Categoria: Supplementazione farmacologica

Dimagranti/"Fat Burner", Supplementazione farmacologica

Cardarine (GW1516 o GSK-516)

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Cardarine (GW501,516 o GW1516 o GSK-516) conosciuto anche con il nome Endurobol, è un farmaco che agisce come un modulatore PPARδ. Cardarine attiva l’AMPK e stimola l’assorbimento del glucosio nel tessuto muscolo-scheletrico, ed ha dimostrato di invertire le anomalie metaboliche negli uomini obesi con sindrome metabolica pre-diabetica, molto probabilmente stimolando l’ossidazione degli acidi grassi (leggi a proposito anche Diabete: Metformina e altri farmaci). È stato proposto come potenziale trattamento per l’obesità e le condizioni correlate, soprattutto quando usato in combinazione con un composto sinergico come l’AICAR: questa combinazione ha dimostrato di aumentare significativamente la resistenza in studi su animali.

Cardarine è un agonista selettivo (attivatore) del recettore PPARδ. Esso mostra un’alta affinità (Ki= 1 Nm) e potenza (EC50= 1 Nm) per i PPARδ con >1000 volte la selettività sui PPARα e PPARγ. Nei ratti, il legame del cardarine per i PPARδ recluta il co-attivatore PGC-1a. Il complesso/coattivatore PPARδ a sua volta regola l’espressione delle proteine coinvolte nella spesa energetica. Inoltre, nei ratti trattati con cardarine, è stato osservato un aumento del metabolismo degli acidi grassi nel muscolo scheletrico e la protezione contro l’obesità indotta dalla dieta e il diabete di tipo 2. Nelle scimmie rhesus obese, cardarine ha mostrato di aumentare le lipoproteine ad alta densità (HDL) e abbassare le lipoproteine a bassissima densità (VLDL). Il meccanismo con cui gli agonisti PPARδ aumentano l’HDL sembra essere il risultato di un aumento dell’espressione del trasportatore del colesterolo ABCA1. Comunque, ci sono due principali usi del cardarine in ambito sportivo:

1. Il più comune utilizzo è quello dato dalla sua azione sull’aumento della resistenza. Cardarine è stato per questo motivo inserito nella lista delle sostanze vietate dalla WADA. Chiunque ricerchi un drastico aumento della resistenza trova in questa molecola una grande efficacia. Il cardarine mostra il suo effetto su questo parametro molto rapidamente e il risultato può essere sconcertante. Un dosaggio comune di 10mg al giorno fornisce un significativo aumento della resistenza.

2. Il secondo utilizzo è quello dato dalla sua azione sulla perdita di grasso. Molti atleti utilizzano questa molecola come agente lipolitico senza proprietà cataboliche (salvaguardia del tessuto muscolare). Ciò comporta una marcata conservazione del tessuto muscolare mentre si verifica una riduzione sostanziale del grasso. Il mantenimento di una maggiore condizione muscolare lo si ottiene anche con la combinazione di cardarine con AAS o SARM come l’Ostarina e l’Andarina. Una dose di 10mg al giorno fornisce una buona perdita di grasso, ma un aumento della dose a 20mg al giorno fornisce un risultato nettamente superiore sulla perdita di grasso.

Cardarine può essere utilizzato in cicli di 8 settimane ma, come con qualsiasi altro supplemento, l’assunzione dovrebbe essere ben strutturata facendo passare un periodo di tempo adeguatamente lungo tra un ciclo ed il successivo per evitare la comparsa di eventuali effetti collaterali mantenendo il più possibile la sua efficacia.

Effetti collaterali e dibattito sulle evidenze

Ci sono costanti dibattiti e diversi studi a sostegno dei potenziali effetti collaterali del cardarine sugli utilizzatori. Vi sono studi che dimostrano che cardarine ha causato il cancro nei ratti, mentre altri studi lo confutano. Non ci sono dati sufficienti per convalidare sostanzialmente questa tesi (ma nemmeno a confutarla tassativamente). Nel complesso cardarine ha dimostrato di avere pochi o nessun effetto collaterale, specie se comparato con altre molecole: non si presenta, per esempio, soppressione ormonale o tossicità epatica. Inoltre, va ricordato che gli studi che sono stati fatti sono stati svolti in tempi molto lunghi rispetto ad un ciclo “classico”, e non a un dosaggio corrispondente a quello di un essere umano.

La questione del cardarine e del cancro deriva principalmente da uno studio nel quale veniva somministrata a dei ratti la molecola alla dose di 10mg/kg al giorno; paragonata all’uomo, sarebbe come se una persona di 90Kg assumesse giornalmente 900mg di cardarine! Queste dosi sfidano ogni logica e sono lontanissime dai dosaggi mediamente utilizzati dagli atleti (10-20mg al giorno). Ricapitolando, nello studio citato, i ratti hanno ricevuto l’equivalente di una dose di 900mg di cardarine; questo sarebbe paragonabile all’assunzione di 14625mg di aspirina al giorno. Di solito, una dose di aspirina corrisponde a 325mg (1 pillola). Questa dose di aspirina potrebbe letteralmente uccidere, dimenticate il cancro!

Alcuni studi sono tesi a dimostrare che il cardarine provoca una crescita e un aumento delle cellule tumorali basandosi sulla stima del numero delle cellule utilizzando un metodo che testa l’attività enzimatica: una maggiore attività indicherebbe un maggior numero di cellule. Il problema con questo metodo di prova è la sostanza stessa che viene testata, la quale causa un reale aumento dell’attività enzimatica all’interno delle cellule. Si può vedere che giudicare la proliferazione cellulare dall’attività enzimatica, introducendo una sostanza che aumenta l’attività enzimatica, può dare risultati alterati con riferimento a un aumento delle cellule. Anche se nessun aumento delle cellule si è verificato, la maggiore attività enzimatica potrebbe indurre a credere che esso si sia verificato.

Ci sono rapporti che sostengono che il cardarine aumenta la carcinogenesi in vari modi:

  • aumentando la crescita delle cellule a causa della inibizione della apoptosi (morte cellulare)
  • promuovendo la proliferazione cellulare (crescita cellulare) aumentando la cicloossigenasi-2 (COX- 2) e/o il Fattore di Crescita Endoteliale Vascolare (VEGF).

Questi rapporti sostengono quindi che cardarine può portare:

  • all’inibizione della apoptosi nelle cellule tumorali umane del colon
  • stimolare la proliferazione delle cellule cancerose nel fegato, nella mammella, nella prostata
  • aumentare l’espressione dei COX-2 nelle cellule cancerose del fegato umano
  • aumentare l’espressione del VEGF nelle cellule cancerose del seno e del colon

Principalmente, le relazioni si collegano al fallace studio summenzionato fatto sui roditori.

Anche se alcuni rapporti forniscono un argomento a favore della tesi sul cancro, ci sono molti altri rapporti che sono in contrasto con questo punto di vista. Ad esempio il cardarine ha un’azione antinfiammatoria in molti tipi di cellule:

  • epitelio del colon
  • macrofagi
  • cardiomiociti
  • cellule immunitarie
  • cheratinociti
  • mioblasti
  • cellule endoteliali
  • epatociti.

L’evidenza suggerisce anche che il cardarine promuove la differenziazione nell’epitelio intestinale, nelle cellule della mammella e del colon, nel trofoblasto e nei cheratinociti primari. Ciò significa che permette alle cellule di diventare cellule più specializzate mantenendo un limite naturale di alcuni tipi di cellule, senza provocare squilibri. E’ stato anche dimostrato che il cardarine ha un azione inibitoria sulla crescita cellulare in un vasto numero di cellule.

Sintesi degli argomenti contro la tesi del cancro:

  • è un antinfiammatorio in molte cellule
  • limita i tumori
  • inibisce la crescita eccessiva delle cellule
  • riduce il rischio di cancro

E’ stato fatto uno studio nel tentativo di scoprire il motivo per cui così tante incongruenze esistevano sul cardarine. Questo studio ha preso in esame tre campioni di cellule cancerose del colon e due campioni di cellule cancerose del fegato umano testandole con diversi modelli. Nel modello 1, in presenza od in assenza del siero e, nel modello 2 in presenza o assenza di cardarine, studiando a più periodi le colture. I risultati sono stati quantificati usando il metodo Coulter, che è lo standard di conteggio, per determinare la proliferazione cellulare. Con i metodi di prova per questo esperimento, tutti e cinque i campioni non hanno mostrato cambiamenti nella proliferazione cellulare e non si è riusciti ad offrire alcuna prova che i PPARs quali il cardarine possano aumentare la crescita del cancro.

