Prostaglandine PGF2-alfa e crescita muscolare

 

 

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Pgf2-alfa

 

Da oltre un decennio si sono diffuse, partendo dalla cerchia ristretta del BodyBuilding di vertice per poi arrivare nel cassetto del “culturista medio”, delle nuove strategie di supplementazione chimica capaci di incrementare ancora di più il già esasperato limite della massa e della potenza muscolare raggiungibile riducendo allo stesso tempo il grasso corporeo. Dopo i già trattati GH, IGF-1, Insulina: effetti e applicazioni vorrei parlarvi di altre molecole che sono state incluse nel novero dei grandi anabolizzanti non steroidei, le Prostaglandine. E’ dalla mia prima lettura dei lavori del dott. Berry Sears (2005) che conosco questa classe di sostanze, le loro differenze ed effetti fisiologici. Ed è proprio di queste sostanze, delle loro caratteristiche e delle loro applicazione, che tratterò in questo articolo.

Storia e caratteristiche delle Prostaglandine

Si tratta di una classe di sostanze che il nostro organismo produce spontaneamente a livello locale, direttamente nei tessuti.

Le Prostaglandine insieme ai Trombosani, alle Prostacicline e ai Leucotrieni fanno parte della famiglia degli Eicosanoidi che si formano nei nostri tessuti a partire dagli acidi grassi in seguito alla loro ossigenazione da parte del l’enzima ciclo -ossigenasi. Gli Eicosanoidi sono presenti praticamente in ogni tessuto del l’organismo dove esercitano sia un’azione autocrina (agiscono sulle stesse cellule che li hanno prodotti ), che paracrina (agiscono sulle cellule circostanti ). Non sono veri e propri ormoni e neppure neurotrasmettitori, ma sono in ogni caso considerati corollario del sistema endocrino. La scoperta delle Prostaglandine risale al 1930 quando due ginecologi di New York osservarono come il fluido seminale maschile fosse in grado di stimolare “in vitro” la contrazione dei tessuti muscolari dell’utero. Un paio d’anni più tardi in Svezia, Ulf Von Euler ne confermò l’effetto sulla muscolatura viscerale liscia e osservò la riduzione della pressione sanguigna a seguito della loro infusione. Le misteriose sostanze presero così il nome di Prostaglandine dalla prostata, l’organo che produce il fluido seminale. Il composto di sintesi originariamente elaborato in laboratorio con metodi molto onerosi fu sostituito a partire dal 1969 con Prostaglandine di origine naturale di cui sono ricche le gorgonie. Ad oggi la produzione di sintesi è così efficace e poco costosa da non richiedere il ricorso ad altre fonti.

ALCUNE DELLE FUNZIONI PIU’ CONOSCIUTE DELLE PROSTAGLANDINE

Infiammazione e dolore. Le Prostaglandine promuovono molti aspetti della risposta infiammatoria. Sono inoltre associate all’insorgere della febbre.

Sistema riproduttivo. Influenzano l’ovulazione, le funzioni del corpo luteo nelle ovaie e le contrazioni uterine. Il loro eccesso è responsabile del travaglio prematuro, dell’endometriosi, della dismenorrea e di altre affezioni ginecologiche. Iniezioni di prostaglandine nei corpi cavernosi del pene, curano la disfunzione erettile maschile.

Intestino. Le Prostaglandine inibiscono la secrezione gastrica e influiscono sull’ assorbimento dei fluidi.

Sistema respiratorio. A seconda del tipo prodotto possono produrre vasocostrizione o vasodilatazione degli alveoli polmonari. Influiscono sull’asma.

Vasi sanguigni. Alcune Prostaglandine sono vasodilatatrici, altre vasocostrittrici, l’effetto è determinato dal predominare delle une o delle altre.

Trombi. I trombosani stimolano una eccessiva produzione di piastrine, predisponendo i vasi ad una eccessiva aggregazione e vasocostrizione. Le prostacicline prodotte dall’endotelio vascolare inibiscono il processo.

