Trenbolone

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Trenbolone

 

Androgenico: 500
Anabolico: 500
Standard: Nandrolone Acetato
Nome Chimico: 17beta-Hydroxyestra-4,9,11-trien-3-one
Attività Estrogenica: nessuna
Attività Progestinica: moderata

 

Il Trenbolone (17β-Hydroxyestra-4,9,11-trien-3-one) è un 19 nor- steroide derivato dal Nandrolone, condividendo quindi con il suo precursore l’alterazione in C-19 della molecola . Il Trenbolone differisce dal suo precursore (Nandrolone) per:

1- Il doppio legame inserito in C9– C10, che inibisce totalmente l’aromatizzazione e aumenta la resistenza al passaggio epatico;

2- l’insaturazione in C11-C12 che aumenta l’affinità per il recettore androgeno, rendendo il Trenbolone uno degli anabolizzante con la più forte affinità AR. (1)

Il valore Anabolico/Androgeno del Trenbolone rispetto al Testosterone (100/100) è pari a 625:185.

Il Trenbolone fu sintetizzato nel 1963 da Veluz et al.(2) Il farmaco sembra essere stato un progetto di sviluppo iniziale della Roussel-UCLAF. Agli inizi del 1970, è stato venduto come farmaco iniettabile (Trenbolone Acetato) in Inghilterra dalla Hoechst con il nome di Finajet, e in Francia come Finaject dalla Roussel. La Roussel AG in Germania è stata il genitore per entrambe le società. Il Trenbolone Acetato è un farmaco veterinario, anche se un estere ad azione prolungata del Trenbolone (Parabolan) è stato per un certo periodo commercializzato per uso umano. Il Trenbolone Acetato è utilizzato, quasi esclusivamente, come agente per l’aumento dell’appetito e del peso del bestiame prima della macellazione.

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Trenbolone Acetato

In sostanza, il Trenbolone Acetato viene utilizzato per aumentare la redditività del prodotto, misurata in libbre totali di carne vendibile. E ‘generalmente utilizzato fino al luogo di macellazione, senza alcun periodo di pausa. Prodotti a base di carne venduti in molte aree del mondo spesso contengono piccole quantità di residui di metaboliti del Trenbolone a seguito di questa pratica.

Il Trenbolone Acetato divenne popolare tra i culturisti degli Stati Uniti nel corso degli anni  ’80, un periodo nel quale  il farmaco veniva largamente contrabbandato dall’Europa. La molecola venne immediatamente apprezzata per le sue potenti qualità anabolizzanti, e divenne rapidamente un farmaco di prima scelta tra i culturisti competitivi americani. La fornitura di Trenbolone Acetato terminò bruscamente nel 1987, quando la Hoechst-Roussel decise di interrompere volontariamente la vendita di tutte le forme iniettabili di questo farmaco. Anche se non è una notizia confermata, ciò avvenne probabilmente a causa della crescente preoccupazione pubblica riguardante il doping nello sport, come accadde per la cessazione della produzione di altri steroidi “controversi”, cosa  molto comune durante la fine degli anni  ’80 ed i primi anni ’90. Questo evento ha segnato la fine della presenza di farmaci legittimi contenenti  Trenbolone Acetato per iniezione.

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Nello stesso periodo nel quale si verificò la  scomparsa del Finajet e Finaject, la Hoechst-Roussell introdusse nel mercato statunitense Il Trenbolone Acetato per uso animale (nel bestiame) con il nome di Finaplix . Questo è avvenuto in seguito all’approvazione della FDA per tale prodotto nel 1987. Il Finaplix consiste in pellet da impianto contenenti Trenbolone Acetato, progettate per l’impianto sottocutaneo nell’orecchio del bestiame con una pistola da impianto portatile. Queste sferette sono troppo grandi per essere impiantate negli esseri umani, senza chirurgia minore. Sorprendentemente, i pellet di Trenbolone Acetato sono esenti dalle legislazioni di controllo per le sostanza negli Stati Uniti. Il motivo di ciò è presumibilmente quello di rendere più facile e conveniente per i proprietari di bestiame l’accesso all’agente di crescita. Se un veterinario avesse avuto bisogno di speciali permessi ogni volta che questi prodotti dovevano essere utilizzati, sarebbe stato troppo fastidioso e/o  costoso per prendere in considerazione il suo utilizzo. Certamente, poiché questi prodotti sono disponibili in forma di pellet , e non sono in una forma adatta per il consumo umano, l’esenzione del composto è stata ritenuta ragionevole.

