dicembre 2017 – BioGenTech – Sport and Health

LG121071, ACP-105 e LGD-3303: una breve esposizione

I SARM come Andarina (S4), Ostarina (MK-2866), LGD-4033, YK11 e il RAD140 sono ormai divenuti familiari nel mondo degli atleti supplementari chimicamente. Esistono altri tre SARM che potrebbero comparire a breve sul mercato “grigio” dei webstore oltre Manica ed oltre Oceano. Sto parlando dei SARM LG121071, ACP-105 e LGD-3303.

LG121071

Giusto per fare chiarezza: LG121071, sviluppato dalla Ligand Pharmaceuticals, è ancora difficile da reperire per gli atleti, ma i “cacciatori del doping” della German Sport University di Colonia hanno già sviluppato un test antidoping per la WADA al fine di rilevare l’uso di questo composto. (1) Tale test è stato ufficialmente introdotto.

Nel 1999 i ricercatori della Ligand Pharmaceuticals pubblicarono uno studio (2) nel quale riportarono che LG121071 si lega al recettore degli androgeni altrettanto bene come il DHT.

Nella tabella seguente “1b” è in riferimento al DHT, “2” è in riferimento al Fluoxymesterone e “8” è in riferimento al LG121071.

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LG121071 è un composto per uso orale, e per gli esseri umani le dosi giornaliere necessarie probabilmente si aggireranno in alcune decine di milligrammi. Al momento non mi sono imbattuto in studi che descrivono gli effetti del LG121071 su muscoli e prostata, ma è probabile che tale composto abbia effetti significativi. Se così non fosse è difficile giustificare il tentativo della WADA affinché venga sviluppato un test antidoping per rilevarne l’uso.

ACP-105

ACP-105 è stato sintetizzato nei laboratori della società svedese Acadia Pharmaceuticals. Per quanto ne so, ACP-105 non è ancora disponibile negli store online, ma è già stato sviluppato un test antidoping per la rilevazione di questo composto. (3)

L’ACP-105 è stato menzionato per la prima volta nella letteratura scientifica nel 2009.(4) Questo studio (4) ha dimostrato che una concentrazione relativamente bassa di ACP-105 si lega al recettore degli androgeni meglio del DHT. Nelle figure seguenti, prese dalla pubblicazione che ho appena menzionato, “1” è in riferimento al ACP-105.

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ACP-105 può essere assunto per via orale e può essere considerato un SARM efficace, almeno in base ai risultati ottenuti dallo studio svolto su animali prima citato: il risultato principale di questo studio è stato che ACP-105 ha prodotto un forte effetto anabolico sul muscolo elevator ani (67% di inversione dell’atrofia ORX-indotta a 1 (mg / kg) / giorno) mentre ha mostrato di avere effetti androgenici minori sulla prostata (inversione del 21%; T, 48%).

L’equivalente umano del dosaggio menzionato nello studio, per un uomo di 80 kg, sarebbe di circa 11mg al giorno.

Sempre da studi svolti sugli animali sembra che ACP-105 possa offrire protezione contro gli effetti delle radiazioni nucleari. (5)

LGD-3303

LGD-3303, come l’LG121071, è stato sviluppato dalla Ligand Pharmaceuticals. La struttura chimica del LGD-3303 assomiglia a quella del LGD-4033, un SARM ormai ampliamente conosciuto tra gli atleti supplementari chimicamente, sviluppato sempre dalla Ligand Pharmaceuticals. I dati aneddotici forniti dagli atleti che hanno utilizzato LGD-4033 descrivono questo SARM come il più potente composto facente parte di questa categoria al momento.

LGD-3303 non è ancora disponibile sul mercato “grigio”, e per quanto ne so non è stato ancora sviluppato nessun test antidoping per la sua rilevazione. E questo risulta strano. Per gli altri SARM trattati in questo articolo, come abbiamo visto, sono stati già sviluppati test per il loro rilevamento mentre, per questo composto che risulta, sulla carta, di gran lunga superiore rispetto alle altre sostanze, non esiste attualmente alcun test di rilevamento.

Le figure seguenti sono state prese da una pubblicazione del 2009 (6) nella quale viene mostrato l’effetto della somministrazione per via orale di LGD-3303 nei ratti.

