Fosfatidilcolina e adiposità localizzate

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La Fosfatidilcolina (a volte abbreviata come PC) è un tipo di fosfolipide che contiene colina come gruppo di testa. È una molecola anfipatica, ottenuta dalla trimetilazione di una molecola di Fosfatidiletanolammina o sintetizzata ex novo a partire da un digliceride e da CDP-colina.
È stata scoperta nel 1850 da Maurice Gobley, che la estrasse dal tuorlo dell’uovo. La molecola è isolabile anche dai semi di soia attraverso un’estrazione meccanica o chimica utilizzando esano.
Si tratta di uno dei più importanti componenti delle membrane biologiche. In particolare, si tratta del fosfolipide più abbondante sul foglietto esterno della membrana plasmatica.
La Fosfatidilcolina è anche il principale componente della lecitina (dal greco lekithos – λεκιθος, tuorlo d’uovo), il cui estratto consiste appunto in una mistura di Fosfatidilcolina, acido fosforico, colina, acidi grassi, glicerolo, glicolipidi, trigliceridi ed altri fosfolipidi. Spesso, lecitina e Fosfatidilcolina sono utilizzati come sinonimi.
È particolarmente presente nella soia, dalla quale può essere estratta per essere usata nell’industria alimentare come agente emulsionante (sotto il nome di E322). Si trova anche in altri alimenti, tra i quali: uova, caviale e in quantità inferiore in cavolfiori, lenticchie, piselli, riso, fegato di vitello, latte. La lecitinasi è un gruppo di enzimi esterasici in grado di idrolizzare la lecitina. Il colesterolo presente nelle lipoproteine plasmatiche è spesso esterificato con una molecola di lecitina.
La Fosfatidilcolina è un fosfolipide conosciuto e studiato da moltissimo tempo, in quanto , come già eccennato, abbondantemente rappresentato in natura ed introdotto quotidianamente attraverso i vari alimenti.
Il ruolo nutrizionale della Fosfatidilcolina è molto importante, tanto che viene abbondantemente impiegata nell’industria alimentare (come agente emulsionante) e dietetica (come supplemento utile per abbassare il colesterolo e favorire l’efficienza di fegato e cervello).
Nell’organismo umano, la Fosfatidilcolina rappresenta uno dei principali componenti della membrana plasmatica, di cui regola fluidità, integrità e permeabilità.
Le straordinarie virtù della Fosfatidilcolina, sfruttate in campo medico nel trattamento delle iperlipidemie e delle patologie epatiche, derivano dalla sua natura anfifilica, che gli permette di mantenere i grassi in soluzione nel sangue ed in altri fluidi organici (che di per sé sono soluzioni acquose, quindi immiscibili con i lipidi proprio come l’acqua e l’olio). Ed è proprio in questa sua caratteristica che la Fosfatidilcolina ha trovato un suo recente utilizzo nel trattamento delle adiposità localizzate.

E’ piuttosto recente l’impiego della Fosfatidilcolina nel trattamento dell’adiposità localizzata. Fu negli anni ’90, in seguito ad una brillante intuizione, che un medico brasiliano la propose per primo per questo scopo. Infatti, se è vero che la Fosfatidilcolina è in grado di sciogliere il grasso con il quale viene a contatto, ciò può essere fatto da questa al fine di eliminare piccoli depositi adiposi e trattare la pannicolopatia edemato-fibrosclerotica (cellulite) sfruttando tecniche mesoterapiche.
Se la Fosfatidilcolina viene iniettata direttamente nel tessuto adiposo attraverso sottilissimi aghi, essa è in grado di solubilizzare i grassi, riducendo il volume delle cellule che li contengono (“svuota” gli adipociti). La tecnica è chiamata Lipodissolve, ed è scarsamente invasiva e generalmente svolta in regime ambulatoriale. Questa tecnica è particolarmente utile nel trattamento degli accumuli adiposi che, sia per fattori endocrini e metabolici (di base genetici), risultano di difficile e limitata eliminazione con i classici interventi dietetico-comportamentali.
La tecnica “Lipoddisolve” rappresenta quindi una efficace arma contro le adiposità localizzate sia femminili che maschili, anche quando tali inestetismi si localizzano in punti critici, come l’addome, l’interno coscia ed i fianchi: si sono ottenuti buoni risultati anche nel trattamento dei depositi adiposi della palpebra inferiore, del doppio mento e delle guancie.