 

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I pellet da impianto del Finaplix

 

L’uso umano dei pellet di Finaplix può essere difficile da realizzare, ma è ancora ampiamente praticato. Più comunemente, da due a quattro pellet vengono macinati e miscelate con una soluzione di acqua e DMSO 50/50, dopo di che la soluzione viene applicata sulla pelle ogni giorno. Questa miscela transdermico casalinga è efficace, ma tende anche a portare un forte odore di aglio (effetto del DMSO). Altri semplicemente macinano un paio di pellet con il dorso di un cucchiaio e le inalano. Qui, il farmaco entra nel flusso sanguigno attraverso la membrana della mucosa, un mezzo molto spartano ma ancora utilizzato per la somministrazione di ormoni steroidei. Coloro che hanno sperimentato questo metodo di assunzione spesso sostengono che non è così irritante come avevano immaginato. In alternativa, alcuni atleti scelgono di consumare semplicemente il farmaco per via orale. Anche se non è un modo ideale di assunzione, Il Trenbolone mostra un moderato livello di biodisponibilità orale, e può essere utilizzato in questo modo ad un dosaggio adeguato.

Gli individui più avventurosi hanno preso l’abitudine di miscelare il Finaplix con le loro iniezioni. I pellet vengono macinati fino a formare una polvere fine (generalmente da 2 a 6 pellet), e quindi viene aggiunta ad acqua sterile, glicole propilenico, o ad uno steroide iniettabile a base oleosa veterinario o vitamine. Questo procedimento di solito è ripetuto due volte alla settimana, anche se alcuni riescono a intraprendere questa pratica più frequentemente. Poiché questo procedimento non è stato fatto in un ambiente sterile controllato, ovviamente, c’è il rischio di infezioni (o peggio). A partire dalla fine degli anni ’90, alcuni negozi hanno iniziato a vendere i kit che contengono tutti gli ingredienti necessari per separare lo steroide attivo dagli eccipienti e preparare un iniettabile relativamente puro. Questi kit sono cresciuti in popolarità negli anni, e sono generalmente recensiti favorevolmente, anche se non sono considerati un sostituto per i farmaci farmaceutici sterili.

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Il Finaplix® è attualmente disponibile negli Stati Uniti e in alcuni mercati esteri, anche se ora è venduto dalla Intervet invece che dalla Hoechst-Roussel Agri-vet . Questo prodotto è disponibile in due forme, Finaplix-H e Finaplix-S, che denota se il prodotto è destinato rispettivamente ad una giovenca o ad un manzo. I dosaggi totali di entrambi i prodotti sono diversi, con la versione “H”, contenente 20 sferette da 100 mg di Trenbolone Acetato (2,000 mg) e la versione “S” contenente solo 70mg di Trenbolone Acetato per sferetta (1,400 mg). La Ivy Animal Health (Stati Uniti) ha introdotto due prodotti di trucco equivalenti, venduti  con i nomi di  Component-TH e Component-TS. Ci sono anche i marchi Revalor e Synovex+ che contengono  Trenbolone Acetato con una (studiata) dose aggiunta di estrogeni. Inoltre, anche se non esistono altri medicinali legittimi contenenti Trenbolone Acetato, il farmaco viene prodotto (per iniezione e uso orale) da numerose UGL del  mercato nero.