La linea nera continua rappresenta le dimensioni della prostata, le dimensione dell’elevator ani e la concentrazione di LH negli animali non castrati. La barra verticale rappresenta gli stessi valori negli animali castrati.

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In termini di massa muscolare, una dose di 1 mg per kg al giorno di LGD-3303 è stata sufficiente per sostituire completamente la produzione naturale di Testosterone. L’equivalente umano di questa dose, per un uomo di 80 kg, sarebbe di circa 11mg al giorno.

Studi su animali hanno dimostrato che una combinazione di LGD-3303 e Bifosfonati ha un potenziale per la protezione della matrice ossea. (7)

Uno studio svolto su animali e pubblicato su Endocrinology dai ricercatori della University of Arizona suggerisce anche che l’LGD-3303 ha un effetto pro-sessuale e che aumenta l’interesse sessuale nei ratti femmina. (8) Questi dati supportano il concetto secondo il quale l’LGD-3303 possa stimolare aspetti del comportamento sessuale femminile e possa servire come potenziale terapeutico per le donne con disturbi del desiderio sessuale.

Gabriel Bellizzi

Riferimenti:

Alimentazione, Integrazione OTC

ALA-DAG E METABOLISMO LIPIDICO

Le persone che hanno consumato un paio di grammi di Diacilglicerolo arricchito con Acido-Alfa-Linolenico [ALA-DAG] per un periodo di due settimane hanno perso quasi mezzo chilo di grasso corporeo, almeno secondo quanto riportato dai ricercatori giapponesi della Kao Corporation in seguito ad un piccolo studio da loro svolto e pubblicato nel 2016 sul Journal of Oleo Science . (1)

Un lipide è costituito da un globulo [glicerolo] al quale sono legati tre acidi grassi. Ecco perché i lipidi vengono anche chiamati Trigliceridi. I ricercatori della Kao Corporation hanno svolto esperimenti per anni con un’alternativa a questo tipo di lipide: globuli non con 3 legami ma 2. Questi sono chiamati Diacilgliceridi. E quando i legami sono connessi ad acidi grassi omega-3, questi Diacilgliceridi hanno proprietà interessanti.

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I ricercatori dello studio che qui andiamo esponendo, hanno reclutato 16 partecipanti ai quali hanno fatto consumare un biscotto nel quale, senza che lo sapessero, era contenuto un quantitativo di 2,5g di Diacilglicerolo arricchito con Acido-Alfa-Linolenico. La composizione esatta è mostrata di seguito. In un’altra occasione gli stessi partecipanti hanno ricevuto un normale biscotto contenente 2,5g di olio di colza.

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Alla fine del periodo di integrazione i ricercatori hanno fatto consumare ai partecipanti allo studio un pasto in cui i grassi contenuti erano stati tracciati [13C] così che potesse essere misurato il grasso ossidato dai partecipanti analizzando gli atomi di carbonio esalato per un periodo di sei ore. Ciò ha portato i ricercatori a scoprire che il Diacilglicerolo arricchito con Acido-Alfa-Linolenico [ALA-DAG] aveva potenziato l’ossidazione dei grassi.

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Dopo aver consumato Diacilglicerolo arricchito con Acido-Alfa-Linolenico per 14 giorni, i partecipanti hanno sperimentato una perdita del grasso corporeo pari a 400g rispetto a quando hanno consumato del semplice olio di colza.

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Il consumo ripetuto di Diacilglicerolo arricchito con Acido-Alfa-Linolenico migliora la beta-ossidazione nell’intestino tenue (2) e nel fegato (3) dei roditori. Sebbene il meccanismo preciso attraverso il quale il consumo di Diacilglicerolo arricchito con Acido-Alfa-Linolenico stimoli l’espressione genica non è chiaro, può essere correlato alla via metabolica dello stesso Diacilglicerolo arricchito con Acido-Alfa-Linolenico.

In generale, la struttura del Triacilglicerolo viene idrolizzata dalla lipasi a 2-monoacilglicerolo e in acidi grassi e quindi risintetizzata in Triacilglicerolo nelle cellule della mucosa intestinale. Al contrario, la struttura del Diacilglicerolo viene idrolizzata a 1- o 3-monoacilglicerolo e in acidi grassi.

