Cardarine (GW1516 o GSK-516)

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Cardarine (GW501,516 o GW1516 o GSK-516) conosciuto anche con il nome Endurobol, è un farmaco che agisce come un modulatore PPARδ. Cardarine attiva l’AMPK e stimola l’assorbimento del glucosio nel tessuto muscolo-scheletrico, ed ha dimostrato di invertire le anomalie metaboliche negli uomini obesi con sindrome metabolica pre-diabetica, molto probabilmente stimolando l’ossidazione degli acidi grassi (leggi a proposito anche Diabete: Metformina e altri farmaci). È stato proposto come potenziale trattamento per l’obesità e le condizioni correlate, soprattutto quando usato in combinazione con un composto sinergico come l’AICAR: questa combinazione ha dimostrato di aumentare significativamente la resistenza in studi su animali.

Cardarine è un agonista selettivo (attivatore) del recettore PPARδ. Esso mostra un’alta affinità (Ki= 1 Nm) e potenza (EC50= 1 Nm) per i PPARδ con >1000 volte la selettività sui PPARα e PPARγ. Nei ratti, il legame del cardarine per i PPARδ recluta il co-attivatore PGC-1a. Il complesso/coattivatore PPARδ a sua volta regola l’espressione delle proteine coinvolte nella spesa energetica. Inoltre, nei ratti trattati con cardarine, è stato osservato un aumento del metabolismo degli acidi grassi nel muscolo scheletrico e la protezione contro l’obesità indotta dalla dieta e il diabete di tipo 2. Nelle scimmie rhesus obese, cardarine ha mostrato di aumentare le lipoproteine ad alta densità (HDL) e abbassare le lipoproteine a bassissima densità (VLDL). Il meccanismo con cui gli agonisti PPARδ aumentano l’HDL sembra essere il risultato di un aumento dell’espressione del trasportatore del colesterolo ABCA1. Comunque, ci sono due principali usi del cardarine in ambito sportivo:

1. Il più comune utilizzo è quello dato dalla sua azione sull’aumento della resistenza. Cardarine è stato per questo motivo inserito nella lista delle sostanze vietate dalla WADA. Chiunque ricerchi un drastico aumento della resistenza trova in questa molecola una grande efficacia. Il cardarine mostra il suo effetto su questo parametro molto rapidamente e il risultato può essere sconcertante. Un dosaggio comune di 10mg al giorno fornisce un significativo aumento della resistenza.

2. Il secondo utilizzo è quello dato dalla sua azione sulla perdita di grasso. Molti atleti utilizzano questa molecola come agente lipolitico senza proprietà cataboliche (salvaguardia del tessuto muscolare). Ciò comporta una marcata conservazione del tessuto muscolare mentre si verifica una riduzione sostanziale del grasso. Il mantenimento di una maggiore condizione muscolare lo si ottiene anche con la combinazione di cardarine con AAS o SARM come l’Ostarina e l’Andarina. Una dose di 10mg al giorno fornisce una buona perdita di grasso, ma un aumento della dose a 20mg al giorno fornisce un risultato nettamente superiore sulla perdita di grasso.

Cardarine può essere utilizzato in cicli di 8 settimane ma, come con qualsiasi altro supplemento, l’assunzione dovrebbe essere ben strutturata facendo passare un periodo di tempo adeguatamente lungo tra un ciclo ed il successivo per evitare la comparsa di eventuali effetti collaterali mantenendo il più possibile la sua efficacia.

Effetti collaterali e dibattito sulle evidenze

Ci sono costanti dibattiti e diversi studi a sostegno dei potenziali effetti collaterali del cardarine sugli utilizzatori. Vi sono studi che dimostrano che cardarine ha causato il cancro nei ratti, mentre altri studi lo confutano. Non ci sono dati sufficienti per convalidare sostanzialmente questa tesi (ma nemmeno a confutarla tassativamente). Nel complesso cardarine ha dimostrato di avere pochi o nessun effetto collaterale, specie se comparato con altre molecole: non si presenta, per esempio, soppressione ormonale o tossicità epatica. Inoltre, va ricordato che gli studi che sono stati fatti sono stati svolti in tempi molto lunghi rispetto ad un ciclo “classico”, e non a un dosaggio corrispondente a quello di un essere umano.

