Categoria: Integrazione OTC

Integrazione OTC

CAFFEINA DURANTE L’ALLENAMENTO

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Dal momento che ci vuole una buona ora dopo l’assunzione di caffeina prima che quest’ultima entri nel flusso ematico, gli atleti informati di solito assumono la loro dose di caffeina un’ora prima di allenarsi o di gareggiare. Ma gli atleti che svolgono sedute di allenamento prolungate, e hanno bisogno di un po’ più di spinta verso la fine del workout, potrebbero consumare la metà della loro dose di caffeina durante la sessione allenante, come scritto da scienziati canadesi dello sport in Applied Physiology, Nutrition, and Metabolism. (1) Anche in modeste quantità la caffeina è sorprendentemente efficace quando assunta in questo modo.

I ricercatori hanno fatto eseguire a 15 ciclisti d’elite lo stesso giro in bicicletta in diverse occasioni. I partecipanti hanno prima pedalato per 120 minuti ad una intensità precedentemente determinata, e rifiniti con un cronometro [TT] in cui dovevano erogare una potenza prefissata nel più breve tempo possibile.

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Durante il percorso, ai ciclisti è stata data una bevanda sportiva contenente carboidrati con elettroliti in tre momenti indicati nella figura qui esposta con asterischi. Dopo un asterisco, dopo che avevano pedalato per 80 minuti, i partecipanti hanno ricevuto una normale bevanda sportiva [PL] in una sola occasione, ma in un’altra occasione ne hanno ricevuta una che conteneva circa 100 mg di caffeina. La dose esatta era di 1,5 mg di caffeina per kg di peso corporeo [CAF1].

In un’altra occasione la bevanda data ai ciclisti conteneva una dose due volte più elevata di caffeina [CAF2].

Il consumo di caffeina durante l’allenamento ha portato i ciclisti a ottenere tempi migliori. La dose di 100 mg ha diminuito i tempi del giro di 1,05 minuti; la dose di 200 mg ha portato questa diminuzione a 2,05 minuti.

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Le prestazioni accentuate dagli effetti della supplementazione di dosi più elevate di caffeina erano visibili in particolare nell’ultima parte del giro. La figura riportata mostra la potenza, o in altre parole , la velocità che i partecipanti hanno sviluppato.

In sintesi, sia la dose bassa (100 mg) che moderata (200 mg) di caffeina assunta durante l’esercizio e 40 minuti prima di un periodo di prova hanno mostrato un miglioramento delle prestazioni, almeno secondo quanto riportato dai ricercatori. “Inoltre, la dose moderata ha migliorato le prestazioni in misura maggiore rispetto alla dose bassa”.

Da quello che emerge dal presente studio, i risultati suggeriscono che una dose moderata di caffeina somministrata durante un esercizio prolungato e 40 minuti prima di una prova a tempo, è più ergogenica di una dose bassa in un ciclista allenato.

Gabriel Bellizzi

Riferimenti:

1- http://dx.doi.org/10.1139/apnm-2016-0053

Integrazione OTC

CREATINA E ASSORBIMENTO DEL GLUCOSIO

Le cellule muscolari degli atleti assorbono più glucosio se questi assumono creatina. Eppure, la creatina non rende il tessuto muscolare più sensibile all’insulina, scrivono i ricercatori dell’Università di San Paolo in Amino Acids. (1)

Che le cellule muscolari aumentino il loro contenuto di creatina e glucosio con la co-somministrazione dei due composti non è una novità. Il rapporto di equilibrio tra integratore di creatina e il glucosio è così forte che i medici stanno valutando se usare la creatina come una medicina contro il diabete di tipo 2. Nelle persone che hanno il diabete di tipo 2 il corpo diventa insensibile all’insulina e ciò porta ad un mal funzionamento biologico dell’ormone con conseguente iperglicemia e deficienza nell’assorbimento del glucosio.

I ricercatori hanno voluto verificare se la creatina in effetti rende le cellule muscolari più sensibili all’insulina, così hanno fatto un esperimento prendendo in esame sei giovani uomini sani. La metà degli uomini sono stati trattati con un placebo, l’altra metà ha assunto creatina per dodici settimane. Per la prima settimana gli uomini hanno assunto 24g di creatina al giorno, e per le altre undici settimane hanno assunto metà dell’importo prima citato.

Tutti gli uomini hanno svolto allenamenti: tre volte alla settimana hanno dovuto correre per quaranta minuti al 70% del loro VO2max. Poco prima di iniziare il ciclo di creatina e di nuovo dopo quattro, otto e dodici settimane i ricercatori hanno dato ai loro soggetti di prova del glucosio per poi misurare quanto velocemente il livello di glucosio nel sangue fosse sceso nei soggetti. Più velocemente questo accadeva, più rapido è stato l’assorbito del glucosio da parte delle cellule.

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La figura  mostra che una combinazione di allenamento e supplementazione di creatina fa aumentare l’assorbimento del glucosio nelle cellule muscolari. Ma la creatina non influenza anche i livelli di insulina?

Per determinare se questo era il caso, i ricercatori hanno misurato come prima cosa al mattino le concentrazioni di insulina nel sangue dei soggetti dello studio. I ricercatori avevano previsto che il supplemento di creatina avrebbe aumentato la produzione di insulina. Ma questo non è accaduto.

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Essi hanno scoperto nessun effetto statisticamente significativo. Le cellule muscolari degli utilizzatori di creatina quindi devono assorbire più  glucosio attraverso un meccanismo che ha poco a che fare con l’insulina. I ricercatori suggeriscono che, i muscoli probabilmente aumentano la produzione della proteina trasportatrice del glucosio GLUT4. Altri fattori possibili sono un’aumentata della produzione di IGF-1 e sua azione sulle cellule muscolari, o che le cellule muscolari si “gonfino” e di conseguenza assorbono più sostanze nutrienti per osmosi.

