPTA), simile a quella riscontrabile con l’assunzione di Mesterolone (Proviron). Questa caratteristica rende l’ATD una scelta discutibile in PCT dove è ricercata la rigenerazione dell’HPTA. Considerando ciò risulta chiaro che l’ATD trova il suo utilizzo migliore durante un ciclo di AAS.

La dose mediamente utilizzata di ATD si aggira tra un minimo di 25mg ed un massimo di 100mg. Per un controllo estrogenico durante un ciclo di massa con AAS particolarmente soggetti ad aromatizzazione, nella quale gli Estrogeni ricoprono un importante ruolo nella crescita, una singola dose giornaliera di 25mg di ATD risulta più che sufficiente ad evitare eccessiva ritenzione idrica, accumulo di grasso con modello femminile e Ginecomastia. Nei casi di Ginecomastia pre-esistente, o se ci si trova in una fase pre-gara, la dose di ATD può aumentare fino ad un massimo di 100mg. Vista la vita attiva dell’ATD (48 ore) un protocollo di assunzione “2 giorni Si 2giorni No” risulta maggiormente funzionale, e con una incidenza minore di possibili effetti collaterali. La durata di utilizzo dell’ATD solitamente si aggira tra le 4 e le 6 settimane: si consiglia di non superare le 6 settimane di utilizzo in quanto, anche se è un inibitore suicida, potrebbe condurre a rebound estrogenico.

I possibili effetti collaterali riscontrabili in seguito ad assunzione di ATD (dose dipendente) possono comprendere: dolore articolare (in caso di soppressione estrogenica acuta), anoressia, insonnia, depressione, capogiro, cefalea, nausea, vomito, diarrea o costipazione, vampate di calore, mialgie ed artralgie, edemi periferici e rash cutanei. Si consiglia di essere a conoscenza del contenuto degli eccipienti dell’integratore di ATD acquistato onde evitare sintomatologie allergiche.

Gabriel Bellizzi

Riferimenti

  • Slama A, Gogan F, Sarrieau A, Vial M, Rostene W, Kordon C., Effect of an inhibitor of aromatization, 1,4,6 androstatriene-3,17-dione (ATD) on LH release and steroid binding in hypothalamus of adult female rats. Exp Brain Res. 1986;64(3):407-10.
  • ME Kaplan, MY McGinnis, Effects of ATD on male sexual behavior and androgen receptor binding: a reexamination of the aromatization hypothesis. Horm Behav, Mar 1989; 23(1): 10-26.
  • Seth Roberts, Anabolic Pharmacology. 2009

 

 

 

Farmaci cardiologici come protezione del cuore durante l’uso di AAS

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I ricercatori della Università Claude Bernard in Francia pensano di aver trovato una tecnica farmacologica in grado di proteggere gli utilizzatori di steroidi contro gli attacchi di cuore. I risultati dello studio svolto su animali sono stati pubblicati sul Cardiovascular Toxicology. Questo studio mostra che la trimetazidina e la dexrazoxano evitare a dosi massicce di testosterone enantato di danneggiare il muscolo cardiaco. (1)

Anche in Francia le persone sono sempre più consapevoli che l’abuso di steroidi è un fattore (anche se relativamente piccolo) causante del numero di persone apparentemente sane che improvvisamente muoiono di infarto ogni anno. Alcune cifre: nella regione intorno a Lione, dove due milioni di persone vivono, i ricercatori hanno contato 2250 casi di persone morte improvvisamente a causa di un attacco di cuore in un periodo di 25 anni. (2) In 120 casi un atleta è stata la vittima, e in soli 6 casi è stata constata la prova di uso di steroidi.

Tuttavia i risultati sono stati abbastanza interessante per i ricercatori al fine di esaminare come l’abuso di steroidi possa causare un attacco di cuore fatale improvviso. In studi su animali, nel quale i conigli sono stati trattati con l’AAS noretandrolone, si sono osservati gli stessi effetti. L’abuso di AAS causano una ipertrofia accelerata del ventricolo sinistro del muscolo cardiaco, ciò porta l’organo a non funzionare più correttamente, così che si possono verificare eventi nefasti, probabilmente perché gli steroidi rendono il muscolo cardiaco super sensibile all’adrenalina. Cosa c’è di più, i ricercatori hanno scoperto che nelle cellule cardiache vi è un aumento della produzione di enzimi suicidi – l’indicazione che gli AAS potrebbero essere direttamente tossici per le cellule cardiache.

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Niente di nuovo finora. Le cose cambiano però quando i ricercatori iniettano ai conigli di laboratorio steroidi con nuovi farmaci, come la trimetazidina per esempio. Questo composto è venduto come Vastarel in Europa. Le cellule del cuore vengono forzate dalla trimetazidina a mantenere l’uso del glucosio come combustibile e mantenere i loro livelli di ATP. Questo è il modo con cui la trimetazidina protegge le cellule del cuore contro una carenza di ossigeno, che è ciò che accade se un importante vaso sanguigno viene bloccato.

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Un altro farmaco che i ricercatori hanno provato era il Dexrazoxano. Il Dexrazoxane protegge le cellule cardiache contro i farmaci aggressivi come quelli prescritti durante la chemioterapia, e apparentemente anche contro gli antibiotici.

L’effetto protettivo di entrambi questi farmaci è stato mostrato nello studio svolto su animale della durata di tre mesi. I conigli ai quali è stato somministrato Testosterone Enantato hanno subito un danno cardiaco. Parti del tessuto sono degenerati e morti, le cellule divennero deformi, e le cellule immunitarie hanno invaso il muscolo cardiaco per ripulirlo dalle cellule morte, e i vasi sanguigni intasati. Ma questo non è avvenuto nei conigli ai quali era stata somministrata la trimetazidina e il dexrazoxano.

Prima di iniziare la sperimentazione di questi farmaci cardio-protettivi però, ricordiamoci che non sappiamo molto sulla trimetazidina e il dexrazoxano. E sappiamo praticamente nulla sulla reazione di questi composti con gli androgeni.

Gabriel Bellizzi

Riferimenti:

1- http://www.springerlink.com/content/5340075324055h27/
2- http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19027274

“The Ultimate Insulin Protocol” di Mike Arnold e l’uso dell’insulina pre-workout

Disclaimer: NON TENTATE DI PROVARE il presente protocollo. Questo programma può essere molto pericoloso! NON sperimentate con tali opzioni. Inoltre si prega di notare che l’autore e gli editori NON SARANNO ritenuti responsabili per eventuali morti o lesioni associate con questo approccio teorico di utilizzo di Insulina per il guadagno di massa muscolare !!! In poche parole, se provate questo approccio teorico di utilizzo di Insulina, si capisce che POTRESTE SERIAMENTE FARVI DEL MALE o morire. Detto ciò, chiunque applicasse questo protocollo è responsabile delle proprie azioni!

vasotropin

L’insulina …il peptide di cui tutti vogliono sapere, ma che pochi sono disposti a includere nei loro programmi. Inevitabilmente, ci si dovrebbe domandare come usare questo farmaco, e le risposte che arriverebbero sarebbero quasi sempre in termini di buone intenzioni, ammonizioni e incoraggiamenti verso il  potenziale utilizzatore…e il più delle volte tutto si riduce alla decisione di astenersi. L’insulina è diventata parte di un argomento un po’ tabù nella nostra comunità, anche tra quelli di noi che volontariamente si sono impegnati a divulgare e in una certa maniera  incoraggiare l’uso di AAS illegali. A prima vista, si può capire il perché questa mentalità potrebbe governare la popolazione generale del BB’ing. Tuttavia, dopo un’ulteriore osservazione viene rivelato che l’insulina, quando somministrata da coloro che hanno una conoscenza approfondita del farmaco e aderiscono religiosamente a tutte le linee guida di sicurezza, può essere utilizzata sia con successo che con una relativa “sicurezza”.