Cardarine (GSK-516) nella preparazione atletica

Le possibilità di inserimento del cardarine in una preparazione nel periodo “Cut” o Pre-Gara sono molteplici. Alcuni lo inseriscono addizionandolo o sostituendolo ai classici Clenbuterolo e T-3, con l’importante vantaggio dato dalla mancata azione catabolica sul tessuto muscolare. Come accennato in precedenza, il cardarine può essere abbinato a diversi AAS o SARM come Ostarina e Andarina. Nonostante ciò, esiste un AAS che mostra una marcata sinergia con il cardarine: il Trenbolone. Dall’esperienza raccolta dagli utilizzatori, la combinazione Trenbolone/Candarine (GSK-516) è perfetta anche per una fase ReComp.

Ma perché accoppiare questi due composti?

Trenbolone e Cardarine hanno effetti sinergici eccezionali! Il Trenbolone consente agli utilizzatori di aggiungere massa muscolare di qualità, anche quando si è in deficit calorico (purchè si mantenga una buona assunzione proteica). Inoltre, permette di ridurre il grasso corporeo, cosa che si somma alla medesima capacità in possesso di Cardarine. Basterebbe quanto esposto per rendersi conto che si tratta di una combinazione vincente, ma ci sono alcuni punti da tenere in considerazione per comprendere la reale compatibilità di questi due composti:

Gli effetti positivi del Trenbolone

  • Aumento della massa anche quando si è in deficit calorico
  • Perdita di grasso corporeo, risparmio di tessuto muscolare, effetti anti-catabolici
  • Aumento della forza in tempi brevi
  • Aumento della qualità muscolare e dell’estetica

Effetti negativi del Trenbolone

  • Calo della resistenza. Il Trenbolone è noto per abbassare notevolmente la resistenza cardiovascolare
  • Altera il profilo lipidico, aumenta il colesterolo cattivo e diminuisce il colesterolo buono
  • Causa “Tren tosse”, rendendo la respirazione difficile
  • Causa “Tren insonnia”, rendendo difficile dormire la notte
  • Letargia, ci si stanca, anche con esercizi di base
  • Pressione alta, mal di testa e svenimenti

Effetti positivi di Cardarine

  • Aumento della resistenza! Il cardarine, come ho detto, è stato vietato dalla WADA a causa della sua capacità di aumentare le prestazioni. Si tratta di un aiuto straordinario per la resistenza cardiovascolare
  • Aumento della perdita di grasso (rapida riduzione della percentuale di grasso)
  • Risparmio Muscolare, aiuta a prevenire la disgregazione muscolare
  • Migliora la salute del fegato
  • Aumenta il colesterolo buono, diminuendo quello cattivo
  • Diminuisce la pressione sanguigna

Mantenere elevata la resistenza è essenziale per svolgere allenamenti di qualità, non c’è niente di peggio che dover affrontare con sofferenza un allenamento per mancanza di fiato. Di certo è difficile pensare di riuscire ad usufruire di una maggiore forza se si resta senza fiato dopo 3 ripetizioni! Un rapido sguardo ai prima citati vantaggi/svantaggi del Trenbolone e di Cardarine mostrerà che gli effetti collaterali negativi del Trenbolone possono essere facilmente contrastati inserendo nella propria preparazione il cardarine! Non solo gli utilizzatori possono ottenere tutti i vantaggi del Trenbolone, ma godranno di un benefico aumento della resistenza e della perdita di grasso (sommata), non soffrendo degli effetti collaterali negativi associati con il solo Trenbolone!

Avere un fisico di alta qualità non dovrebbe essere ricercato a costo della propria performance o, ancor più importante, salute. Questi due composti aumentano la capacità di bruciare il grasso e proteggere il muscolo, il tutto mantenendo la resistenza cardiovascolare e, soprattutto, con un occhio alla salute. Queste molecole si completano a vicenda.

Un esempio di ciclo combinato potrebbe essere costituito da 8 settimane con 50mg/die trenbolone acetato e 20mg/die di cardarine. Ovviamente questo è solo un esempio e non costituisce ne sostituisce una prescrizione medica.

In conclusione,il cardarine sta diventando estremamente popolare oltre oceano per la sua estrema efficacia. I suoi effetti sulla resistenza e la perdita di grasso sono stati impressionanti, ha dimostrato di avere effetti drastici ma con pochi o nessun effetto collaterale (se usato correttamente). Ma, come per tutte le altre molecole, sarebbe saggio affiancarsi ad un preparatore esperto prima di inserire il cardarine nella propria preparazione.

Gabriel Bellizzi

Riferimenti scientifici

• Tachibana et al., “The Role of PPARs in Cancer“. PPAR Research Volume 2008 (2008), Article ID 102737, 15 pages.

• Hollingshead et al., “Peroxisome proliferator-activated receptor-β/δ (PPARβ/δ) ligands do not potentiate growth of human cancer cell lines“. Carcinogenesis (2007) 28 (12): 2641-2649.

 

 

Endocrinologia, Supplementazione farmacologica

TRENBOLONE, SUDORAZIONE NOTTURNA E RIDOTTA CAPACITA’ CARDIOVASCOLARE

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Durante un ciclo di AAS contenente Trenbolone si possono verificare alcuni effetti collaterali come una notevole riduzione della capacità cardiovascolare e la sudorazione notturna. Eppure non tutti sembrano sperimentare questi due effetti (soggettività dei grandi numeri) durante l’uso di questa molecola.
I problemi a carico della capacità cardiovascolare è riconducibile in alcuni casi a livelli elevati dell’ematocrito. Un esame del sangue specifico per verificarlo è caldamente consigliato.
Come è noto, ai livelli elevati del ciclismo agonistico, gli atleti cercano di ottenere livelli di ematocrito alti. Con un ematocrito alto , sono in grado di esprimere maggiore potenza. In altre parole, le loro prestazioni cardio migliorano.
Tuttavia, questa non è una regola generale. Insieme con una maggiore capacità di carico di ossigeno, insieme con un livello elevato di ematocrito ne deriva una maggiore viscosità del sangue, o un maggiore spessore del sangue. Anche quando l’ematocrito rimane all’interno del range di normalità, in uno studio si è notato che la capacità aerobica di atleti di alto livello può essere superiore con un range medio o addirittura medio-basso di ematocrito piuttosto che con valori normali-alti.
E ‘possibile che l’ematocrito aumenti in maniera sostanziale al di sopra del range normale durante un ciclo di steroidi anabolizzanti. Ovviamente, un esame specifico è d’obbligo per conoscere la reale situazione. Se il livello dell’ematocrito è di circa 53 o più alto, è consigliabile interrompere il ciclo: alcuni opteranno per l’inserimento della Cardio Aspirina in specie se si trovano nelle ultime settimane di ciclo; ciò può effettivamente giovare ma aggiungere ulteriori farmaci non è sempre la scelta migliore.
Se l’ematocrito risulta all’interno del range di normalità, allora non sembra esserci una risposta nota per la capacità cardiovascolare ridotta. Alcuni hanno ipotizzato che l’irritazione del polmone (spiegata in un mio precedente articolo) potrebbe esserne la causa. Non sono attualmente al corrente di prove mediche a riguardo, ma non escludo che ci possa essere una reale correlazione.
Per affrontare il problema a carico del sistema cardiovascolare, alcuni utilizzatori di Trenbolone per esempio limitano la loro dose a 50 mg/giorno, piuttosto che 75 o 100 mg/die. Il Trenbolone risulta così efficace mgXmg che anche a 50 mg/giorno (forma Acetata) fornisce un effetto eccellente come parte di un ciclo di steroidi.
Per quanto riguarda il problema della sudorazione notturna, non conosco attualmente nessuna spiegazione scientificamente convincente, anche se un aumento della termogenesi può essere una spiegazione plausibile. Comunque, sembra colpire in modo casuale. Comunemente, per lo stesso individuo ci può essere una manifestazione del problema in alcuni cicli ma non in altri. Non sembra esservi alcuna soluzione ma soltanto alcuni accorgimenti da prendere: tenere la camera da letto più fresca possibile e utilizzare dei teli da mare per assorbire il sudore.