L’avvento della Fosfatidilcolina ha rappresentato una vera e propria alternativa alla tradizionale liposcultura, la dove i depositi di grasso non sono di grande consistenza: in questo caso la tecnica chirurgica di liposuzione rimane la soluzione più efficace.

Comunque, il trattamento mesoterapico con Fosfatidilcolina consiste principalmente nell’identificazione delle zone di accumulo adiposo, sulle quali viene applicata una dose di crema anestetica. Dopo disinfezione, si infiltra mediante aghi piccoli e sottili la Fosfatidilcolina, direttamente all’interno del pannicolo adiposo distribuendo la sostanza in modo da ottenere una lisi quanto più omogenea e simmetrica.
Il trattamento non è doloroso ed è assolutamente tollerabile. Generalmente il fastidio si limita ad un leggero bruciore nella zona di infiltrazione seguito da un fastidio alla compressione nei giorni successivi, simile ad una contusione.
Può accadere che in alcuni distretti si verifichino dei versamenti, che scompaiono nel giro di una settimana. Ovviamente, nulla in confronto ai postumi di una liposuzione. La letteratura scientifica internazionale non riporta alcun effetto collaterale di rilievo mentre recenti lavori scientifici riportano risultati positivi nel 98% dei pazienti trattati.
Attualmente i protocolli proposti in Medicina Estetica vedono l’esclusione di bambini(direi ovvia), donne in gravidanza o in allattamento, diabetici con vasculopatie, e ovviamente chi è allergico alla Soia. Vi sono altre condizioni a rischio da valutarsi: le insufficienze epatiche e/o renali, l’adiposità con BMI>30, alcune situazioni immuno-endocrine quali la tiroidite o infezioni croniche particolarmente rischiose; alterazioni della coagulazione.
Il trattamento è molto veloce: in genere bastano quindici minuti per due o quattro aree di adiposità. L’iniziale effetto compare a partire dal terzo giorno e raggiungere il suo picco da una a due settimane dopo il trattamento, perdurando in maniera definitiva (dieta permettendo).
Nel corso di una seduta si riescono a trattare da due a quattro cuscinetti, in base all’entità dell’inestetismo. Ipotizzando una situazione tipo, in tre o quattro sedute si possono eliminare accumuli sui fianchi e nel basso addome. Dopo il trattamento si possono riprendere subito le normali attività. Il costo del trattamento (o delle fiale) è ovviamente notevolmente inferiore a quello delle soluzioni chirurgiche classiche, rivelandosi quindi semplice e discretamente accessibile.
Occorre ricordare che le infiltrazioni di Fosfatidilcolina non possono essere considerate sostitutive di strategie dietetiche ed esercizio fisico o di altre soluzioni terapeutiche medico-chirurgiche nel paziente obeso.
Il risultato ottenuto può essere migliorato con l’associazione di Carnitina (amminoacido necessario per veicolare gli acidi grassi all’interno dei mitocondri), di acido desossicolico (un sale biliare) e di altre sostanze capaci di migliorare la salute del microcircolo e limitare le reazioni avverse (antinfiammatori ed antidolorifici).
Ulteriori innovazioni di questo trattamento potrebbero portare alla definitiva sostituzione degli aghi con apparecchiature capaci di indurre la penetrazione delle sostanze tramite l’apertura elettrochimica di specifici canali intracellulari.
Esistono anche cosmetici particolari come gel e patch monouso a base di Fosfatidilcolina e di altri princìpi attivi drenanti, lipolitici e vasoprotettivi. Tra questi ricordiamo la caffeina, la centella, l’equiseto, l’escina, agenti antiossidanti, idratanti, emollienti ed alcune alghe marine. L’efficacia di questa variante non mostra la stessa efficacia mostrata dalle iniziezioni.
L’utilità di questo tipo di trattamento non è da sottovalutare, in specie dai BodyBuilder che cercano di diminuire inestetismi di matrice genetica e difficilmente trattabili con la semplice dieta ed esercizio (o altra supplementazione).

 

Gabriel Bellizzi

 

Per approfondimenti scientifici:

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=phosphatidylcholine+lipolysis

CIMETIDINA, PIU’ CHE UN SEMPLICE ANTIACIDO

 

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Quando si entra in un negozio (o in un sito) di integratori, e si da uno sguardo ai “brucia grassi” disponibili, ci si accorge dell’enorme business che c’è dietro. Ci sono decine e decine di prodotti facenti parte di questa categoria di integratori. Hanno un prezzo medio che va da 10 a 40 o più euro, in alcuni casi, molto di più! Leggendo le etichette si nota che questi prodotti sono per lo più composti da caffeina, a volte con una spolverata di diuretici a base di erbe. Altri ancora sono composti da CLA, o acido linoleico coniugato, caffè verde ecc… La lista potrebbe continuare all’infinito.