Eppure, non è senza un certo grado di verità che l’insulina viene affiancata da così tanti avvertimenti. Infatti, nel peggiore dei casi, un uso improprio dell’Insulina si può tradurre in un evento assai nefasto. Va inoltre notato che, anche quando l’insulina è usata responsabilmente, porta con sé un certo grado di rischio intrinseco. Qualora l’utilizzatore si trovasse in circostanze sfortunate, come ad esempio quella di contrarre un influenza intestinale, condizione in qui vi è una incapacità di tenere nello stomaco qualsiasi cibo / liquido, l’utilizzatore potrebbe trovarsi nei guai, soprattutto dopo la somministrazione di una grande dose di insulina. Questo è solo un esempio di come un individuo potrebbe trovarsi in una situazione per la quale non è la responsabilità il problema, ma le probabilità di tutti i giorni che si traducono in una situazione di emergenza.

Lo scopo di questo articolo non è quello di educare il lettore su come proteggersi dai potenziali pericoli di un uso a scopo dopante dell’insulina (di questo avevo già abbondantemente parlato qui), ma di fornire un metodo olistico e massimamente efficace della somministrazione di insulina. Presumo che chiunque sia disposto a implementare questo protocollo nel proprio programma di BB’ing è dettagliatamente a conoscenza  della sua applicazione e di tutte le metodiche di sicurezza disponibili(vi rimando nuovamente qui). Inoltre, sia ben chiaro che non sto incoraggio nessuno a usare questo programma. E’ stato pubblicato per semplici scopi informativi.

La rete è invasa da innumerevoli pensieri e idee su come utilizzare al meglio l’insulina. Alcune di queste idee sono valide, mentre altre sono completa spazzatura. In questo articolo andremo a scoprire quello che molti credono essere il singolo momento più efficace per utilizzare l’insulina … il pre-allenamento. Vi è una notevole evidenza scientifica che può essere utilizzata per eseguire il backup di questa affermazione di superiorità, oltre a numerosi rapporti aneddotici che concludono ciò allo stesso modo. Nel seguente protocollo ideato da Mike Arnold che viene qui di seguito esemplificato per quanto riguarda i tempi, è stato fatto un passo ulteriore mettendo a punto quello che io ritengo essere il programma di insulina singola più efficace per coinvolgere l’uso del peptide una sola volta al giorno.

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Ciò che sta alla base di questo protocollo non è altro che una versione “arricchita” di ciò che sta alla base dell’integrazione “intra-workout”.

Spesso si ragiona sul fatto che durante l’allenamento ci si trova in uno stato fondamentalmente catabolico e dopo in uno stato anabolico. In realtà però, la sintesi proteica ed i meccanismi di anabolismo e catabolismo sono sempre attivi, quindi i processi di riparazione tissutale avvengono già nel momento in cui il muscolo viene danneggiato e durante il danneggiamento. Questo è ancor più vero nel momento in cui il workout sarà incentrato su più gruppi muscolari. La presenza di una concentrazione di insulina esogena in circolo addizionata all’introduzione di macronutrienti ben calibrati (vedi integrazione intra-workout) rende maggiormente incisivo il processo. 

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Gli utilizzatori di questo protocollo hanno riportato guadagni medi di 5kg in 2 settimane o meno, e ciò lo posso personalmente confermare. Il pump e la pienezza muscolare che si può raggiungere seguendo questo protocollo sono impressionanti. Il programma trova la sua magia nella sua tempistica e nella sinergia degli ingredienti utilizzati.

Qui di seguito è riportato  il protocollo nella sua interezza:

  1. ·         60 minuti pre-workout: *** optional (Uno qualsiasi dei supplementi NO stimolanti sul mercato. Gaspari Nutrition  “Vasotropin” è un ottimo prodotto).
  2. ·         45 minuti pre-workout: 15 IU Humulin R.
  3. ·         20 minuti pre-workout: 50 grammi di carboidrati ad alto peso molecolare (ex: Vitargo, Karbolyn, etc). 20 grammi di proteine idrolizzate (es: Hydrowhey, Carnivore). 20 grammi di Glicerolo Monostearato. 3 grammi di Leucina. 5 grammi di Creatina Monoidrata Micronizata. 2 grammi di Beta alanina. 10 grammi di Glutammina. 3 grammi di Taurina. 500 mg Potassio. 1 grammo di Vitamina C.
  4. ·         75 minuti dopo il 1° shake: 50 grammi di carboidrati ad alto peso molecolare. 20 grammi di protein idrolizzate (es: Hydrowhey, Carnivore). 10 grammi di Glicerolo Monostearato. 3 grammi di Leucina. 5 grammi di Creatina Monoidrata Micronizzata. 2 grammi Beta alanina. 10 grammi di Glutammina. 3 grammi di Taurina.
  5. ·         75 minuti dopo il 2° shake: 50 grammi di carboidrati ad alto peso molecolare. 20 grammi di protein idrolizzate (es: Hydrowhey, Carnivore). 3 grammi di Leucina. 5 grammi di Glutammina.

 

  •   Proteine totali: 60 grammi (esclusi gli amminoacidi in forma libera aggiunti)
  • Carboidrati totali: 150 grammi (escluse le trace di carboidrati contenute nelle polveri proteiche).

 

Prima di tutto, nel formulare il rapporto macros/slin sopra esposto, Arnold ha aumentato la quantità di carboidrati-proteine al di sopra di ciò che è tipicamente necessario per una UI di insulina, al fine di tenere conto degli utilizzatori che dimostrano un grado superiore alla media di sensibilità all’insulina. La maggior parte degli utilizzatori di slin o BB’rs in generale, richiedono circa 8 grammi di carboidrati-proteine per UI di slin, al fine di chiudere in pareggio e mantenere la normale soglia di glucosio nel sangue. Questo protocollo utilizza un rapporto 14: 1 (macro / slin), che permetterà a praticamente chiunque di utilizzare questo programma, pur mantenendo il glucosio nel sangue all’interno di un range di normalità.

Va notato che questo programma è stato progettato per essere seguito “come è scritto”, soprattutto per quanto riguarda i tempi di assunzione dei nutrienti e le loro quantità. Per gli utilizzatori di insulina già “navigati” che sanno quali rapporti sono ideali per loro, essi hanno la libertà di ridurre il numero di macros consumati per UI, se necessario, come determinato dal perfezionare della conoscenza del loro bisogno metabolico. Per gli utilizzatori inesperti, la componente nutrizionale del programma dovrebbe essere rispettata come scritta per almeno 2 settimane, a questo punto l’utilizzatore può quindi iniziare a personalizzare il suo rapporto macro/slin, se necessario.