Gabriel Bellizzi

Endocrinologia, PCT, Supplementazione farmacologica

Uso della Triptorelina nella Terapia Post Ciclo (PCT)

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La Triptorelina (acetato o pamoato) [ 5-oxo-D-prolyl-L-histidyl-Ltryptophyl-L-seryl-Ltyrosyl-3-(1H-indol-2-yl)-L-alanylleucyl-L-arginyl-L-prolylglycinamide], è un decapeptide (pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2) agonista del rilascio dell’ormone gonatrotropo (GnRH agonisti): in altre parole, si comporta come l’ormone prodotto dall…‘ipotalamo per stimolare l’ipofisi a secernere LH, provocando una costante stimolazione della ghiandola pituitaria.
Quando somministrato a dosi terapeutiche, la Triptorelina sovra-stimola l’ipofisi. Il risultato iniziale è un estremo aumento della produzione di LH; il risultato cronico è essenzialmente l’arresto della produzione di LH.
C’è una teoria secondo la quale una singola iniezione di triptorelina da 100 mcg potrebbe essere utilizzata per recuperare la produzione di testosterone nei casi in cui la produzione dell’ormone è stata soppressa cronicamente, senza attivarne l’arresto. Molto probabilmente non c’è effettivamente il rischio di innescare l’arresto della produzione di LH con questo approccio, ed è probabile che provochi un breve stimolo positivo alla pituitaria.
Non posso affermare con certezza se questa pratica possa contribuire a risolvere una soppressione cronica nella quale l’uso dei SERM si è già rivelato fallimentare, o se un trattamento all’inizio della PCT, seguito dall’uso dei SERM, possa risultare migliore rispetto all’uso singolo dei SERM.
L’evidenza aneddotica a sostegno di ciò è scarsa, e non c’è una particolare ragione per la quale aspettarsi molto dall’uso della triptorelina.
Un altro problema che si frappone nel tentativo di giudicare obbiettivamente il valore dell’utilizzo della triptorelina, è il fatto che vi è una grande quantità di falso materiale di ricerca circolante.
Per una PCT corretta seguente ad un ciclo soppressivo, “consiglio” di applicare il trattamento del dottor Scally per la cura dell’ipogonadismo androgeno-indotto, con l’uso combinato di HCG, Nolvadex e Clomid. Solamente nel caso in cui questo approccio risulti fallimentare, cosa che non si è quasi mai verificata, opterei per l’uso “pulsatile” della Triptorelina.
Per ovvie ragioni, la Triptorelina non andrebbe mai impiegata su base continuativa per aumentare il Testosterone; ma nel caso si decidesse di utilizzare questo farmaco, è opinione comune che il suo uso debba essere sporadico e a dosi inferiori ai 100 mcg/die.

Gabriel Bellizzi

 

Bibliografia:

• Lahlou N, Carel JC, Chaussain JL, Roger M, Pharmacokinetics and pharmacodynamics of GnRH agonists: clinical implications in pediatrics in J Pediatr Endocrinol Metab, 13 Suppl 1, luglio 2000, pp. 723–37, PMID 10969915.
• Padula AM, GnRH analogues—agonists and antagonists in Anim Reprod Sci, vol. 88, 1-2, agosto 2005, pp. 115–26, DOI:10.1016/j.anireprosci.2005.05.005, PMID 15955640.

Supplementazione farmacologica

Trenbolone Acetato e “Tren cough” (“Tren tosse”)

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Il Trenbolone Acetato ha l’insolita proprietà di essere irritante per alcuni tessuti. Per la lingua, è molto piccante. E se avete anche una traccia di esso sulle vostre mani, sarebbe meglio non maneggiare cibi come la carne o le patate prima di esservele lavate accuratamente. Essendo molto irritante, viene da se che l’ingestione di cibi contaminati possa dare problemi.
Dai dati raccolti, si sospetta che il Trenbolone Acetato ad altissime concentrazioni risulti irritante per il tessuto polmonare.
Di solito, i livelli ematici raggiunti non sono vicini al livello necessario affinché si manifesti la “Tren tosse”. Tuttavia, durante la somministrazione può verificarsi l’introduzione di piccole quantità di olio direttamente in un vaso sanguineo, o qualche molecola di Trenbolone Acetato può entrare immediatamente nel sistema linfatico. Il corpo, inclusi i polmoni, sperimenta un livello molto alto della molecola, e come risultato si manifesta la “Tren tosse”.
In parte, se si verifica o meno la “Tren tosse” con una determinata iniezione è una questione di probabilità.
Un altro fattore di incidenza è la formulazione dell’iniezione. Maggiore è la concentrazione di Trenbolone Acetato (mg/ml) e maggiore sembra la probabilità di sperimentare il problema. Inoltre, l’alcool benzilico sembra aumentarne ulteriormente l’incidenza.
Per ridurre al minimo il tasso di incidenza della “Tren tosse”, è consigliabile restare su concentrazioni della molecola pari a 50 mg / ml o al massimo 75 mg / ml, preferibilmente senza alcool benzilico. Per 50 mg / ml, l’alcool benzilico non è necessario nella formulazione tranne nel caso in cui il Trenbolone Acetato si trovi in olio vegetale o in etile oleato; il benzil benzoato è opzionale. A 75 mg / ml, quando non si utilizza benzil acetato il benzil benzoato è obbligatorio. Suggerisco una concentrazione del 20% di benzil benzoato.
Quando si verifica la “Tren tosse” dopo un iniezione, non c’è nient’altro da fare che aspettare che passi. Fortunatamente essa si esaurisce in tempi relativamente brevi. Direi che la “Tren tosse” peggiore osservata è durata non più di 90 secondi, e alcune volte ha superato i 60 secondi.

Gabriel Bellizzi

Endocrinologia, Supplementazione farmacologica

Il Trenbolone causa attività progestinica o aumento della Prolattina?

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L’attività progestinica del Trenbolone è vicina allo zero, come riportato negli studi veterinari e cellulari. L’attivazione del recettore del Progesterone (PR) da parte del Trenbolone è circa 100 volte più debole di quella del Progesterone stesso. I livelli di Trenbolone raggiunti durante i cicli di steroidi non possono attivare il PR, neanche in una piccola parte rispetto a quanto avviene con livelli di Progesterone naturale.
In almeno uno studio veterinario si è notato che il Trenbolone non genera un aumento di Prolattina misurabile, nonostante deprima i livelli degli ormoni tiroidei.
Durante un ciclo di AAS la prolattina può subire un aumento. Qualora vengano utilizzati AAS aromatizzabili insieme al Trenbolone, senza un adeguato controllo degli estrogeni con l’uso di un anti-aromatase, i livelli di Estradiolo aumentano e con essi, spesso ma non sempre , si verifica un aumento (anche elevato) della Prolattina.
Ecco uno dei motivi che fanno degli esami ematici un potente alleato per verificare la reale situazione nella quale ci si trova durante o dopo un ciclo. Un aumento combinato degli estrogeni (in particolare Estradiolo) e della Prolattina è molto spesso la causa dell’insorgenza della ginecomastia.
Il vero Trenbolone possiede effettivamente una funzione antagonista della differenziazione estrogenica nella ghiandola mammaria, o almeno questo è quanto emerso dalla scienza veterinaria.
Può risultare difficile attribuire una causa certa quando si verifica ginecomastia durante un ciclo nel quale è presente anche Trenbolone. Altre volte invece, il prodotto contenente (presumibilmente) Trenbolone sembra l’unica causa possibile.
Quando le preparazioni veterinarie e farmaceutici erano le uniche fonti di Trenbolone, la ginecomastia non era mai stata attribuita a questo steroide. Sembra anche che non si verifichi quando il Trenbolone è estratto personalmente dal Finaplix H (non S.). Per questa ragione, dubito che il vero Trenbolone possa causare ginecomastia.
Tuttavia, i preparati di Trenbolone provenienti dal mercato nero hanno promosso la comparsa di ginecomastia in molti casi. Se ciò sia dovuto alla sostituzione con un altra molecola o alla combinazione con altre molecole, all’ossidazione del materiale, o a qualche altro motivo è poco chiaro. Là dove c’è la possibilità, è consigliabile la preparazione personale del prodotto acquistando la polvere, verificando che quest’ultima sia moderatamente gialla, non marrone, e fortemente piccante al gusto. Questo almeno rendere altamente probabile che il prodotto contenga realmente Trenbolone. Un’altra alternativa è quella di preparare personalmente il prodotto estraendo il principio attivo dal Finaplix H, ma convengo che non sia così facile accedervi. Comunque, in questo modo si avrà la certezza assoluta del contenuto della preparazione.

Gabriel Bellizzi

Endocrinologia, Supplementazione farmacologica

ANTIPROLATTINICI “INDISPENSABILI”?