I risultati della ricerca del presente studio sono ancora una volta la prova del valore di una integrazione di creatina da parte degli atleti. Per i medici i risultati indicano che non è ancora abbastanza noto il modo in cui la creatina funzioni.

Gabriel Bellizzi

Riferimento:

1- http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18936221

Endocrinologia, Integrazione OTC, Senza categoria

USO DEL SUPERDROL NELLE ATLETE

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Il mercato dei composti anabolizzanti OTC (parliamo ovviamente dei designer steroids) è saturo di molecole di diversa potenza e applicazione che si vanno ad aggiungere alle preparazioni degli atleti soprattutto amatoriali. In questo articolo, voglio esporre l’uso di uno dei più potenti designer steroids applicato alle atlete: sto parlando del famosissimo Methyldrostanolone, comunemente conosciuto come Superdrol (SD). Questa molecola può rivelarsi uno dei più sicuri AAS per le donne che cercano di evitare gli effetti collaterali androgeni.

Il Methyldrostanolone è stato descritto per la prima volta nel 1956 in relazione a una ricerca condotta dalla Syntex Corporation al fine di scoprire un composto con proprietà anti-tumorali. (1) In un articolo pubblicato nel 1959, viene inizialmente menzionato, venendo discusso nel dettaglio il suo metodo di sintesi e le sue proprietà anti-tumorali verificate, descrivendolo come un “potente agente anabolizzante oralmente attivo esibente solo una debole attività androgena.” (2) Successivamente, la ricerca sul Methyldrostanolone è stata interrotta per non far più riemergere il composto fino al 2005, quando è stato portato sul mercato OTC dal brand  Xtreme sotto il nome di “Superdrol”. 

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Da allora, il Superdrol ha rischiato di sparire definitivamente dal mercato in più di un’occasione, iniziando con il brand che lo aveva “rispolverato” per primo, la  Xtreme, che ne interruppe la produzione e ne ritirò le confezioni dagli scaffali in seguito ad un avvertimento del governo. Tuttavia, questo non ha impedito a numerose aziende di integratori di voler puntare sulla molecola lanciando nel mercato OTC decine di cloni del SD nel corso degli anni e sotto svariati nomi. 

Ancora oggi, 12 anni dopo essere stato rilasciato, il Superdrol, sotto svariati nomi, rimane presente sia nel mercato OTC sia nel mercato “nero” delle UGL. Durante questo periodo il SD si è guadagnato una solida reputazione come composto eccezionalmente potente per  indurre rapidi guadagni in termini di massa e di forza. Inoltre, questo farmaco si è guadagnato la fama di essere uno steroide piuttosto “pesante”, a causa del fatto che la sua struttura presenta due metilazioni (una in C-2 e una in C-17) cosa che, specie in condizioni di mal uso o abuso, può portare a spiacevoli, anche se il più delle volte transitorie, effetti collaterali a carico del fegato. C’è da dire che, con un adeguata epatoprotezione e cura nella dose e nel tempo di somministrazione, il problema più grande con questa molecola resta lo squilibrio lipidico. Comunque sia, la nomea di farmaco “pesante” ha fatto si che il SD venisse considerato un composto per atleti e non per atlete… Questa è di certo una valutazione sbagliata, e l’evidenza di ciò emerge semplicemente analizzando da vicino la molecola ed i suoi effetti. In realtà, il SD  è uno degli steroidi con meno probabilità di causare effetti collaterali androgeni agli utilizzatori di sesso femminile, per dose efficace. Inoltre, al momento di valutare la potenza androgena relativa al SD e la sua capacità miotrofica (costruzione muscolare), si è dimostrato che essa è superiore a quella di tutti gli altri steroidi tipicamente impiegati in ambito femminile, tra cui l’Oxandrolone, l’Epitiostanol, il Metenolone e il Nandrolone. Questa evidenza  da sola è in grado di rende il SD uno steroide formidabile da inserire nell’arsenale di una atleta.

Come ben sappiamo, il SD è una forma Dimetilata del  Drostanolone ed è un anabolizzante estremamente potente. In realtà, il SD è così potente che anche il suo cugino più debole, il Dimethazine, è stato dimostrato in letteratura effettuare aumenti maggiori nel tessuto muscolare, mg per mg, confrontato con i più potenti steroidi tradizionali, come l’Anadrol, il Dianabol e il Testosterone. Detto questo, ci sono alcuni fattori che bisogna tenere in considerazione quando  bisogna determinare l’efficacia di uno steroide sulla costruzione del tessuto muscolare, riducendo al minimo gli effetti collaterali mascolinizzanti.

Usando come riferimento il libro “Androgens and Anabolic Agents” di Vida, possiamo vedere che al SD viene assegnato un Q-Ratio di 20. Quando si fa riferimento alla Q-Ratio di  un AAS ci si riferisce semplicemente alla sua potenza anabolizzante rispetto alla sua potenza androgena, che è determinata attraverso la valutazione del rapporto anabolizzante-androgeno di uno steroide. Come base di riferimento, il Testosterone ha un rapporto androgeno/anabolizzante di 100: 100, esibendo egualmente capacità androgena e anabolizzante. Nel caso del SD, si ha un rapporto pari a anabolizzante/androgeno di 400: 20; questo riferimento è con base al Metyltestosterone (100:150), mentre se rapportato al Testosterone (100:100) il rapporto anabolizzante/androgeno del SD diventa circa 600:20. Con un valore  anabolizzante del SD pari a  400 e quello androgeno pari a 20, il SD è 20X più anabolizzante di quanto sia androgeno.  In confronto, l’AAS Oxandrolone, che viene regolarmente utilizzato dalle atlete  che desiderano evitare gli effetti mascolinizzanti, mantiene un Q-ratio di circa 20-30 (a seconda del numero di riferimento utilizzato).