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La base di questo programma poggia sul tipo specifico di macros utilizzati. Senza di loro, ogni altro componente / aspetto del programma è influenzato negativamente e in alcuni casi rende il tutto inefficace. Carboidrati ad alto peso molecolare, come il Vitargo, hanno dimostrato di essere superiori ad altre forme di carboidrati in diversi modi, ad esempio:

 

  1. Una maggiore velocità di digestione e assimilazione.
  2. compensazione di glicogeno migliore.
  3. il rilascio di insulina migliorato.
  4. La capacità di trainare altre sostanze nutrienti nella circolazione ad un ritmo più rapido (effetto vacuum).
  5. L’incapacità di causare ritenzione idrica intestinale, a differenza di altre forme di carboidrati, come destrosio e maltodestrine. Il risultato è zero gonfiore, assenza di indigestione, e una sezione centrale più stretta.
  6. La capacità di avviare e influenzare un osmosi a livello cellulare, in cui l’equilibrio di acqua è spostato a favore delle cellule muscolari e del sangue, lontano dalla regione sottocutanea (il risultato è muscoli più pieni e pelle più sottile). Utilizzando altre forme di carboidrati il tutto si tradurrà in un risultato inferiore e, pertanto, non è consigliabile che questo tipo di carboidrati vengano  sostituiti dal programma.

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Passando alla componente proteica; le proteine idrolizzate sono molto più velocemente assorbite rispetto ad altri tipi di proteine e sono l’unica proteina che può essere consumata insieme ai carboidrati ad alto peso molecolare senza compromettere il loro assorbimento. Le proteine idrolizzate hanno anche un altro vantaggio e cioè quello di stimolare la sintesi proteica in misura maggiore rispetto alle  concentrate o alle  isolate. Il perché è probabilmente dovuto al contenuto di Leucina che entra in circolo ad un ritmo superiore rispetto alle concentrate / isolate. Recenti ricerche sulla leucina hanno mostra che il corpo umano richiede 4,5 grammi di questo aminoacido per stimolare al massimo la sintesi proteica. Questa dose di 4,5 grammi deve essere somministrata in una sola volta per generare questa risposta, non deve essere rilasciata nel sistema per un periodo prolungato di tempo, cosa che si verifica quando si consumano proteine concentrate o isolate. Per questo motivo, si trova una dose di circa 4,5-5 grammi di leucina in ogni shake di cui sopra, con circa 2 grammi provenienti da ogni porzione da 20 grammi di siero di latte idrolizzato e altri 3 grammi in forma supplementare.

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In questo protocollo troverete anche la possibilità di un aggiunta di uno stimolatore del  NO a vostra scelta. Mike Arnold afferma che il “Vasotropin” della Gaspari sia altamente efficace. L’aggiunta di questo elemento, pur non “necessario”, aumenterà ulteriormente la circolazione e il trasporto dei nutrienti ai muscoli che lavorano, così come forniscono un aiuto contribuiscono ad aumentare il pumping  sperimentato durante e dopo l’allenamento. Il glicerolo monostearato è incluso anche tra gli ingredienti per il suo ruolo di volumizzante muscolare. Questo composto viene spesso utilizzato appena prima dellagara, al fine di contribuire al raggiungimento di uno aspetto pieno e asciutto durante l’esibizione. Inoltre è correttamente incluso nella maggior parte dei prodotti di alta qualità presenti sul mercato per l’uso pre-intra allenamento. Noterete anche l’inclusione di diversi altri volumizzatori cellulari, molti dei quali lavorano in sinergia per portare i risultati più pronunciati. Questi includono volumizatori tradizionali, come la glutammina, la taurina, la creatina, e il potassio, così come prodotti più recenti come la Beta alanina.

Al fine di promuovere un maggiore recupero e una risposta per una crescita massima, la temporizzazione dell’assunzione degli shake è stata messa a punto per mantenere un flusso costante dei nutrienti per tutta la vita attiva dell’insulina. L’Humulin R è stata appositamente scelta per questo scopo, dal momento che con la sua emivita permetterà all’utilizzatore di sfruttare le “finestre” sia intra che post-allenamento. L’Humulin R offre anche un picco di insulina meno pronunciato, che è più facile da gestire per la maggior parte degli utilizzatori rispetto ad una versione di insulina ad azione più rapida, come ad esempio l’Humalog.

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Quando si parla di protocolli di insulina, in generale, uno dei più grandi problemi che affliggono gli utilizzatori è quello dell’insulino-resistenza. Un uso cronico a lungo termine dell’Insulina può compromettere la sensibilità all’insulina, situazione accompagnata da tutta una serie di potenziali complicazioni. Questo è il motivo per cui la maggior parte dei programmi in circolazione richiedono all’utilizzatore  un certo periodo di pausa, costante necessaria per evitare di sviluppare insulino resistenza o, peggio, il diabete di tipo II. Tuttavia, a causa del tempo di esposizione all’insulina limitato con l’esecuzione di questo protocollo, la sensibilità all’insulina è solo moderatamente influenzata quando si utilizza il programma per circa 5-6 volte alla settimana. Per gli individui che scelgono di utilizzare il presente protocollo  solo 3-4 volte alla settimana, le alterazioni della sensibilità all’insulina è un non-problema. Per coloro che eseguono il protocollo per 5-6 volte a settimana, possono intervenire in due modi per assicurare una pienamente ottimale sensibilità all’insulina:

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  1.  L’utilizzatore può fare 2 settimane “off”  ogni 4 settimane “on”.
  2. L’individuo può aggiungere Glucophage (Metformina) nel suo programma di 3-4 volte a settimana ad un dosaggio di 700-800 mg, per 2 volte al Giorno.

 

 

Per gli utilizzatori che si apprestano all’uso di questo protocollo per la 1° volta, mentre il rapporto macros / slin di cui sopra è sufficiente, Arnold consiglia sempre di iniziare con un dosaggio ridotto e aumentato poco a poco ì fino all’intero importo. Per uno novizio, un dosaggio di 6-8 UI è ideale. Questo può essere seguito da una 2 ° iniezione  da 8-10 UI … per poi passare ad una 3 ° iniezione  di 10-12 UI prima di arrivare al dosaggio massimo di 15 UI. Infine, non ritengo questo programma adatto a tutti i BB’rs, specie a chi l’insulina non l’ha mai usata,  ma solo ad avanzati con una conoscenza minuziosa del peptide e del suo utilizzo…soggetti HP con il 15% di bf astenersi…

Per l’atleta serio che ha già utilizzato insulina ed è in cerca di un sistema pratico e funzionale, il protocollo di cui sopra è un ottimo punto riflessivo.  

Ma non finisce qui…

Andando oltre il protocollo di Mike Arnold, dopo aver parlato con alcuni Bodybuilder professionisti di un certo livello, sono venuto a conoscenza di un altro protocollo di insulina pre workout. Ho analizzato questo protocollo di insulina, e i suoi componenti, giungendo alla conclusione che valeva la pena riportarlo in questo articolo.

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 Il protocollo in questione non contempla il solo uso di “shake e insulina” ma anche di GH (nel pre-workout a distanza dall’insulina) e del IGF-1lr3 (nel post workout).