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Con l’uso di certi AAS, in particolare Trenbolone e Nandrolone, l’atleta (o aspirante tale), con una qualche infarinatura culturale sulla materia, si preoccupa del possibile aumento di Prolattina premurandosi di inserire un anti-prolattinico nella propria preparazione . Ma è realmente necessario ed indispensabile l’inserimento di un anti-prolattinico?
Un anti-prolattinico (esempio cabergolina e bromocriptina) non è quasi mai necessario, nel corso di un ciclo di steroidi anabolizzanti se l’Estradiolo è tenuto sotto controllo con un anti-aromatase. Raramente si sono manifestati i presupposti reali e concreti per includere un anti-prolattinico nella preparazione. Il loro inserimento è generalmente uno spreco, premettendo che vi sia un adeguato controllo degli Estrogeni.
Attenzione, non sto dicendo che nessun utilizzatore di AAS possa manifestare la necessità di uso di un anti-prolattinico! Ciò che sto dicendo è che non è così necessariamente indispensabile come alcuni “guru” o “esperti da forum” affermano.
Prima dell’uso/inserimento di qualsiasi farmaco, sono necessarie le dovute analisi per valutarne il reale e necessario inserimento.

Gabriel Bellizzi

AAS, Endocrinologia, Supplementazione farmacologica

Trenbolone

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Trenbolone

 

Androgenico: 500
Anabolico: 500
Standard: Nandrolone Acetato
Nome Chimico: 17beta-Hydroxyestra-4,9,11-trien-3-one
Attività Estrogenica: nessuna
Attività Progestinica: moderata

 

Il Trenbolone (17β-Hydroxyestra-4,9,11-trien-3-one) è un 19 nor- steroide derivato dal Nandrolone, condividendo quindi con il suo precursore l’alterazione in C-19 della molecola . Il Trenbolone differisce dal suo precursore (Nandrolone) per:

1- Il doppio legame inserito in C9– C10, che inibisce totalmente l’aromatizzazione e aumenta la resistenza al passaggio epatico;

2- l’insaturazione in C11-C12 che aumenta l’affinità per il recettore androgeno, rendendo il Trenbolone uno degli anabolizzante con la più forte affinità AR. (1)

Il valore Anabolico/Androgeno del Trenbolone rispetto al Testosterone (100/100) è pari a 625:185.

Il Trenbolone fu sintetizzato nel 1963 da Veluz et al.(2) Il farmaco sembra essere stato un progetto di sviluppo iniziale della Roussel-UCLAF. Agli inizi del 1970, è stato venduto come farmaco iniettabile (Trenbolone Acetato) in Inghilterra dalla Hoechst con il nome di Finajet, e in Francia come Finaject dalla Roussel. La Roussel AG in Germania è stata il genitore per entrambe le società. Il Trenbolone Acetato è un farmaco veterinario, anche se un estere ad azione prolungata del Trenbolone (Parabolan) è stato per un certo periodo commercializzato per uso umano. Il Trenbolone Acetato è utilizzato, quasi esclusivamente, come agente per l’aumento dell’appetito e del peso del bestiame prima della macellazione.

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Trenbolone Acetato

In sostanza, il Trenbolone Acetato viene utilizzato per aumentare la redditività del prodotto, misurata in libbre totali di carne vendibile. E ‘generalmente utilizzato fino al luogo di macellazione, senza alcun periodo di pausa. Prodotti a base di carne venduti in molte aree del mondo spesso contengono piccole quantità di residui di metaboliti del Trenbolone a seguito di questa pratica.

Il Trenbolone Acetato divenne popolare tra i culturisti degli Stati Uniti nel corso degli anni  ’80, un periodo nel quale  il farmaco veniva largamente contrabbandato dall’Europa. La molecola venne immediatamente apprezzata per le sue potenti qualità anabolizzanti, e divenne rapidamente un farmaco di prima scelta tra i culturisti competitivi americani. La fornitura di Trenbolone Acetato terminò bruscamente nel 1987, quando la Hoechst-Roussel decise di interrompere volontariamente la vendita di tutte le forme iniettabili di questo farmaco. Anche se non è una notizia confermata, ciò avvenne probabilmente a causa della crescente preoccupazione pubblica riguardante il doping nello sport, come accadde per la cessazione della produzione di altri steroidi “controversi”, cosa  molto comune durante la fine degli anni  ’80 ed i primi anni ’90. Questo evento ha segnato la fine della presenza di farmaci legittimi contenenti  Trenbolone Acetato per iniezione.

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Nello stesso periodo nel quale si verificò la  scomparsa del Finajet e Finaject, la Hoechst-Roussell introdusse nel mercato statunitense Il Trenbolone Acetato per uso animale (nel bestiame) con il nome di Finaplix . Questo è avvenuto in seguito all’approvazione della FDA per tale prodotto nel 1987. Il Finaplix consiste in pellet da impianto contenenti Trenbolone Acetato, progettate per l’impianto sottocutaneo nell’orecchio del bestiame con una pistola da impianto portatile. Queste sferette sono troppo grandi per essere impiantate negli esseri umani, senza chirurgia minore. Sorprendentemente, i pellet di Trenbolone Acetato sono esenti dalle legislazioni di controllo per le sostanza negli Stati Uniti. Il motivo di ciò è presumibilmente quello di rendere più facile e conveniente per i proprietari di bestiame l’accesso all’agente di crescita. Se un veterinario avesse avuto bisogno di speciali permessi ogni volta che questi prodotti dovevano essere utilizzati, sarebbe stato troppo fastidioso e/o  costoso per prendere in considerazione il suo utilizzo. Certamente, poiché questi prodotti sono disponibili in forma di pellet , e non sono in una forma adatta per il consumo umano, l’esenzione del composto è stata ritenuta ragionevole.

 

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I pellet da impianto del Finaplix

 

L’uso umano dei pellet di Finaplix può essere difficile da realizzare, ma è ancora ampiamente praticato. Più comunemente, da due a quattro pellet vengono macinati e miscelate con una soluzione di acqua e DMSO 50/50, dopo di che la soluzione viene applicata sulla pelle ogni giorno. Questa miscela transdermico casalinga è efficace, ma tende anche a portare un forte odore di aglio (effetto del DMSO). Altri semplicemente macinano un paio di pellet con il dorso di un cucchiaio e le inalano. Qui, il farmaco entra nel flusso sanguigno attraverso la membrana della mucosa, un mezzo molto spartano ma ancora utilizzato per la somministrazione di ormoni steroidei. Coloro che hanno sperimentato questo metodo di assunzione spesso sostengono che non è così irritante come avevano immaginato. In alternativa, alcuni atleti scelgono di consumare semplicemente il farmaco per via orale. Anche se non è un modo ideale di assunzione, Il Trenbolone mostra un moderato livello di biodisponibilità orale, e può essere utilizzato in questo modo ad un dosaggio adeguato.

Gli individui più avventurosi hanno preso l’abitudine di miscelare il Finaplix con le loro iniezioni. I pellet vengono macinati fino a formare una polvere fine (generalmente da 2 a 6 pellet), e quindi viene aggiunta ad acqua sterile, glicole propilenico, o ad uno steroide iniettabile a base oleosa veterinario o vitamine. Questo procedimento di solito è ripetuto due volte alla settimana, anche se alcuni riescono a intraprendere questa pratica più frequentemente. Poiché questo procedimento non è stato fatto in un ambiente sterile controllato, ovviamente, c’è il rischio di infezioni (o peggio). A partire dalla fine degli anni ’90, alcuni negozi hanno iniziato a vendere i kit che contengono tutti gli ingredienti necessari per separare lo steroide attivo dagli eccipienti e preparare un iniettabile relativamente puro. Questi kit sono cresciuti in popolarità negli anni, e sono generalmente recensiti favorevolmente, anche se non sono considerati un sostituto per i farmaci farmaceutici sterili.

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Il Finaplix® è attualmente disponibile negli Stati Uniti e in alcuni mercati esteri, anche se ora è venduto dalla Intervet invece che dalla Hoechst-Roussel Agri-vet . Questo prodotto è disponibile in due forme, Finaplix-H e Finaplix-S, che denota se il prodotto è destinato rispettivamente ad una giovenca o ad un manzo. I dosaggi totali di entrambi i prodotti sono diversi, con la versione “H”, contenente 20 sferette da 100 mg di Trenbolone Acetato (2,000 mg) e la versione “S” contenente solo 70mg di Trenbolone Acetato per sferetta (1,400 mg). La Ivy Animal Health (Stati Uniti) ha introdotto due prodotti di trucco equivalenti, venduti  con i nomi di  Component-TH e Component-TS. Ci sono anche i marchi Revalor e Synovex+ che contengono  Trenbolone Acetato con una (studiata) dose aggiunta di estrogeni. Inoltre, anche se non esistono altri medicinali legittimi contenenti Trenbolone Acetato, il farmaco viene prodotto (per iniezione e uso orale) da numerose UGL del  mercato nero.

