Telmisartan (Micardis)

 

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Telmisartan

 

Il telmisartan (acido 2-[4-[ [4-metil-6-(1-metilbenzimidazol-2-il)-2-propilbenzimidazol-1-il] metil]fenil] benzoico), appartenente alla famiglia dei sartani, è un antagonista dei recettori dell’angiotensina II di tipo 1 (AT1). Diversamente dagli ACE-inibitori che riducono i livelli plasmatici e tessutali di angiotensina II, i sartani bloccano il legame del peptide coi recettori specifici; ne deriva un blocco delle azioni cardiovascolari dell’angiotensina II, senza interferenze sul sistema kallicreina-kinina-prostaglandine e perciò con minori effetti indesiderati rispetto agli ACE-inibitori. Questi ultimi, infatti, inibiscono la conversione dell’angiotensina I in angiotensina II, ma bloccano nel contempo anche la trasformazione catabolica della bradikinina, causando un accumulo di bradikinina e di altri peptidi ritenuti responsabili, almeno in parte, dei principali effetti indesiderati degli ACE-inibitori (es. tosse).
Dopo somministrazione orale, il telmisartan viene rapidamente assorbito e raggiunge il massimo delle concentrazioni plasmatiche dopo circa 1 ora. Il cibo ne riduce solo di poco la biodisponibilità (6% circa) e quindi il farmaco può essere assunto indifferentemente lontano o durante i pasti. L’emivita è superiore alle 20 ore. Viene eliminato pressoché totalmente immodificato con le feci.
Come precedentemente accennato, il telmisartan è un farmaco orale da prescrizione più comunemente usato per trattare l’ipertensione, tra cui l’ipertensione lieve dove la pressione del sangue è solo moderatamente elevata o borderline. Se la scelta del farmaco è indirizzata all’ automedicazione per l’ipertensione lieve o borderline, telmisartan è una scelta migliore o addirittura eccellente. Com’è risaputo, la pressione sanguigna elevata è spesso un effetto collaterale indesiderato che si verifica durante i cicli di steroidi anabolizzanti (in specie aromatizzabili) e può anche limitare l’uso degli androgeni. In questi casi l’uso di telmisartan è già sufficiente a renderlo un farmaco di valore per molti.

Tuttavia, il telmisartan ha anche una applicazione d’uso completamente differente, conseguenza del suo possedere un certo numero di altre proprietà interessanti che possono essere utili in alcuni casi.
Attualmente non conosco un termine per descrivere questa seconda categoria di utilizzo. Il termine che più si avvicina sarebbe quello di ” guaritore metabolico”, anche se questo non è un termine scientifico. L’applicazione secondaria di questo farmaco è tutt’ora in corso e non è ancora completata, ma per i risultati dati fino ad ora è estremamente promettente. Questa categoria di sostanze, e il loro uso o combinazioni, risulta efficace nel modificare l’espressione genica in modo da correggere i danni dell’espressione genica associata con l’età, lo sviluppo di insulino-resistenza, e / o una dieta fortemente ipo-calorica. L’obiettivo è quello di ristabilire l’espressione (produzione di mRNA) e i livelli di questi geni per i recettori, fattori, e citochine ai valori normali tipici di un individuo sano. Questa è una caratteristica del telmisartan, la quale rende questo farmaco molto promettente e, in larga misura, di facile reperibilità.
I benefici di questa azione “secondaria” possono includere la riduzione del grasso, il miglioramento dell’insulino-resistenza, della sensibilità all’insulina, una riduzione del rischio di sviluppare arteriosclerosi, ictus e attacco cardiaco, e possibili benefici per la salute del cervello. In alcuni casi, l’umore o l’energia possono migliorare con l’uso di questo farmaco.
Se la pressione arteriosa deve essere abbassata, la considerazione dell’uso del telmisartan risulta senz’altro indicata. Se non vi è tale necessità, i fattori che potrebbero suggerire il suo utilizzo includono la riduzione del grasso viscerale, il miglioramento della sensibilità all’insulina alterata, la riduzione del rischio di sviluppare aterosclerosi, o per il miglioramento della salute e, possibilmente, della funzione del cervello.