Poiché l’1-monoacilglicerolo non è facilmente risintetizzato a Triacilglicerolo nell’intestino tenue (4) (5) l’1-monoacilglicerolo e gli acidi grassi liberi possono rimanere nelle cellule della mucosa intestinale dopo il consumo del Diacilglicerolo. (6)

Gli acidi grassi Omega 3, come l’Acido-Alfa-Linolenico, l’Acido Eicosapentaenoico e l’Acido Docosaesaenoico aumentano le espressioni geniche, tra cui quella del recettore del farnesoide X e i recettori attivati da proliferatori perossisomiali (PPAR) rispetto ad altri acidi grassi, come gli acidi grassi saturi e Omega 6 (7), suggerendo che l’Acido-Alfa-Linolenico libero derivato dal Diacilglicerolo arricchito con Acido-Alfa-Linolenico attiva l’ossidazione dei grassi e sopprime la sintesi degli stessi, in particolare nell’intestino tenue e nel fegato.

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Pertanto, il Diacilglicerolo e l’Acido-Alfa-Linolenico possono influenzare sinergicamente l’ossidazione dei grassi. Infatti, Murase et al. hanno suggerito che la beta-ossidazione è maggiore nei roditori alimentati con Diacilglicerolo arricchito con Acido-Alfa-Linolenico rispetto a quelli alimentati con Triaciglicerolo arricchito con Acido-Alfa-Linolenico. (8) Inoltre, il Diacilglicerolo arricchito con Acido-Alfa-Linolenico può aumentare l’ossidazione lipidica del 25% comparato alla dose di Diacilglicerolo arricchito con Acido Oleico o Linolenico. (9)

I ricercatori concludono dicendo che, il trattamento con Diacilglicerolo arricchito con Acido-Alfa-Linolenico per 14 giorni ha migliorato l’utilizzo a scopo energetico dei grassi alimentari in esseri umani sani. Questo risultato indica che il consumo di Diacilglicerolo arricchito con Acido-Alfa-Linolenico ha effetti benefici per la prevenzione dell’obesità viscerale sovra-regolando il metabolismo lipidico.

Gabriel Bellizzi

Riferimenti:

Alimentazione

RESTRIZIONE CALORICA INTERMITTENTE VS RESTRIZIONE CALORICA CONTINUA

È più facile perdere peso se lo si fa per “step”. Si segue una dieta ipocalorica per due settimane, poi si alzano le calorie per le due settimane successive, per poi tornare ad una dieta ipocalorica per altre due settimane – e così via. I nutrizionisti australiani della University of Tasmania hanno pubblicato i risultati di uno studio che analizza questo tipo di schema alimentare sull’International Journal of Obesity. (1) La riduzione calorica intermittente si traduce in una maggiore perdita di grasso è un minore catabolismo muscolare.

I ricercatori australiani hanno diviso in due gruppi cinquanta uomini obesi. Entrambi i gruppi sono stati sottoposti ad una dieta a basso contenuto calorico, che ha fornito circa due terzi del loro dispendio calorico giornaliero.

La metà dei soggetti dello studio è stata inserita nel gruppo di controllo [CON]. Essi hanno seguito la dieta ipocalorica per 16 settimane consecutive.

L’altra metà dei soggetti dello studio è stata inserita nel gruppo sperimentale [gruppo intermittente; INT]. Essi hanno seguito la dieta a “step”, o intermittente, il che significa che hanno seguito una dieta a basso contenuto calorico per due settimane, per poi passare ad una dieta normocalorica per altre due settimane. Hanno ripetuto questo schema otto volte.

I soggetti dello studio hanno ricevuto il cibo direttamente dai ricercatori, in modo che l’introito macro-calorico somministrato fosse preciso fino all’ultimo grammo.

I soggetti del gruppo “intermittente” al termine dello studio hanno perso il 50% di peso in più rispetto ai soggetti del gruppo di “controllo”.

I chili in più che i soggetti del gruppo “intermittente” avevano perso erano tutti a carico della massa grassa.