Prima di proseguire, voglio sottolineare il fatto che questo protocollo è solo una base. Maggiormente al precedente protocollo, il presente è volto a dare una base su cui lavorare. Ognuno è diverso. Alcune persone avranno bisogno di più o meno carboidrati e amminoacidi. Questo si basa sulla quantità di insulina che sarà utilizzata e dalla reazione soggettiva. Questo è il motivo per il quale è riportato un intervallo per gli integratori e le dosi di insulina. Sarà necessario regolarli in base a come si reagisce. Per i carboidrati, iniziare sempre alti per poi abbassarli di conseguenza, una volta comprese le reali esigenze.

Il protocollo inizia con un’assunzione di GH, circa 30 minuti prima del workout per far si che i livelli plasmatici siano ragionevolmente alti, prima di aggiungere la dose di insulina. L’idea alla base di questo, è assicurarsi che il GH passi attraverso il fegato mentre si ha una notevole quantità di insulina in circolo. Questo è il modo in cui produciamo grandi picchi di IGF-1. Dopo l’allenamento, si somministra l’IGF-1LR3.

 

Il protocollo esemplificativo è il seguente:

 

  • 30 minuti pre-workout: 6-10UI di GH subq
  • 15 minuti pre-workout: 6-16UI di Novalog subq
  • 10 minuti pre-workout: assumere lo shake #1
  • Dopo ogni set eseguito: sorseggiare lo shake #2, e terminarlo entro la fine dell’allenamento.
  • Andare a casa
  • Somministrare la dose di 100mcg di IGF-1lr3 (per i suoi effetti sulla sensibilità all’insulina
  • Assumere lo shake #3

 

Ma come sono formulati gli shake?

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  • Shake 1: 10-20g di EAA (Amino Acidi Essenziali) o PeptoPro, 40-60g Vitargo, 5g Creatina Monoidrata Micronizata, 200mg di Caffeina (migliora la resintesi di glicogeno); anche in questo caso la dose di carboidrati per ogni UI si aggira in media sui 7-10g.
  • Shake 2: 10-20g EAA o PeptoPro, 50-100g Vitargo, 5g di Carnitina Monoidrata Micronizata.
  • Shake 3: 2 tazze di albume pastorizzato, 1 tazza di avena istantanea, 1 banana o 1 tazza di mirtilli, Splenda o Stevia.  

 

* Non vi è alcuna necessità di un frullato post allenamento perché il glicogeno non sarà esaurito, e vi sarà già stata l’ingestione di notevoli quantità di aminoacidi. Optrare quindi per un pasto solido, con carboidrati integrali e un basso contenuto di grassi; questa sarà la migliore opzione in quel momento.

 

Con questo protocollo si sono misurati aumenti di peso di circa 15kg in 6 settimane! (ovviamente Insulina, GH e IGFlr3 erano affiancati da AAS). Una volta terminato il protocollo con Insulina pre-workout diversi utilizzatori affermano di aver perso solo qualche chilo d’acqua, e di aver mantenuto la maggior parte, se non tutti, i guadagni ottenuti.  Sembra quindi che i guadagni ottenuti sia molto “solidi”, e non solo attribuibili ad un accumulo di glicogeno.

Giova sempre ripeterlo, ma non ho pubblicare questo articolo affinché qualche idiota scelga di farsi del  male tentando di svolgere questo protocollo nella speranza di diventare un mostro all’istante (si nasce con le basi,  did you understand?).

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*Alcuni atleti hanno sperimentato una maggiore tendenza all’ipoglicemia durante i loro workout con protocolli di insulina pre workout; il controllo della glicemia e il rispetto dei punti base del protocollo evitano con un buon margine il verificarsi di casi ipoglicemici.

 

Lo ripeto per l’ennesima volta: QUESTO PROTOCOLLO E L’USO DI INSULINA SONO APPANNAGGIO DI ATLETI AVANZATI E MONITORATI DA PERSONALE QUALIFICATO!

Se non siete avanzati e veterani con l’uso dell’insulina, evitate il protocollo pre-workout e optate per protocolli più semplici e meno complessi.

 

Gabriel Bellizzi

 

Lab Test Results:Balkan Pharmaceutical Strombafort

 

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Nota: Questa serie di post è volta a riportare il risultato dei test svolti su diversi prodotti venduti da UGL riportati dal sito https://anaboliclab.com/. Questa iniziativa è solo a scopo informativo e non rappresenta un invito all’acquisto di farmaci dopanti attraverso il mercato nero.

Balkan Pharmaceuticals Strombafort è venduto in una scatola contenente 3 blister da 20 compresse per un totale di 60 compresse per confezione. In etichetta è riferito che ogni  compressa contiene 10 milligrammi di stanozololo. Campioni di questo prodotto sono stati acquistati da un distributore autorizzato basato su Internet tra le date del 1 febbraio 2016 e il 30 Marzo 2016.

Il campione è stato inviato e ricevuto dal laboratorio di analisi SIMEC AG il 1 ° aprile 2016. SIMEC ha eseguito il test di dosaggio quantitativo HPLC-UV. La relazione è stata completata il 6 Maggio, 2016.

Il prodotto è stato ricevuto con la confezione originale, blister e compresse. Ogni compressa era quadrata e presentava incise le lettere “B” e “P” su un lato con il numero “10” sull’altro lato.

Affermazione di Etichetta: Balkan Pharmaceuticals Strombafort vanta un contenuto per compressa pari a 10 mg di stanozolol.

Contenuto effettivo: Balkan Pharmaceuticals Strombafort presenta un contenuto reale di 10,3mg/ compressa di stanozolol.

 

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RICERCA SU TESTOSTERONE ED EFFETTO CARDIOVASCOLARE

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E’ un pezzo della ricerca scientifica, il meta-studio che gli endocrinologi della Mayo Clinic hanno pubblicato nel 2007. I ricercatori hanno raccolto i dati provenienti da 30 studi clinici in cui un totale di 808 uomini era stato sottoposto a terapia con Testosterone. Hanno analizzato i dati e con cautela hanno concluso che il testosterone non è drasticamente pericoloso per il cuore e il sistema circolatorio. Ma essi non considerano gli studi che hanno usato come completamente affidabili. (1)

I ricercatori hanno utilizzato trial in cui gli uomini erano stati trattati con testosterone in forma di gel, iniezione, pillole e cerotti. Nei trial presi in esame, gli uomini con un basso livello di testosterone erano per lo più trattati con gel e cerotti, e di tanto in tanto con una iniezione contenente 200 mg di un estere del testosterone. Nelle prove in cui si trattavano gli uomini con un basso o normale livello di testosterone, alcuni sono stati trattati con Andriol capsule, mentre altri hanno ricevuto iniezioni di fino a 600 mg di un estere del testosterone a settimana. Quest’ultima categoria più assomiglia maggiormente agli atleti supplementati chimicamente che fanno uso di testosterone. Prove su uomini affetti da malattie croniche in genere utilizzano dosi di 100-250 mg di testosterone estere a settimana.

La figura seguente mostra gli effetti complessivi del trattamento in tre gruppi.

