Mese: Maggio 2017

Il Nandrolone danneggia il tessuto endoteliale dei vasi sanguigni ad una concentrazione undici volte inferiore rispetto a quella in cui il Testosterone esercita il medesimo effetto. I ricercatori dell’Università dell’Aquila (Italia) hanno osservato questo effetto tramite test di laboratorio su cellule umane. (1)

L’uso di AAS, come il Testosterone e il Nandrolone, in alte dosi e nel lungo termine aumenta la possibilità che si verifichi insufficienza cardiaca fatale; la probabilità di ciò aumenta ulteriormente quando si combinano con droghe ricreative come la Cocaina.

Ci sono diverse teorie che tentano di spiegare come gli AAS causino tale effetto nefasto, e queste teorie non si escludono tra loro. La più nota è che gli AAS causano ipertrofia cardiaca, talvolta a livelli fatali. Questo effetto non si verifica dopo un singolo ciclo di AAS, o dopo un dosaggio pesante, ma solo dopo un uso prolungato. La probabilità che il muscolo cardiaco subisca ipertrofia aumenta ancora di più quando gli AAS vengono utilizzati in combinazione con il GH.

Gli AAS hanno anche un effetto immediato sul cuore e sui vasi sanguigni. In concentrazioni elevate uccidono le cellule del cuore e producono coaguli di sangue. Questi coaguli minuscoli e quasi invisibili possono tagliare il tessuto endoteliale dei vasi sanguigni.

Un altro effetto negativo degli androgeni è che essi causano una riduzione dei vasi sanguigni (stenosi). Anche il molto mite DHEA ha mostrato di farlo in alcuni esperimenti.

In tutti questi processi le cellule endoteliali che rivestono i vasi sanguigni sono il fattore chiave. Gli AAS induriscono queste cellule, il che provoca un aumento della pressione sanguigna. Questo a sua volta causa ipertrofia del muscolo cardiaco. Le cellule indurite sono anche più suscettibili ai coaguli di sangue.

Questo è il background dello studio italiano. I ricercatori hanno esposto le cellule endoteliali al Testosterone, al Androstenedione (il precursore del Testosterone), al Nandrolone e a due suoi precursori. Quindi hanno registrato le concentrazioni in cui la metà delle cellule smetteva di crescere. I risultati sono riportati nella figura seguenti.

Più un AAS riduce la crescita delle cellule dei vasi sanguigni, tanto più risulta pericoloso l’AAS per il cuore e i vasi sanguigni. Il Nandrolone è molto più dannoso del Testosterone, come mostrato nella figura sopra esposta.

D’altra parte, il Norandrostenediolo risulta essere sorprendentemente mite. I grafici di seguito esposti mostrano l’effetto del Testosterone [blu], del Nandrolone [nero] e del Norandrostenediolo [verde] sulla crescita e lo sviluppo delle cellule endoteliali. Il Nandrolone mostra un effetto molto maggiore su queste cellule seguito dal Testosterone.

I ricercatori hanno osservato anche che gli AAS aumentano la concentrazione di Calcio nella cellula. Il calcio cellulare attiva gli enzimi suicidi.

I ricercatori affermano che secondo questi risultati, le alterazioni endoteliali osservate possono essere considerate come eventi che predispongono a gravi danni a livello della vascolarità cellulare.

La maggior parte degli AAS utilizzati pesantemente nel Bodybuilding sono strutturalmente basati sul Testosterone, non sul Nandrolone. Come si può vedere da questa ricerca italiana, non è una cattiva idea.

Gabriel Bellizzi

Riferimenti:

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17267145

 

Secondo uno studio coreano gli utilizzatori di Trenbolone che fumano hanno maggiori probabilità di sviluppare il cancro del polmone rispetto ai fumatori che non assumono l’AAS. (1)

 

I ricercatori coreani hanno svolto esperimenti con le cellule in vitro. Il loro intento era quello di scoprire i meccanismi attraverso i quali gli steroidi possono aumentare il rischio di cancro. Nel loro articolo, pubblicato sul Toxicology in Vitro, dimostrano che alcuni AAS possono aumentare il rischio di cancro attraverso l’interazione con il recettore arilico per gli idrocarburi (AhR). Questo è lo stesso recettore con cui interagiscono le diossine ei PCB.

Quasi tutte le cellule animali hanno un AhR . Probabilmente la sua funzione è quella di rilevare le sostanze con un potenziale dannoso. Se le cellule epatiche rilevano la presenza di composti nocivi attraverso questo recettore, iniziano a produrre l’enzima CYP1A1.