Una volta terminato l’esperimento, i componenti di entrambi i gruppi sono aumentati di peso, ma il gruppo di “controllo” ha guadagnato il doppio del grasso del gruppo “intermittente”.

La dieta intermittente ha comportato una minore riduzione del dispendio energetico [dispendio energetico a riposo] rispetto alla dieta regolare. I ricercatori però non sono stati in grado di comprendere esattamente il meccanismo alla base di questa risposta.

La restrizione calorica intermittente, pianificata su 2 settimane alternate ad un numero eguale di settimane in regime normocalorico, ha comportato una maggiore perdita di peso (perdita di grasso) senza una maggiore perdita di massa magra, una riduzione del dispendio energetico a riposo e un maggior guadagno di peso nei 6 mesi successivi, rispetto a una restrizione calorica equivalente continuativa.

I ricercatori scrivono che, mentre le riduzioni adattative del dispendio energetico a riposo sono state attenuate utilizzando questo approccio di restrizione calorica intermittente 2: 2, è possibile che una maggiore perdita di peso nel gruppo “intermittente” possa anche essere dovuta ad una riduzione della compensazione in altre funzioni energetiche come l’effetto termico del cibo (TEF) e dal dispendio energetico dato dalle attività giornaliere.

Inoltre, vi è la necessità di indagare sull’efficacia di questo approccio dietetico quando gli individui non ricevono pasti all’interno di uno studio metabolico strettamente controllato.

Pertanto, mentre sono necessari ulteriori studi per approfondire le basi meccanicistiche di questo nuovo approccio alimentare intermittente, i risultati ottenuti attraverso lo studio qui esposto forniscono un supporto preliminare per tale modello dietetico come alternativa superiore alla restrizione calorica continua.

Gabriel Bellizzi

Riferimenti:

1- http://dx.doi.org/10.1038/ijo.2017….

Alimentazione

CARBOIDRATI LA SERA E PERDITA DI PESO

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Se si vuole dimagrire, si perderà peso più velocemente se si concentrerà l’assunzione giornaliera di carboidrati [come pasta, riso, pane, patate ecc] alla sera. I nutrizionisti della Hebrew University di Gerusalemme hanno scoperto questo quando hanno fatto seguire un regime dietetico per sei mesi a sessanta poliziotti di ambo i sessi. (1)

Il digiuno intermittente è attualmente popolare nel mondo dello sport, anche grazie ai buoni risultati ottenuti da allenatori e atleti. Per approfondire tale argomento consiglio di dare un’occhiata al sito web del Bodybuilder, Trainer, consulente e scrittore Martin Berkhan. (2) Come ben sappiamo, l’essenza del digiuno intermittente è che, invece di cercare di dividere le diverse classi di alimenti durante la giornata, come consigliano da molti dietologi, ci si concentra sull’assunzione degli alimenti in un determinato lasso di tempo in modo da avere un successivo periodi di tempo relativamente lungo nel quale non si mangia.

Ci sono diversi modi per pianificare il digiuno intermittente. Berkhan consiglia di mangiare solo durante un periodo di otto ore e di pianificare gli allenamenti nella prima parte di questo lasso di tempo. Il pasto più grande, che dovrebbe essere quello con il maggiore carico glucidico, andrebbe consumato dopo la sessione di allenamento.

Che questo approccio alimentare possa essere efficace è suggerito in qualche modo anche dallo studio che qui andiamo a trattare, il quale è stato pubblicato su Obesity. Nello studio, i soggetti del test con un BMI superiore a 30 hanno seguito una dieta di 1300-1500 calorie al giorno. Le calorie provenivano per il 20% dalle proteine, per il 30% dai grassi e per il 50% dai carboidrati.

Il gruppo di controllo ha suddiviso l’assunzione di carboidrati nell’arco della giornata; il gruppo sperimentale ha mangiato il maggior numero possibile di carboidrati durante la cena. Il gruppo sperimentale consumò una colazione a base di noci e yogurt magro o crema di formaggio, mentre il pranzo era a base di carne con verdure.

