ATD (1,4,6-Androstatrien-3,17-dione)

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L’ATD o 1,4,6-Androstatrien-3,17- dione [(8R,9S,10R,13S,14S)-10,13-dimethyl-9,11,12,14,15,16-hexahydro-8H-cyclopenta[a]phenanthrene- 3,17-dione] è un potente inibitore irreversibile Steroideo dell’Aromatasi: l’Aromatasi è l’enzima che porta alla sintesi di Estrogeni a partire dagli Androgeni rendendo aromatico (da cui il nome) l’anello “A” del nucleo steroideo.

Essendo un inibitore irreversibile dell’Aromatasi, l’ATD inibisce la biosintesi degli estrogeni in modo permanente legandosi all’enzima Aromatasi nel tessuto adiposo e periferico. L’ATD è un derivato del Boldenone classificato e venduto come integratore alimentare negli U.S.A. e nel Regno Unito. La sua azione è del tutto simile a quella di un altro inibitore steroideo irreversibile dell’Aromatasi, l’Exemestane [6-Metilideneandrosta-1,4-diene-3,17-dione], strutturalmente correlato all’ormone Androstenedione, e commercializzato in Italia per il trattamento del carcinoma della mammella con il nome di Aromasin.

La somministrazione orale di ATD riduce drasticamente le concentrazioni sieriche di estrogeni già a partire da una dose di 25 mg. L’ATD non ha mostrato effetti sulla biosintesi surrenalica del Cortisolo o dell’Aldosterone.

L’ATD agisce come un falso substrato per l’enzima Aromatasi e viene trasformato in una sostanza intermedia che blocca irreversibilmente il sito attivo dell’enzima causandone l’inattivazione: questo meccanismo è noto anche con il nome di inibizione suicida. In altre parole l’ATD, essendo strutturalmente simile al target (substrato) degli enzimi, si salda irreversibilmente a tali enzimi, impedendone in questo modo di espletare la loro azione, cioè la conversione degli Androgeni in Estrogeni. Dopo somministrazione orale l’ATD viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. La biodisponibilità nell’uomo si aggira intorno al 4% dal momento che la molecola subisce un importante effetto di primo passaggio. Dopo la somministrazione orale di 25 mg nel giro di 2 ore si raggiungono livelli plasmatici massimi. L’assunzione del farmaco con cibo ne aumenta la biodisponibilità. L’emivita è di 24 ore (vita attiva 48 ore). Il farmaco si lega alle proteine plasmatiche al 90%.

Tra gli Inibitori dell’Aromatasi venduti come integratori alimentari, l’ATD risulta il più efficace se paragonato, per esempio, al 6-OXO. L’ATD, anche se non specificatamente vietato, può determinare positività ai test anti-doping: converte al metabolita 1,4,6-testosterone, che può causare positività ai test anti-doping; essendo l’ATD stesso un metabolita del Boldenone, la positività a questo AAS è un rischio rilevante.

Il metabolita 1,4,6-testosterone possiede 1/3 della capacità di legame ai recettori AR, cosa che può interferire con AAS co-somministrati con caratteristiche di legame a questi recettori (specie quelli “deboli” come il Metenolone).

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L’ATD può causare una discreta azione inibitoria sull’asse Ipotalamo-Ipofisi-Gonadi (HPTA), simile a quella riscontrabile con l’assunzione di Mesterolone (Proviron). Questa caratteristica rende l’ATD una scelta discutibile in PCT dove è ricercata la rigenerazione dell’HPTA. Considerando ciò risulta chiaro che l’ATD trova il suo utilizzo migliore durante un ciclo di AAS.

La dose mediamente utilizzata di ATD si aggira tra un minimo di 25mg ed un massimo di 100mg. Per un controllo estrogenico durante un ciclo di massa con AAS particolarmente soggetti ad aromatizzazione, nella quale gli Estrogeni ricoprono un importante ruolo nella crescita, una singola dose giornaliera di 25mg di ATD risulta più che sufficiente ad evitare eccessiva ritenzione idrica, accumulo di grasso con modello femminile e Ginecomastia. Nei casi di Ginecomastia pre-esistente, o se ci si trova in una fase pre-gara, la dose di ATD può aumentare fino ad un massimo di 100mg. Vista la vita attiva dell’ATD (48 ore) un protocollo di assunzione “2 giorni Si 2giorni No” risulta maggiormente funzionale, e con una incidenza minore di possibili effetti collaterali. La durata di utilizzo dell’ATD solitamente si aggira tra le 4 e le 6 settimane: si consiglia di non superare le 6 settimane di utilizzo in quanto, anche se è un inibitore suicida, potrebbe condurre a rebound estrogenico.

I possibili effetti collaterali riscontrabili in seguito ad assunzione di ATD (dose dipendente) possono comprendere: dolore articolare (in caso di soppressione estrogenica acuta), anoressia, insonnia, depressione, capogiro, cefalea, nausea, vomito, diarrea o costipazione, vampate di calore, mialgie ed artralgie, edemi periferici e rash cutanei. Si consiglia di essere a conoscenza del contenuto degli eccipienti dell’integratore di ATD acquistato onde evitare sintomatologie allergiche.

Gabriel Bellizzi

Riferimenti

  • Slama A, Gogan F, Sarrieau A, Vial M, Rostene W, Kordon C., Effect of an inhibitor of aromatization, 1,4,6 androstatriene-3,17-dione (ATD) on LH release and steroid binding in hypothalamus of adult female rats. Exp Brain Res. 1986;64(3):407-10.
  • ME Kaplan, MY McGinnis, Effects of ATD on male sexual behavior and androgen receptor binding: a reexamination of the aromatization hypothesis. Horm Behav, Mar 1989; 23(1): 10-26.
  • Seth Roberts, Anabolic Pharmacology. 2009

 

 

 

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