In un organismo sano questo enzima ha una azione detossificante, ma in soggetti con elevati livelli di PAK o che sono fumatori l’aumento dell’attività del CYP1A1 causa problemi. Ad esempio, l’enzima converte le sostanze tossiche contenute nel fumo di sigarette in composti ancora più pericolosi dei loro precursori. È per questo che le persone che producono naturalmente elevate quantità di CYP1A1 hanno il 700% di probabilità in più di poter sviluppare il cancro al polmone se fumano rispetto ai soggetti che producono quantità normali dell’enzima. E non bisogna dimenticare che i fumatori hanno il 1000% di probabilità di sviluppare il cancro del polmone rispetto ai non fumatori. Nei fumatori che bevono la probabilità è effettivamente superiore raggiungendo il 2000%.

I ricercatori hanno osservato l’azione in tal senso del Drostanolone, dell’Oxandrolone, del Fluoxymesterone, dell’Androstatrienedione, del Nandrolone Decanoato, del Nandrolone, del DHT, del Methandrostenolone, dell’Oxymetholone, dello Stanozololo, dell’Epitestosterone, del Testosterone e del THG.

I ricercatori hanno aggiunto gli AAS in provette contenenti cellule epatiche geneticamente manipolate, che emettono fluorescenza quando i loro recettori arilici per gli idrocarburi sono attivati. Nella figura sopra esposta si può osservare che il THG ha attivato il recettore. Il Testosterone e gli altri AAS non lo hanno fatto. A concentrazioni elevate il THG aveva quasi lo stesso effetto del TCDD.

Quando i ricercatori hanno esposto le cellule epatiche al THG, la produzione dell’enzima CYP1A1 è aumentata. Il Testosterone non ha avuto alcun effetto.

Per assicurare la validità dell’esperimento, i ricercatori hanno ripetuto l’esperimento utilizzando il CH-223191, che blocca il recettore arilico per gli idrocarburi. Come si può osservare nella figura precedente, questo composto ha compromesso l’effetto del THG.
Probabilmente è la struttura del Trenbolone con i suoi tre doppi legami nell’anello A, B e C, che contraddistingue anche il THG, a causare l’interazione con il recettore arilico per gli idrocarburi.
Se così fosse, allora la combinazione di fumo e assunzione di Trenbolone, Metribolone o THG aumenterebbe esponenzialmente i rischi. Il THG è di difficile reperibilità sul mercato, ma il Trenbolone e il Metribolone possono essere più facilmente reperiti.

La ricerca sugli animali ha dimostrato che il Trenbolone riduce la concentrazione di ormoni tiroidei nel corpo. (2) La ricerca coreana può spiegare una causa scatenante ciò: la stimolazione del recettore arilico per gli idrocarburi riduce la concentrazione degli ormoni tiroidei. (3)

I ricercatori concludono dicendo che, i risultati di questo studio in vitro potrebbero rappresentare il risultato di una prolungata esposizione al THG o ad altri AAS sintetici che possono causare effetti negativi attraverso percorsi di attivazione della diossina.

Gabriel Bellizzi

Riferimenti:

1- http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22664790
2- http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7397472
3- http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17687447

Del Trenbolone ho parlato approfonditamente in diversi articoli, ne ho descritto le caratteristiche e le applicazioni sottolineandone i pro e i contro. In questo articolo vorrei trattare brevemente una pratica d’uso del Trenbolone che in passato mi sono trovato ad osteggiare, e cioè  l’uso di questo AAS in ambito femminile.

 

 

Per trattare questo argomento con la giusta obbiettività occorre fare un breve ripasso delle caratteristiche base di questa molecola.

 

Il Trenbolone (17β-Hydroxyestra-4,9,11-trien-3-one), sintetizzato nel 1963 da Veluz et al.(1), è un 19 nor- steroide derivato dal Nandrolone, condividendo quindi con il suo precursore l’alterazione in C-19 della molecola . Il Trenbolone differisce dal suo precursore (Nandrolone) per:

1- Il doppio legame inserito in C9– C10, che inibisce totalmente l’aromatizzazione e aumenta la resistenza al passaggio epatico;

2- l’insaturazione in C11-C12 che aumenta l’affinità per il recettore androgeno, rendendo il Trenbolone uno degli anabolizzante con la più forte affinità AR. (2)

Agli inizi del 1970, il Trenbolone è stato venduto come farmaco veterinario iniettabile (Trenbolone Acetato) in Inghilterra dalla Hoechst con il nome di Finajet, e in Francia come Finaject dalla Roussel. La Roussel AG in Germania è stata il genitore per entrambe le società. Sempre negli anni ’70, Il Trenbolone vide il suo debutto come farmaco da prescrizione per uso umano. La forma esterificata di Trenbolone commercializzato per uso umano era il Trenbolone Hexahydrobenzylcarbonato, sviluppato dalla Negma Laboratoires in Francia, la quale ha venduto il farmaco con il nome commerciale di Parabolan. È stato inoltre venduto per un periodo di tempo con il nome di Hexabolan, un nome che richiama all’estere. Il Trenbolone Hexahydrobenzylcarbonato è l’unica forma nota di Trenbolone mai prodotto come farmaco per uso umano.

