Categoria: Integrazione OTC

Dimagranti/"Fat Burner", Integrazione OTC

Methoxyisoflavone e ricomposizione corporea.

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Recentemente ho pubblicato un articolo riguardante i risultati ottenuti dallo studio in vitro dei flavonoidi sintetici Methoxyisoflavone e Ipriflavone nel quale era emerso il loro potenziale sull’inibizione dell’Enzima Aromatasi. Esiste però un piccolo studio del 2001, svolto su esseri umani, nel quale il Methoxyisoflavone ha mostrato di possedere effetti sulla ricomposizione corporea.(1)

Per svolgere lo studio del quale si sta parlando nel presente articolo, i ricercatori hanno reclutato e diviso 14 soggetti di sesso maschile allenati (contro resistenza) e in giovane età in 2 gruppi. Ad un gruppo è stata somministrata una dose giornaliera di Methoxyisoflavone pari a 800mg per 8 settimane, mentre ad un altro è stato somministrato un placebo.

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Il supplemento utilizzato in questo studio erail Methoxy 7 della BioTest, un prodotto che non è più disponibile sul mercato. La BioTest ha sponsorizzato la ricerca.

I ricercatori hanno fatto in modo che i soggetti di entrambi i gruppi fossero in partenza al medesimo livello nella composizione corporea e nella forza.

I risultati dello studio hanno mostrato che il Methoxyisoflavone ha ridotto la massa grassa aumentando allo stesso tempo la massa magra. I ricercatori hanno anche esaminato l’effetto sulla forza, ma non sono stati in grado di rilevare alcun effetto.

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I ricercatori hanno affermato che, in base al loro campione limitato, l’ingestione di 800mg di Methoxyisoflavone ogni giorno per otto settimane può alterare favorevolmente la composizione corporea.

Lo studio, condotto da Thomas Incledon, Darin Van Gammeren e Jose Antonio, non è mai stato pubblicato integralmente. Lo studio è stato presentato una volta durante una conferenza. L’abstract è apparso nel 2001 in Medicine & Science in Sports & Exercise.

Uno studio che non si può certamente classificare come “affidabile”…

Per cinque anni, Richard Kreider ei suoi colleghi hanno fatto maggiori ricerche sul composto. (2) I risultati, però, sono stati deludenti.

Gabriel Bellizzi

Riferimenti:

  1. http://dx.doi.org/10.1097/00005768-200105001-01898
  2. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18500969
Anti-estrogeni, Endocrinologia, Inibitore della Aromatasi, Integrazione OTC

Isoflavoni sintetici e inibizione dell’Aromatasi

Alcuni integratori che dovrebbero aumentare i livelli di Testosterone contengono gli isoflavoni sintetici Methoxyisoflavone e Ipriflavone. Questi due composti potrebbero avere qualche concreto potenziale, o per lo meno questo è quanto emerso da uno studio in vitro svolto da ricercatori italiani, associati alla Federazione Medico Sportiva Italiana, e i cui risultati sono stati pubblicati sul Drug Testing & Analysis.(1) Secondo i ricercatori, sia il Methoxyisoflavone che l’Ipriflavone inibiscono l’Enzima Aromatasi che, come ben sappiamo, converte il Testosterone in Estradiolo.

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L’Ipriflavone e il Methoxyisoflavone sono isoflavoni sintetici. Furono sintetizzati nel secolo scorso da parte di chimici dell’Europa dell’Est, i quali erano intenzionati a creare nuovi agenti anabolizzanti mediante la modifica strutturale degli isoflavoni come la Daidzeina, un fitoestrogeno della Soia.

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Gli isoflavoni sintetici non ebbero il successo sperato nell’applicazione farmacologica, ma hanno comunque preso piede come integratori alimentari per lo sport.

L’Ipriflavone e il Methoxyisoflavone hanno un azione inibitoria su alcuni enzimi della famiglia del citocromo P450 come il CYP1A2 e il CYP2C9. Questo è il motivo per cui i ricercatori italiani si sono chiesti se i due isoflavoni sintetici avessero potuto inibire l’azione dell’Enzima Aromatasi. L’Enzima Aromatasi, proprio come il CYP1A2 e il CYP2C9, fa parte della famiglia del citocromo P450.