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Un secondo fattore utilizzato per determinare l’idoneità di uno AAS per l’uso nelle atlete è la capacità miotropica (costruzione muscolare) e della forza del farmaco mg per mg. Mentre il valore anabolizzante di una AAS è certamente utile, ci dice solo una parte della storia, in quanto non è sempre indicativo del suo vero potenziale sulla costruzione muscolare. In altre parole, un AAS con un valore anabolizzante 200 potrebbe superare la capacità di costruzione muscolare  di uno AAS con un valore anabolizzante pari a  400. A titolo di esempio, lo steroide Dymethazine supera l’Oxandrolone in termini di capacità miotropica, nonostante il Dymethazine abbia un valore anabolizzante il 75% circa inferiore all’Oxandrolone. Per fortuna, quando si tratta di SD, ci ritroviamo davanti ad un AAS che dimostra il potenziale di costruzione muscolare che va al di là di quanto il suo potenziale anabolizzante implica. Questo è vantaggioso per le donne che desiderano evitare gli effetti collaterali mascolinizzanti, dal momento che si necessita di utilizzare una quantità minore del farmaco per vedere un significativo effetto ipertrofico, rispetto agli steroidi che espongono una debole capacità miotropica.

Alla fine, la preoccupazione principale delle donne interessate a evitare gli effetti collaterali  mascolinizzanti non dovrebbe essere solamente rivolta al potenziale  androgeno di uno steroide mg per mg. Piuttosto, quello che le atlete debbono fare è sapere  la capacità miotropica di uno steroide in relazione alla sua potenza androgena, che successivamente informerà l’atleta del carico  androgeno utile del AAS per dose efficace. Più basso è il carico androgeno utile per dose efficace, minore  sarà l’incidenza degli effetti collaterali androgeni sperimentati con l’uso.

Diamo un’occhiata all’esperienza del mondo reale per un minuto. Farò il mio punto confrontando SD e Oxandrolone, che può dirsi lo steroide più importante per coloro che sono interessati ad evitare effetti collaterali androgeni. La dose tipica di partenza per quanto riguarda l’Oxandrolone è compresa tra i 5-10 mg / die. Mentre la maggior parte delle atlete sperimenteranno notevoli progressi a tale dosaggio, non si può negare che molti altri AAS orali superano il potenziale di costruzione muscolare dell’Oxandrolone  ad un dosaggio pari. In questo contesto,  non sarebbe forse vantaggioso se l’atleta avesse a disposizione un altro steroide in grado di fornire un eguale effetto androgenico o anche minore, superando al tempo stesso il potenziale di costruzione muscolare dell’Oxandrolone? Naturalmente lo sarebbe e, in realtà, è ciò di cui stiamo parlando qui. Si chiama SD.

In breve, riallacciandosi al valore androgeno di questi 2 farmaci, ci si ricorderà che il SD ha un grado androgenico di 40 (40% androgenico per mg di Testosterone), mentre l’Oxandrolone è di circa 25 (25% androgenico per mg di Testosterone) . Il che è solo una discrepanza di 15 punti. Una dose di 10 mg di Oxandrolone fornirà l’equivalente androgeno di 2,5 mg di Testosterone, mentre una dose di 5 mg di SD fornirà l’equivalente androgeno di 2 mg di Testosterone. Ovviamente, 5 mg di SD forniscono un effetto androgenico più debole di 10 mg di Oxandrolone e quindi una ridotta probabilità di sperimentare effetti mascolinizzanti, quindi la domanda finale che deve essere fatta è “Come fanno 5 mg di SD a essere confrontati con 10 mg di Oxandrolone in termini di potenziale di costruzione muscolare?”La risposta: non è nemmeno da mettere vicino. Il SD è senza dubbio uno dei più potenti costruttori muscolari. Pochissimi steroidi venduti oggi, sia sul mercato nero, o in prescrizione farmaceutica oppure OTC, superano la capacità di questo farmaco di aggiungere tessuto muscolare per dose efficace. Al contrario, l’Oxandrolone è conosciuto come uno degli steroidi meno brillanti quando si tratta di crescita muscolare. In termini di risultati reali, il SD primeggia rispetto a quasi tutti gli altri steroidi disponibili.

Le mie raccomandazioni di dosaggio, in linea con quelle di Mike Arnold,  per le atlete che desiderano ridurre al minimo gli effetti mascolinizzanti è di 2.5-5.0 mg / die. Qui di seguito riporto una tabella di riferimento androgenico, in modo che le atlete ai livelli più avanzati possono prendere decisioni coscienziose per quanto riguarda il loro uso.

SD @ 2.5 mg/die= 1 mg di Testosterone al giorno.
SD @ 5.0 mg/die= 2 mg di Testosterone al giorno.
SD @ 10 mg/die= 4 mg di Testosterone al giorno.
SD @ 15 mg/die= 6 mg di Testosterone al giorno.
SD @ 20 mg/die= 8 mg di Testosterone al giorno.
SD @ 25 mg/die= 10 mg di Testosterone al giorno.
SD @ 30 mg/die= 12 mg di Testosterone al giorno.

Infine, questa intera conversazione sarebbe resa quasi inutile se non affrontassimo il tema della perdita dei capelli, in quanto questo è in genere una delle principali aree di preoccupazione per la maggior parte delle atlete che desiderano evitare gli effetti mascolinizzanti. Il valore androgenico di uno steroide non è sempre correlato  con la propensione di quest’ultimo  ad indurre la perdita dei capelli, e quindi dobbiamo valutare ogni steroide singolarmente per determinare la probabilità che questo ha di influenzare la perdita dei capelli sull’utilizzatore. Va inoltre notato che la stragrande maggioranza delle prove aneddotiche sono state ottenute dagli uomini.