Molto spesso questi costosi e sopravvalutati composti per la perdita di peso non hanno praticamente studi scientifici alle spalle a sostegno della loro millantata efficacia. Togliendo la caffeina e l’ECGC, tra i prodotti da banco disponibili, quello che rimane è davvero di dubbia efficacia.
Sull’efficacia di Efedrina, Salbutamolo, Clenbuterolo e altri farmaci con qualità termogeniche non ci sono dubbi, ma esiste qualcosa di più “blando”, pur mantenendo qualità realmente apprezzabile sulla perdita di peso? Magari da affiancare alle prima citate caffeina e ECGC? Si! La mia ricerca mi ha condotto alla conoscenza di un composto chiamato Cimetidina HCL.

Ma cos’è la Cimetidina?

La Cimetidina è un farmaco antistaminico antagonista dei recettori H2 che venne introdotta per la prima volta in terapia nel 1976. La sua indicazione principale è il trattamento dell’ulcera gastrica. E’ venduta anche come composto da banco (OTC). Indicato nel trattamento dell’Ulcera benigna gastrica e duodenale, esofagite da reflusso, sindrome di Zollinger-Ellison, mastocitosi sistemica, adenomi endocrini multipli (MEN). La cimetidina è grandemente efficace in caso di ulcera peptica.
Se si ricerca in profondità, senza fermarsi agli effetti terapeutici basilari per i quali si usa la Cimetidina, si trovano diversi studi che hanno riportato come l’uso di questa molecola riduca il peso in soggetti sani in sovrappeso. Sebbene il meccanismo di azione non sia completamente noto, la teoria dominante è che la Cimetidina sopprime la fame tramite un peptide della sazietà, la Colecistochinina. Comunque sia, il suo effetto marcato sulla soppressione dell’appetito è una garanzia.
Gli ultimi studi noti sull’uso della Cimetidina per la perdita di peso sono stati pubblicati nel 2000. Lo studio che ha attirato maggiormente l’attenzione dei preparatori e ricercatori in campo sportivo e nutrizionale, è quello dove si riporta che i soggetti ai quali era stata somministrata Cimetidina non solo avevano perso grasso preferenzialmente intorno alla vita ma avevano continuato a perdere grasso dopo il termine della somministrazione rispetto ai non utilizzatori (1).
La Cimetidina mostra anche la caratteristica di prolungare la durata d’azione di altre sostanze, tra le quali la caffeina. Infatti la Cimetidina blocca il sistema del Citocromo P450 (ossigenasi a funzione mista), inibendo il metabolismo microsomiale di molti farmaci, innalzandone i livelli plasmatici e prolungandone gli effetti farmacologici. Si tratta di un’arma a doppio taglio, per la quale ci si dovrebbe avvicinare con cautela all’uso della Cimetidina con sostanze come la caffeina. Eppure, rimane un altro fattore a favore dell’uso combinato e controllato di questa molecola.
Una combinazione “brucia grassi” efficace e a basso costo potrebbe essere composta da Cimetidina, EGCG e caffeina. L’ideale sarebbe 300 mg di EGCG, 200 mg di caffeina e 200 mg di Cimetidina fino a 3 volte al giorno.
Una qualità molto apprezzata della Cimetidina è che non è uno stimolante. Come tale, si può assumere per sopprimere l’appetito anche nel tardo pomeriggio e alla sera senza che essa interferisca con il sonno.
Ovviamente, la Cimetidina può avere degli effetti collaterali quali diarrea, cefalea, vertigine, astenia, rash, alopecia, tachicardia. Meno frequenti, e in seguito a dosaggi cronici prolungati, dovuti ad una possibile azione simil-antiandrogena del farmaco, ginecomastia, galattorrea e oligospermia (riduzione del conteggio degli spermatozoi).
Quindi, in definitiva, la Cimetidina, usata con le dovute precauzioni, può essere un aiuto a buon mercato per la perdita di grasso.