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Trenbolone Hexahydrobenzylcarbonato

Il primo estere a lunga durata d’azione del Trenbolone (Undecanoato) è stato studiato nel 1967, e descritto nel corso di una serie di esperimenti su steroidi anabolizzanti sintetici da parte della Roussel-UCLAF. (3)  Il Trenbolone Hexahydrobenzylcarbonato era una forma successiva unicamente francese a lunga durata d’azione di questo steroide anabolizzante,  un composto insolito ma più o meno equivalente. Il Trenbolone Hexahydrobenzylcarbonato è stato sviluppato dalla Negma Laboratoires in Francia, che ha venduto il farmaco con il nome commerciale di Parabolan. È stato inoltre venduto per un periodo di tempo con il nome di Hexabolan, un nome che richiama all’estere. Il Trenbolone Hexahydrobenzylcarbonato è l’unica forma nota di Trenbolone mai prodotto come farmaco per uso umano.

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Il Parabolan è stato prescritto in Francia come agente anabolizzante per il risparmio proteico in caso di cachessia (deperimento della massa magra) e nella malnutrizione, oltre che per combattere alcune forme di osteoporosi. Le sue linee guida di prescrizione includevano  raccomandazioni per il trattamento delle popolazioni androgeno-sensibile, come le donne e gli anziani. Grazie alle sue spiccate proprietà androgene, tuttavia, il farmaco è stato controindicato nei bambini, e soprattutto nelle giovani donne. Il Parabolan è rimasto sul mercato francese per un tempo molto lungo, anche se è stato interrotto (volontariamente) dalla Negma nel 1997. Per un breve periodo di tempo sembrava che la scomparsa del  Parabolan avrebbe segnato la fine dei preparati a base di Trenbolone per uso umano, dal momento che nessun altro farmaco era stato approvato fino a quel momento per uso umano in tutto il mondo. Un piccolo numero di preparazioni di Parabolan è stato introdotto sul mercato poiché, nonostante il farmaco è ancora poco disponibile, non è stato completamente abbandonato.

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Trenbolone Enantato

Sempre durante gli studi su esteri a lunga durata d’azione del Trenbolone nel 1967,  da parte della Roussel-UCLAF, venne descritto e osservato il Trenbolone Enantato. (3) La Roussel non svolse ricerche particolari sul Trenbolone Enantato, anche se  il Trenbolone venne rilasciato e somministrato attraverso l’applicazione di diversi esteri (compreso Enantato) negli anni ’60. Il farmaco non avrebbe visto la luce del giorno per molti decenni, ed è stato messo per la prima volta in commercio nel 2004. E ‘stato introdotto dalla British Dragon, un  produttore del mercato nero. La British Dragon lo avrebbe venduto sotto il nome commerciale di Trenabol, a 200 mg / mL.

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Anche se non era in vendita in modo legale nelle  farmacie e né era stato approvato per uso umano o veterinario, il Trenabol è stato ampiamente distribuito in tutto il mondo, ed è diventato un prodotto estremamente popolare tra gli atleti (specie culturisti). Molto di questo aveva a che fare con il fatto che era unico, in quanto è stato uno dei pochi (due) esteri del Trenbolone a lunga durata d’azione. Al momento della sua introduzione, i prodotti contenenti Trenbolone Acetato sono stati in linea di massima la forma dominante di Trenbolone commercializzato,  e rimane tutt’ora la forma dominante nel mercato del farmaco. Anche se la British Dragon è stata forse il più grande e più noto produttore di steroidi del mercato nero del mondo, l’azienda è crollata bruscamente alla fine del 2006. Il marchio è successivamente riemerso sotto  nuova proprietà. Il Trenbolone Enantato continua ad essere venduto da un certo numero di UGL, anche se nessuna azienda farmaceutica registrata ha ancora introdotto questa molecola nel legittimo mercato.

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Estere Acetato

Il Trenbolone Acetato non è altro che Trenbolone al quale è stato aggiunto un estere di acido carbossilico (acido acetico) al gruppo ossidrile 17-beta, in modo che lo steroide venga rilasciato più lentamente dalla zona di iniezione. L’emivita del Trenbolone Acetato è di circa 48 ore.