Nel mondo reale, l’esperienza degli utilizzatori ha dimostrato che il SD è un AAS molto mite sui capelli, anche se la perdita dei capelli rimane una possibilità con qualsiasi steroide. Solo una piccola minoranza di persone segnala la perdita di capelli con questo farmaco e se si tiene conto della tendenza di altri AAS comunemente usati, si tenderebbe a definire il SD  come uno degli AAS  “meno probabili” per causare questo effetto.

Personalmente, consiglio vivamente alle donne che non hanno familiarità con questo farmaco di prendersi il tempo necessario per approfondire le proprie conoscenze riguardo al SD prima dell’uso. Questo articolo non è stato destinato a servire come  “profilo” del SD (cosa da me già realizzata), ma piuttosto, è stato realizzato per fornire informazioni utili per quanto riguarda la propensione di questo farmaco a causare effetti collaterali mascolinizzanti a dosi efficaci e come si applica in un contesto femminile.
Gabriel Bellizzi

Riferimenti:

1- H. J. Ringold & G. Rosenkranz (1956). “Steroids. LXXXIII. Synthesis of 2-Methyl and 2,2-Dimethyl Hormone Analogs”. Journal of Organic Chemistry. 21: 1333–1335. doi:10.1021/jo01117a625.

2- Jump up ^ Ringold, H. J., E. Batres, O. Halpern, and E. Necoechea (1959). “Steroids. CV.1 2-Methyl and 2-Hydroxymethylene-androstane Derivatives”. Journal of the American Chemical Society. 81 (2): 427–432. doi:10.1021/ja01511a040. 

Endocrinologia, Integrazione OTC

TAURINA, GLUCOSIO E INSULINA

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Taurina

 

La supplementazione di Taurina migliora il metabolismo del glucosio e dell’insulina, riportano fisiologi della State University of Campinas su un rapporto pubblicato nel Journal of Nutritional Biochemistry. (1) Nei topi, la Taurina aumenta la secrezione di insulina e aumenta la sensibilità del recettore dell’insulina nei muscoli. Ciò rende la Taurina ancora più interessante per gli atleti di quanto non lo fosse già.

I ricercatori hanno somminist…rato ai loro animali da laboratorio Taurina in grandi quantità attraverso il loro cibo; l’equivalente umano sarebbe una dose veramente alta: 20-22 g Taurina al giorno. Ma i ricercatori hanno anche eseguito esperimenti in cui hanno esaminato gli effetti di dosi molto più basse di Taurina sul metabolismo dell’insulina.

La figura qui sotto mostra l’effetto della somministrazione endovenosa di glucosio sui livelli di glucosio emico. cerchi neri /caselle: topi ai quali è stata data una quantità esorbitante di Taurina nel loro cibo. Cerchi bianchi /caselle: topi alimentati con mangimi che non contenevano Taurina.

Nella figura sotto a sinistra ai topi è stata somministrata una singola dose per via endovenosa di glucosio; nella figura sotto a destra i topi hanno ricevuto una singola dose per via endovenosa di Taurina e glucosio.

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I topi ai quali è stata somministrata la Taurina attraverso il cibo erano maggiormente in grado di gestire il glucosio rispetto ai topi che non avevano ricevuto Taurina. Quello che ha funzionato anche meglio era la somministrazione simultanea di glucosio e Taurina.

La quantità di Taurina che i ricercatori hanno somministrato insieme con il glucosio non era così elevata. Se si converte l’importo per un uomo adulto del peso di 80 kg si otterrebbe una dose di 1,6 g.

L’equivalente orale non sarebbe più del doppio di questo importo.
In un esperimento simile i ricercatori hanno esaminato l’effetto della Taurina sul funzionamento del recettore dell’insulina. I ricercatori hanno somministrato ai topi o l’insulina, o la Taurina o una soluzione salina [Sal], quindi hanno monitorato l’attività del recettore dell’insulina. Figura sotto a sinistra: l’effetto sul recettore dell’insulina nei muscoli. Figura sotto a destra: l’effetto sul recettore nel fegato.

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La dose di Taurina era circa la stessa utilizzata nell’esperimento descritto in precedenza.

La Taurina potrebbe essere una sostanza interessante per gli atleti che vogliono aumentare il trasporto del glucosio nei loro muscoli durante l’allenamento o le competizioni. Gli atleti di resistenza possono svolgere meglio la loro performance in questo modo e recuperare più velocemente.

Un problema è la tempistica. Assunta per via orale, la Taurina è un nutriente estremamente ‘lento’ da assimilare negli esseri umani. Una volta assunta, la Taurina può richiedere fino a due ore finché possa entrare nel flusso sanguigno …

Gabriel Bellizzi

Riferimenti:

1- http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18708284

Alimentazione, Integrazione OTC

WHEY IDROLIZZATE E ASSORBIMENTO DEL GLUCOSIO

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Gli atleti che consumano Whey idrolizzate possono stimolare maggiormente l’assorbimento di glucosio nelle loro cellule muscolari, almeno secondo uno studio su animali svolto da nutrizionisti presso l’Università di Campinas in Brasile e pubblicato sul PLoS ONE. Le Whey idrolizzato sembrano attivare il trasportatore del glucosio GLUT4 nelle cellule muscolari. (1)

Se si utilizzano intensamente i muscoli questo attiva i GLUT4 in modo insulino-indipendente. La proteina si sposta sulla membrana della cellula muscolare permettendo al glucosio ematico di penetrare nella cellula. La maggior parte del glucosio presente nel sangue nella prima ora dopo il termine di un allenamento finisce nelle cellule muscolari, e meno nelle cellule grasse.

