Introduzione:
Questo articolo approfondisce l’ottimizzazione farmacocinetica dei cicli di AAS, concentrandosi su due strategie spesso applicate: il frontloading e il tapering. Il frontloading prevede la somministrazione di una dose iniziale elevata per raggiungere rapidamente livelli ematici stabili, massimizzando la durata del ciclo a concentrazioni ottimali del farmaco. Questo approccio può accorciare la durata del ciclo, ridurre la frequenza delle iniezioni e accelerare l’aumento della forza. Al contrario, il tapering è un metodo strategico, basato sui dati, che consiste nell’aumentare gradualmente le dosi in base a marcatori biochimici, valutazioni fisiche e feedback soggettivo, al fine di ottimizzare l’efficacia e minimizzare gli effetti collaterali. L’articolo delucida una pianificazione meticolosa del ciclo, un monitoraggio obiettivo e aggiustamenti strategici per massimizzare i risultati in sufficiente sicurezza. Vengono forniti esempi pratici e principi per guidare atleti e culturisti nella progettazione di cicli più intelligenti e “sicuri”.
Definizioni necessarie:
- Ciclo: Un “trattamento” o intervallo di dosaggio pianificato di agenti anabolizzanti, in particolare steroidi anabolizzanti, che è definito nel tempo e orientato al raggiungimento di un obiettivo.
Sinonimo di “blast” per coloro che seguono una terapia sostitutiva con testosterone (TRT) senza mai interromperla con una sospensione programmata.
- Esteri: Legami di acidi grassi di diversa lunghezza, alifatici o di altre catene di carbonio, attaccati al gruppo 17β-idrossile dello steroide per produrre un profarmaco per veicolo oleoso che, una volta iniettato in profondità nel muscolo, viene rilasciato dal deposito a una velocità determinata dal suo coefficiente di ripartizione in base all’idrofobicità o solubilità in acqua dell’estere, prima di entrare nel fluido extracellulare del sangue intero dove viene rapidamente idrolizzato dall’esterasi.
- Frontloading: un bolo elevato assunto come prima iniezione di un ciclo di dosaggio per raggiungere immediatamente livelli ematici stabili del farmaco. In medicina, questa dose è chiamata dose di carico.
- Emivita (t1/2): nella scienza applicata alla progettazione di cicli di steroidi anabolizzanti, ci occupiamo principalmente di due tipi di emivita: l’emivita biologica e l’emivita terminale – solitamente l’emivita biologica [a meno che l’obiettivo non sia passare da TRT autogestita a una prescritta dal medico o all’uso illecito, ad esempio doping, che non viene insegnato per ragioni etiche]:
- Emivita biologica: tempo necessario affinché una molecola si riduca alla metà della sua concentrazione iniziale nell’organismo a causa di processi biologici come il metabolismo o l’escrezione. È una misura di quanto tempo una sostanza rimane attiva nell’organismo.
- Emivita terminale: tempo necessario affinché una molecola si riduca alla metà della sua concentrazione nell’organismo al termine di un intervallo di somministrazione. È una misura di quanto tempo una sostanza rimane nell’organismo dopo l’interruzione di tutte le somministrazioni ed è in genere più lunga dell’emivita biologica.
- Kickstarting: un diverso farmaco (adiuvante) ad azione rapida con una breve emivita assunto all’inizio di un ciclo.
- Dose di mantenimento: la dose costante somministrata ogni settimana (ad esempio, 500 mg) che mantiene i livelli allo stato stazionario fino all’interruzione.
- Obiettivo: il risultato globale SMART desiderato a medio o lungo termine (“Stella Polare”) di un ciclo. Anche le fasi di un ciclo sono orientate agli obiettivi.
Le classi di obiettivi sono ovviamente Bulking (aumento della massa magra con aumento de minimis della massa grassa), Cut (diminuzione della massa grassa) e/o Recomp (aumento contemporaneamente della massa magra e diminuzione della massa grassa).
- Stato stazionario (css): concentrazione nel sangue di un farmaco i cui livelli oscillano con ogni dosaggio o iniezione e si accumulano naturalmente per circa quattro (4) emivite fino al raggiungimento di uno pseudoequilibrio.
- Tapering: Disambiguazione: Tapering-up. Aumentare gradualmente l’uso di steroidi anabolizzanti nel corso di una fase e/o del ciclo, terminando con livelli ematici più elevati rispetto a quelli iniziali. In medicina questo si chiama titolazione.
