Arimistane

Arimistane
Arimistane

 

L’Arimistane (Androsta-3,5-diene-7,17-dione) è un metabolita del 7-Keto DHEA, non  soggetto a conversione in Testosterone o Estrogeni.  Infatti, proprio come l’Exemetsane(Aromasin), l’Arimistane è un inibitore dell’aromatasi suicida (AI) steroideo, ed esplica quindi la sua azione legandosi in modo irreversibile con legame covalente all’aromatasi producendo inattivazione enzimatica.  Inoltre, questo composto ha dimostrato di ridurre il Cortisolo, aumentare LH (Ormone Luteinizzante) e, di conseguenza,  aumentare i livelli di Testosterone. (1) (2)

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Differenze strutturali tra DHEA, 7-Keto-DHEA e Arimistane.

 

Come già accennato, l’Arimistane è un inibitore dell’aromatasi steroideo irreversibile, metabolita del 7-Keto DHEA. L’Arimistane agisce come un falso substrato per l’enzima aromatasi e viene trasformato in una sostanza intermedia che blocca irreversibilmente il sito attivo dell’enzima causandone l’inattivazione: questo meccanismo è noto anche con il nome di inibizione suicida. In altre parole l’Arimistane, essendo strutturalmente simile al target (substrato) dell’enzima aromatasi, si salda irreversibilmente a tale enzima, impedendone in questo modo di espletare la sua azione, cioè la conversione degli androgeni in estrogeni.

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L’Arimistane risulta essere il miglior composto con azione AI di libera vendita (non in Italia):

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Gli atleti, specie i BodyBuilders, utilizzano l’Arimistane non solo per la sua spiccata azione anti-aromatasi ma anche per la sua capacità di ridurre l’attività del Cortisolo a livello enzimatico (similmente al suo precursore 7-Keto-DHEA).

L’Arimistane è generalmente utilizzato sia durante un ciclo di AAS aromatizzabili, sia durante la PCT.

I dosaggi utilizzati durante un ciclo dipendono dal tipo di composti utilizzati (e dalla loro dosaggio) e dalla tendenza soggettiva all’aromatizzazione (non che alla sensibilità soggettiva agli aumenti estrogenici), ma in genere gli utilizzatori assumono dosaggi di circa 100mg al giorno. In PCT è generalmente usato ad un dosaggio di 50mg al giorno. Per ottenere effetti marcati sul Cortisolo, solitamente si assume ad un dosaggio nel range dei 100-200mg al giorno (dose divisa in due somministrazioni), per 4-6 settimane onde evitare possibili rebound del Cortisolo. 

Con l’uso di Arimistane vengono riportati diversi vantaggi:
◾Aumento dei livelli di Testosterone (se usato off-cycle e/o in PCT)
◾Miglioramento del recupero
◾Maggiore durezza e vascolarizzazione muscolare
◾Aumento della libido (dose dipendente e legato al grado di soppressione dei livelli estrogenici)
◾ Riduzione dei depositi adiposi
◾Diminuzione dei livelli di Cortisolo e Estrogeni.

L’emivita dell’Arimistane è di circa 2,5 ore. Raggiunge concentrazioni plasmatiche di picco in circa 2 ore e ha un’emivita di 2,5 ore senza accumulo con dosi ripetute.
Data la breve emivita, è consigliabile assumere il dosaggio giornaliero diviso in almeno 2-3 dosi uguali da assumere lontano dai pasti, vista la sua struttura steroidea. (3)

Gli effetti collaterali attribuiti all’uso dell’Arimistane sono legati ad un eccessivo calo dei livelli estrogenici (se abusato) e comprendono dolori articolari, alterazioni dell’umore e calo della libido.

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L’Arimistane è reperibile attraverso siti di integratori online e viene venduto sotto diversi nomi commerciali e in combinazione con altri composti aventi azione simile.

 

Gabriel Bellizzi

 

Riferimento:

1- https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/bioassay/53550#section=Top

2- https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8035427

3-  Anabolic Steroids and Sports Volume II. James E. Wright. Sports Science Consultants, Natick, MA 1982.

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