Reni. Prodotte dalla parte midollare del surrene aumentano il flusso del sangue, l’escrezione di acqua e di sali.

Sintesi proteica. Regolano la sintesi del muscolo scheletrico. Le PGF2 provocano catabolismo, mentre le PGF2-alfa stimolano l’anabolismo.

Adipogenesi. La formazione degli adipociti è inibita dalle PGF2-alfa.

Le Prostaglandine sono messaggeri intercellulari naturali. Senza di esse, molte delle azioni delle sostanze anabolizzanti non riescono a favorire la sintesi proteica. Il rapporto fra l’aumento di alcuni livelli di Prostaglandine e la riduzione del catabolismo è un fatto clinico. Possono quindi essere in parte il ripetitore fra i siti recettori e la traduzione per risposte specifiche, ovvero i messaggeri secondari. La ricerca ha mostrato che le Prostaglandine esercitano nelle cellule un’azione anabolizzante diretta piuttosto forte. Introducendo le Prostaglandine come il PGF2-alfa e il PGE-2 nelle cellule muscolari, la sintesi proteica si verifica a un ritmo incredibile. Se insieme al PGF2-alfa e il PGE-2 è introdotta anche l’Insulina, si verifica una potente risposta sinergica. Ciò pone alcune Prostaglandine fra gli attivatori anabolizzanti più potenti. Ciò indica anche che le potenti azioni anabolizzanti di IGF-1, Insulina e amminoacidi (per citarne alcuni) sono tutte mediate in un modo o in un altro dalle Prostaglandine.

A questo punto è utile spiegare il processo di produzione delle Prostaglandine. Alcune Prostaglandine come le PGE-2 sono sintetizzate partendo da un acido grasso presente nelle membrane plasmatiche delle cellule, l’Acido Aranchidonico. In condizioni normali, di non allenamento, la maggior parte dell’Acido Aranchidonico è presente in forma esterificata (legata) all’interno dei fosfolipidi della membrana. Dal momento che solo l’Acido Aranchidonico libero (non legato) può produrre Prostaglandine della serie PGE-2, la loro sintesi di base è molto lenta. Un po’ come è considerato normale l’equilibrio tra sintesi e degradazione proteica (omeostasi). In seguito all’azione dell’enzima fosfolipasi A2 , l’Acido Aranchidonico esterificato (legato) si libera. L’Acido Aranchidonico libero è convertito in PGE-2 da un altro gruppo di enzimi detti ciclossigenasi (COX). Il COX-1 e il COX-2 si trovano entrambi all’interno della maggior parte delle cellule e sono responsabili per il rilascio normale di Prostaglandine. Comunque, solitamente il COX-2 non è presente nelle cellule in condizioni normali. Durante un allenamento (condizione di stress), il COX-2 è sintetizzato rapidamente e ciò a sua volta stimola fortemente il rilascio di Prostaglandine. Alcune Prostaglandine sono mediatori dell’infiammazione ma in questo articolo ci concentreremo sul PGF2-alfa, un potente stimolante anabolizzante (gli inibitori specifici del COX-2 come il Celebrex bloccano parzialmente questa attività). (Le Prostaglandine non sono depositate come succede per alcuni ormoni. Sono sintetizzate velocemente e poi distrutte velocemente. Non ci sono riserve di Prostaglandine).