Concentrando i carboidrati nel pasto serale si è ottenuto come risultato una maggiore perdita di peso, come mostra la seguente tabella. Il gruppo di controllo ha perso 5 kg di grasso; il gruppo sperimentale ha perso 7kg di grasso.

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I ricercatori hanno chiesto ai soggetti dello studio quanto si sentissero affamati e hanno tradotto le loro risposte in punteggi di fame-sazietà [H-SSc]. Più alto è il punteggio, minore è la fame. Durante l’esperimento, la sensazione di fame era diminuita nel gruppo sperimentale.

L’assunzione di carboidrati concentrata durante la cena è risultata anche più salutare e ha comportato un aumento della secrezione dell’Adiponectina . L’adiponectina è un ormone proteico che modula alcuni processi metabolici, inclusa la regolazione del glucosio e il catabolismo degli acidi grassi. Inoltre, la concentrazione di proteine infiammatorie come CRP, TNF-alfa e Interleukina-6 è diminuita maggiormente nel gruppo sperimentale rispetto al gruppo di controllo. I livelli di insulina e glicemia “mattutini” erano più bassi nel gruppo sperimentale rispetto al gruppo di controllo e la concentrazione di HDL (“colesterolo buono”) era più alta nel gruppo sperimentale.

I ricercatori scrivono di aver dimostrato un miglioramento dello stato di fame / sazietà, persistenza nel processo di perdita di peso, migliori risultati antropometrici, migliore sensibilità all’insulina, miglioramento dei parametri della sindrome metabolica, meno infiammazione e cambiamenti ormonali, a seguito di semplici manipolazioni dei carboidrati. I ricercatori concludono dicendo che i risultati di tale studio forniscono una base scientifica per proporre possibili alternative dietetiche che possono essere benefiche per le persone che soffrono di obesità, insulino-resistenza e sindrome metabolica e che incontrano difficoltà nel mantenere una dieta dimagrante sul lungo termine.

Gabriel Bellizzi

Riferimenti:

Anti-estrogeni, Integrazione OTC

AZIONE ANTI-ESTROGENICA DEL FENOLO HISPOLON

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Il Phellinus linteus – un fungo che secondo la medicina tradizionale asiatica ha un effetto curativo- contiene il fenolo hispolon. Uno studio coreano in vitro, pubblicato nel 2015 sul Biochemical and Biophysical Research Communications, suggerisce anche che l’hispolon ha un effetto antiestrogeno. (1)

Nella medicina tradizionale asiatica gli estratti di Phellinus linteus – in Corea si chiama Sanghwang – venivano usati come rimedio contro le infiammazioni, i problemi gastrointestinali e vari tipi di cancro. Gli stessi estratti si trovano anche in integratori che vengono venduti come “supporto” del sistema immunitario.

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I ricercatori hanno esposto cellule MCF7 e T47D in vitro al hispolon. Le cellule MCF-7 e T47D sono cellule del cancro al seno umano le quali necessitano dell’Estradiolo per potersi sviluppare. L’Estradiolo, per permettere ciò, deve prima legarsi al recettore estrogenico-alfa. Questo recettore svolge un ruolo chiave negli effetti sulla salute più negativi dell’Estradiolo.

L’hispolon ha ridotto il numero di recettori estrogenici-alfa nelle cellule ad esso esposte. Maggiore è la concentrazione di hispolon, maggiore è il suo effetto. L’hispolon ha inibito la produzione di questo tipo di recettore.

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Se un composto estrogenico [come l’Estradiolo] si lega al proprio recettore, stimola la cellula attraverso l’elemento di risposta dell’estrogeno nel DNA affinché vengano avviati processi estrogenici di risposta.

I ricercatori hanno scoperto che l’hispolon indebolisce quel segnale. Più alta è la concentrazione e più lunga è l’esposizione al composto, più debole è il segnale.

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I ricercatori hanno scritto che, l’hispolon, derivato da Phellinus linteus, è noto per le sue proprietà antitumorali, ma il meccanismo alla base di questa attività non è compreso . Qui abbiamo esaminato gli effetti del hispolon sull’espressione del ER-alfa e sulla crescita dell’ER nelle cellule del cancro al seno estradiolo-sensibili, MCF-7 e T47D.