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Se ci limitiamo agli uomini con livelli bassi-normali o normali di testosterone, sembra quindi che i cicli di testosterone sono ragionevolmente sicuri. Anche se la quantità di trigliceridi nel sangue è aumenta in qualche modo, altri marcatori per le malattie cardiovascolari sono scesi. Dunque, niente di così preoccupante, si potrebbe dire.

Il problema però è che i marcatori non sono gli stessi nella malattia. Se il valore del colesterolo è un po’ alto o un po’ basso non è lo stesso come se in realtà si ha un attacco di cuore o no.

I ricercatori hanno scoperto che in 6 studi sono stati registrati alcuni eventi cardiovascolari negli uomini durante la somministrazione di testosterone: attacco di cuore e rottura della aorta per intenderci. Sei studi non è un numero insolitamente piccolo, e probabilmente ha qualcosa a che fare con gli sponsor della maggior parte degli studi: i produttori dei preparati di testosterone. Se si guardano gli eventi cardiovascolari, allora ci si rende conto che la probabilità di avere un attacco di cuore durante l’assunzione di testosterone è doppia.

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I ricercatori sottolineano che si sta parlando di piccoli numeri. Il raddoppio di una piccola possibilità si traduce nuovamente solo in una piccola possibilità. Ma d’altra parte gli eventi registrati sono un’indicazione, anche se sono piuttosto rari. La maggior parte degli studi non fanno menzione di ciò. E i ricercatori decidono che la maggior parte dei processi del testosterone non sono completamente affidabili. “La migliore evidenza disponibile su questa materia è incoerente, imprecisa, e mal riportata”, concludono. “Come risultato, i medici ed i politici non possono essere sicuri di quello che il Testosterone può rappresentare in materia di conseguenze sul rischio cardiovascolare.”

E ciò che vale per i medici vale anche per gli atleti supplementati chimicamente. La conoscenza sugli Steroidi degli utilizzatori sulla base dell’esperienza se la si confronta con altri steroidi, alte dosi di testosterone sono ancora più sicure rispetto alla maggior parte degli AAS.

Gabriel Bellizzi

Riferimento:

1- http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17285783

CAFFEINA, CARBOIDRATI E RESINTESI DEL GLICOGENO

 

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Caffeina

 

La caffeina non è solo utile per migliorare le prestazioni degli atleti durante l’allenamento. Secondo uno studio svolto su esseri umani alla RMIT University di Bundoora, Australia, il famoso stimolante aiuta anche il recupero dopo gli sforzi fisici pesanti. In combinazione con i carboidrati, la caffeina accelera la sintesi di glicogeno nei muscoli affaticati. (1)

Per un periodo di 4 ore i soggetti dello studio hanno mangiato 4g di carboidrati/ kg di peso corporeo sotto forma di forma di barrette, gel e bevande sportive. In un’occasione i partecipanti hanno assunto solo carboidrati [CHO], mentre in un’altra occasione i soggetti hanno anche caffeina [CAF]. I soggetti hanno assunto un totale di 8mg di caffeina/kg di peso corporeo, e la dose è stata divisa in due.

Durante il periodo di recupero i ricercatori hanno effettuato biopsie nei muscoli delle gambe dei soggetti. Hanno osservato che la caffeina aveva accelerato la velocità con la quale le cellule muscolari sintetizzano glicogeno di ben il 66%.

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La Caffeina ha alzato la concentrazione di insulina e – in misura minore – di glucosio nel sangue dei soggetti.

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Le attività di endurance causano un aumento dell’attività degli enzimi AMPK e CaMK nelle cellule muscolari. Entrambi questi enzimi sono coinvolti nel processo attraverso il quale le cellule muscolari assorbono energia. La caffeina aumenta l’attivazione CaMK.

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I ricercatori scrivono che, dopo una sessione allenante la caffeina agisce in concerto con i carboidrati nel ripristino del glicogeno ridotto dall’attività fisica mostrando un effetto additivo sui tassi di accumulo post-esercizio del glicogeno muscolare. Il tasso complessivo di resintesi osservato nella presente inchiesta con l’ingestione di caffeina è, al meglio delle nostre conoscenze, il più alto riportato per i soggetti umani in condizioni fisiologiche. Se anche basse dosi di caffeina possono aumentare i tassi di resintesi pos-esercizio del glicogeno nella stessa misura resta da determinare.

Gabriel Bellizzi

Riferimenti:

1- http://jap.physiology.org/cgi/content/abstract/105/1/7  

Trestolone (MENT)

 

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Trestolone

 

Androgenico: 650

Anabolico: 2,300

Standard: Testosterone Propionato

Nome chimico: 19-norandrost-4-en-3-one-17beta-ol 17beta-hydroxy-estr-4-en-3-one

Attività Estrogenica: moderata

Attività Progestinica: moderata

 

Trestolone (INN), noto anche come 7α-metil-19-nortestosterone (MENT) o 7α-methylestr-4-en-17β-ol-3-one, è uno steroidei androgeno-anabolizzante sintetico (AAS) derivato del Nandrolone (19-nortestosterone) . E’ utilizzato per le sue spiccate proprietà anabolizzanti sul muscolo-scheletrico  ed è un farmaco candidato per l’uso come metodo contraccettivo ormonale maschile .[1] Nei maschi, la somministrazione regolare di quantità sufficienti di Trestolone induce uno stato di sterilità reversibile. [2] Il Trestolone è usato sotto forma di estere acetato, Trestolone Acetato, che viene somministrato per via intramuscolare.
Il Trestolone è un composto che rappresenta un trattamento contraccettivo sperimentale e non è ancora legalmente disponibile in commercio. E ‘attualmente in corso di valutazione per la sicurezza e l’efficacia in studi scientifici, supportati dal Population Council. [3]

 

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SHBG

 

Come già accennato, il MENT è un derivato del Nandrolone, ma nonostante la forte somiglianza strutturale con la molecola di partenza si differisce da questa per la presenza di un legame 7-alfa-metile, cosa che impedisce alla molecola di essere 5 alfa ridotta, oltre a rafforzarne il legame androgeno. La metilazione in C-7 aumenta la potenza generale dello steroide. Il motivo per il quale una metilazione aumenta la potenza dello steroide è di solito causato da uno o un più fattori, in particolare una maggiore resistenza al metabolismo epatico (disattivazione) o ad una ridotta affinità di legame con le proteine di trasporto. Nel caso del MENT, vediamo uno steroide con una ripartizione metabolica relativamente veloce, ma senza affinità di legame per le SHBG (Sex Hormone­ Binding Globulin). (4) Di conseguenza, il suo  ridotto legame con le  proteine di trasporto nel siero sembra essere in parte responsabile della potenza del MENT. Durante i  test del 1963, gli scienziati hanno riferito un effetto anabolizzante che era tra 3,5 e 23 volte maggiore del Testosterone, pur essendo solo 3-6 volte più androgenico. (4) Quando studiato sui primati nel 1998, è stato dimostrato avere 10 volte la potenza anabolizzante del testosterone, con solo 2 volte l’azione stimolante sulla prostata. (4) La sua affinità di legame per il recettore degli androgeni è stato studiato un anno dopo, e ha fornito ulteriori spiegazioni per il forte effetto anabolizzante di questo steroide. Qui, il MENT ha dimostrato di legare al recettore degli androgeni in modo più forte rispetto al  Testosterone, al Nandrolone, o al Diidrotestosterone. (4)