Gabriel Bellizzi

Riferimenti:

1.) Birketvedt, GS. Et al. Combination of diet, exercise and intermittent treatment of cimetidine on body weight and maintenance of weight loss. A 42 months follow-up study. Med Sci Monit. 2000 July-Aug;6(4):699-703.

CONSIDERAZIONI SU ASSUNZIONE DI YOHIMBINA E ECA

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Della Yohimbina e dell’Efedrina ho già parlato nel dettaglio in due articoli (http://bbhit.altervista.org/yohimbina/ http://bbhit.altervista.org/efedrina/). Ciò che vorrei chiarire in questo breve articolo sono le considerazioni da prendere quando si decide di assumere uno stack composto da ECA e Yohimbina.

Il primo effetto da tenere bene in considerazione è lo stimolo al Sistema Nervoso Centrale. Per la maggior parte delle persone, gli effetti sul Sistema Nervoso Centrale (SNC) dovuti all’assunzione di ECA tendono a sparire abbastanza velocemente, entro 1-2 settimane. L’efficacia dell’ECA si mantiene regolare fino a 12 settimane di uso continuo per poi decrescere, fino a circa un anno. Ciò è ovviamente legato alla sottoregolazione dei beta-recettori la quale fa perdere effetto termogenico al ECA.
Una pratica “aggiuntiva” con l’uso di ECA è l’assunzione concomitante di L-tirosina. E’ interessante notare che nei ratti, l’integrazione di L-tirosina ha dimostrato di aumentare l’effetto anoressizzante (soppressione dell’appetito). Gli atleti i quali hanno aggiunto la L-tirosina al ECA (anche quelli che usavano lo stak continuativamente da diverso tempo) hanno notato una spinta aggiuntiva. Con ogni probabilità, la L-tirosina agisce come un precursore della Adrenalina / Noradrenalina garantendo quantità supplementari di queste sostanze.

Con la Yohimbina bisogna tenere in considerazione due punti principali:

1. Dosi adeguate. Molti consigliano dosi troppo basse e insufficienti per garantirne l’efficacia. Negli studi, la quantità minima di Yohimbina orale assunta riportata è di 0,2 mg / kg. Così un atleta di 90 kg avrà bisogno di 18 mg di Yohimbina assunti una sola volta per ottenere l’effetto desiderata. Attenzione: alcune persone rispondono all’assunzione di Yohimbina con aumenti molto alti della pressione e della frequenza cardiaca. Per valutare la tolleranza individuale, è consigliabile iniziare con circa 1/3 della dose ottimale (quindi l’atleta di 90Kg dovrebbe iniziare con una dose di 6 mg) per poi raggiungerla nel giro di pochi giorni. Se la pressione o i battiti aumentano troppo, cessare l’utilizzo.
2. Va assunta senza cibo. Questo è fondamentale, perchè anche una piccola risposta insulinica bloccherà l’effetto della Yohimbina. Infatti, assumendo la Yohimbina con il cibo si verifica una maggiore risposta insulinica rispetto a quanto si verificherebbe con il solo cibo (la risposta ha a che fare con i recettori alfa del pancreas). Tenendo in considerazione questo punto, il momento migliore per assumere Yohimbina è la mattina appena svegli, ad esempio prima del cardio. Se non si fa un allenamento cardio la mattina, il momento migliore per assumere Yohimbina sarebbe 30 minuti prima dell’allenamento serale, ma è necessario attendere almeno 3-4 ore dopo aver mangiato in modo che i livelli di insulina siano scesi. Comunque, il momento migliore rimane il mattino.

Quando un atleta presenta nella sua preparazione uno stack composto da Yohimbina e ECA dovrebbe regolare l’assunzione dei due composti separandoli. Non vanno mai presi insieme. La combinazione di ECA + Yohimbina è potenzialmente pericolosa (più dei due composti assunti da soli) a causa dell’interazione sulla frequenza cardiaca e la pressione sanguigna. Così, una suddivisione giornaliera dei due composti potrebbe prevedere l’uso della Yohimbina prima del cardio mattutino, attendendo circa 4 ore prima di assumere la dose di ECA.

Ovviamente, queste sono alcune delucidazioni rivolte ad un caso specifico, e cioè l’assunzione di Yohimbina e ECA nella stessa fase della preparazione. Personalmente ho sempre considerato migliore l’assunzione alternata dei due composti, con una rotazione nell’assunzione di due settimane per composto. Questa pratica, in effetti, risulta molto più pratica e “sicura”.

Gabriel Bellizzi