Se così fosse, allora l’Ipriflavone e il Methoxyisoflavone potrebbero essere inseriti nella lista delle sostanze dopanti, insieme ad inibitori dell’Aromatasi di sintesi tra i quali troviamo l’Anastrozolo e il Letrozolo. Come risaputo, gli inibitori dell’Aromatasi possono aumentare i livelli di Testosterone attraverso due vie principali:

  • la riduzione della conversione del Testosterone in Estradiolo e riduzione delle SHBG con conseguente miglioramento dei livelli complessivi dell’androgeno (sia totale che bioattivo) e della Testosterone:Estradiolo ratio;
  • attraverso la riduzione dei livelli di Estradiolo e il feedback positivo a livello ipotalamico con aumento del rilascio di GnRH e conseguente aumento di LH e incremento della biosintesi testicolare di Testosterone.

E’ scontato sottolineare che ciò ha come potenziale conseguenza il miglioramento delle prestazioni.

I ricercatori hanno svolto l’esperimento in vitro osservando, in presenza di Testosterone e Aromatasi, se l’Ipriflavone, il Methoxyisoflavone e altri composti simili avessero la capacità di bloccare il processo enzimatico di conversione del Testosterone in Estradiolo.

L’Ipriflavone e il Methoxyisoflavone hanno mostrato di causare l’inibizione della conversione del Testosterone in Estradiolo. Entrambi i composti bloccavano l’azione dell’Enzima Aromatasi. Anche la Daidzeina ha mostrato di poterlo fare, ma in misura molto minore. L’effetto anti-estrogenico dell’Ipriflavone e del Methoxyisoflavone (IN VITRO) è risultato essere simile a quello dell’Anastrozolo.

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Quando i ricercatori hanno calcolato il Ki del Methoxyisoflavone e dell’Ipriflavone sulla base dei loro test, hanno visto che era uguale al Ki degli inibitori dell’aromatasi farmacologici.

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I ricercatori scrivono che i risultati ottenuti nel loro modello in vitro mostrano, nella gamma di concentrazioni considerate, che il Methoxyisoflavone e l’Ipriflavone hanno un potenziale di inibizione dell’aromatasi simile a quello del Formestano, dell’Anastrozolo e dell’Amminoglutetimmide. Quei farmaci [sono] usati nella terapia antitumorale e banditi dalla WADA per i loro effetti sulla steroidogenesi (l’Amminoglutetimide per particolarità differenti sulla steroidogenesi NdR).

Chiaramente, i risultati presentati non sono sufficienti per esprimere un’opinione finale sulla possibilità di includere gli isoflavoni sintetici nella lista delle sostanze dopanti redatta dalla WADA, dal momento che l’entità effettiva dei loro effetti in vivo sarebbe certamente modulata dalle loro proprietà farmacocinetiche, e specialmente dalla loro bassa biodisponibilità.

Tuttavia, i ricercatori ritengono che il loro monitoraggio possa ancora essere utile nell’analisi del controllo antidoping, considerando anche le alte dosi raccomandate per gli isoflavoni sintetici negli integratori alimentari.

Gabriel Bellizzi

Riferimenti:

  1. http://dx.doi.org/10.1002/dta.2482
Integrazione OTC

L-NORVALINA E APOPTOSI NEURONALE

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L-Norvalina

In alcune formulazioni pre-workout o “NO booster” è presente un aminoacido poco conosciuto, la L-Norvalina. Sulla sicurezza d’uso di alte dosi di Norvalina si dibatte da diverso tempo, in alcuni studi si è affermato che l’assunzione di alte dosi di Norvalina causi un aumento considerevole dell’ammoniaca nel fegato.(1) Recentemente, alcuni ricercatori australiani hanno pubblicato sul Toxicology in Vitro un interessante studio riguardante la Norvalina. Sembra che a concentrazioni elevate questo amminoacido possa causare la morte dei neuroni.(2)

La L-Norvalina (abbreviato come Nva) è un amminoacido con formula bruta C5H11NO2 . Il composto è un isomero della Valina.(3) Come la maggior parte degli altri α-amminoacidi, la Norvalina è chirale. È un solido bianco solubile in acqua.