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Trestolone Acetato

 

Il MENT (methylnortestosterone acetato, anche se noto come Trestolone) è stato descritto per la prima volta nel 1963. (4) I primi anni del 1960 furono il periodo d’oro dello sviluppo degli steroide anabolizzante, con nuovi composti introdotti nei giornali del settore quasi ogni settimana. Come un gran numero di steroidi efficaci studiati in quel periodo, tuttavia, il MENT non intraprese la strada per diventare un prodotto farmaceutico commerciale. Per circa quattro decenni se ne stette a prendere polvere sugli scaffali, accanto a molti altri composti efficaci ma anonimi. Storicamente, la mancanza di sostegno finanziario precoce è stato una condanna a morte per gli steroidi anabolizzanti. Se una società non è lì in origine, per finanziare i milioni necessari per sviluppare in un prodotto da prescrizione reale, della molecola non se né fa praticamente nulla.  Semplicemente non vi era denaro da investire per il MENT nel 1960, ed esso è caduto nel dimenticatoio. Per lungo tempo questo agente è rimasto nel “nulla” nel mondo degli steroidi.
Ma le cose sono cambiate per il MENT intorno al volgere del secolo venturo, in un modo molto drammatico. Il 30 ottobre del 2000, il gigante farmaceutico internazionale Schering AG ha fatto un annuncio alla pubHc dove affermava di aver stipulato una partnership per la ricerca, lo sviluppo, e accennando all’introduzione nel mercato del methylnortestosterone per uso come contraccettivo ormonale. Questo a seguito di diversi anni di studi sporadici ma positive su questo agente. Gli ingranaggi sono stati così messi in moto, e questo vecchio steroidi, che gli scienziati avevano ignorato per più di trent’anni, è stato improvvisamente messo in mezzo a un focolaio di nuove ricerche e speculazioni, di cui non avevano mai visto prima. Nel loro comunicato stampa, Schering AG ha fatto la promessa di un nuovo androgeno che offre i vantaggi  anabolizzanti e endocrini di un testosterone iniettabile, ma senza una possibile azione ipertrofica sulla prostata, e un  comfort maggiore per il paziente. In altre parole, Schering sta dicendo che MENT sembra essere un composto più facile da amministrare e ugualmente utile come il testosterone, senza gli stessi problemi androgeni legati a quest’ultimo.

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L’attrazione principio della Schering nei confronti del  MENT probabilmente non è necessariamente dovuta alla sua potenza, ma alla sua capacità di riprodurre gli effetti positivi del Testosterone sulla massa muscolare e le funzioni sessuali maschili, riducendo al minimo l’azione stimolante sulla prostata. Il cancro della prostata e l’allargamento benigno della prostata sono problemi molto comuni tra gli uomini negli Stati Uniti, ed entrambe le malattie sono alimentate almeno in parte dagli androgeni. Questo ha portato ad attuare molta  cautela quando si tratta di androgeni terapia sostitutiva negli uomini anziani. Sebbene i dati medici sono ancora inconcludenti a questo proposito, molti medici temono che l’androgenicità del Testosterone può portare ad effetti negativi. Dopo tutto, gli aumenti dei valori di PSA con l’uso di Testosterone negli uomini anziani sono ben documentati. (4) Forse MENT è stato introdotto per alleviare questa preoccupazione. Notando l’androgenicitàrelativa inferiore del MENT, i ricercatori hanno concluso più di un decennio fa, che potrebbe essere di gran lunga una migliore opzione per la terapia ormonale sostitutiva. Per citare i ricercatori del NY Center for Biomedical Research , “Abbiamo concluso che l’uso del MENT invece del T per la terapia di sostituzione degli androgeni potrebbe avere effetti di promozione della salute, riducendo la comparsa della malattia della prostata”. (4) Questa è piuttosto una dichiarazione , soprattutto quando ricordiamo che riguarda l’uso di uno steroide anabolizzante sintetico.

Guardando un po ‘più da vicino alcuni dei recenti studi condotti sul MENT, vediamo una tendenza generale di successi e relativa sicurezza. Forse lo studio più degno di nota da esaminare è lo studio clinico internazionale che è stato condotto tra il 2002 e il 2003. (4) Lo studio ha comportato l’uso di impianti di MENT come  contraccettivi a lungo termine nei maschi. In questo esperimento, trentasei uomini sono stati arruolati in tre cliniche distinte residenti in Germania, Cile, e Repubblica Domenicana(12 uomini da ogni nazione). Lo studio prendeva in esame l’utilizzo degli impianti per 6, 9, o 12 mesi, e gli esami periodici necessari per misurare gli effetti ed i rischi potenziali. Tre diversi dosaggi sono stati utilizzati, che consistevano in somministrazioni di uno, due o quattro impianti al momento dell’inizio dello studio. Ogni impianto è stato progettato per fornire circa 400mcg di steroide al giorno, che equivale a dosi giornaliere di 0.4mg, 0.8mg, o 1.6mg di steroide. Il tasso di rilascio è lentamente ridotto ma, tuttavia, raggiunge circa i 200mcg al giorno dopo un anno.

I risultati dello studio clinico sono stati molto promettenti. Quattro impianti di MENT (da 1.6mg / die) hanno soppresso la spermatogenesi con efficacia simile a quella misurata con impianti di Testosterone, iniezioni di Testosterone Enantato, e iniezioni di Testosterone Undecanoato (ognuno dei quali sono stati indagati con successo come contraccettivi). Il MENT è stato in grado di produrre azoospermia a 82 °;0  dei soggetti trattati, una cifra che era in realtà superiore a quella riportata con 200 mg di Testosterone Enantato a settimana (che hanno prodotto azoospermia a 65-660/0 dei soggetti normali di sesso maschile in 6 mesi). Per quanto riguarda gli effetti collaterali negativi, erano pochi nei soggetti. In due soggetti è stato notato un aumento della pressione sanguigna che è andata al di fuori del range di normalità, e uno è stato costretto a sospendere lo studio a causa di questo(anche se nessun effetto cronico è stato notato). In altri casi, si sono in genere registrati solo una piccolissima aumento della pressione sistolica (+4,8), e nessun cambiamento significativo dei lipidi (tra cui  colesterolo e trigliceridi) o dei valori del PSA. Inoltre, il volume della prostata è stato leggermente ridotto (non aumentato) in tutti i gruppi. Gli enzimi epatici sono stati leggermente aumentati, ma sono rimasti nel range di normalità in tutti i soggetti. Il tempo medio per la ripresa della produzione normale  di spermatozoi dopo l’interruzione è stata di 3 mesi, simile a quella riportata da uno studio del Organizzazione mondiale della sanità del 1990 con 200 mg a settimana di Testosterone Enantato. Nel complesso, il MENT ha svolto il suo compito mirabilmente, con un livello di effetto(accettabile) molto notevole, ed effetti collaterali minimi. E per di più, il farmaco può essere efficace quando viene impiantato più di rado, una volta all’anno.