I motivi per non usare telmisartan potrebbero includere la mancanza di volontà nell’accettare il rischio di possibili effetti collaterali, o nel rifiuto di voler spostare l’equilibrio verso la perdita di grasso viscerale invece della perdita di grasso sottocutaneo. L’azione lipo-riducente del telmisartan si manifesta marcatamente nella riduzione del grasso viscerale, notoriamente malsano. Bisogna considerare il fatto che il corpo cerca di mantenere una certa quantità di grasso: teoricamente, la riduzione del grasso viscerale in questo caso potrebbe forzare la ritenzione di una maggiore quantità di grasso sottocutaneo. Quindi non è consigliato l’uso del telmisartan nelle ultime settimane prima di una gara di BodyBuilding.
Per ridurre il rischio di aterosclerosi, malattie cardiovascolari o ictus, la dove il rischio è solo moderata, in primo luogo, si suggerisce una dose dai 20 ai 40 mg per via orale una volta al giorno. Il dosaggio sarebbe lo stesso anche nel caso in cui l’interesse fosse quello di rallentare la perdita della funzionalità celebrale dovuta all’età, o per migliorare potenzialmente la funzione cerebrale.
Per migliorare la perdita di grasso, in particolare del grasso viscerale, o per migliorare l’insulina resistenza si suggerisce un dosaggio di 80-160 mg / die. La dose iniziale, tuttavia, generalmente deve partire da 20-40 mg /die valutando la tolleranza individuale.
Anche se non è obbligatorio per gli utilizzatori di telmisartan, quando si usa questo farmaco si suggerisce un’integrazione di oleuropeina a 200-400 mg / die e vitamina D 5000 UI/die. L’uso di queste due sostanze è atto a ridurre o eliminare le forse due attività del telmisartan che non si considerano auspicabile per il fisico o il miglioramento delle prestazioni. Tra un pò spiegherò il perchè.
Il Telmisartan non deve essere usato in combinazione con un diuretico, e bisogna evitare di incorrere in grave disidratazione durante l’utilizzo di questo farmaco.
La pressione arteriosa deve essere monitorata durante l’utilizzo del telmisartan. In genere, qualsiasi riduzione della pressione arteriosa dovuta alla somministrazione di questo farmaco è moderata, e coloro che non hanno la pressione alta generalmente non diminuiscono la dose del telmisartan. Eppure, ci possono essere eccezioni, quindi la pressione dovrebbe essere monitorata.
L’utilizzo del telmisartan andrebbe comunque coerentemente ciclicizzato piuttosto che usarlo continuamente. Fino ad oggi non v’è alcuna prova che dimostri scientificamente che una metodologia ciclica sia meglio di un’altra, ma sarebbe comunque indicato un uso intermittente come, ad esempio, durante un ciclo di Insulina o nelle settimane nelle quali si sta in forte restrizione calorica. Quanto detto non è a causa di problemi emersi con l’uso di questo farmaco, ma semplicemente perché ci si aspetta che i benefici possano essere completamente o quasi completamente realizzati con questa modalità d’uso.
Come precedentemente detto, il telmisartan fa parte della classe farmacologica degli antagonisti del recettore dell’angiotensina, ma ha molti effetti sull’espressione genica che in genere sono favorevoli al metabolismo, all’isulino-resistenza, e alla composizione corporea. I risultati possono includere l’aumento del PPAR-delta, GLUT4, UCP1, SIRT1, AMPK, HDL, fosfo-AMPK-α, ormone lipasi, adiponectina, leptina, CRP, IL-1β, e ossidazione degli acidi grassi nel muscolo; diminuzione dell’Aldosterone, TNF-alfa, LDL, trigliceridi, infiammazione nel tessuto adiposo, glicemia a digiuno; e inibizione dell’adipogenesi.