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L-Norleucina

La Norvalina è un amminoacido non proteogenico e, sebbene strutturalmente simile alla Valina, non a catena ramificata. In passato venne identificato come un componente naturale di un peptide antifungineo del Bacillus subtilis. La Norvalina e altri amminoacidi modificati hanno ottenuto una certa attenzione perché incorporati in alcune proteine ricombinanti trovate nel E. coli.(4) La sua biosintesi è stata esaminata. L’incorporazione della Nva nei peptidi riflette la selettività imperfetta dell’amminoacil-tRNA sintetasi associata. Negli esperimenti di Miller-Urey si sono testati metodi di sintesi prebiotica di Norvalina e Norleucina.(5)

È noto che la Norvalina promuova la rigenerazione dei tessuti e la crescita muscolare (6), e che sia un precursore nella via della biosintesi della penicillina.(7)(8)

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Arginasi

In breve, la Norvalina è un amminoacido per lo più ricavato in maniera artificiale, sebbene si trovi in piccole quantità in diversi alimenti (carni, latticini, cereali, legumi e noci), di struttura simile alla Valina, conosciuto per la potenziale capacità di rigenerare tessuti e accrescere la massa muscolare. E’ noto anche per essere un inibitore dell’enzima Arginasi, cosa che porta ad un aumento significativo della sintesi di Arginina nell’organismo e un consequenziale aumento dello stimolo della sproduzione di Ossido Nitrico (NO), molecola implicata nella regolazione della circolazione e pressione sanguigna, nella vasodilatazione, nell’apoptosi, nel funzionamento dei neuroni, nell’infiammazione, nelle funzioni immunitarie e sessuali. Questi suoi potenziali effetti hanno permesso una sua larga diffusione nel BodyBuilding.

Come spesso accade nel mondo della supplementazione OTC, il reale impatto sul miglioramento delle prestazioni in seguito ad assunzione di Norvalina non è (al momento) stato dimostrato.

I ricercatori australiani che hanno realizzato lo studio del quale si è accennato all’inizio di questo articolo, hanno esposto delle cellule cerebrali SH-SY5Y alla Norvalina in una Piastra di Petri.

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In concentrazioni fino a 2000 micromoli, la Norvalina ha causato la morte delle cellule cerebrali [in basso a sinistra]. Più a lungo è durata l’esposizione, più la Norvalina diventava letale per i neuroni [in basso a destra].

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La figura sopra riportata può rivelare il meccanismo attraverso il quale la Norvalina possa portare alla morte dei neuroni: la Norvalina altera il meccanismo di assorbimento dei substrati energetici da parte del neurone. L’amminoacido non ha ridotto il numero dei mitocondri [a sinistra], ma ne ha ridotto le dimensioni [a destra]. Come ben sappiamo, i mitocondri sono le centrali energetiche della cellula nelle quali i substrati energetici vengono convertiti in ATP per produrre energia ad uso della stessa.

Il principale autore dello studio, Kate Samardzic, ha affermato in un comunicato stampa che le scoperte fatte sono particolarmente interessanti per i BodyBuilder e altri atleti.(9) I ricercatori hanno affermato che alcuni amminoacidi non proteici sono tossici perché possono imitare gli aminoacidi proteici e ingannare il corpo causando la produzione di proteine difettose; una proprietà usata da alcune piante per uccidere parassiti e animali che si nutrono di esse. Alcune piante possono anche rilasciare amminoacidi non proteici nel terreno per uccidere altre piante in modo da poter avere maggiore accesso ai nutrienti. La “guerra chimica” tra le piante è un fenomeno ben noto.

Poiché è stato dimostrato che la L-Norvalina ha attività antimicrobica ed erbicida, i ricercatori australiani hanno avuto l’idea di esaminare la sua tossicità nelle cellule umane, in particolare nei neuroni.

Gabriel Bellizzi

Riferimenti:

  1. http://www.sanihelp.it/enciclopedia/scheda/9784.html
  2. https://doi.org/10.1016/j.tiv.2019.01.020
  3. Merriam-Webster Retrieved 4 September 2010
  4. Soini J, Falschlehner C, Liedert C, Bernhardt J, Vuoristo J, Neubauer P (2008). “Norvaline is accumulated after a down-shift of oxygen in Escherichia coli W3110”. Microbial Cell Factories. 7: 30. doi:10.1186/1475-2859-7-30. PMC 2579280. PMID 18940002
  5. Alvarez-Carreño C, Becerra A, Lazcano A (October 2013). “Norvaline and norleucine may have been more abundant protein components during early stages of cell evolution”. Origins of Life and Evolution of the Biosphere. 43 (4–5): 363–75. doi:10.1007/s11084-013-9344-3. PMID 24013929.
  6. Ming XF, Rajapakse AG, Carvas JM, Ruffieux J, Yang Z (2009). “Inhibition of S6K1 accounts partially for the anti-inflammatory effects of the arginase inhibitor L-norvaline”. BMC Cardiovascular Disorders. 9: 12. doi:10.1186/1471-2261-9-12. PMC 2664787. PMID 19284655.
  7. reference.md Retrieved 4 September 2010
  8. Kisumi M, Sugiura M, Chibata I (August 1976). “Biosynthesis of norvaline, norleucine, and homoisoleucine in Serratia marcescens”. Journal of Biochemistry. 80 (2): 333–9. PMID 794063.
  9. https://www.sciencedaily.com/releases/2019/02/190207102627.htm
Alimentazione, Dimagranti/"Fat Burner", Integrazione OTC

ESTRATTO DI SEMI D’UVA E RIDUZIONE DELL’APPORTO CALORICO.

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Un soggetto iperfagico potrebbe utilizzare l’estratto di semi d’uva per facilitare il rispetto di un piano alimentare volto alla perdita di peso. Ricercatori olandesi presso l’Università di Maastricht hanno pubblicato nel 2004 un articolo sull’ nell’European Journal of Clinical Nutrition riguardante l’effetto dell’estratto di semi d’uva sull’assunzione calorica.(1)

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Procianidina C-1 (una Proantocianidina presente anche nei semi d’uva).

Dai risultati di diversi studi l’estratto di semi d’uva appare un supplemento interessante. Sembra poter migliorare la circolazione sanguigna (2); studi sugli animali hanno mostrato che potrebbe ridurre la possibilità di sviluppare il cancro alla prostata (3) e studi epidemiologici hanno mostrato una possibile correlazione tra il suo uso e la riduzione della possibilità di sviluppare cancro della pelle.(4) Studi in vitro hanno mostrato che le proantocianidine inibiscono il processo di aromatizzazione del Testosterone agendo sull’enzima aromatasi. (5)

In vitro, l’estratto di semi d’uva ha mostrato di poter stimolare la lipolisi: il rilascio di acidi grassi da parte delle cellule adipose nel flusso ematico.(6) I ricercatori olandesi, che hanno realizzato lo studio qui tratto nello specifico, partendo da questi risultati, con l’intento di verificare i potenziali effetti sulla perdita di grasso delle proantocianidine contenute nell’estratto di semi d’uva, hanno reclutato 51 soggetti di prova di età compresa tra 18 ed i 65 anni.

I ricercatori hanno permesso ai soggetti presi in esame di mangiare a libitum durante la loro permanenza di tre giorni in un ambiente controllato. Circa 30-60 minuti prima della colazione, del pranzo e della cena ai soggetti dello studio è stata somministrata una dose di 100mg di estratto di semi d’uva. Alcune settimane dopo i ricercatori hanno ripetuto l’esperimento, ma con somministrazione di un placebo.

L’effetto della supplementazione era correlato all’assunzione calorica del singolo soggetto. Se l’apporto calorico era inferiore alla media, non vi era alcun effetto sulla riduzione dell’assunzione energetica, come osservabile dalla seguente tabella. I soggetti con un consumo calorico di base contenuto assumevano in media 1500kcal al giorno.

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Nei soggetti con un assunzione calorica superiore alla media, l’estratto di semi d’uva ha indotto una riduzione dell’apporto energetico, come mostrato nella tabella seguente. L’apporto energetico medio del gruppo “responder” era di 2030kcal al giorno.

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Sebbene l’effetto sulla riduzione dell’assunzione di cibo sia parziale e dal potenziale d’applicazione ridotto, l’estratto di semi d’uva potrebbe risultare utile nel trattamento iniziale dei soggetti sovrappeso/obesi , individui nei quali il problema dell’iperfagia e del suo controllo rappresenta un importante fattore determinante il fallimento iniziale di un trattamento dietetico finalizzato alla perdita di peso.