Gli atleti di forza che fanno uso di carboidrati veloci durante o dopo i loro allenamenti sfruttano la maggiore attività del GLUT4, aumentando così l’uptake del glucosio nelle cellule muscolari. La maggiore quantità di energia nelle cellule muscolari stimola la loro crescita.

I ricercatori brasiliani si sono chiesti se l’uso del siero di latte o del siero di latte idrolizzato aumentasse l’attività dei GLUT4 durante il riposo o dopo l’allenamento. Così hanno svolto uno studio su animali in cui hanno somministrato ad un gruppo di ratti mangime contenente caseina come fonte di proteine per 9 giorni [CAS]. In altri due gruppi, come fonte proteica è stato aggiunto o il siero di latte [WP] o il siero di latte idrolizzato [WHP].

Dopo nove giorni i ricercatori hanno fatto girare su un tapis roulant per un’ora fare la metà dei topi di ciascuno dei tre gruppi [Exercised]. Sedici ore più tardi i ricercatori hanno esaminato le cellule muscolari e il sangue degli animali. I ricercatori hanno anche esaminato l’altra metà dei topi, che non avevano eseguito alcun esercizio [Sedentary].

Le figure qui sotto mostra che in entrambi i gruppi ( topi attivi e non attivi) la quantità di glicogeno era più alta negli animali che avevano ricevuto proteine idrolizzate del siero di latte.

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Le Whey idrolizzate durante lo studio sembrano stranamente non aver prodotto aumenti di insulina ma solo un attivazione dei trasportatori GLUT4. Probabilmente ciò si è verificato tramite l’azione della molecola di segnale anabolizzante AKT. Un modo in cui AKT diventa più attivo è quando l’insulina interagisce con il suo recettore, ma in questo caso la maggiore attività del AKT non ha nulla a che fare con l’aumento dell’effetto dell’insulina. Le proteine del siero di latte idrolizzate – e in misura minore del siero di latte non idrolizzate – attivano i GLUT4 in modo indipendente dall’insulina.

I ricercatori affermano che questi risultati dovrebbero incoraggiare ulteriori studi considerando il potenziale delle proteine del siero di latte e delle proteine del siero di latte idrolizzate per il trattamento o la prevenzione dell’insulino-resistenza e del diabete di tipo 2, una malattia in cui la traslocazione dei GLUT-4 alla membrana plasmatica è ridotta.

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Tuttavia, i ricercatori non sanno come le proteine del siero idrolizzate attivino la molecola di segnale AKT. All’inizio dell’articolo suggeriscono che l’effetto può essere opera dei peptidi BCAA (insulinogenici), ma in seguito suggeriscono una teoria diversa. Le proteine del siero idrolizzate, e in minor misura del siero di latte, contengono grandi quantità di metionina e cisteina [nella tabella qui riportata viene utilizzata la parola cistina, ma questo è un errore di battitura]. La metionina e la cisteina sono precursori di taurina.

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La Taurina potrebbe essere responsabile di una maggiore attività dei GLUT4, dicono i ricercatori.

Ci sarebbe da notare il fatto che i peptidi di BCAA sono enormemente costosi, mentre la taurina non lo è.

Gabriel Bellizzi

Riferimenti:

1- http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24023607

Dimagranti/"Fat Burner", Integrazione OTC

L’integratore dimagrante BAIBA è efficace e sicuro?

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Beta-AIBA (BAIBA)

 

 

Di recente ho scritto un articolo sul beta-AIBA, un nuovo integratore dimagrante conosciuto anche come che BAIBA. Come già scritto la volta scorsa, il BAIBA funziona in modo completamente diverso rispetto alle altre sostanze presenti negli integratori dimagranti. Adesso vorrei riportare uno studio su animali che i ricercatori presso il French Inserm hanno pubblicato nel 2008 in Obesity. Questo studio suggerisce che il BAIBA non è solo efficace, ma anche eccezionalmente sicuro.(1)

Per il loro esperimento, i ricercatori hanno usato topi geneticamente modificati affinché guadagnino peso facilmente [OB / +]. I geni dei topi per la leptina non funzionavano in modo ottimale. Come ben sappiamo, la leptina è un ormone prodotto dalle cellule adipose e regola il metabolismo. Infatti, il tessuto adiposo è il principale produttore della leptina, quindi l’aumento della massa grassa causa l’aumento della produzione di leptina, comunicando al cervello che i depositi di grasso sono sufficienti. Quindi la leptina ha un’azione anoressigenica perché inibisce la crescita del tessuto adiposo tramite la diminuzione dell’appetito e della lipogenesi e l’aumento della spesa energetica e della lipolisi.

Questo meccanismo di retroazione negativa garantisce il controllo sulla crescita della massa grassa. La mancanza o resistenza alla leptina può causare un tipo di obesità.

Ai topi utilizzati per lo studio sono stati dati alimenti contenenti grassi e zuccheri per quattro mesi. Ad alcuni dei topi di laboratorio è stato somministrato il BAIBA attraverso la loro acqua potabile. L’equivalente umano della dose testata, per un adulto di 85 kg, equivarrebbe a 850 mg al giorno.

I ricercatori hanno utilizzato un gruppo di topi che non erano stati geneticamente modificati [+ / +] come gruppo di controllo. Questi topi hanno ricevuto lo stesso cibo ingrassante ricco di calorie, ma non hanno ricevuto il BAIBA.