Tutto ciò può essere utile per la perdita di grasso o per migliorare la salute; l’attivazione del PPAR-delta può anche risultare in un aumento della resistenza muscolare, aumentando la capacità ossidativa delle fibre di tipo II.
Il telmisartan è anche un agonista parziale del PPAR-gamma che, pur essendo utile per le persone diabetiche, non lo è per un farmaco per il miglioramento fisico, perché l’attivazione del PPAR-gamma lavora per migliorare il deposito di grasso. Telmisartan ha così tante attività che lavorano contro il deposito di grasso che nel complesso è improbabile che si guadagni grasso corporeo dal meccanismo PPAR-gamma, ma comunque è preferibile ridurre al minimo questa attivazione. La supplementazione di Oleuropeina può essere utile per bloccare questa attivazione, quindi è un supplemento suggerito da utilizzare in combinazione con telmisartan.
L’altra attività indesiderate è il blocco parziale del recettore 1,25-diidrossivitamina-D. Per rimediare a ciò è consigliata la supplementazione di vitamina D.
Telmisartan ha un effetto biochimico sulle cellule muscolari che è molto simile all’effetto dell’ esercizio fisico. Una conseguenza di questo è un aumento della capacità ossidativa delle fibre muscolari di tipo II, che può essere chiamato “switching” dal tipo IIb a IIa. E ‘possibile che tale conversione potrebbe essere un problema significativo per i powerlifter, sollevatori olimpici, o altri atleti con caratteristiche di forza esplosiva. D’altra parte, la resistenza di formazione ordinaria induce anche lo stesso effetto, e questo effetto è probabilmente reversibile, in ogni caso.
Il passaggio tra fibre di tipo II a tipo I, che sarebbe di maggiore preoccupazione, non accade con telmisartan per quanto si sa. Una conversione nell’uomo appare possibile solo cambiando il nervo a cui è collegata la fibra muscolare.
In generale, non è necessario essere preoccupati del fatto che l’uso di telmisartan si traduca in una metamorfosi fisica da BodyBuilder ad atleta di resistenza. Ma una maggiore capacità di affrontare allenamenti duraturi è comune.
Non ci sono prove riguardo al fatto che l’uso di telmisartan può far regredire o intervenire parzialmente sull’ipertrofia ventricolare sinistra (IVS) indotta dall’uso di AAS negli uomini, ma in modelli animali il telmisartan può agire per invertire LVH. Il tempo ci dirà se un inversione totale o parziale dell’LVH indotta dall’uso di AAS possa essere ancora un altro vantaggio dell’uso di telmisartan.

Anche se il telmisartan è generalmente ben tollerato, i potenziali effetti collaterali includono mal di testa, vertigini, diarrea, stanchezza. Effetti indesiderati gravi di rabdomiolisi e angioedema sono conosciuti ma molto rari. Una risposta allergica è possibile. Interrompere l’uso di telmisartan se si manifestano effetti collaterali incisivi.

Un elenco più completo dei potenziali effetti collaterali è il seguente http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=19615482-4264-45e0-a6d5-fefd2cb06c6c. Va tenuto presente che quasi ogni effetto collaterale menzionato è anche riportato dal gruppo placebo, e generalmente con frequenza simile.
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Per concludere, il telmisartan può essere utile per moderare la pressione sanguigna nei soggetti con pressione sanguigna elevata, sia quando si usano AAS o no . Questo farmaco è anche in grado di migliorare l’isulino-resistenza, la perdita di grasso (soprattutto viscerale), e potenzialmente può migliorare la salute a lungo termine.
Il telmisartan è commercializzato sotto il nome di Micardis ® in compresse da 20, 40 e 80mg.

 

Gabriel Bellizzi

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