Gabriel Bellizzi

Riferimenti:

  1. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15042136
  2. http://www.ergo-log.com/grape-seed-extract-swollen-legs.html
  3. http://www.ergo-log.com/gseagainstprostatecancer.html
  4. http://www.ergo-log.com/gseagainstprostatecancer.html
  5. http://www.ergo-log.com/aromatasegse.html
  6. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10757625
Allenamento, Dimagranti/"Fat Burner", Integrazione OTC

ASSUNZIONE DI CAFFEINA E AUMENTO DEL EAT

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Sembrerebbe che la supplementazione di Caffeina in combinazione con attività fisica possa aumentare il dispendio calorico indotto da quest’ultima. Qui non si parla del conosciutissimo effetto dimagrante della Caffeina dato dalla sua stimolazione nel rilascio di Catecolamine (che inducono un aumento del metabolismo basale del 10-15%) o dell’effetto lipolitico diretto sul tessuto adiposo catecolamino-indipendente che facilità la mobilitazione degli acidi grassi (difficilmente quantificabile) ma di un aumento del EAT (Exercise activity thermogenesis) come conseguenza della sua assunzione. Questo effetto è stato evidenziato dai risultati ottenuti in un recente studio svolto su animali da parte dei ricercatori della Kent State University che verrà pubblicato a breve nel Journal of Clinical and Experimental Pharmacology and Physiology.(1)

I ricercatori, per lo svolgimento dello studio, hanno usato delle cavie da laboratorio che hanno fatto correre su di un tapis roulant per 25 minuti. Venti minuti prima dell’inizio della sessione, i ricercatori hanno somministrato ad un gruppo di animali una dose di Caffeina. L’equivalente umano della dose di Caffeina somministrata si attesta tra i 400 e gli 800mg.

La supplementazione con Caffeina ha permesso agli animali trattati di consumare più energia durante la seduta sul tapis roulant. Dato significativo, l’effetto divenne evidente solo dopo 25 minuti.

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Secondo i sensori che i ricercatori avevano bloccato sugli animali presi in esame, durante l’esercizio i muscoli dei ratti producevano più calore quando gli era stata somministrata caffeina. Questo è spiegato dall’aumento del consumo calorico durante l’esercizio: i muscoli attivi usano più energia che viene rilasciata in parte sotto forma di calore.

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I ricercatori affermano che, nel complesso, questo studio dimostra che la Caffeina riduce il risparmio dei substrati energetici durante l’attività fisica, aumentando il dispendio calorico dell’attività anche quando il livello di questa o il carico di lavoro sono costanti. Questo è accompagnato da un’amplificazione della termogenesi muscolare, ma solo dopo 25 minuti di tapis roulant.

Questo aumento nel dispendio calorico può in parte sottostare alla nota capacità della Caffeina di indurre la perdita di peso o prevenire l’aumento di peso negli animali da laboratorio e promuovere un bilancio energetico negativo negli esseri umani.

Similmente alla capacità della Caffeina di migliorare la prestazione atletica, gli effetti metabolici riportati nel presente studio possono verificarsi attraverso molteplici meccanismi, tra cui un aumento dell’attività del reticolo sarco/endoplasmatico Ca2+ ATPase secondario all’aumento causato dalla Caffeina nel rilascio di Ca2+ del reticolo sarcoplasmatico indotto dal RYR. Il Sarco/reticolo endoplasmatico Ca2+ ATPase e una proteina associata, la Sarcolipina, sono stati implicati nella termogenesi del muscolo scheletrico, generando calore a spese dell’ATP.

Il ruolo potenziale del ciclo del Ca2+ nell’economia metabolica dell’attività fisica è supportato dall’associazione tra il reticolo sarco/endoplasmatico Ca2+ ATPase e l’aumentata efficienza del lavoro muscolare osservata durante la termogenesi adattativa indotta dalla perdita di peso negli esseri umani.

Gabriel Bellizzi

Riferimenti:

  1. https://doi.org/10.1111/1440-1681.13065
Integrazione OTC

Danggui Buxue Tang e miglioramento della resistenza

 

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Nella medicina tradizionale cinese, tra i vari estratti erboristici, viene usato anche il Dang Gui Buxue Tang, una miscela di Angelica sinensis e Astragalus membranaceus. Studi in vitro hanno già suggerito che il Danggui Buxue Tang potrebbe avere effetti ergogenici interessante per gli atleti. Recentemente dei ricercatori di Taiwan hanno riportato che questa miscela erboristica ha effettivamente il potenziale di migliorare sensibilmente le prestazioni negli atleti di resistenza amatoriali.(1)

I ricercatori, affiliati alla Kaohsiung Medical University, hanno diviso 36 corridori amatoriali in 2 gruppi. I partecipanti di entrambi i gruppi avevano una forma fisica tendenzialmente eguale. Ad un gruppo è stato somministrato un placebo ogni giorno per 11 giorni, mentre all’altro gruppo è stato somministrato il Danggui Buxue Tang.