Coerentemente con l’inibizione data dal hispolon sulla risposta estrogenica nell’attività trascrizionale elemento-dipendente in cellule del cancro al seno umano ER-positive, l’hispolon ha mostrato un attività antitumorale in queste cellule.

I ricercatori affermano di aver scoperto che l’hispolon ha ridotto l’espressione del ER-alfa a livello del mRNA così come i livelli delle proteine specifiche. Le diminuzioni indotte dal hispolon nei livelli di proteina ER-alfa hanno portato alla repressione dell’attività trascrizionale del ER-alfa, che ha provocato una significativa riduzione dell’espressione del gene ER-responsivo pS2d – il gene principale che si presenta nei tessuti del carcinoma mammario che esprimono l’ER ed è un importante indicatore prognostico.

Anche se sono necessari ulteriori studi in vivo per stabilire il potenziale dell’hispolon come farmaco antitumorale per il trattamento del cancro al seno, i risultati dello studio qui esposto suggeriscono che l’hispolon è un efficace inibitore dello sviluppo del cancro al seno nelle cellule del carcinoma mammario umano ER-positive.

Gabriel Bellizzi

Riferimenti:

http://dx.doi.org/10.1016/j.bbrc.2015.06.035

Endocrinologia, Supplementazione farmacologica

SOMMINISTRAZIONE PERIOPERATORIA DI TESTOSTERONE NELLA RICOSTRUZIONE DEL LCA

Se gli uomini assumono una modesta quantità di Testosterone nel periodo precedente e successivo alla ricostruzione del legamento crociato anteriore (LCA), guadagnano più massa magra e rafforzano i muscoli. Ma una terapia con Testosterone in tale contesto sembra non apportare miglioramenti nella forza dei muscoli della gamba che è stata operata, come riportato dai medici della Keck School of Medicine. (1)

I ricercatori hanno eseguito un’operazione del legamento crociato anteriore su 13 uomini di età compresa tra i 18 ei 50 anni. Sei uomini hanno ricevuto un’iniezione settimanale di 200 mg di Testosterone Cypionato nel periodo dell’operazione. Gli altri sette uomini hanno ricevuto un iniezioni priva di principio attivo [Placebo].

LCA

La somministrazione delle iniezioni contenenti Testosterone Cypionato è cominciata due settimane prima dell’operazione ed è proseguita per le sei settimane successive, quindi la terapia con Testosterone è durata per un totale di otto settimane. Durante questo periodo, ovviamente, il livello di Testosterone ematico degli uomini del gruppo sperimentale era più alto. Anche la quantità di massa magra degli uomini facenti parte di questo gruppo è aumentata di un paio di chilogrammi. Dopo il termine della terapia con Testosterone, i soggetti trattati riuscirono a conservare una buona quantità di massa magra extra.

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Il Testosterone ha aumentato il “Torque”- la misura della forza intorno all’asse di rotazione di un’articolazione – nella gamba “buona” degli uomini, quella che non presentava i legamenti danneggiati. I ricercatori hanno misurato il “Torque” nei muscoli delle gambe dei soggetti facendoli lavorare su una Leg-Extension.

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Tuttavia, la terapia con Testosterone non ha avuto alcun effetto sul “Torque” che gli uomini erano in grado di sviluppare nel ginocchio che aveva subito l’operazione, mentre i ricercatori speravano che la sua forza fosse aumentata.

Questo è il primo studio che analizza gli effetti della terapia con Testosterone perioperatoria in uomini giovani e in buona salute dopo la ricostruzione del legamento crociato anteriore.

I ricercatori riportano che, i pazienti che sono stati trattati con 200mg di Testosterone Cypionato per un periodo di 8 settimane hanno riscontrato un maggiore aumento della massa magra a 6 settimane dalla ricostruzione del legamento crociato anteriore rispetto ai pazienti trattati con placebo. L’aumento della massa magra suggerisce che il Testosterone può aiutare a minimizzare gli effetti dell’atrofia muscolare associati a lesioni, interventi chirurgici e immobilità. Questo aumento di massa magra è stato osservato persistere dopo il ritorno dei livelli sierici di Testosterone al basale.