La somministrazione di BAIBA ha ridotto l’aumento del grasso corporeo del 40% nei topi ob / +. Durante l’esperimento la massa corporea magra di questo gruppo è leggermente scesa, ma la supplementazione con Baiba ha ridotto la quantità della diminuzione. Il BAIBA non ha avuto alcun effetto sulla assunzione di cibo dei topi.

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La supplementazione con BAIBA ha portato ad un aumento della quantità di leptina secreta nel sangue, nel tessuto adiposo e nello stomaco dei topi.

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Dopo quattro mesi i ricercatori hanno somministrato ai topi una buona dose di glucosio. Negli animali che erano stati trattati con BAIBA il glucosio è calato più velocemente nel flusso ematico senza che i livelli di Insulina si alzassero eccessivamente.

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Il BAIBA non ha avuto effetti negativi sulla concentrazione di colesterolo nel sangue e non ha ridotto lo stato antiossidante. Il BAIBA ha portato ad una riduzione della concentrazione di LDH e dell’ezima ALT nei topi ob / +. Questo è un effetto positivo, e potrebbe suggerire che il BAIBA effettui ciò almeno nel fegato dei topi sani.

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Quando i ricercatori hanno studiato il tessuto epatico dei topi al microscopio, hanno osservato che il BAIBA era responsabile di meno grasso epatico, meno infiammazione e meno fibrosi.

I ricercatori concludono dicendo che la tossicità del BAIBA sembra essere bassa.” Anche se ulteriori indagini dovrebbero attentamente valutare la tossicità del Baiba, questo derivato endogeno può avere un profilo di sicurezza favorevole che potrebbe essere interessante per usi farmacologici. ”

Gabriel Bellizzi

Riferimenti:

1- http://dx.doi.org/10.1038/oby.2008.337

Dimagranti/"Fat Burner", Integrazione OTC

BETA-AIBA E PERDITA DI GRASSO

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Beta-AIBA

 

Da non molto tempo, è emerso un nuovo ed interessante integratore dimagrante che viene venduto nei negozi online. Il composto è chiamato Acido Beta-Aminoisobutyrico [ abbreviato in beta-AIBA], e funziona in modo diverso da tutte le altre sostanze che si trovano negli integratori per la perdita di peso. (1)

La struttura chimica del beta-AIBA è mostrata in alto a sinistra. È un composto semplice, ricavato dalle cellule muscolari, che lo sintetizzano a partire dalla Valina e dalla Timina. Maggiore è l’attività muscolare e maggiore è la secrezione di questa molecola. Così i ricercatori considerano il beta-AIBA come una miochina , e sospettano che essa svolga un ruolo in alcuni degli effetti positivi dell’esercizio fisico.

L’Antaeus Labs (2) ha commercializzato il beta-AIBA come integratore dimagrante. Viene venduto come integratore in polvere. Se si pensa di utilizzare il beta-AIBA è meglio iniziare con una dose di 500mg al giorno, come consigliato su priceplow.com. Questo è un ottavo di un cucchiaino da tè. (3)

Nel 2014 i ricercatori della Harvard University hanno pubblicato i risultati di uno studio su Cell Metabolism che rivelano come funziona il beta-AIBA. La figura qui sotto mostra in sintesi tale studio.

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Il beta-AIBA viene rilasciato dai muscoli e quindi stimola la combustione dei grassi nel fegato e nelle cellule adipose. Ciò è reso possibile perché il beta-AIBA trasforma le cellule di grasso bianche in cellule di grasso beige.

Le cellule di grasso bianco sono le cellule adipose più comuni; tutto quello che sono in grado di fare è immagazzinare grasso. Le cellule di grasso bruno sono le cellule di grasso che possono convertire il grasso che hanno immagazzinato in calore. Gli adulti hanno poche cellule di grasso bruno, ma il numero può essere aumentato in seguito all’esposizione a fattori quali freddo e alcune sostanze che imitano gli effetti dell’adrenalina.

La figura qui sotto mostra che nelle cellule adipose dei topi ai quali erano stati somministrati 100 mg [+] o 170 mg [++] di beta-AIBA quotidianamente nella loro acqua potabile si è verificato un aumento dell’attività dei geni tipici delle cellule di grasso ‘bruno’ quali UCP-1, CIDEA e PGC-1-alfa.

I topi del gruppo di controllo non avevano ricevuto il beta-AIBA. [-]

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Come risultato della somministrazione giornaliera di 100mg di beta-AIBA ai topi ha portato alla perdita di peso. E la perdita di peso è stato praticamente tutta a carico della massa grassa.

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Gli animali non sono diventati né più attivi [in basso a sinistra] né meno attivi [in basso a destra].

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La riduzione del peso è interamente dovuta ad un aumento del consumo calorico.

“Identifichiamo il beta-AIBA come una nuova piccolo molecola Miochina che rappresenta la prima nella sua classe di attivatori non adrenergici del programma termogenico nel tessuto adiposo bianco “, i ricercatori hanno sintetizzato.” L’identificazione del beta-AIBA come un […] segnale innescato dall’esercizio fisico ha implicazioni significative non solo per la nostra comprensione dell’ esercizio fisico e il suo ruolo protettivo contro lo sviluppo di malattie metaboliche, ma anche per potenziali terapie per il diabete di tipo 2 e la sindrome metabolica”

Gabriel Bellizzi

Riferimenti:

  1. http://dx.doi.org/10.1016/j.cmet.2013.12.003
  2. http://www.antaeuslabs.com/
  3. https://blog.priceplow.com/baiba
Alimentazione, Integrazione OTC

PROTEINE E PROBIOTICI

lactobacilluscoagulans

Amanti del fitness, culturisti e altri atleti di forza recuperano più velocemente dall’allenamento se usano i probiotici con i loro preparati proteici. Questa scoperta è stata fatta da ricercatori presso l’ente di ricerca privato Increnovo e dall’Università di Tampa. Hanno usato i batteri Bacillus coagulans GBO-30, 6086, che sono già presenti sul mercato. (1)

I ricercatori hanno reclutato per lo studio 29 uomini giovani, i quali hanno avuto esperienza di allenamento per la forza, facendogli allenare intensamente le gambe in due diverse occasioni.