Il Parabolan è stato prescritto in Francia come agente anabolizzante per il risparmio proteico in caso di cachessia (deperimento della massa magra) e nella malnutrizione, oltre che per combattere alcune forme di osteoporosi. Le sue linee guida di prescrizione includevano  raccomandazioni per il trattamento delle popolazioni androgeno-sensibile, come le donne e gli anziani. Grazie alle sue spiccate proprietà androgene, tuttavia, il farmaco è stato controindicato nei bambini, e soprattutto nelle giovani donne. Il Parabolan è rimasto sul mercato francese per un tempo molto lungo, anche se è stato interrotto (volontariamente) dalla Negma nel 1997.

Il Parabolan era generalmente somministrato ad un dosaggio clinico pari a 3 fiale al mese (228mg). La terapia veniva avviata il primo mese con tutte e 3 le fiale somministrate nel corso dei primi 15 giorni. Durante i successivi 3 mesi, veniva somministrata una iniezione (76 mg) ogni 10 giorni. Queste linee guida di trattamento erano applicate anche alle donne.

E’ corretto tenere a mente che il valore Anabolico/Androgeno del Trenbolone rispetto al Testosterone (100/100) è pari a 625:185.

Come si può osservare, Il Trenbolone possiede una spiccata attività androgena anche se, il suo indice terapeutico, ovvero il rapporto tra valore anabolizzante e valore androgeno, è pari a 3,4 (eguale a quello del Nandrolone). Nonostante ciò, le atlete di sesso femminile possono incorrere in effetti collaterali androgenici molto forti tra i quali troviamo approfondimento della voce, irregolarità mestruale, cambiamenti nella struttura della pelle,  crescita di peli sul viso, alopecia, e ipertrofia clitoridea. Per ovviare a questo, le donne devono prestare particolare attenzione alle dosi somministrate.

Il Trenbolone viene sempre più utilizzato dalle donne a dosi controllate (sebbene i “preparatori” sconsiderati non manchino). Il fatto che la molecola presenta spiccate caratteristiche di aumento della massa magra e di riduzione della massa grassa, hanno fatto si che questo composto diventasse un attrattiva anche per le atlete. Quando le utilizzatrici vengono interrogate sul loro uso di Trenbolone riportano una varietà di dosaggio abbastanza eterogenea e, ovviamente,  dipendente dall’estere utilizzato.  In genere si parte da un dosaggio molto contenuto di 10mg (estere Acetato) a giorni alterni fino ad arrivare ad un dosaggio di  100mg / settimana suddiviso in due dosi eguali. Le atlete di alto livello impegnate in competizioni importanti hanno riportato l’uso in combinazione di Trenbolone con Testosterone Propionato. Un altro uso del Trenbolone che è stato riportato in ambito femminile consiste nell’assunzione del farmaco negli ultimi 3-4 giorni precedenti alla gara per aggiungere durezza e definizione.  Generalmente, e per ovvie ragioni, le atlete optano per l’uso del Trenbolone Acetato che, con la sua breve emivita, risulta essere più gestibile. Con questo estere l’uso più comune consiste nell’iniezione di 10mg del AAS a giorni alterni (per un totale di 40-30mg a settimana)  per un periodo limitato a 4-6 settimane. Per assicurarsi una dose precisa, è consigliato l’uso di siringhe da Insulina. Con esteri più lunghi (Trenbolone Enantato e Hexahydrobenzylcarbonato) le dosi comunemente riportate in ambito femminile rientrano nel range dei 76mg divisi in due dosi da 38mg distanziate da 4 giorni l’una dall’altra (Trenbolone Hexahydrobenzylcarbonato) o dei 100mg divisi in due dosi da 50mg distanziate da 4 giorni l’una dall’altra (Trenbolone Enantato)  per un totale di 6 settimane. Questi dosaggi sono discretamente conservativi e volti ad evitare la comparsa di gravi effetti collaterali virilizzanti.