Un altro studio di interesse ha esaminato la capacità degli impianti di MENT per ripristinare il comportamento e la funzione sessuale negli uomini affetti da ipogonadismo (testosterone basso). Questo, naturalmente, è uno degli obiettivi principali della terapia sostitutiva degli androgeni. Questa indagine si è svolta in due cliniche, uno con sede in Irlanda e l’altro a Hong Kong. Venti uomini hanno partecipato, 10 per ogni clinica. Lo studio è stato un’indagine a doppio incrocio confrontando gli effetti del Testosterone Enantato (200 mg ogni 3 settimane) a quelli dei due impianti di MENT (che forniscono 0.8mg del farmaco al giorno) .Questo significa che ciascuno dei venti uomini dello studio ha avuto l’opportunità di usare entrambi i farmaci, che sono stati presi in due diverse occasioni con un periodo di pausa.  Solo piccole differenze nella risposta sono state notate tra il MENT e la terapia sostitutiva degli androgeni convenzionale, e entrambi i farmaci erano efficaci nel ripristinare il comportamento sessuale e la frequenza dell’erezione. Il MENT, alla dose di 2 impianti somministranti circa 0.8mg di farmaco al giorno, ha dimostrato di essere un’opzione efficace per la terapia sostitutiva degli androgeni.

Se la Schering immetterà sul  mercato questo farmaco sotto forma di impianto, sarà poco pratico da utilizzare ai fini del Bodybuilding. Nella migliore delle ipotesi dovrà essere suddiviso e trasformato in un iniettabile in qualche modo. Lo studio clinico discusso in precedenza riguardava l’utilizzo di impianti con un contenuto di circa 140 mg di steroidi ciascuno. Dato che questo sarà lo stesso dosaggio del farmaco che ipoteticamente verrà immesso nel mercato, sarà necessario più di un impianto per un ciclo . Esistono alcuni studi sul  suo utilizzo come AAS orale, (4) che lo fa sembrare fattibile (anche se non ideale dal punto di vista dell’efficacia e dei costi). La chiave del successo di questo steroide in campo culturistico sarà lo sviluppo di un  vero iniettabile commercializzato. Questo probabilmente seguirà il rilascio del prodotto dalla Schering;o forse anche precederlo. La polvere di questo AAS è già disponibile da fornitori esteri, e diversi laboratori del mercato nero e “grigio” (fiorente nei siti UK) hanno prodotto versioni iniettabili e orali di questo steroide. La versione iniettabile attualmente diffusa nel mercato nero è la forma Acetata (Trestolone Acetato), ma si pensa che molto presto saranno disponibili nuove forme dello steroide tra cui  l’estere Cypionato o Enantato. Nei siti di integratori UK si trova la forma orale del MENT; esiste anche il Pro-ormone del MENT (MENTDIONE), anch’esso commercializzato oltre manica come integratore OTC: si tratta infatti di Trestolone con aggiunta di un 17 ketone dove il Nandrolone ha una funzione 17b-idroxile. Nel corpo il ketone in C-17 viene idrolizzato dal 17beta-idrossisteroidi deidrogenasi del tipo 1 (17b-HSD1) nel composto attivo Trestolone (MENT). La conversione di questo prodotto a Trestolone è di circa dell’80% mentre la biodisponibilità orale del Trestolone e circa la metà di quella per via intramuscolare. 

Come accennato all’inizio di questo articolo, il MENT è un derivato dello steroide  anabolizzante Nandrolone(19-nortestosterone), al quale è stato aggiunto un metile in posizione C-7 per aumentarne la potenza dello steroidi e la relativa androgenicità.  Con il Termine MENT ci si riferisce generalmente al Methylnortestosterone Acetato, modificato con l’aggiunta di un estere di acido carbossilico (acido acetico) legato al gruppo ossidrile l7-beta per estendere l’attività dello steroide in seguito a  iniezione o impianto.

 

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7-alpha-methyl-estradiolo

 

Il MENT è soggetto ad aromatizzazione, per la precisione aromatizza in una forma di estradiolo dall’elevato potere biologico, il 7-alpha-methyl-estradiolo. (14) Questo incrementa le caratteristiche del MENT come potenziale steroide per una fase “Bulk” grazie alla maggior proliferazione dei recettori degli estrogeni, un miglior utilizzo del glucosio, e un aumentata secrezione di GH e IGF-1. Le conseguenze di questa attività estrogenica potrebbero essere una causa della maggiore potenza del MENT (960 anabolizzante / 165 androgeno ) rispetto al Trenbolone (600 anabolizzante/185 androgeno  sul Testosterone), nonché la sua attività soppressiva.  La ginecomastia è un effetto collaterale possibile con l’uso di questo AAS, come la ritenzione idrica e l’accumulo di grasso con modello femminile. Questo accade in particolar modo con dosaggi elevati e quando l’AAS viene abbinato ad altri composti aromatizzabili. L’uso di un inibitore dell’aromatasi in soggetti sensibili all’aromatizzazione è una pratica funzionale.

 

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Mifepristone

 

Si noti che gli studi hanno anche dimostrato come il MENT si leghi fortemente al recettore del progesterone, tanto da produrre effetti progestinici sul peso dell’utero in conigli immaturi. (4) Un ulteriore esame, tuttavia, confonde questa determinazione. Gli effetti del MENT sul peso dell’utero non sono stati bloccati mediante l’uso concomitante di un anti-progestinico (Mifepristone) o anti-estrogeno, suggerendo che né l’attività progestinica né l’attività estrogenica sono state responsabili di questo effetto. Dato l’uso di solo questo modello limitato, e il noto vincolo del MENT con il recettore del progesterone, e la tendenza da parte dei farmaci derivati dal Nandrolone di offrire almeno qualche attività progestinica, una moderata attività non potrà essere trascurata per il tempo di assunzione.

Gli effetti collaterali associati con il Progesterone sono simili a quelli degli estrogeni, compresa il feedback negativo di inibizione della produzione di Testosterone e una maggiore velocità di accumulo di grasso. I progestinici aumentano anche l’effetto stimolante degli estrogeni sulla crescita del tessuto mammario. Sembra che ci sia una forte sinergia tra questi due ormoni, in modo tale che la ginecomastia potrebbe anche verificarsi con l’aiuto dei progestinici, senza eccessivi livelli di estrogeni. L’uso di un anti-estrogeno, che inibisce la componente estrogenica di questa alterazione, è spesso sufficiente per mitigare la ginecomastia causata da Nandrolone. Il rialzo della Prolattina è un altra possibile conseguenza.

L’uso di anti-prolattinici andrebbe presa in considerazione solo quando, attraverso appositi esami ematici, si è appurata una iperprolattinemia. Molto spesso, il controllo adeguato degli estrogeni risulta più che sufficiente.

L’effetto di una somministrazione prolungata al MENT  sul metabolismo del cortisolo è stato studiato su diversi pazienti. La diminuzione dell’escrezione urinaria di 17-idrossicorticosteroidi si verificato regolarmente. Le analisi cromatografiche dei corticoidi urinari hanno rivelato che l’escrezione urinaria è diminuita coinvolgendo esclusivamente  metaboliti del cortisolo, mentre i metaboliti del corticosterone sono stati escreti a livelli normali. Uno  studio cromatografico ha inoltre mostrato un deterioramento nella coniugazione del Tetrahydrocorticoidi.