Il Danggui Buxue Tang ha mostrato in studi in vitro di poter causare un aumento della sintesi di EPO e consecuenzialmente dell’eritropoiesi.(2) Anche la sola Angelica sinensis ha mostrato in studi su animali di poter migliorare la resistenza.(3)

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I soggetti del gruppo sperimentale assumevano giornalmente 7,5g di Danggui Buxue Tang. Di questi solo 5g erano di estratto, il resto era riempitivo. I 5g di estratto erano composti per l’83% da Astragalus membranaceus e per il 17% da Angelica sinensis.

Alla fine dei 13 giorni di trattamento, i ricercatori hanno fatto percorrere ai soggetti del test una distanza di 13Km. Il gruppo sperimentale [DBT] ha percorso questa distanza ad una velocità del 14% maggiore rispetto al gruppo di controllo [Control]. La differenza di tempo media tra i gruppi era di 12,3 minuti.

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I ricercatori sospettano che il Danggui Buxue Tang migliori il metabolismo del Ferro. Di conseguenza, i globuli rossi, e più precisamente l’emoglobina, potrebbero potenzialmente trasportare più ossigeno.

La supplementazione con Danggui Buxue Tang a breve termine ha abbreviato il tempo di percorrenza su 13 km. I risultati ottenuti da questo studio suggeriscono che il Danggui Buxue Tang potrebbe essere un promettente aiuto ergogenico per le prestazioni atletiche soprattutto negli sport di resistenza.

Riferimenti:

  1. https://doi.org/10.3390/nu10091318
  2. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20723591
  3. http://dx.doi.org/10.3390/molecules19043926
Dimagranti/"Fat Burner", Integrazione OTC

TE’ ROOIBOS E SUO EFFETTO POTENZIALE SUGLI ADIPOCITI

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Alcune sostanze contenute nel tè rooibos potrebbero ridurre l’accumulo di acidi grassi nell’adipocita, facilitando la perdita di peso. Questo è quanto suggerito da uno studio in vitro che i diabetologi sudafricani hanno pubblicato nel 2014 su Phytomedicine.(1) Con una concentrazione sorprendentemente bassa, i componenti del tè rooibos inficiano l’uptake degli acidi grassi da parte dell’adipocita.

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Il nome scientifico del rooibos è Aspalathus linearis (Burm.f.) R.Dahlgr., nota anche col nome afrikaans di rooibos (pronuncia [ˈrɔɪbɒs]), ed è una pianta appartenente alla famiglia Fabaceae. Come intuibile da quanto scritto in precedenza, le sue foglie sono utilizzate per preparare un’infusione chiamata rooibos, Red Bush o anche tè rosso africano. La pianta cresce esclusivamente nella regione del Cederberg in Sudafrica. La bevanda ottenuta dalle foglie è da sempre usata dalle popolazioni locali le quali utilizzano l’estratto di questa pianta anche per trattare le irritazioni della pelle. Le foglie, dopo la raccolta, sono tritate, fatte fermentare e asciugare. Le foglie sono prive di caffeina e contengono molte sostanze antiossidanti, vitamina C e minerali, tra cui magnesio, calcio, fosforo, ferro, fluoro, potassio.

Secondo quanto emerso da studi in vitro, il rooibos potrebbe essere in grado di guarire le ferite più rapidamente attivando il tipo di cellula immunitaria coinvolta nei processi di guarigione.(2) Il Rooibos rafforza i processi infiammatori innescati dall’Interleuchina 1-β, con cui le cellule immunitarie ripuliscono le cellule della pelle danneggiate.(3)

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I ricercatori che hanno realizzato lo studio del quale si tratta nello specifico nel presente articolo, dopo aver preparato il tè rooibos ne hanno estratto i composti. I 3 più importanti erano l’iso-orientina, la quercetina-3-orobinobioside e l’orientina.