 

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Estere Hexahydrobenzylcarbonato

 

Il Parabolan è Trenbolone il quale è stato legato all’estere Hexahydrobenzylcarbonato al gruppo ossidrile 17-beta. L’emivita del Trenbolone Hexahydrobenzylcarbonato è di circa 8-10 giorni.

 

 

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Estere Enantato

 

Il Trenbolone Enantato è Trenbolone il quale è stato legato all’estere Enantato al gruppo ossidrile 17-beta. L’emivita del Trenbolone Enantato è di circa 5-7 giorni.

 

Il Trenbolone non è soggetto ad aromatizzazione, e non possiede un attività estrogenica misurabile.  E ‘da notare, tuttavia, che questo steroide mostra una affinità di legame per il recettore del Progesterone (più debole del Progesterone stesso). (4, 5) Gli effetti collaterali associati con il Progesterone sono simili a quelli degli estrogeni, compresa il feedback negativo di inibizione della produzione di Testosterone e una maggiore velocità di accumulo di grasso. I progestinici aumentano anche l’effetto stimolante degli estrogeni sulla crescita del tessuto mammario. Sembra che ci sia una forte sinergia tra questi due ormoni, in modo tale che la ginecomastia potrebbe anche verificarsi con l’aiuto dei progestinici, senza eccessivi livelli di estrogeni. L’uso di un anti-estrogeno, che inibisce la componente estrogenica di questa alterazione, è spesso sufficiente per mitigare la ginecomastia causata dal Trenbolone. Si noti che gli effetti collaterali progestinici sono più comuni quando il Trenbolone viene co-somministrato con altri steroidi aromatizzabili. Il rialzo della Prolattina è un altra possibile conseguenza.

L’uso di anti-prolattinici andrebbe preso in considerazione solo quando, attraverso appositi esami ematici, si è appurata una iperprolattinemia. Molto spesso, il controllo adeguato degli estrogeni risulta più che sufficiente.

Il Trenbolone possiede una spiccata attività androgena. Effetti collaterali androgeni sono comuni con questa molecola, e possono includere pelle grassa, acne, e alopecia androgenetica. Nonostante alcuni preparatori avvezzi al “cambio di sesso” considerino il Trenbolone addirittura una molecola favorevole per le donne (citano, ad esempio, l’indice terapeutico), essendo la molecola in questione androgena 185 (con valore di riferimento il Testosterone che è 100), le atlete di sesso femminile possono incorrere in effetti collaterali androgenici molto forti tra i quali troviamo approfondimento della voce, irregolarità mestruale, cambiamenti nella struttura della pelle,  crescita di peli sul viso, e allargamento del clitoride. Inoltre, l’enzima 5-alfa non metabolizza il Trenbolone, (6) per cui la sua androgenicità relativa non è influenzata da finasteride o dutasteride.

Dal momento che il Trenbolone non è un AAS metilato in  c-17, non è generalmente considerato uno steroide epatotossico. Questo steroide possiede comunque un forte livello di resistenza alla disattivazione epatica,  e una significativa tossicità epatica è stata osservato nei body builder che abusano del Trenbolone.(7) Sebbene non sia una costante, l’epatotossicità non può essere completamente esclusa, in particolare con alte dosi.

Con il Trenbolone si può verificare una certa tossicità renale ascrivibile alla resistenza metabolica della molecola. C’è da considerare il fatto che tutti gli androgeni stimolano in una certa misura l’aptosi dei glomeruli renali.