Ogni giorno per due settimane prima in uno degli allenamenti, gli uomini hanno consumato 20g di caseina. Nel corso delle stesse due settimane gli uomini hanno assunto la stessa quantità di proteine prima dell’altro allenamento, ma questa volta i ricercatori hanno aggiunto 1 miliardo di CFU [colony forming units] dei probiotici coagulans batteri Bacillus GBI-30, 6086.

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Il Bacillus coagulans GBO-30, 6086 è brevettato dalla Ganeden Biotech, che ha anche sponsorizzato lo studio. La Ganeden commercializza i batteri come GanedenBC30, che si trova tra l’altro, nel MyoFusion, un preparato proteico prodotto dalla Gaspari Nutrition.

Studi sull’uomo pubblicati in precedenza hanno dimostrato che la supplementazione con Bacillus coagulans GBI-30, 6086 migliora la risposta immunitaria dopo infezione virale (2), e che il probiotico riduce anche i sintomi dell’artrite reumatoide.(3) Inoltre, i batteri migliorano la digestione, probabilmente producendo enzimi che aumentano l’assorbimento dei nutrienti. (4)

I ricercatori si sono chiesti se atleti di forza potessero recuperare più velocemente dagli allenamenti assumendo un supplemento contenente Bacillus coagulans GBI-30, 6086.

I partecipanti che avevano assunto proteine con l’aggiunta di batteri probiotici hanno riferito di aver sperimentato un leggero incremento del recupero post-allenamento e un inferiore indolenzimento muscolare.

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I ricercatori hanno osservato che i batteri non hanno avuto effetto sulla concentrazione della ripartizione delle proteine nel sangue e la concentrazione di urea né hanno avuto alcun effetto sulla forza massimale o la forza esplosiva. I batteri hanno di fatto ridotto l’aumento della concentrazione di creatina chinasi nel sangue.

Questo suggerirebbe che il probiotico ha ridotto la disgregazione muscolare. POST = 48 ore dopo l’allenamento.

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Quando i ricercatori hanno fatto eseguire ai partecipanti il ciclo di allenamenti intensi successivamente hanno osservato che l’allenamento aveva ridotto la forza, in altre parole la velocità con cui i partecipanti sono stati in grado di svilupparla. Almeno, questo è stato il caso dei partecipanti che avevano usato le normali proteine. Quando i partecipanti hanno assunto il probiotico la loro forza non è diminuita.

I ricercatori affermano che, l’integratore probiotico tendeva a proteggere il muscolo dai danni e può aver contribuito al recupero delle prestazioni fisiche.

Ulteriori studi dovrebbero indagare il rapporto tra effetti diretti e indiretti (attraverso un migliore utilizzo delle proteine) della supplementazione di probiotici al fine di fornire ulteriori approfondimenti nelle strategie per influenzare la flora intestinale per ottimizzare la salute dei muscoli, in particolare con l’invecchiamento della popolazione, fascia la quale subisce una compromissione nell’utilizzo dei nutrienti (sarcopenia).

Gabriel Bellizzi

Riferimenti:

1- http://dx.doi.org/10.7717/peerj.2276
2- https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19332969
3- https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20067641
4- https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19922649

Integrazione OTC, Supplementazione farmacologica

Trovato uno studio su animali interessante? Ecco come si calcola la dose per gli esseri umani

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Questo blog è spesso caratterizzo da risultati di studi su animali che, per via del loro contenuto interessante, spingono diversi soggetti a voler testare su di loro queste nuove possibilità. Un tossicologo presso l’Università del Wisconsin ha pubblicato un articolo nel 2008 sul FASEB Journal, che sarà di interesse per molti. Descrive un modo per convertire i dosaggi utilizzati negli studi su animali in dosi adatte per gli esseri umani. (1)

I ricercatori che testano l’effetto di una sostanza su animali da laboratorio misurano il dosaggio solitamente in mg per kg di peso corporeo al giorno. Il problema è che le conversioni così fatte per gli esseri umani di solito finiscono con irrealistiche mega-dosi. Shannon Reagan-Shaw, il primo autore dell’articolo di cui si parlava prima, usa il battage mediatico che circonda il Resveratrolo come esempio. Se si convertono le dosi utilizzate negli studi su animali positivi in questo modo per l’uomo, come è stato fatto in alcuni articoli critici, poi si arriva a dosi di 1300 mg di Resveratrolo al giorno. Questo dosaggio è poco pratico, insostenibile e molto costoso (per qualcuno potrebbe essere anche pericoloso).

Reagan-Shaw, a ragione, aggiunge che questo modus operandi per ricavare una dose per l’uomo è anche scientificamente scorretto. Se si vuole calcolare l’equivalente umano da un dosaggio utilizzato in uno studio su animali, si deve prendere anche in considerazione il metabolismo. Ed esistono formule per questo. Se correttamente applicate, è possibile utilizzarle anche per il Resveratrolo, e ciò ci darebbe come risultato non una dose di 1344 mg / die ma 109 mg / die per un adulto del peso di 60 kg.

Qui ho riprodotto la formula che Reagan-Shaw preferisce applicare. È necessario inserire i dati della tabella qui sotto nella formula. E, naturalmente, si deve aggiungere la dose somministrata nello studio su animali che ci interessa.