Secondo diversi di studi in vitro il rooibos contiene delle sostanze di un certo interesse. Ad esempio, l’aspalatina e la notofagina hanno di avere un potenziale nella protezione dei vasi sanguigni da alti livelli di glucosio inibendo le cellule immunitarie che possono danneggiare l’endotelio in queste circostanze.(4) Le sostanze contenute nel rooibos possono anche impedire (in vitro) che le cellule β del Pancreas muoiano come conseguenza all’esposizione a concentrazioni tossiche di glucosio.(5)

Altri due composti, la luteolina e l’orientina, stimolano l’accumulo di tessuto osseo in vitro.(6) Il Glucoside dell’Acido Fenilpropenoico [PPAG] e l’aspalatina hanno un effetto antiossidante negli animali da laboratorio e ne prolungano la durata della vita.(7)

Al momento gli studi sull’uomo volti a verificare gli effetti del rooibos sono al quanto rari. Un’eccezione è rappresentata dallo studio svedese pubblicato sul Public Health Nutrition nel 2010. In quello studio, il tè rooibos ha esplicato effetti ACE-inibitori.(8) Per chi non lo sapesse, gli ACE-inibitori abbassano la pressione sanguigna. Questo risultato è sicuramente interessante per gli utilizzatori di AAS i quali, come è noto, possono incorrere in aumenti significativi della pressione sanguinea.

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Tornando allo studio sudafricano, i ricercatori hanno esposto dei giovani adipociti in vitro all’estratto di rooibos, osservandone la reazione.

L’esposizione all’estratto di rooibos non è risultato dannoso per le cellule adipose, nemmeno ad alte concentrazioni. L’estratto riduceva la quantità di acidi grassi immagazzinati negli adipociti del 22-15%.

Degno di nota è il fatto che tale effetto ha raggiunto il grado migliore con concentrazioni relativamente basse. Questo è sicuramente un dato positivo che fa sperare di riprodurre in modo significativo tale effetto anche in vivo nell’uomo.

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Come i composti contenuti nel rooibos ostacolino l’assorbimento degli acidi grassi da parte degli adipociti, è riportato nel grafico qui in alto. Il rooibos inibisce la sintesi dei PPAR-alfa e PPAR-gamma. È possibile considerare queste proteine come sensori per gli acidi grassi, i quali indicano all’adipocita di innescare i processi di immagazzinamento del grasso. In parolepovere, è come se le sostanze contenute nel rooibos rendessero “ciechi” gli adipociti.

Nell’insieme, i risultati ottenuti dai ricercatori indicano che il consumo di rooibos cronico può avere il potenziale per inibire l’adipogenesi e quindi ridurre l’espansione della massa tissutale adipocitaria e influenzare il il metabolismo degli adipociti in vivo.

Tuttavia, sono necessari ulteriori ricerche al fine di chiarire il preciso meccanismo molecolare attraverso il quale i composti contenuti nel rooibos esercitano i loro effetti anti-adipogenici.

Ad esempio, potrebbe essere studiato l’effetto dei composti contenuti nel rooibos sugli enzimi coinvolti nel metabolismo degli acidi grassi come l’acetil-CoA carbossilasi, la Lipasi ormone-sensibile e il triacilglicerolo lipasi. Inoltre, secondo i ricercatori, sono giustificate ulteriori indagini sui meccanismi molecolari attraverso i quali i composto del rooibos alleviano le condizioni associate all’obesità, come l’iperglicemia.

Gabriel Bellizzi

Riferimenti:

  1. http://dx.doi.org/10.1016/j.phymed.2013.08.011
  2. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29490385
  3. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27706097
  4. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25338943
  5. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27299564
  6. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25488131
  7. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23218401
  8. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20144258
Integrazione OTC

EFFETTO ANTICATABOLICO DEL MSM

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MSM

Secondo uno studio pubblicato da fisiologi iraniani sull’Iranian Journal of Pharmaceutical Research, assumere una dose di Metilsulfonilmetano (meglio noto come MSM) pari al proprio peso corporeo diviso dieci ha un effetto anticatabolico sul tessuto muscolare. (1)

Come noto, il Metilsulfonilmetano (MSM) è un composto organosulforico di formula (CH3 )2SO2. È conosciuto anche con diversi altri nomi, tra cui DMSO2, solfone di metile, e dimetil solfone. Si trova in alcune piante primitive, è presente in piccole quantità in molti alimenti e bevande, ed è commercializzato come integratore alimentare, spesso in combinazione con Glucosamina e/o Condroitina, per il trattamento del dolore articolare.