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Trenbolone Hexahydrobenzylcarbonato

Il primo estere a lunga durata d’azione del Trenbolone (Undecanoato) è stato studiato nel 1967, e descritto nel corso di una serie di esperimenti su steroidi anabolizzanti sintetici da parte della Roussel-UCLAF. (3)  Il Trenbolone Hexahydrobenzylcarbonato era una forma successiva unicamente francese a lunga durata d’azione di questo steroide anabolizzante,  un composto insolito ma più o meno equivalente. Il Trenbolone Hexahydrobenzylcarbonato è stato sviluppato dalla Negma Laboratoires in Francia, che ha venduto il farmaco con il nome commerciale di Parabolan. È stato inoltre venduto per un periodo di tempo con il nome di Hexabolan, un nome che richiama all’estere. Il Trenbolone Hexahydrobenzylcarbonato è l’unica forma nota di Trenbolone mai prodotto come farmaco per uso umano.

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Il Parabolan è stato prescritto in Francia come agente anabolizzante per il risparmio proteico in caso di cachessia (deperimento della massa magra) e nella malnutrizione, oltre che per combattere alcune forme di osteoporosi. Le sue linee guida di prescrizione includevano  raccomandazioni per il trattamento delle popolazioni androgeno-sensibile, come le donne e gli anziani. Grazie alle sue spiccate proprietà androgene, tuttavia, il farmaco è stato controindicato nei bambini, e soprattutto nelle giovani donne. Il Parabolan è rimasto sul mercato francese per un tempo molto lungo, anche se è stato interrotto (volontariamente) dalla Negma nel 1997. Per un breve periodo di tempo sembrava che la scomparsa del  Parabolan avrebbe segnato la fine dei preparati a base di Trenbolone per uso umano, dal momento che nessun altro farmaco era stato approvato fino a quel momento per uso umano in tutto il mondo. Un piccolo numero di preparazioni di Parabolan è stato introdotto sul mercato poiché, nonostante il farmaco è ancora poco disponibile, non è stato completamente abbandonato.

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Trenbolone Enantato

Sempre durante gli studi su esteri a lunga durata d’azione del Trenbolone nel 1967,  da parte della Roussel-UCLAF, venne descritto e osservato il Trenbolone Enantato. (3) La Roussel non svolse ricerche particolari sul Trenbolone Enantato, anche se  il Trenbolone venne rilasciato e somministrato attraverso l’applicazione di diversi esteri (compreso Enantato) negli anni ’60. Il farmaco non avrebbe visto la luce del giorno per molti decenni, ed è stato messo per la prima volta in commercio nel 2004. E ‘stato introdotto dalla British Dragon, un  produttore del mercato nero. La British Dragon lo avrebbe venduto sotto il nome commerciale di Trenabol, a 200 mg / mL.

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Anche se non era in vendita in modo legale nelle  farmacie e né era stato approvato per uso umano o veterinario, il Trenabol è stato ampiamente distribuito in tutto il mondo, ed è diventato un prodotto estremamente popolare tra gli atleti (specie culturisti). Molto di questo aveva a che fare con il fatto che era unico, in quanto è stato uno dei pochi (due) esteri del Trenbolone a lunga durata d’azione. Al momento della sua introduzione, i prodotti contenenti Trenbolone Acetato sono stati in linea di massima la forma dominante di Trenbolone commercializzato,  e rimane tutt’ora la forma dominante nel mercato del farmaco. Anche se la British Dragon è stata forse il più grande e più noto produttore di steroidi del mercato nero del mondo, l’azienda è crollata bruscamente alla fine del 2006. Il marchio è successivamente riemerso sotto  nuova proprietà. Il Trenbolone Enantato continua ad essere venduto da un certo numero di UGL, anche se nessuna azienda farmaceutica registrata ha ancora introdotto questa molecola nel legittimo mercato.

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Estere Acetato

Il Trenbolone Acetato non è altro che Trenbolone al quale è stato aggiunto un estere di acido carbossilico (acido acetico) al gruppo ossidrile 17-beta, in modo che lo steroide venga rilasciato più lentamente dalla zona di iniezione. L’emivita del Trenbolone Acetato è di circa 48 ore.

 

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Estere Hexahydrobenzylcarbonato

 

Il Parabolan è Trenbolone il quale è stato legato all’estere Hexahydrobenzylcarbonato al gruppo ossidrile 17-beta. L’emivita del Trenbolone Hexahydrobenzylcarbonato è di circa 8-10 giorni.

 

 

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Estere Enantato

 

Il Trenbolone Enantato è Trenbolone il quale è stato legato all’estere Enantato al gruppo ossidrile 17-beta. L’emivita del Trenbolone Enantato è di circa 5-7 giorni.

 

Il Trenbolone non è soggetto ad aromatizzazione, e non possiede un attività estrogenica misurabile.  E ‘da notare, tuttavia, che questo steroide mostra una affinità di legame per il recettore del Progesterone (più debole del Progesterone stesso). (4, 5) Gli effetti collaterali associati con il Progesterone sono simili a quelli degli estrogeni, compresa il feedback negativo di inibizione della produzione di Testosterone e una maggiore velocità di accumulo di grasso. I progestinici aumentano anche l’effetto stimolante degli estrogeni sulla crescita del tessuto mammario. Sembra che ci sia una forte sinergia tra questi due ormoni, in modo tale che la ginecomastia potrebbe anche verificarsi con l’aiuto dei progestinici, senza eccessivi livelli di estrogeni. L’uso di un anti-estrogeno, che inibisce la componente estrogenica di questa alterazione, è spesso sufficiente per mitigare la ginecomastia causata dal Trenbolone. Si noti che gli effetti collaterali progestinici sono più comuni quando il Trenbolone viene co-somministrato con altri steroidi aromatizzabili. Il rialzo della Prolattina è un altra possibile conseguenza.

L’uso di anti-prolattinici andrebbe preso in considerazione solo quando, attraverso appositi esami ematici, si è appurata una iperprolattinemia. Molto spesso, il controllo adeguato degli estrogeni risulta più che sufficiente.

Il Trenbolone possiede una spiccata attività androgena. Effetti collaterali androgeni sono comuni con questa molecola, e possono includere pelle grassa, acne, e alopecia androgenetica. Nonostante alcuni preparatori avvezzi al “cambio di sesso” considerino il Trenbolone addirittura una molecola favorevole per le donne (citano, ad esempio, l’indice terapeutico), essendo la molecola in questione androgena 185 (con valore di riferimento il Testosterone che è 100), le atlete di sesso femminile possono incorrere in effetti collaterali androgenici molto forti tra i quali troviamo approfondimento della voce, irregolarità mestruale, cambiamenti nella struttura della pelle,  crescita di peli sul viso, e allargamento del clitoride. Inoltre, l’enzima 5-alfa non metabolizza il Trenbolone, (6) per cui la sua androgenicità relativa non è influenzata da finasteride o dutasteride.

Dal momento che il Trenbolone non è un AAS metilato in  c-17, non è generalmente considerato uno steroide epatotossico. Questo steroide possiede comunque un forte livello di resistenza alla disattivazione epatica,  e una significativa tossicità epatica è stata osservato nei body builder che abusano del Trenbolone.(7) Sebbene non sia una costante, l’epatotossicità non può essere completamente esclusa, in particolare con alte dosi.

Con il Trenbolone si può verificare una certa tossicità renale ascrivibile alla resistenza metabolica della molecola. C’è da considerare il fatto che tutti gli androgeni stimolano in una certa misura l’aptosi dei glomeruli renali.

Gli AAS possono avere effetti deleteri sul colesterolo sierico. Questo include una tendenza alla riduzione del colesterolo HDL (buono) e all’aumento del colesterolo LDL (cattivo), con un alterazione dell’equilibrio tra HDL/LDL favorendo un maggiore rischio di arteriosclerosi. L’impatto relativo di un AAS sui lipidi sierici dipende dalla dose, dalla via di somministrazione (per via orale o iniettabile), dal tipo di steroide (aromatizzabile o non aromatizzabile), e dal livello di resistenza al metabolismo epatico. A causa della sua natura non aromatizzabile e alla sua forte resistenza al metabolismo epatico, il Trenbolone possiede da moderata a forte capacità di influenzare (negativamente) i valori lipidici con aumentato rischio iatrogeno.