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formula

Quindi, se si tratta di uno studio che ha utilizzato topi, si deve prendere la dose utilizzata – in mg / kg / giorno – e per prima cosa moltiplicarla per 3 per poi dividere il risultato per 37. Una scorciatoia è di dividere la dose per 12,3. Per i topi si deve dividere per 6.2.

Quindi, tornando all’esempio del Resveratrolo:

  1. Dosaggio usato su animali 1344mg/die X 3 =4.032
  2. 4.032 : 37 = 108,9mg (arrotondato a 109mg/die).
  3. Dosaggio per uso umano 109mg/die.

E’ possibile usare una regola ancora più semplice di quella empirica usata per ratti e topi, che si è ottenuta da designer della functional foods industry. Si divide il dosaggio per 15 per ottenere il limite inferiore. E si divide per 10 per ottenere il limite superiore.

Quindi, utilizzando sempre l’esempio del Resveratrolo:

  1. 1344mg : 15 = 89,6mg (limite inferiore)
  2. 1344mg : 10 = 134,4mg (limite superiore)

E’ un metodo di calcolo semplice, ma si scopre essere altrettanto efficace nella pratica.

Quindi, dal momento che si  è notato che i topi, in particolare, metabolizzano le sostanze più velocemente di quanto faccia l’uomo,  applicare le stesse formule di dosaggio agli essere umani sarebbe un azzardo al quanto pericoloso. Ed ecco che queste semplici formule ci vengono in aiuto per calcolare la dose adatta ad uso umano.

Gabriel  Bellizzi

Riferimento:

  1. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17942826
Endocrinologia, Integrazione OTC

Nigella sativa, stimolo insulinico e insulino-sensibilità

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Una dose molto modesta di Nigella sativa – nota in Medio Oriente come Habbat ul Baraka o Habbat ul Sauda, e in Europa, come cumino nero – aiuta l’organismo a produrre più insulina e aumenta anche la sensibilità dei muscoli all’ormone. Ricercatori marocchini e canadesi hanno scritto ciò sul Evidence-Based Complementary and Alternative Medicine. Se si va a leggere lo studio svolto su animali si può iniziare a pensare che la Nigella sativa potrebbe essere un integratore estremamente interessante per tutti coloro che vogliono migliorare la loro massa muscolare evitando eccessivi accumuli adiposi. (1)

I ricercatori hanno svolto l’esperimento in quattro settimane con una specie di ratto del deserto – Merione shawi – di cui alcuni esemplari erano in buona salute mentre altri producevano insufficienti quantità di insulina. Ad alcuni dei ratti del deserto diabetici è stata somministrata la Metformina, conosciutissimo farmaco per il trattamento del diabete, ogni giorno, e gli altri hanno assunto un estratto di semi di Nigella sativa.

I ricercatori hanno fatto loro stessi gli estratti. Hanno usato i semi dal Marocco che erano stati essiccati e macinati, e poi hanno estratto i principi attivi da questa utilizzando l’etanolo. L’equivalente umano della dose somministrata ai ratti del deserto sarebbe circa 400-700 mg al giorno. Se si utilizzassero i semi essiccati al posto di un estratto, l’importo sarebbe di circa 20-25 g di polvere al giorno.
Dopo quattro settimane, i ricercatori hanno dato ai ratti del glucosio, ed hanno osservato che i livelli di glucosio dei ratti diabetici che erano stati trattati con Nigella sativa si normalizzavano più rapidamente rispetto ai ratti diabetici che non erano stati trattati con Nigella sativa.

NSE = ratti diabetici, somministrato estratto di Nigella sativa; CC = ratti diabetici, somministrato nessun integratori; NC = ratti sani, somministrato nessun integratori.

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L’uso di Nigella sativa ha migliorato la concentrazione di ‘colesterolo buono’, HDL, e ha abbassato la concentrazione di trigliceridi nel sangue. Ciò suggerisce che l’estratto ha un forte potenziale sulla riduzione del rischio di malattie cardiovascolari.

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La somministrazione di Nigella sativa ha migliorato il livello di insulina [in basso a sinistra]. Allo stesso tempo, l’estratto ha aumentato l’attività della proteina di trasporto del glucosio GLUT4 [basso a destra]. Questo significava che i muscoli sono diventati più sensibili all’insulina e assorbono più sostanze nutritive dal flusso ematico.

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La figura seguente riassume come la Nigella sativa probabilmente funzioni.

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“L’estratto di Nigella sativa migliora notevolmente l’omeostasi sistemica del glucosio e il colesterolo HDL nei pazienti diabetici Merione shawi agendo attraverso diversi meccanismi”, riassumono i ricercatori riassumono. “Ancora più importante, la Nigella sativa aumenta l’insulina circolanti e migliora la sensibilità dei tessuti periferici per l’ormone. Quest’ultimo effetto può essere attribuito in parte a una attivazione della via AMPK nel muscolo scheletrico e nel fegato e ad un maggiore contenuto di GLUT4 nel muscolo scheletrico “.

“Tali azioni pleiotropiche forniscono una forte evidenza a sostegno dell’uso tradizionale dei semi della Nigella sativa per il trattamento del diabete. Essi inoltre richiedono studi clinici di alta qualità per determinare le condizioni ottimali per il trattamento complementare o alternativo nei pazienti diabetici. ”

L’inserimento di un estratto di Nigella sativa ai pasti, durante un periodo di “Bulk” o “Recomp”, potrebbe dare soddisfazioni maggiori di quante non ne dia il Fieno Greco con il suo contenuto di 4-idrossi-isoleucina e il suo stimolo insulinico.

Gabriel Bellizzi

Riferimenti:

1- http://dx.doi.org/10.1155/2011/538671