Al contrario, la riduzione graduale o la riduzione della dose è una caratteristica intrinseca degli esteri di testosterone e non viene discussa poiché è, nella migliore delle ipotesi, superflua e serve solo a ritardare il recupero quando l’iniziativa e lo sforzo dell’allenamento sono al punto più basso.
Il Frontloading
Raggiungere subito i livelli ematici di mantenimento può essere vantaggioso per diversi motivi:
Motivazioni per il Frontloading
- Massimizzazione dell’Area Sotto la Curva (AUC): Trascorrere tutte le 12 settimane ai livelli ematici massimi allo stato stazionario, anziché sprecare 3 settimane in una fase di aumento graduale.
- Maggiore sicurezza del ciclo: Possibilità di ridurre la durata del ciclo da 12 a 9 settimane, con conseguente riduzione di:
- Rischio di cardiomegalia tempo-dipendente
- Sviluppo di ipertrofia ventricolare sinistra
- Numero totale di iniezioni (meno aghi = rischio di cicatrizzazione e infezione ridotto)
3. Rapido aumento della forza: Raggiungere rapidamente un Cmax elevato (Tmax basso) attraverso meccanismi non genomici, grazie a un aumento dell’attivazione neurale già nella prima settimana, in modo simile all’utilizzo di composti 17α-alchilati, ma senza epatotossicità.
- Poiché l’aumento della forza migliora il reclutamento delle unità motorie, essere più forti a livello neurale attiva in modo significativo le fibre muscolari più reattive alla crescita, innervate da unità motorie ad alta soglia. Questo è uno dei motivi per cui l’approccio ciclico e alternato basato sulle fasi della periodizzazione funziona così bene per il bodybuilding. Si ottiene di più suddividendo i compiti in sequenza e si dovrebbe cercare di raggiungere la periodizzazione delle fasi, ovvero guadagni di forza e massa magra superiori alla somma degli effetti di questa sequenza, e alternando intensità e volume per promuovere l’adattamento.
La regola empirica della doppia-dose di Enantato
Con l’Enantato, esiste da tempo una regola empirica facile da ricordare per chi vuole semplicemente essere “abbastanza bravo”. Si può semplicemente raddoppiare la prima dose e, se lo si desidera, accorciare il ciclo di 3 settimane, con una discreta precisione.
A) mostra l’andamento della soglia di 500mg di Enantato a settimana che, dopo 3 settimane o 21 giorni, raggiungono la concentrazione massima allo stato stazionario di circa 82,5mg. B) mostra una dose iniziale di 1.000mg che fornisce immediatamente circa 110mg, dopodiché lo stato stazionario viene raggiunto e mantenuto entro il terzo giorno. Si noti che l’area grigio scuro rappresenta l’imprecisione di questa stima del livello ematico.
- Problemi con la regola empirica
Il problema con la regola empirica è che si applica all’Enantato, ma a nient’altro per motivi puramente empirici più che farmacocinetici.
Ora è possibile calcolare le dosi di carico ottimali per gli AAS in base all’emivita, all’intervallo di somministrazione e alla dose di mantenimento su ampouletude.com.
Giunti a questo punto, è corretto precisare che, contrariamente a quanto creduto comunemente, la riduzione graduale intelligente [Tapering Up] non significa “interrompere” l’assunzione del farmaco, bensì aumentare strategicamente le dosi in base a misurazioni oggettive e alla risposta al trattamento.
Il Tapering Up
- Il vantaggio strategico della riduzione graduale del dosaggio
Il Tapering up del dosaggio rappresenta un aggiustamento della progettazione del ciclo mediante una strategia: un approccio ottimale basato sulla teoria dei giochi che massimizza l’efficacia mantenendo la tollerabilità.
- Motivazioni per il Tapering Up
- Progressione basata sui dati: Aumentare gradualmente il dosaggio in base a:
- Marker biochimici (Testosterone libero, Testosterone totale, SHBG, E2)
- Misurazioni oggettive (massa muscolare, massa grassa, parametri di forza)
- Parametri soggettivi (umore, libido, capacità di recupero).
2. Ottimizzazione del rischio: Effettuare piccoli aggiustamenti calcolati anziché iniziare con dosi eccessive. Questo approccio:
- Riduce al minimo gli effetti collaterali non necessari;
- Identifica le soglie di risposta individuali;
- Massimizza il rapporto efficacia-rischio.