PGF2-alfa e crescita muscolare

La stimolazione meccanica intermittente dello stretching muscolare, provoca la produzione a livello locale di PGF2 e PGF2-alfa. Le prime aumentano la degradazione muscolare, le seconde la sintesi di nuovo tessuto. L’ ipertrofia infatti è prodotta usualmente da un moderato catabolismo e dal successivo incremento della sintesi proteica. Le prostaglandine in questione creano appunto queste condizioni. Il meccanismo coinvolge le proteine G che, incassate nella membrana cellulare, incrementano la produzione di ciclo-ossigenasi, l’enzima che forma le prostaglandine a partire dall’acido arachidonico. Va ricordato come la modulazione della sintesi muscolare avvenga sostanzialmente a due livelli, la cosiddetta fase breve e la fase lunga. Nella fase breve l’alterazione del ritmo di sintesi avviene grazie all’aumento dei ribosomi e dei fattori eucariotici di iniziazione (eIFs), già dopo pochi minuti dallo stimolo scatenante. La fase lunga si attua con la proliferazione dei nuclei cellulari e coinvolge ormoni e fattori di crescita (GH, IGF-1) che attivano le cellule staminali. Naturalmente (senza chimica esogena) occorrono fino a quindici giorni perché questa fase si concluda. Riguardo alla fase breve, il ruolo delle PGF2-alfa è ipotizzato in base alla loro influenza sui flussi di calcio, sull ‘attività del canale ionico della membrana plasmatica e sui nucleotidi. Sono tutti fattori fondamentali per lo sviluppo di nuovo tessuto muscolare. Nella fase lunga le PGF2-alfa sono potenti induttrici della proliferazione cellulare e dei nuclei che le cellule contengono. Si tratta di un’azione fondamentale perché per svilupparsi rapidamente le fibre devono produrre molto mRNA, un processo a carico del nucleo cellulare. Quindi più nuclei ci sono, più mRNA viene prodotto.

Comunque, oltre allo stretching un altro metodo naturale efficace per indurre la sintesi di Prostaglandine è il bruciore muscolare intenso. Questo perché l’accumulo di acido lattico stimola il rilascio di Prostaglandine.

Da più di un decennio circolano nel mercato nero le prostaglandine sintetizzate. Gli atleti che si sono sottoposti a protocolli contenenti PGF2-alfa iniettato in siti specifici 3-5 volte al giorno hanno sperimentato trasformazioni incredibili. Le iniezioni sono state fatte direttamente nel gruppo muscolare allenato quel giorno (iniezione post-workout, solitamente con Insulina ad azione rapida come l’Humulin-R o l’Humalog). A causa dell’indolenzimento estremo, la parte corporea sottoposta all’iniezione non è stata allenabile per alcuni giorni. Dato che le Prostaglandine sono sito specifico, la crescita dell’addome non sembra verificarsi come con l’IGF-1.

La PGF2-alfa è la Prostaglandine più attiva. Alcuni atleti di élite hanno sperimentato una marcata ipertrofia muscolare (crescita) con una dose di 1-2mg per 3-5 volte al girono (3-10mg in totale al giorno). L’effetto collaterale è stato un forte indolenzimento in tutto il muscolo dove era stata iniettata la Prostaglandine (come un grosso crampo, molto peggiore del Testosterone in sospensione o del Winstrol Depot). E’ prassi consueta evitare di iniettare il PGF2-alfa in prossimità dell’intestino (le Prostaglandine della serie 2 fanno si che i muscoli lisci come l’intestino e lo stomaco si contraggano fortemente, qualcuno ha sperimentato gravi problemi di evacuazione). Se iniettata, una piccola quantità di PGF2-alfa raggiunge il sangue, ciò spiega la crescita complessiva sperimentata. Comunque, il motivo per il quale sono necessarie iniezioni così frequenti è l’emivita molto breve delle Prostaglandine.

Alcune note interessanti:

  • Il Cortisolo (sia naturale che sintetico) inibisce la produzione di Prostaglandine bloccando la fosfolipasi A2 (l’enzima che mette a disposizione l’acido arachidonico) e la ciclo-ossigenasi (converte l’acido arachidonico in prostaglandine).
  • L’Insulina stimola la sintesi proteica e la fosfolipasi. Questo determina un incremento delle PGF2- alfa ma al tempo stesso sopprime la produzione di GLUT4 il principale transporter del glucosio nella cellula muscolare.
  • Gli Acidi grassi omega-3 (olio di pesce, olio di lino) diminuiscono la produzione di prostaglandine infiammatorie. Gli acidi grassi omega-6 (olii di granoturco e di oliva) aumentano viceversa la produzione di Prostaglandine pro e anti-infiammatorie.
  • I farmaci anti infiammatori non steroidei (FANS) come aspirina, ibuprofene, naproxene, inibiscono l ‘attività della ciclo-ossigenasi e quindi la produzione di Prostaglandine. Si è osservato tuttavia che l’uso di questi farmaci in concomitanza con l’infusione esogena di PGF2-alfa ne incrementa l’effetto anabolico.
  • L’uso degli AAS con le Prostaglandine si è rivelato una “parziale” cattiva idea. Spesso gli utilizzatori hanno affermato che i loro muscoli avevano difficoltà a funzionare a causa dei forti pompaggi. Il vantaggio è stato che, dopo i cicli di PGF2-alfa, i cicli di AAS si sono fatti maggiormente efficaci. Secondo parte della letteratura disponibile, l’uso del PGF2-alfa sembra aumentare il numero dei recettori a un ritmo molto accelerato.
  • Il PGF2-alfa ha impedito gli effetti di aumento del grasso dei protocolli di Insulina attraverso la differenziazione durante l’aumento del TGF (Fattore di Crescita Trasformante). Ciò si è rivelato un vantaggio durante i periodi pre-gara o per i soggetti insulino-resistenti. Nelle donne, il PGF2-alfa ha indotto forti crampi mestruali.
  • L’acido arachidonico si trova nella carne rossa in quantità piuttosto alte. Sfortunatamente, l’attività di un enzima detto 5-lipossigenasi (5-LO) sull’acido arachidonico in presenza degli estrogeni è stata legata al cancro alla prostata. Un fatto interessante è che l’inibizione dell’enzima 5-LO stimola l’apoptosi massiccia (morte cellulare programmata) nelle cellule cancerose della prostata umana. Il ginger sembra inibire questo enzima e gli acidi grassi omega-3 hanno un effetto protettivo contro il cancro alla prostata.
  • Nel muscolo non allenato iniezioni locali di 0,9 -1,9 mcg/Kg/die di IGF-1 equivalgono allo stimolo dell’allenamento intenso. Aumenta l’area trasversa della fibra muscolare, il deposito proteico, il contenuto di DNA. Si tratta di risultati ottenibili con dosaggi minimi, ma localizzati. Aggiungere le PGF2-alfa accelera il processo coadiuvando come si è visto l’azione dell’IGF-1 con risultati maggiori.

Come detto in precedenza, l’allenamento intenso e lo stretching innescano il rilascio di Prostaglandine attraverso l’azione sugli enzimi A2 responsabili per la loro formazione: la fosfolipasia A2 aumenta e ciò si traduce in una maggiore formazione di acido aranchidonico libero (non legato) all’interno delle cellule muscolari. Poi le contrazioni muscolari aumentano il COX-2 che trasforma l’acido aranchidonico libero in Prostaglandine. Il processo può continuare per giorni dopo un allenamento intenso. Inizialmente, le Prostaglandina che aumenta di più è il PGF-2alfa, anche la sintesi di FGF-2 (Fattore di crescita dei fibroblasti-2) aumenta ma in misura minore, almeno inizialmente. Con la guarigione degli infortuni indotti dall’allenamento, la produzione di PGF-2alfa aumenta progressivamente (e ciò è responsabile per la gran parte della reazione anabolica all’allenamento).

Un modo legale e molto meno efficace per stimolare le Prostaglandine è aumentare l’assunzione di acidi grassi essenziali (EFA). In particolare, l’Acido Linoleico, un acido grasso Omega-6, e l’Acido Alfa- Linolenico, un acido grasso Omega-3. L’Acido Gamma Linoleico (GLA) è un altro acido grasso essenziale per la sintesi di PGF-2. Gli EFA non sono solamente legati alla salute e alla prestazione. Questi EFA sono estremamente essenziali, tanto da essere vitali. Purtroppo, la dieta media del BodyBuilder è molto povera di EFA. Il rapporto migliore sembra essere 3:1, ovvero 6gr di Omega-3 e 2gr di Omega-6 al giorno per la maggior parte dei BodyBuilders che si allenano duramente. La fonte migliore di entrambi è l’olio di semi di canapa perché contiene naturalmente il rapporto 3:1. Anche l’olio di semi di lino e l’olio di enagra sono delle ottime fonti, il secondo è un ottima fonte di GLA. Assumendo molto olio di canapa è possibile risultare positivi per la marijuana. Comunque, l’assunzione di 1 cucchiaio di olio di lino, 1 cucchiaio di olio di oliva extravergine, 2gr di olio di pesce e 1gr di olio di borraggine per tre volte al giorno risultano efficaci per lo stimolo naturale e benefico delle Prostaglandine.