La questione del cardarine e del cancro deriva principalmente da uno studio nel quale veniva somministrata a dei ratti la molecola alla dose di 10mg/kg al giorno; paragonata all’uomo, sarebbe come se una persona di 90Kg assumesse giornalmente 900mg di cardarine! Queste dosi sfidano ogni logica e sono lontanissime dai dosaggi mediamente utilizzati dagli atleti (10-20mg al giorno). Ricapitolando, nello studio citato, i ratti hanno ricevuto l’equivalente di una dose di 900mg di cardarine; questo sarebbe paragonabile all’assunzione di 14625mg di aspirina al giorno. Di solito, una dose di aspirina corrisponde a 325mg (1 pillola). Questa dose di aspirina potrebbe letteralmente uccidere, dimenticate il cancro!

Alcuni studi sono tesi a dimostrare che il cardarine provoca una crescita e un aumento delle cellule tumorali basandosi sulla stima del numero delle cellule utilizzando un metodo che testa l’attività enzimatica: una maggiore attività indicherebbe un maggior numero di cellule. Il problema con questo metodo di prova è la sostanza stessa che viene testata, la quale causa un reale aumento dell’attività enzimatica all’interno delle cellule. Si può vedere che giudicare la proliferazione cellulare dall’attività enzimatica, introducendo una sostanza che aumenta l’attività enzimatica, può dare risultati alterati con riferimento a un aumento delle cellule. Anche se nessun aumento delle cellule si è verificato, la maggiore attività enzimatica potrebbe indurre a credere che esso si sia verificato.

Ci sono rapporti che sostengono che il cardarine aumenta la carcinogenesi in vari modi:

  • aumentando la crescita delle cellule a causa della inibizione della apoptosi (morte cellulare)
  • promuovendo la proliferazione cellulare (crescita cellulare) aumentando la cicloossigenasi-2 (COX- 2) e/o il Fattore di Crescita Endoteliale Vascolare (VEGF).

Questi rapporti sostengono quindi che cardarine può portare:

  • all’inibizione della apoptosi nelle cellule tumorali umane del colon
  • stimolare la proliferazione delle cellule cancerose nel fegato, nella mammella, nella prostata
  • aumentare l’espressione dei COX-2 nelle cellule cancerose del fegato umano
  • aumentare l’espressione del VEGF nelle cellule cancerose del seno e del colon

Principalmente, le relazioni si collegano al fallace studio summenzionato fatto sui roditori.

Anche se alcuni rapporti forniscono un argomento a favore della tesi sul cancro, ci sono molti altri rapporti che sono in contrasto con questo punto di vista. Ad esempio il cardarine ha un’azione antinfiammatoria in molti tipi di cellule:

  • epitelio del colon
  • macrofagi
  • cardiomiociti
  • cellule immunitarie
  • cheratinociti
  • mioblasti
  • cellule endoteliali
  • epatociti.

L’evidenza suggerisce anche che il cardarine promuove la differenziazione nell’epitelio intestinale, nelle cellule della mammella e del colon, nel trofoblasto e nei cheratinociti primari. Ciò significa che permette alle cellule di diventare cellule più specializzate mantenendo un limite naturale di alcuni tipi di cellule, senza provocare squilibri. E’ stato anche dimostrato che il cardarine ha un azione inibitoria sulla crescita cellulare in un vasto numero di cellule.

Sintesi degli argomenti contro la tesi del cancro:

  • è un antinfiammatorio in molte cellule
  • limita i tumori
  • inibisce la crescita eccessiva delle cellule
  • riduce il rischio di cancro

E’ stato fatto uno studio nel tentativo di scoprire il motivo per cui così tante incongruenze esistevano sul cardarine. Questo studio ha preso in esame tre campioni di cellule cancerose del colon e due campioni di cellule cancerose del fegato umano testandole con diversi modelli. Nel modello 1, in presenza od in assenza del siero e, nel modello 2 in presenza o assenza di cardarine, studiando a più periodi le colture. I risultati sono stati quantificati usando il metodo Coulter, che è lo standard di conteggio, per determinare la proliferazione cellulare. Con i metodi di prova per questo esperimento, tutti e cinque i campioni non hanno mostrato cambiamenti nella proliferazione cellulare e non si è riusciti ad offrire alcuna prova che i PPARs quali il cardarine possano aumentare la crescita del cancro.

Cardarine (GSK-516) nella preparazione atletica

Le possibilità di inserimento del cardarine in una preparazione nel periodo “Cut” o Pre-Gara sono molteplici. Alcuni lo inseriscono addizionandolo o sostituendolo ai classici Clenbuterolo e T-3, con l’importante vantaggio dato dalla mancata azione catabolica sul tessuto muscolare. Come accennato in precedenza, il cardarine può essere abbinato a diversi AAS o SARM come Ostarina e Andarina. Nonostante ciò, esiste un AAS che mostra una marcata sinergia con il cardarine: il Trenbolone. Dall’esperienza raccolta dagli utilizzatori, la combinazione Trenbolone/Candarine (GSK-516) è perfetta anche per una fase ReComp.