Per contribuire a ridurre lo sforzo cardiovascolare si consiglia di mantenere un programma di esercizio cardiovascolare attivo e di ridurre al minimo l’assunzione di grassi saturi, colesterolo e carboidrati semplici in ogni momento durante la somministrazione di AAS.

La supplementazione con oli di pesce (4 grammi al giorno) e un integratore alimentare di Niacina per il controllo del colesterolo è anche raccomandata.

Tutti gli AAS se assunti in dosi sufficienti per promuovere l’aumento della massa muscolare causano una soppressione del  Testosterone endogeno. Senza l’intervento con sostanze  Testosterone-stimolante, e una adeguata PCT, i livelli di Testosterone dovrebbero tornare alla normalità entro 1-4 mesi dalla cessione del farmaco. Si noti che un ipogonadismo ipogonadotropo prolungato può svilupparsi secondariamente all’abuso di steroidi, cosa che richiede un intervento medico. In studi sperimentali, Il Trenbolone è risultata essere circa tre volte più forte del Testosterone nella soppressione gonadotropa su una base milligrammo per milligrammo. (8)

Altri effetti collaterali tipici del Trenbolone sono aumento della libido, dell’aggressività, insonnia e sudorazione notturna.

Con il Trenbolone Acetato si può verificare, post iniezione, la così detta “Tren Cough” (Tren Tosse) la cui durata può superare i 60 secondi.

Il Trenbolone Acetato non è mai stato approvato per l’uso negli esseri umani. Quindi, non esistono linee guida di prescrizione. Un dosaggio efficace per scopi  dopanti in ambito maschile si aggira nel range di 150-300 mg a settimana, assunto per 4-8 settimane. A causa della breve durata d’azione dell’esteri Acetato, il dosaggio settimanale deve essere suddiviso  in 2-3 iniezioni. Dosi orali efficaci si aggirano nel range di 100-200 mg al giorno, presi per non più di 6-8 settimane per ridurre al minimo qualsiasi potenziale affaticamento epatico. Questo dosaggio è sufficiente per notare forti aumenti di forza e massa magra, con un basso livello di effetti collaterali indesiderati.

Il Parabolan era generalmente somministrato ad un dosaggio clinico pari a 3 fiale al mese (228mg). La terapia veniva avviata il primo mese con tutte e 3 fiale somministrate nel corso dei primi 15 giorni. Durante i successivi 3 mesi, veniva somministrata una iniezione (76 mg) ogni 10 giorni. Per  scopi dopanti, il Trenbolone Hexahydrobenzylcarbonato è spesso somministrato alla dose di 152-220 mg a settimana. Il farmaco potrebbe essere assunto in cicli di 6-12 settimane. Anche se un programma di somministrazione settimanale sarebbe più che sufficiente, diversi atleti iniettato generalmente una singola fiala (76mg) alla volta, e l’importo totale viene ripartito uniformemente nel corso di tutta la settimana. Sebbene non necessario, questo tipo di pianificazione aiuta a ridurre il volume delle singole iniezioni garantendo una curva di rilascio più omogenea.

Il Trenbolone Enantato non è mai stato approvato per l’uso negli esseri umani. Quindi, non esistono linee guida di prescrizione. Un dosaggio efficace per scopi  dopanti in ambito maschile si aggira nel range di 150-300 mg a settimana, assunto per 6-10 settimane. Questo dosaggio è sufficiente per notare forti aumenti di forza e massa magra, con un basso livello di effetti collaterali indesiderati.

E in ambito femminile? Beh, come ho accennato precedentemente, visto l’elevata azione androgena della molecola, generalmente se ne dovrebbe sconsigliare l’uso alle atlete che vogliono rimanere tali (donne). Comunque sia, esistono atlete che ne fanno uso: generalmente, un dosaggio più che sufficiente di Trenbolone Acetato per uso femminile si attesta sui 100mg a settimana divisi in due iniezioni da 50mg, per un periodo di 4 settimane. Mentre il Parabolan era generalmente somministrato anche in ambito femminile ad un dosaggio clinico pari a 3 fiale al mese (228mg). La terapia veniva avviata il primo mese con tutte e 3 fiale somministrate nel corso dei primi 15 giorni. Durante i successivi 3 mesi, veniva somministrata una iniezione (76 mg) ogni 10 giorni. Per scopi dopanti, sono sufficienti 76mg a settimana per un massimo di 6 settimane. Il Trenbolone Enantato trova un dosaggio efficace per le atlete a circa 50-100mg a settimana.

Vorrei sottolineare il fatto che, oltre alla sua forte affinità per i recettori AR, il Trenbolone possiede una forte affinità inversa per i recettori glucocorticoidi steroidei: legandosi al recettore glucocorticoide impedisce l’azione del Cortisolo, danneggiando questo tipo di recettori, rendendo il soggetto interessato meno sensibile all’azione del Cortisolo per diversi mesi, favorendo così la conservazione della massa magra. La spiccata azione AR del Trenbolone rende questa molecola fortemente lipolitica, in quanto i recettori androgeni situati nel tessuto adiposo hanno un effetto catabolico anziché anabolico, cioè stimolano la lipolisi (rilascio e utilizzo del  grasso a scopo energetico).

Le preparazioni farmaceutiche contenenti Trenbolone Acetato hanno una scarsa reperibilità. La maggior parte dei prodotti contenenti questo composto vengono dai produttori del mercato nero.

Anche le preparazioni farmaceutiche contenenti Trenbolone Hexahydrobenzylcarbonato hanno una scarsa reperibilità. Per questo motivo la maggior parte dei prodotti contenenti questo composto vengono dai produttori del mercato nero.

Il Trenbolone Enantato è unicamente reperibile attraverso i produttori del mercato nero.

Il Trenbolone (in olio) può essere identificato positivamente con il ROIDTEST ™. Questo steroide produce una risposta immediata con un colore viola profondo. Dal momento che i preparati del mercato nero etichettati come Trenbolone Acetato e Enantato possono non contenere la molecola riportata in etichetta, l’uso di questo test è molto utile.

Il ROIDTEST ™, che può essere utilizzato per confermare la presenza di questo AAS in un prodotto, può essere acquistato qui:

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https://roidtest.com/

 

Gabriel Bellizzi

 

Riferimenti:

1- Unique steroid congeners for receptor studies. Ojasoo, Raynaud. Cancer Research 38 (1978):4186-98.

2- Velluz L, Nomine G et al. C R Acad Sci 1963;257:569.

3- J. Mathieu, Proc. Intern. Symp. Drug Res. 1967, p 134. Chem. Inst. Can., Montreal, Canada.

4- Characterisation of the affinity of different anabolics and synthetic hormones to the human androgen receptor, human sex hormone binding globulin and to the bovine progestin receptor. Bauer, Meyer et al. Acta Pathol Microbiol Imunol Scand Suppl 108 (2000):838-46.

5- Unique steroid congeners for receptor studies. Ojasoo, Raynaud. Cancer Research 38 (1978):4186-98.

6- Disposition of 17 beta-trenbolone in humans. Spranger, Metzler. J Chromatogr 564 (1991):485-92.

7- Cholestasis induced by Parabolan successfully treated with the molecular adsorbent recirculating system. Anand JS et al. ASAIO 2006. JanFeb;52(1):117-8.

8- William Llewellyn’s ANABOLICS, 10th ed.

 

Dimagranti/"Fat Burner", Endocrinologia, Supplementazione farmacologica

SALBUTAMOLO PRE-CARDIO

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Salbutamolo

Una dose di Salbutamolo – il principio attivo del Ventolin – non aumenta di molto la quantità totale di energia utilizzata durante una sessione di allenamento cardio, ma incide sul tipo di substrato utilizzato per ottenerla. Secondo uno studio condotto da scienziati dello sport della Université d’Orléans, gli atleti bruciano più grassi se prima della loro sessione cardiovascolare (bici) assumono una dose di Salbutamolo.(1)

I ciclisti che assumono Salbutamolo prima della gara riescono ad avere più energia, ma senza sapere esattamente da dove proviene questa energia addizionale. I ricercatori francesi hanno deciso di colmare questo gap di conoscenza facendo un esperimento con otto atleti dilettanti ragionevolmente allenati. I soggetti dello studio eseguivano una sessione di bici della durata di due ore al 60% del loro VO2max – una volta con un placebo e una volta con Salbutamolo, contenente 4 mg di principio attivo. I soggetti di prova hanno iniziato la loro sessione allenante un paio d’ore dopo aver preso le pillole.

Il grafico sottostante mostra quanta energia è stata utilizzata dai soggetti di prova. PLA = placebo; SAL = Salbutamolo.