Conclusioni

La PGF2-alfa non è attualmente approvato dalla FDA per l’uso umano. Prodotti contenenti PGF2-alfa dovrebbero essere considerati pericolosi per le donne e devono essere maneggiati con estrema cura. La PGF2-alfa è facilmente assorbito attraverso la pelle e può causare difetti alla nascita e/o l’aborto istantanea. Le prostaglandine d’uso oggi negli esseri umani sono della classe “E” e vengono somministrate alle donne per l’aborto o per indurre il travaglio. Le prostaglandine sono utilizzate anche per l’impotenza negli uomini. In tal caso la PGE-1 viene iniettata direttamente nel pene per provocare l’erezione. La PGF2-alfa è stata testata su diverse specie animali, dalle scimmie ai cavalli. Nella maggior parte dei casi gli effetti collaterali hanno compreso: aumento della temperatura corporea, vomito e diarrea, costrizione bronchiale, confusione, perdita di coordinazione, tachicardia, e pressione sanguigna bassa, solo per citarne alcuni. La PGF2-alfa non è tossica, e come già detto ha un emivita nel siero di pochi minuti. In Italia è commercializzato come farmaco veterinario sotto il nome di DINOLYTIC (10ml, 5mg/ml), ma si può trovare da farmacia estera sotto il nome di Lutalyse. Ovviamente, l’uso delle PGF2-alfa dovrebbe essere limitato ai culturisti avanzati, e non di certo all’atleta principiante/intermedio o all’amatoriale che non ha scopi agonistici. Prima di arrivare a contemplare l’uso di PGF2-alfa, come di Insulina e IGF-1, bisogna aver raggiunto il proprio potenziale massimo con le tecniche meno avanzate.

Comunque, la ricerca da me esposta evidenzia come la crescita muscolare sia un meccanismo molto complesso. Chiarisce definitivamente come le tensioni muscolari intense fino alla degradazione del tessuto siano stimolo indispensabile all’ipertrofia e suggerisce come opportuni interventi nutrizionali, aumento dei cibi ricchi di acidi grassi omega-6 (olio d’oliva, olio di granoturco), e degli omega-3 (olio di pesce), aiutino ad incrementare il processo.

Gabriel Bellizzi

Riferimenti

  • Chemical Muscle Enhancement. A.L.Rea.
  • Costruire la bestia perfetta (Chemical Muscle Enhancement II). A.L.Rea.
  • WILLIAM LLEWELLYN’S ANABOLICS – 10th Edition
  • PROSTAGLANDINE PGF2-alfa. L’anabolico locale di nuova generazione. BIG, 2001. Giovanni Cianti

 

 

 

4 risposte a "Prostaglandine PGF2-alfa e crescita muscolare"

  1. Buonasera,

    Per somministrazione di un’iniezione intramuscolare di 0,5 milligrammi, essendo che il prodotto contiene 5 milligrammi di pg2alpha in 1 millilitro significano 0,5 milligrammi di pg2alpha (e quindi 0,1 milligrammo in un iniezione) o del prodotto?

    Grazie per il chiarimento

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    1. Salve
      Questo sito non ha lo scopo di indicare dosaggi e/o somministrazioni ad personam, ma quello di mezzo di divulgazione Scientifica sul BodyBuilding (e Sport in generale) tout court…. Comunque sia, la matematica non è un opinione… se 1ml di Solvente contiene 5,0mg di soluto allora significa che per ogni 0,1ml di solvente si avranno 0,5mg (500mcg) di soluto….

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      1. …Nell’articolo si intende il soluto (PGF2a), ovviamente….

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