 

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Transcortina

Gli Studi con 4-14C-cortisolo in pazienti trattati con  MENT hanno mostrato un aumento dei livelli transcortina, la globulina trasportatrice del cortisolo, un tasso di inattivazione del cortisolo ridotto e una bassa produzione di cortisolo. Da questi risultati si conclude che ne consegue una riduzione dell’escrezione del 17 hydroxycorticoide che riflette una bassa produzione di cortisolo, almeno in parte secondaria ad un tasso ridotto di cortisolo-inattivazione , che a sua volta deve essere attribuibile sia ad una inibizione o ad un difetto nei sistemi enzimatici del fegato interessati alla  corticoidi-inattivazione.(5)

 

Il MENT è uno steroide con una attività androgenica abbastanza rilevante anche se nettamente inferiore alla sua attività anabolizzante. Ciò rende questa molecola la causa di possibili effetti collaterali androgeni che possono includere pelle grassa, acne, crescita di peli sul corpo e  sul viso, e alopecia adrogenetica .  Le donne dovrebbero essere messe in guardia sui potenziali effetti virilizzanti. Questi possono includere voce profonda, irregolarità mestruale, cambiamenti nella struttura della pelle, crescita di peli sul viso, e allargamento del clitoride. La androgenicità relativa del MENT non è influenzata dal finasteride o dal dutasteride:  si noti che una funzione ben compresa della metilazione in C-7 è quella di bloccare la 5-alfa riduzione dello steroide. Come tale, questo derivato del Nandrolone non può essere convertito in un metabolita “diidro”. (4)

 

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5-alfa-Dihyidronandrolone

 

Con il Nandrolone e la maggior parte dei suoi analoghi, la 5-alfa-riduzione significa la creazione di uno steroide meno androgenico. Il Diidronandrolone è più debole del Nandrolone, quindi nei tessuti bersaglio la sua attività è ridotta . Non essendo il MENT in grado di convertire in uno steroide più debole, il composto manterrà le sue caratteristiche invariate, e non vi saranno influenze sulla androgenicità relativa del MENT.  Una elevata androgenicità è  stata ritenuta una caratteristica desiderabile durante lo sviluppo, in quanto consente al MENT di supportare più efficacemente lo sviluppo delle caratteristiche sessuali maschili e la libido rispetto al Nandrolone che è un debole androgeno.
Come già detto, il MENT non è un composto metilato in C-17, e non è noto per avere effetti epatotossici. La tossicità epatica potrebbe essere una possibilità con dosi elevate.
Gli AAS possono avere effetti deleteri sul colesterolo sierico. Questo include una tendenza alla riduzione del colesterolo HDL (buono) e all’aumento del colesterolo LDL (cattivo), con un alterazione dell’equilibrio tra HDL/LDL favorendo un maggiore rischio di arteriosclerosi. L’impatto relativo di un AAS sui lipidi sierici dipende dalla dose, dalla via di somministrazione (per via orale o iniettabile), dal tipo di steroide (aromatizzabile o non aromatizzabile), e dal livello di resistenza al metabolismo epatico. Il MENT, almeno la sua forma iniettabile,  teoricamente possiede un effetto moderato sulla gestione epatica del colesterolo a causa della sua natura aromatizzabile e per la via di somministrazione. Gli AAS possono anche influenzare negativamente la pressione del sangue e i livelli dei trigliceridi, riducendo il rilassamento endoteliale, e promuovendo l’ipertrofia ventricolare sinistra, tutti fattori con un potenziale nel aumentare il rischio di malattie cardiovascolari e infarto del miocardio.

Per contribuire a ridurre lo sforzo cardiovascolare si consiglia di mantenere un programma di esercizio cardiovascolare attivo e di ridurre al minimo l’assunzione di grassi saturi, colesterolo e carboidrati semplici in ogni momento durante la somministrazione di AAS.

La supplementazione con oli di pesce (4 grammi al giorno) e un integratore alimentare di Niacina per il controllo del colesterolo è anche raccomandata.

Tutti gli AAS se assunti in dosi sufficienti per promuovere l’aumento della massa muscolare causano una soppressione del  Testosterone endogeno. Essendo il MENT un AAS con funzione principale contraccettiva, questo steroide sembra mostrare una soppressione del Testosterone endogeno del 20% superiore a quella riscontrabile con Testosterone esogeno.  (4) Si può ipotizzare che l’attività  progestinica del MENT, in concerto con la sua aromatizzazione in 7-metyl-estradiolo, contribuisca alla soppressione della sintesi di Testosterone durante la terapia, similmente al Nandrolone.

Senza l’intervento con sostanze  Testosterone-stimolante, e una adeguata PCT, i livelli di Testosterone dovrebbero tornare alla normalità entro 1-4 mesi dalla cessione del farmaco. Si noti che un ipogonadismo ipogonadotropo prolungato può svilupparsi secondariamente all’abuso di steroidi, cosa che richiede un intervento medico.

Il MENT non è ancora stato immesso nel mercato farmaceutico. Linee guida di prescrizione non sono disponibili. Il MENT è uno steroide relativamente potente, tanto che una dose minima efficace per i body builder dovrebbe essere decisamente piccola. Come farmaco  10 volte più anabolico del Testosterone, riportato in alcuni studi, e 20 volte più efficace nel sopprimere la spermatogenesi del Testosterone Enantato, in altri, dovremmo vedere comunemente dosi giornaliere inferiori ai 10 mg (forse 3-6mg più comunemente). Se preparato come iniettabile a base oleosa (non esterificata), ciò significherebbe dosi medie di circa 10-20 mg ogni due o tre giorni. Confrontando questo dosaggio con quello medio per il Trenbolone, che di solito  somministrato in dosi di 75-100 mg, ci si rende conto delle potenzialità del MENT (ricordiamoci che il Trenbolone è uno steroide particolarmente potente). Alcuni potrebbero riscontrare un buon effetto con soli 10 mg al giorno o poco più, anche se alte dosi probabilmente amplificherebbero i potenziali effetti collaterali, e non sono consigliati.

Il MENT potrebbe trovare una compatibilità in cicli  con diversi altri AAS specie in una fase “Bulk”. Per semplicità, questi composti potrebbe il sempre presente  Testosterone (Enantato o Cypionato), il Dianabol o l’Anadrol oppure in mix più specifici ed avanzati con Trenbolone Acetato

Dato il suo alto livello di potenza, dosi efficaci nelle donne probabilmente si aggirano in quantità di microgrammi. Il farmaco potrebbe anche generalmente essere assunto in cicli della durata di 4 settimane o meno. Si noti che gli effetti virilizzanti sono una possibilità con questo composto, e le atlete devono essere attentamente monitorate durante l’uso.

Nessuna preparazione medica legittima contenente MENT è ancora disponibile. Preparati del mercato nero e “grigio” sono di dubbia autenticità, ed è anche dubbia la purezza del composto con il rischio di ascesso nelle versioni iniettabili.

 Gabriel Bellizzi

 

Riferimenti:

  1. J. Elks (14 November 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. pp. 888–. ISBN 978-1-4757-2085-3. 
  2. Jump up ^ http://www.ironmagazine.com/2012/trestolone-ment-explained/
  3. Jump up ^ MENT – project information from the Population Council
  4. William Llewellyn’s ANABOLICS, 9th ed.
  5. http://www.eje-online.org/content/39/1/22.short