Gli AAS possono avere effetti deleteri sul colesterolo sierico. Questo include una tendenza alla riduzione del colesterolo HDL (buono) e all’aumento del colesterolo LDL (cattivo), con un alterazione dell’equilibrio tra HDL/LDL favorendo un maggiore rischio di arteriosclerosi. L’impatto relativo di un AAS sui lipidi sierici dipende dalla dose, dalla via di somministrazione (per via orale o iniettabile), dal tipo di steroide (aromatizzabile o non aromatizzabile), e dal livello di resistenza al metabolismo epatico. A causa della sua natura non aromatizzabile e alla sua forte resistenza al metabolismo epatico, il Trenbolone possiede da moderata a forte capacità di influenzare (negativamente) i valori lipidici con aumentato rischio iatrogeno.

Per contribuire a ridurre lo sforzo cardiovascolare si consiglia di mantenere un programma di esercizio cardiovascolare attivo e di ridurre al minimo l’assunzione di grassi saturi, colesterolo e carboidrati semplici in ogni momento durante la somministrazione di AAS.

La supplementazione con oli di pesce (4 grammi al giorno) e un integratore alimentare di Niacina per il controllo del colesterolo è anche raccomandata.

Tutti gli AAS se assunti in dosi sufficienti per promuovere l’aumento della massa muscolare causano una soppressione del  Testosterone endogeno. Senza l’intervento con sostanze  Testosterone-stimolante, e una adeguata PCT, i livelli di Testosterone dovrebbero tornare alla normalità entro 1-4 mesi dalla cessione del farmaco. Si noti che un ipogonadismo ipogonadotropo prolungato può svilupparsi secondariamente all’abuso di steroidi, cosa che richiede un intervento medico. In studi sperimentali, Il Trenbolone è risultata essere circa tre volte più forte del Testosterone nella soppressione gonadotropa su una base milligrammo per milligrammo. (8)

Altri effetti collaterali tipici del Trenbolone sono aumento della libido, dell’aggressività, insonnia e sudorazione notturna.

Con il Trenbolone Acetato si può verificare, post iniezione, la così detta “Tren Cough” (Tren Tosse) la cui durata può superare i 60 secondi.

Il Trenbolone Acetato non è mai stato approvato per l’uso negli esseri umani. Quindi, non esistono linee guida di prescrizione. Un dosaggio efficace per scopi  dopanti in ambito maschile si aggira nel range di 150-300 mg a settimana, assunto per 4-8 settimane. A causa della breve durata d’azione dell’esteri Acetato, il dosaggio settimanale deve essere suddiviso  in 2-3 iniezioni. Dosi orali efficaci si aggirano nel range di 100-200 mg al giorno, presi per non più di 6-8 settimane per ridurre al minimo qualsiasi potenziale affaticamento epatico. Questo dosaggio è sufficiente per notare forti aumenti di forza e massa magra, con un basso livello di effetti collaterali indesiderati.

Il Parabolan era generalmente somministrato ad un dosaggio clinico pari a 3 fiale al mese (228mg). La terapia veniva avviata il primo mese con tutte e 3 fiale somministrate nel corso dei primi 15 giorni. Durante i successivi 3 mesi, veniva somministrata una iniezione (76 mg) ogni 10 giorni. Per  scopi dopanti, il Trenbolone Hexahydrobenzylcarbonato è spesso somministrato alla dose di 152-220 mg a settimana. Il farmaco potrebbe essere assunto in cicli di 6-12 settimane. Anche se un programma di somministrazione settimanale sarebbe più che sufficiente, diversi atleti iniettato generalmente una singola fiala (76mg) alla volta, e l’importo totale viene ripartito uniformemente nel corso di tutta la settimana. Sebbene non necessario, questo tipo di pianificazione aiuta a ridurre il volume delle singole iniezioni garantendo una curva di rilascio più omogenea.

Il Trenbolone Enantato non è mai stato approvato per l’uso negli esseri umani. Quindi, non esistono linee guida di prescrizione. Un dosaggio efficace per scopi  dopanti in ambito maschile si aggira nel range di 150-300 mg a settimana, assunto per 6-10 settimane. Questo dosaggio è sufficiente per notare forti aumenti di forza e massa magra, con un basso livello di effetti collaterali indesiderati.