Ma perché accoppiare questi due composti?

Trenbolone e Cardarine hanno effetti sinergici eccezionali! Il Trenbolone consente agli utilizzatori di aggiungere massa muscolare di qualità, anche quando si è in deficit calorico (purchè si mantenga una buona assunzione proteica). Inoltre, permette di ridurre il grasso corporeo, cosa che si somma alla medesima capacità in possesso di Cardarine. Basterebbe quanto esposto per rendersi conto che si tratta di una combinazione vincente, ma ci sono alcuni punti da tenere in considerazione per comprendere la reale compatibilità di questi due composti:

Gli effetti positivi del Trenbolone

  • Aumento della massa anche quando si è in deficit calorico
  • Perdita di grasso corporeo, risparmio di tessuto muscolare, effetti anti-catabolici
  • Aumento della forza in tempi brevi
  • Aumento della qualità muscolare e dell’estetica

Effetti negativi del Trenbolone

  • Calo della resistenza. Il Trenbolone è noto per abbassare notevolmente la resistenza cardiovascolare
  • Altera il profilo lipidico, aumenta il colesterolo cattivo e diminuisce il colesterolo buono
  • Causa “Tren tosse”, rendendo la respirazione difficile
  • Causa “Tren insonnia”, rendendo difficile dormire la notte
  • Letargia, ci si stanca, anche con esercizi di base
  • Pressione alta, mal di testa e svenimenti

Effetti positivi di Cardarine

  • Aumento della resistenza! Il cardarine, come ho detto, è stato vietato dalla WADA a causa della sua capacità di aumentare le prestazioni. Si tratta di un aiuto straordinario per la resistenza cardiovascolare
  • Aumento della perdita di grasso (rapida riduzione della percentuale di grasso)
  • Risparmio Muscolare, aiuta a prevenire la disgregazione muscolare
  • Migliora la salute del fegato
  • Aumenta il colesterolo buono, diminuendo quello cattivo
  • Diminuisce la pressione sanguigna

Mantenere elevata la resistenza è essenziale per svolgere allenamenti di qualità, non c’è niente di peggio che dover affrontare con sofferenza un allenamento per mancanza di fiato. Di certo è difficile pensare di riuscire ad usufruire di una maggiore forza se si resta senza fiato dopo 3 ripetizioni! Un rapido sguardo ai prima citati vantaggi/svantaggi del Trenbolone e di Cardarine mostrerà che gli effetti collaterali negativi del Trenbolone possono essere facilmente contrastati inserendo nella propria preparazione il cardarine! Non solo gli utilizzatori possono ottenere tutti i vantaggi del Trenbolone, ma godranno di un benefico aumento della resistenza e della perdita di grasso (sommata), non soffrendo degli effetti collaterali negativi associati con il solo Trenbolone!

Avere un fisico di alta qualità non dovrebbe essere ricercato a costo della propria performance o, ancor più importante, salute. Questi due composti aumentano la capacità di bruciare il grasso e proteggere il muscolo, il tutto mantenendo la resistenza cardiovascolare e, soprattutto, con un occhio alla salute. Queste molecole si completano a vicenda.

Un esempio di ciclo combinato potrebbe essere costituito da 8 settimane con 50mg/die trenbolone acetato e 20mg/die di cardarine. Ovviamente questo è solo un esempio e non costituisce ne sostituisce una prescrizione medica.

In conclusione,il cardarine sta diventando estremamente popolare oltre oceano per la sua estrema efficacia. I suoi effetti sulla resistenza e la perdita di grasso sono stati impressionanti, ha dimostrato di avere effetti drastici ma con pochi o nessun effetto collaterale (se usato correttamente). Ma, come per tutte le altre molecole, sarebbe saggio affiancarsi ad un preparatore esperto prima di inserire il cardarine nella propria preparazione.

Gabriel Bellizzi

Riferimenti scientifici

• Tachibana et al., “The Role of PPARs in Cancer“. PPAR Research Volume 2008 (2008), Article ID 102737, 15 pages.

• Hollingshead et al., “Peroxisome proliferator-activated receptor-β/δ (PPARβ/δ) ligands do not potentiate growth of human cancer cell lines“. Carcinogenesis (2007) 28 (12): 2641-2649.

 

 

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