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La quota di joule che i ciclisti hanno bruciato era leggermente aumentata a causa del Salbutamolo, ma non ad una quantità significativa. Tuttavia, quando i ricercatori hanno esaminato se i ciclisti avevano ricavato la loro energia dai grassi o dai carboidrati, hanno notato che il Salbutamolo aveva promosso l’utilizzo dei grassi riducendo quello dei carboidrati.
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I ricercatori hanno anche misurato i livelli di insulina, ormone della crescita e ACTH (ormone messaggero che segnala alle surrenali di rilasciare Cortisolo) nel sangue dei soggetti. Il Salbutamolo aveva ridotto la produzione di ACTH. Il Salbutamolo aveva anche provocato un piccolo aumento non statisticamente significativa nel livello di ormone della crescita.

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I ricercatori hanno concluso che l’effetto ergogenico mostrato dall’esperimento era lieve: “I nostri dati mostrano che il metabolismo energetico e la sua regolazione non è significativamente influenzata dall’assunzione di una dose terapeutica acuta di Salbutamolo. Ulteriori studi saranno necessari per studiare l’effetto del Salbutamolo su questi parametri in altre condizioni, in particolare negli atleti di elite sottoposti a lunghi allenamento di durata. ”

Bene – mi sento di dissentire. Sostanze e metodi che stimolano la combustione dei grassi e il risparmio dei carboidrati sono sempre di interesse per gli atleti di resistenza, anche se la quantità totale di energia bruciata non aumenta. E forse ancora di più quando si tratta dell’effetto del Salbutamolo sulla riduzione del ACTH.

Gabriel Bellizzi

Riferimenti:

1- http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18925413

Dimagranti/"Fat Burner", Supplementazione farmacologica

Telmisartan (Micardis)

 

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Telmisartan

 

Il telmisartan (acido 2-[4-[ [4-metil-6-(1-metilbenzimidazol-2-il)-2-propilbenzimidazol-1-il] metil]fenil] benzoico), appartenente alla famiglia dei sartani, è un antagonista dei recettori dell’angiotensina II di tipo 1 (AT1). Diversamente dagli ACE-inibitori che riducono i livelli plasmatici e tessutali di angiotensina II, i sartani bloccano il legame del peptide coi recettori specifici; ne deriva un blocco delle azioni cardiovascolari dell’angiotensina II, senza interferenze sul sistema kallicreina-kinina-prostaglandine e perciò con minori effetti indesiderati rispetto agli ACE-inibitori. Questi ultimi, infatti, inibiscono la conversione dell’angiotensina I in angiotensina II, ma bloccano nel contempo anche la trasformazione catabolica della bradikinina, causando un accumulo di bradikinina e di altri peptidi ritenuti responsabili, almeno in parte, dei principali effetti indesiderati degli ACE-inibitori (es. tosse).
Dopo somministrazione orale, il telmisartan viene rapidamente assorbito e raggiunge il massimo delle concentrazioni plasmatiche dopo circa 1 ora. Il cibo ne riduce solo di poco la biodisponibilità (6% circa) e quindi il farmaco può essere assunto indifferentemente lontano o durante i pasti. L’emivita è superiore alle 20 ore. Viene eliminato pressoché totalmente immodificato con le feci.
Come precedentemente accennato, il telmisartan è un farmaco orale da prescrizione più comunemente usato per trattare l’ipertensione, tra cui l’ipertensione lieve dove la pressione del sangue è solo moderatamente elevata o borderline. Se la scelta del farmaco è indirizzata all’ automedicazione per l’ipertensione lieve o borderline, telmisartan è una scelta migliore o addirittura eccellente. Com’è risaputo, la pressione sanguigna elevata è spesso un effetto collaterale indesiderato che si verifica durante i cicli di steroidi anabolizzanti (in specie aromatizzabili) e può anche limitare l’uso degli androgeni. In questi casi l’uso di telmisartan è già sufficiente a renderlo un farmaco di valore per molti.

Tuttavia, il telmisartan ha anche una applicazione d’uso completamente differente, conseguenza del suo possedere un certo numero di altre proprietà interessanti che possono essere utili in alcuni casi.
Attualmente non conosco un termine per descrivere questa seconda categoria di utilizzo. Il termine che più si avvicina sarebbe quello di ” guaritore metabolico”, anche se questo non è un termine scientifico. L’applicazione secondaria di questo farmaco è tutt’ora in corso e non è ancora completata, ma per i risultati dati fino ad ora è estremamente promettente. Questa categoria di sostanze, e il loro uso o combinazioni, risulta efficace nel modificare l’espressione genica in modo da correggere i danni dell’espressione genica associata con l’età, lo sviluppo di insulino-resistenza, e / o una dieta fortemente ipo-calorica. L’obiettivo è quello di ristabilire l’espressione (produzione di mRNA) e i livelli di questi geni per i recettori, fattori, e citochine ai valori normali tipici di un individuo sano. Questa è una caratteristica del telmisartan, la quale rende questo farmaco molto promettente e, in larga misura, di facile reperibilità.
I benefici di questa azione “secondaria” possono includere la riduzione del grasso, il miglioramento dell’insulino-resistenza, della sensibilità all’insulina, una riduzione del rischio di sviluppare arteriosclerosi, ictus e attacco cardiaco, e possibili benefici per la salute del cervello. In alcuni casi, l’umore o l’energia possono migliorare con l’uso di questo farmaco.
Se la pressione arteriosa deve essere abbassata, la considerazione dell’uso del telmisartan risulta senz’altro indicata. Se non vi è tale necessità, i fattori che potrebbero suggerire il suo utilizzo includono la riduzione del grasso viscerale, il miglioramento della sensibilità all’insulina alterata, la riduzione del rischio di sviluppare aterosclerosi, o per il miglioramento della salute e, possibilmente, della funzione del cervello.

I motivi per non usare telmisartan potrebbero includere la mancanza di volontà nell’accettare il rischio di possibili effetti collaterali, o nel rifiuto di voler spostare l’equilibrio verso la perdita di grasso viscerale invece della perdita di grasso sottocutaneo. L’azione lipo-riducente del telmisartan si manifesta marcatamente nella riduzione del grasso viscerale, notoriamente malsano. Bisogna considerare il fatto che il corpo cerca di mantenere una certa quantità di grasso: teoricamente, la riduzione del grasso viscerale in questo caso potrebbe forzare la ritenzione di una maggiore quantità di grasso sottocutaneo. Quindi non è consigliato l’uso del telmisartan nelle ultime settimane prima di una gara di BodyBuilding.
Per ridurre il rischio di aterosclerosi, malattie cardiovascolari o ictus, la dove il rischio è solo moderata, in primo luogo, si suggerisce una dose dai 20 ai 40 mg per via orale una volta al giorno. Il dosaggio sarebbe lo stesso anche nel caso in cui l’interesse fosse quello di rallentare la perdita della funzionalità celebrale dovuta all’età, o per migliorare potenzialmente la funzione cerebrale.
Per migliorare la perdita di grasso, in particolare del grasso viscerale, o per migliorare l’insulina resistenza si suggerisce un dosaggio di 80-160 mg / die. La dose iniziale, tuttavia, generalmente deve partire da 20-40 mg /die valutando la tolleranza individuale.
Anche se non è obbligatorio per gli utilizzatori di telmisartan, quando si usa questo farmaco si suggerisce un’integrazione di oleuropeina a 200-400 mg / die e vitamina D 5000 UI/die. L’uso di queste due sostanze è atto a ridurre o eliminare le forse due attività del telmisartan che non si considerano auspicabile per il fisico o il miglioramento delle prestazioni. Tra un pò spiegherò il perchè.
Il Telmisartan non deve essere usato in combinazione con un diuretico, e bisogna evitare di incorrere in grave disidratazione durante l’utilizzo di questo farmaco.
La pressione arteriosa deve essere monitorata durante l’utilizzo del telmisartan. In genere, qualsiasi riduzione della pressione arteriosa dovuta alla somministrazione di questo farmaco è moderata, e coloro che non hanno la pressione alta generalmente non diminuiscono la dose del telmisartan. Eppure, ci possono essere eccezioni, quindi la pressione dovrebbe essere monitorata.
L’utilizzo del telmisartan andrebbe comunque coerentemente ciclicizzato piuttosto che usarlo continuamente. Fino ad oggi non v’è alcuna prova che dimostri scientificamente che una metodologia ciclica sia meglio di un’altra, ma sarebbe comunque indicato un uso intermittente come, ad esempio, durante un ciclo di Insulina o nelle settimane nelle quali si sta in forte restrizione calorica. Quanto detto non è a causa di problemi emersi con l’uso di questo farmaco, ma semplicemente perché ci si aspetta che i benefici possano essere completamente o quasi completamente realizzati con questa modalità d’uso.
Come precedentemente detto, il telmisartan fa parte della classe farmacologica degli antagonisti del recettore dell’angiotensina, ma ha molti effetti sull’espressione genica che in genere sono favorevoli al metabolismo, all’isulino-resistenza, e alla composizione corporea. I risultati possono includere l’aumento del PPAR-delta, GLUT4, UCP1, SIRT1, AMPK, HDL, fosfo-AMPK-α, ormone lipasi, adiponectina, leptina, CRP, IL-1β, e ossidazione degli acidi grassi nel muscolo; diminuzione dell’Aldosterone, TNF-alfa, LDL, trigliceridi, infiammazione nel tessuto adiposo, glicemia a digiuno; e inibizione dell’adipogenesi.