E in ambito femminile? Beh, come ho accennato precedentemente, visto l’elevata azione androgena della molecola, generalmente se ne dovrebbe sconsigliare l’uso alle atlete che vogliono rimanere tali (donne). Comunque sia, esistono atlete che ne fanno uso: generalmente, un dosaggio più che sufficiente di Trenbolone Acetato per uso femminile si attesta sui 100mg a settimana divisi in due iniezioni da 50mg, per un periodo di 4 settimane. Mentre il Parabolan era generalmente somministrato anche in ambito femminile ad un dosaggio clinico pari a 3 fiale al mese (228mg). La terapia veniva avviata il primo mese con tutte e 3 fiale somministrate nel corso dei primi 15 giorni. Durante i successivi 3 mesi, veniva somministrata una iniezione (76 mg) ogni 10 giorni. Per scopi dopanti, sono sufficienti 76mg a settimana per un massimo di 6 settimane. Il Trenbolone Enantato trova un dosaggio efficace per le atlete a circa 50-100mg a settimana.

Vorrei sottolineare il fatto che, oltre alla sua forte affinità per i recettori AR, il Trenbolone possiede una forte affinità inversa per i recettori glucocorticoidi steroidei: legandosi al recettore glucocorticoide impedisce l’azione del Cortisolo, danneggiando questo tipo di recettori, rendendo il soggetto interessato meno sensibile all’azione del Cortisolo per diversi mesi, favorendo così la conservazione della massa magra. La spiccata azione AR del Trenbolone rende questa molecola fortemente lipolitica, in quanto i recettori androgeni situati nel tessuto adiposo hanno un effetto catabolico anziché anabolico, cioè stimolano la lipolisi (rilascio e utilizzo del  grasso a scopo energetico).

Le preparazioni farmaceutiche contenenti Trenbolone Acetato hanno una scarsa reperibilità. La maggior parte dei prodotti contenenti questo composto vengono dai produttori del mercato nero.

Anche le preparazioni farmaceutiche contenenti Trenbolone Hexahydrobenzylcarbonato hanno una scarsa reperibilità. Per questo motivo la maggior parte dei prodotti contenenti questo composto vengono dai produttori del mercato nero.

Il Trenbolone Enantato è unicamente reperibile attraverso i produttori del mercato nero.

Il Trenbolone (in olio) può essere identificato positivamente con il ROIDTEST ™. Questo steroide produce una risposta immediata con un colore viola profondo. Dal momento che i preparati del mercato nero etichettati come Trenbolone Acetato e Enantato possono non contenere la molecola riportata in etichetta, l’uso di questo test è molto utile.

Il ROIDTEST ™, che può essere utilizzato per confermare la presenza di questo AAS in un prodotto, può essere acquistato qui:

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https://roidtest.com/

 

Gabriel Bellizzi

 

Riferimenti:

1- Unique steroid congeners for receptor studies. Ojasoo, Raynaud. Cancer Research 38 (1978):4186-98.

2- Velluz L, Nomine G et al. C R Acad Sci 1963;257:569.

3- J. Mathieu, Proc. Intern. Symp. Drug Res. 1967, p 134. Chem. Inst. Can., Montreal, Canada.

4- Characterisation of the affinity of different anabolics and synthetic hormones to the human androgen receptor, human sex hormone binding globulin and to the bovine progestin receptor. Bauer, Meyer et al. Acta Pathol Microbiol Imunol Scand Suppl 108 (2000):838-46.

5- Unique steroid congeners for receptor studies. Ojasoo, Raynaud. Cancer Research 38 (1978):4186-98.

6- Disposition of 17 beta-trenbolone in humans. Spranger, Metzler. J Chromatogr 564 (1991):485-92.

7- Cholestasis induced by Parabolan successfully treated with the molecular adsorbent recirculating system. Anand JS et al. ASAIO 2006. JanFeb;52(1):117-8.

8- William Llewellyn’s ANABOLICS, 10th ed.

 

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