Le atlete di sesso femminile più esperte usano il Trenbolone in off-season in modo da cogliere i benefici dati dalla molecola sulla crescita della massa muscolare mantenendo al tempo stesso la percentuale di grasso corporeo relativamente bassa (dieta dipendente). D’altro canto, l’uso di questo AAS viene applicato da queste atlete anche  durante la preparazione alla gara dove le aiuterà a preservare la massa muscolare precedentemente guadagnata e ridurre marcatamente la massa grassa, mentre stanno seguendo una dieta ipocalorica. Le atlete più spesso inseriscono il Trenbolone durante le ultime settimane di preparazione alla gara o addirittura ne limitano l’uso alla settimana prima dell’esibizione – con un programma di iniezioni più frequente.

E’ corretto riportare che gli effetti collaterali virilizzanti sono stati sperimentati a diverso grado con tutte le pratiche sopra menzionate – solitamente sotto forma di aumentata della peluria e acne – e la gravità degli effetti collaterali sembrava essere peggiore nelle donne più giovani. La teoria volta a spiegare tale fenomeno ricerca le cause nella funzione ovarica e nella sensibilità androgenica, dove una donna più giovane presenta una funzione ovarica più forte e una sensibilità androgenica più spiccata rispetto ad una donna più matura che può entrare in peri-menopausa: squilibri più marcati = effetti più marcati.  Ovviamente questa è semplicemente una speculazione ma sembra comunque essere una spiegazione plausibile. 

Le atlete, oltre agli effetti collaterali virilizzanti,  hanno anche sperimentato effetti collaterali quali  tachicardia dopo una sola iniezione, accompagnata da copiosa sudorazione notturna e da insonnia abbastanza grave. L’aumento dell’aggressività, similmente a quanto accade per gli atleti di sesso maschile,  è spesso una costante nelle atlete che usano Trenbolone .  

Comunque sia, la dose di Trenbolone considerata “migliore” dalle atlete in quanto a rischi/benefici è stata di 30mg/settimana (Trenbolone Acetato) divisa in tre somministrazioni (Lunedì-Mercoledì-Venerdì). Alcune atlete sono riuscite a contenere gli effetti virilizzanti con una dose settimanale di 90mg di Trenbolone Acetato (in tre dosi da 30mg), ma non è generalmente consigliato specie se si è alla prima esperienza con questa molecola. Torno a ripetere che, per la somministrazione di Trenbolone nelle atlete è raccomandato l’uso di una siringa per insulina così da ottenere dosaggi molto precisi e abbassare anche il rischio di creare tessuto cicatriziale. 

Non dobbiamo dimenticare che il Trenbolone è un potente androgeno che viene utilizzato principalmente nel bestiame, e nonostante la parentesi del Parabolan come farmaco per uso umano non abbiamo molte informazioni a nostra disposizione sull’effetto di questo composto sul sistema endocrino femminile rispetto ad altri  farmaci usati in passato o attualmente per trattare pazienti di sesso femminile.

Molto onestamente, in tale contesto il dosaggio di Trenbolone dipende principalmente da quanto una donna è disposta ad affrontare i possibili effetti collaterali. Non esiste una dose efficace di Trenbolone che ci garantisca in assoluto una protezione dalla possibile comparsa di effetti collaterali virilizzanti. Inoltre, le atlete sono soggette agli effetti collaterali molto conosciuti dagli uomini con l’uso di questa molecola, tra cui la riduzione dei livelli di TSH e, di conseguenza, la riduzione di T4 e T3, e possibile iper-prolattinemia.

Non si tratta di una molecola di facile gestione, tanto nell’uomo quanto nella donna. Di conseguenza, se né sconsiglia l’uso in atlete principianti/intermedie nell’uso della chimica e senza supervisione da parte di personale preparato in grado di gestire e applicare con le dovute precauzioni la molecola.

Gabriel Bellizzi

Riferimenti:

1- Velluz L, Nomine G et al. C R Acad Sci 1963;257:569.

2- Unique steroid congeners for receptor studies. Ojasoo, Raynaud. Cancer Research 38 (1978):4186-98.

 

I Bodybuilder che usano il Trenbolone possono aumentare le loro possibilità di sviluppare la malattia di Alzheimer, o almeno questa è la paura degli scienziati molecolari Fucui Ma e Daicheng Liu della Shandong Normal University in Cina. Ma e Liu hanno somministrato tramite iniezione del Trenbolone a dei topi e hanno osservato quasi immediati cambiamenti nei cervelli degli animali dando ai neurologi materiale su cui riflettere.(1)

Le cellule del cervel…lo sono in grado di conservare le informazioni e di elaborarle perché creano continuamente nuove connessioni tra loro. La Proteina precorritrice della beta-amiloide [APP] svolge un ruolo importante in questo processo. Per essere precisi: la APP è una proteina di trans-membrana di tipo 1.