Tutto ciò può essere utile per la perdita di grasso o per migliorare la salute; l’attivazione del PPAR-delta può anche risultare in un aumento della resistenza muscolare, aumentando la capacità ossidativa delle fibre di tipo II.
Il telmisartan è anche un agonista parziale del PPAR-gamma che, pur essendo utile per le persone diabetiche, non lo è per un farmaco per il miglioramento fisico, perché l’attivazione del PPAR-gamma lavora per migliorare il deposito di grasso. Telmisartan ha così tante attività che lavorano contro il deposito di grasso che nel complesso è improbabile che si guadagni grasso corporeo dal meccanismo PPAR-gamma, ma comunque è preferibile ridurre al minimo questa attivazione. La supplementazione di Oleuropeina può essere utile per bloccare questa attivazione, quindi è un supplemento suggerito da utilizzare in combinazione con telmisartan.
L’altra attività indesiderate è il blocco parziale del recettore 1,25-diidrossivitamina-D. Per rimediare a ciò è consigliata la supplementazione di vitamina D.
Telmisartan ha un effetto biochimico sulle cellule muscolari che è molto simile all’effetto dell’ esercizio fisico. Una conseguenza di questo è un aumento della capacità ossidativa delle fibre muscolari di tipo II, che può essere chiamato “switching” dal tipo IIb a IIa. E ‘possibile che tale conversione potrebbe essere un problema significativo per i powerlifter, sollevatori olimpici, o altri atleti con caratteristiche di forza esplosiva. D’altra parte, la resistenza di formazione ordinaria induce anche lo stesso effetto, e questo effetto è probabilmente reversibile, in ogni caso.
Il passaggio tra fibre di tipo II a tipo I, che sarebbe di maggiore preoccupazione, non accade con telmisartan per quanto si sa. Una conversione nell’uomo appare possibile solo cambiando il nervo a cui è collegata la fibra muscolare.
In generale, non è necessario essere preoccupati del fatto che l’uso di telmisartan si traduca in una metamorfosi fisica da BodyBuilder ad atleta di resistenza. Ma una maggiore capacità di affrontare allenamenti duraturi è comune.
Non ci sono prove riguardo al fatto che l’uso di telmisartan può far regredire o intervenire parzialmente sull’ipertrofia ventricolare sinistra (IVS) indotta dall’uso di AAS negli uomini, ma in modelli animali il telmisartan può agire per invertire LVH. Il tempo ci dirà se un inversione totale o parziale dell’LVH indotta dall’uso di AAS possa essere ancora un altro vantaggio dell’uso di telmisartan.

Anche se il telmisartan è generalmente ben tollerato, i potenziali effetti collaterali includono mal di testa, vertigini, diarrea, stanchezza. Effetti indesiderati gravi di rabdomiolisi e angioedema sono conosciuti ma molto rari. Una risposta allergica è possibile. Interrompere l’uso di telmisartan se si manifestano effetti collaterali incisivi.

Un elenco più completo dei potenziali effetti collaterali è il seguente http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=19615482-4264-45e0-a6d5-fefd2cb06c6c. Va tenuto presente che quasi ogni effetto collaterale menzionato è anche riportato dal gruppo placebo, e generalmente con frequenza simile.
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Per concludere, il telmisartan può essere utile per moderare la pressione sanguigna nei soggetti con pressione sanguigna elevata, sia quando si usano AAS o no . Questo farmaco è anche in grado di migliorare l’isulino-resistenza, la perdita di grasso (soprattutto viscerale), e potenzialmente può migliorare la salute a lungo termine.
Il telmisartan è commercializzato sotto il nome di Micardis ® in compresse da 20, 40 e 80mg.

 

Gabriel Bellizzi

Endocrinologia, Supplementazione farmacologica

Nandrolone e danni cerebrali

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Il Nandrolone Decanoato, il principio attivo del famoso farmaco Deca-Durabolin, può provocare danni al cervello. Secondo i ricercatori della Semnan University (Iran) iniezioni di Nandrolone riducono la capacità di risolvere i problemi dopo appena quattro settimane negli animali da laboratorio.(1)

I ricercatori iraniani hanno eseguito esperimenti su ratti maschi. Alla metà degli animali è stata somministrata un’iniezione contenente 15 mg di Nandrolone Decanoato per kg di peso corporeo ogni quattro giorni per un periodo di quattro settimane. [ND] La conversione di questo dosaggio per ottenere l’equivalente di un dosaggio per un essere umano si tradurrebbe, per un Bodybuilder di 100 kg, in un iniezione settimanale di 570 mg di Nandrolone Decanoato. Non è sicuramente un dosaggio estremamente alto visto e considerato che alcuni atleti raggiungono molto spesso il dosaggio di 500mg a settimana per questo AAS.

L’altra metà dei ratti dello studio sono stati sottoposti a iniezioni contenenti ingredienti inattivi. [VEH]

La metà dei topi di entrambi i gruppi hanno avuto accesso ad un tapis roulant potendo usufruirne senza costrizione.[EXC] L’altra metà dei topi di entrambi i gruppi non eseguiva nessun esercizio. [SED]

Al termine delle quattro settimane, i ricercatori hanno allenato i ratti in un acquario molto simile a quello mostrato qui sotto. L’acquario conteneva una piattaforma invisibile che i ratti potevano usare per riposare.

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I ricercatori hanno messo i topi nell’acquario ogni giorno per cinque giorni misurando il tempo impiegato dagli animali per trovare la piattaforma. Più breve era la quantità di tempo impiegato per lo scopo e migliore era la loro funzionalità cerebrale.

I ratti ai quali era stato permesso di correre sul tapis roulant [VEH / EXC] hanno scoperto la piattaforma più velocemente rispetto ai topi inattivi [VEH / SED]. Così l’esercizio rende i ratti più intelligenti. I topi sedentari ai quali era stato somministrato il Nandrolone, d’altra parte, impiegavano più tempo per trovare la piattaforma [ND / SED] e anche di più se fossero stati autorizzati a correre sul tapis roulant [ND / EXC]. Così il Nandrolone ha reso i ratti più stupidi, e l’esercizio fisico ha potenziato l’azione dumbing-down dello steroide.

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Una teoria popolare tra i neurobiologi è che i processi di apprendimento si sviluppano meglio se nel cervello viene prodotto più BDNF. I ricercatori hanno scoperto che il Nandrolone potenzia la produzione di BDNF, e ancora di più in combinazione con l’esercizio fisico. A quanto pare il BDNF non sempre attiva la capacità cognitiva, e una maggiore produzione di BDNF secreto nel cervello degli utilizzatori di steroidi fisicamente attivi è anche associato ad una ridotta capacità di risolvere problemi.

“I nostri risultati suggeriscono che l’uso cronico di AAS sconvolge la capacità dei giovani atleti studenti, che possono abusare di steroidi anabolizzanti e stanno imparando nuovi concetti a scuola”, concludono i ricercatori.

Un’osservazione: In condizioni normali i topi non possono sopportare l’acqua. Quella avversione per l’acqua è fondamentale per la prova fornita in questo studio. Ma cosa succederebbe se il Nandrolone abbia effettivamente ridotto l’avversione dei ratti per l’acqua?

Ciò non è certamente impossibile. Sappiamo da studi su animali che gli androgeni riducono gli stimoli del dolore e rendono gli animali da laboratorio meno esigente sul cibo con un sapore diverso. Quindi, forse, gli androgeni riducono la paura dell’acqua dei ratti. (2,3)

Gabriel Bellizzi


Riferimenti:

1- http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23068768
2- http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15256306
3- http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8452374