Ulteriori indagini sono necessarie per determinare il profilo di sicurezza e gli effetti della somministrazione di Testosterone perioperatorio sulla forza delle gambe e sugli esiti clinici dopo l’intervento.

Gabriel Bellizzi

Riferimenti:

http://dx.doi.org/10.1177/2325967117722794

Endocrinologia, Supplementazione farmacologica

TESSUTO ADIPOSO E DHT

Il grasso in eccesso ha la capacità di alterare negativamente i livelli di Androgeni negli uomini più di quanto si possa pensare. Gli enzimi espressi nel tessuto adiposo non solo aumentano la conversione del Testosterone in Estradiolo (vedi enzima aromatasi), ma convertono il Diidrotestosterone (DHT) in composti inattivi. (1)

Gli uomini in sovrappeso presentano più spesso una carenza di ormoni androgeni rispetto agli uomini magri. In alcuni studi i medici hanno trattato il problema con un inibitore della aromatasi come il Letrozolo (2), e ci sono anche casi di uomini in sovrappeso che hanno visto migliorare le loro condizioni di salute in conseguenza di iniezioni di Testosterone.

Ma gli uomini in sovrappeso che ripongono tutta la loro fiducia nella terapia con Testosterone senza cercare di ridurre il loro peso corporeo (e la percentuale di grasso) potrebbero fare decisamente la scelta sbagliata. Più gli uomini presentano una percentuale di grasso elevata, meno essi reagiscono positivamente alla terapia con Testosterone (3). E per di più, gli uomini in sovrappeso sono anche più propensi a sviluppare effetti collaterali durante la terapia con Testosterone (4) (vedi, appunto, aumento dell’espressione dell’enzima aromatasi con conseguente aumento dell’aromatizzazione del Testosterone in Estradiolo).

I ricercatori canadesi della Laval University hanno dimostrato che gli enzimi prodotti nel tessuto adiposo disattivano il DHT e lo fanno ad un tasso maggiore in misura direttamente proporzionale alle riserve adipose. Più un uomo è grasso, più DHT viene convertito di conseguenza in 5-alfa-androstano 3-alfa, 17-beta-diolo e 5-alfa-androstano 3-beta, 17-beta-diolo. Ovviamente, se ci fosse il bisogno di sottolinearlo, l’uso di inibitori dell’aromatasi non ha alcun effetto su tale conversione.

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I ricercatori hanno esaminato campioni di tessuto adiposo sottocutaneo e intra-addominale prelevati da uomini grassi e magri. Hanno scoperto che specialmente nel grasso sottocutaneo vi è un alto livello di conversione del DHT in 5-alfa-androstano-3-alfa, 17-beta-diolo. Gli enzimi che convertono il DHT erano più attivi nelle cellule adipose mature [mature adipocytes] rispetto alle cellule adipose che non avevano ancora raggiunto la maturità [pre adipocytes].

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Quindi più è alta la percentuale di grasso, più DHT viene convertito in metaboliti inattivi. Ma non finisce qui la storia, come si può vedere dal grafico qui sopra riportato. Se gli uomini aumentano di peso, quindi di kg di peso corporeo, gli enzimi disattivanti il DHT diventano più attivi.

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Gli Strongman ed i Powerlifter che seguono ancora l’insana abitudine di non curanza verso la loro massa grassa, hanno un altro ottimo motivo per modificare la gestione della loro preparazione sportiva.

Gabriel Bellizzi

Riferimenti:

	Gabriel Bellizzi [al… su GH e cadenza di somministrazio…
	Maurizio su GH e cadenza di somministrazio…
	Gabriel Bellizzi [al… su Betaina [Trimetylglicina]: l…
	Raffaele su Betaina [Trimetylglicina]: l…
	Gabriel Bellizzi [al… su Indolo-3-Carbinolo (I3C) e 3,3…

	Gabriel Bellizzi [al… su GH e cadenza di somministrazio…
	Maurizio su GH e cadenza di somministrazio…
	Gabriel Bellizzi [al… su Betaina [Trimetylglicina]: l…
	Raffaele su Betaina [Trimetylglicina]: l…
	Gabriel Bellizzi [al… su Indolo-3-Carbinolo (I3C) e 3,3…

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