3. Mini-picchi tattici: Utilizzo strategico di molecole a breve durata d’azione per fasi specifiche:
- Sospensioni acquose per rapidi picchi e aumenti di forza;
- Sospensioni a base oleosa per finestre di prestazione mirate;
- Adiuvanti appropriati per migliorare risultati specifici.
Applicazione pratica:
Esempio di una riduzione graduale strategica del dosaggio per un ciclo di 12 settimane:
- Settimane 1-4: Testosterone enantato 400 mg/settimana;
- Settimane 5-8: Testosterone enantato 500 mg/settimana + adiuvante appropriato;
- Settimane 9-12: Testosterone enantato 600 mg/settimana + adiuvante appropriato + composto tattico per la spinta finale.
Questo approccio consente di:
- Stabilire la risposta basale;
- Effettuare aggiustamenti basati sui dati;
- Implementare un’intensificazione strategica per obiettivi specifici;
- Mantenere un rapporto rischio-beneficio ottimale per tutta la durata del trattamento.
Principi di pianificazione e correzione del ciclo
Ogni ciclo richiede una approfondita conoscenza in campo farmacologico, aggiungendo la necessità di saper interpretare gli esami del sangue per ottimizzare i livelli ormonali e migliorare e/o tamponare i marker alterati dai PEDs utilizzati. Questi principi e capacità pratiche sono frutto di annoso studio e comprensione approfondita delle materie le quali sono richieste come bagaglio intellettivo del preparatore che può chiamarsi tale.
Oltre a ciò si aggiunge la necessità di:
- Pianificare meticolosamente: partire dalla data obiettivo e procedere con metodo logico e rigoroso;
- Monitorare oggettivamente l’andamento della condizione psico-fisica: esami del sangue e valutazioni fisiche regolari;
- Pensiero strategico: in linea con quanto accennato pocanzi, comprendere la farmacocinetica di ogni composto;
- Consapevolezza del rischio: riconoscere le potenziali conseguenze della manipolazione della fisiologia.
Punti chiave:
- L’assunzione anticipata massimizza il tempo trascorso a livelli terapeutici efficaci, migliorando l’efficienza del ciclo [sulla sicurezza direi che il margine ha variabili tutto sommato sottili rispetto ad altre pratiche entro una certa logica].
- Il Tapering up è un approccio strategico e basato sull’evidenza scientifica empirica per l’aumento della dose, che bilancia rischio e beneficio.
- L’emivita biologica e terminale sono cruciali per comprendere il rilascio e l’eliminazione del farmaco.
- L’euristica della doppia dose è spesso imprecisa, soprattutto a dosaggi più elevati.
- Il monitoraggio oggettivo tramite analisi del sangue e parametri di performance è essenziale per l’ottimizzazione del ciclo.
- L’uso tattico di composti a breve durata d’azione può creare mini-picchi per incrementi mirati delle prestazioni.
- Una pianificazione meticolosa e aggiustamenti strategici riducono i rischi per la salute e migliorano i risultati.
- I principi della periodizzazione si applicano ai cicli di AAS, enfatizzando l’esecuzione sequenziale delle attività per massimizzare i benefici.
- La progettazione del ciclo basata sui dati è superiore a metodi approssimativi e aneddotici.
- La sicurezza e l’efficacia si ottengono al meglio attraverso la comprensione della farmacocinetica [e farmacodinamica] e protocolli personalizzati.
Conclusioni:
Questo articolo ha approfondito l’ottimizzazione farmacocinetica dei cicli di AAS, concentrandosi su due strategie chiave: il frontloading e il tapering. Tra i due, il Tapering è quello con un margine di applicazione più ampio soprattutto per la gestione dettagliata durante la sua applicazione. Il Frontloading, invece, lo considero una pratica da limitarsi nei casi in cui l’atleta deve “guadagnare” tempo sulla tabella di marcia della preparazione annuale; creare picchi molto elevati in tempi rapidi può compromettere la compliance iniziale al ciclo con repentini aumenti di pressione, alterazioni marcate dell’umore, nervosismo, insonnia e fluttuazioni del HCT e del E2, successivamente più “complicati” da gestire.
Il fatto di aver trattato queste due differenti pratiche di gestione del ciclo non significa che siano la miglior scelta o che siano le modalità applicative d’elezione in tutti i contesti. Come sempre, questi articoli hanno il principale scopo di mostrare e spiegare le ampie caratteristiche della farmacologia applicata allo sport.
Gabriel Bellizzi [CEO BioGenTech]
Riferimenti:
- Immagini Type-IIx