Per lo svolgimento dello studio qui trattato, i ricercatori hanno somministrato a otto uomini non allenati 100mg di MSM per kg di peso corporeo, disciolti in acqua, in una sola occasione. Un gruppo di controllo delle stesse dimensioni ha assunto solo acqua.

Due ore dopo i soggetti sono stati sottoposti ad una seduta sul tapis roulant della durata di 45 minuti e ad un’intensità pari al 75% del loro VO2max.

I ricercatori hanno quindi aumentato la velocità del nastro del tapis roulant ogni due minuti, fino a quando i soggetti presi in esame non potevano più tenere il passo.

Prima e dopo la sessione sul tapis roulant, i ricercatori hanno misurato per via esami ematici la quantità di proteine ossidate sotto forma di Proteine Carbonili [PC]. Gran parte di queste proteine deriva dal tessuto muscolare, come conseguenza del danno proteico durante allenamenti intensi. Il Metilsulfonilmetano ha ridotto la quantità di Proteine Carbonili dopo la sessione di corsa.

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Le Proteine Carbonili si formano durante lo sforzo fisico, soprattutto a causa dell’attività dei radicali liberi nelle cellule muscolari. I ricercatori hanno scoperto che il Metilsulfonilmetano ha la capacità di ridurre l’attività dei radicali liberi quando hanno misurato le concentrazioni ematiche di Malondialdeide [MDA]. La MDA è un marker dell’attività dei radicali liberi.

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I ricercatori concludono dicendo che la somministrazione acuta di MSM prima dell’esercizio fisico sembra poter ridurre alcuni marker. L’esatto meccanismo attraverso il quale il Metilsulfonilmetano riduca i marker dello stress ossidativo non è ben definito e sono necessarie ulteriori ricerche.

Gabriel Bellizzi

Riferimenti:

  1. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24523764
Alimentazione, Dimagranti/"Fat Burner", Integrazione OTC

ESTRATTO DI HOODIA E PERDITA DI PESO

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Hoodia parviflora

Sebbene non siano legali in alcuni paesi, gli integratori per la perdita di peso contenenti l’estratto di Hoodia gordonii sono facilmente reperibili sul web. La Hoodia gordonii fa parte di un genere di piante (Hoodia) appartenenti alla famiglia delle Apocinacee (sottofamiglia Asclepiadoideae), endemiche dell’Africa sudoccidentale (Angola, Botswana, Namibia, Sudafrica e Zimbabwe), usate dai boscimani a scopi medicinali, e che hanno recentemente suscitato l’interesse delle industrie farmaceutiche per le loro possibili applicazioni per il trattamento dell’obesità. Ciò nonostante, i supplementi contenenti l’estratto di Hoodia gordonii non hanno avuto il successo previsto. E’ possibile, però, che gli integratori contenenti l’estratto di Hoodia parviflora possano avere maggiore successo rispetto a questi ultimi. Bruxelles ne ha permesso la commercializzazione in Europa entro precisi limiti: la quantità di Hoodia parviflora non deve superare i 9,4mg di estratto per dose giornaliera. (1)

Le popolazioni dell’Africa sudoccidentale utilizzano parti essiccate di queste piante per sopprimere la fame, e negli anni ’60 dei ricercatori sudafricani hanno iniziato a svolgere studi al fine di realizzare prodotti dimagranti che sfruttassero le proprietà di queste piante.

Nel primo decennio del ventunesimo secolo, la Pfizer e in seguito la Unilever, pensarono che la componente simil-steroidea p57 contenuta nella Hoodia gordonii potesse essere un componente interessante per la realizzazione di farmaci dimagranti o dei così detti alimenti funzionali per la perdita di peso, ma interruppero le loro ricerche quando risultò che il p57 causava nausea agli utilizzatori.

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La Israeli Desert Labs (2) ha svolto studi sull’effetto dell’estratto di Hoodia parviflora per diversi anni iniziando a realizzare diversi prodotti contenenti l’estratto di questa pianta. I prodotti in questione comprendono integratori, gomme da masticare, tè e barrette.

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Secondo la ricerca sugli esseri umani condotta dalla stessa Israeli Desert Labs, i soggetti che assumono un equivalente di 142,5mg di estratto secco di Hoodia parviflora per 40 giorni consecutivi subiscono un calo di peso corporeo di poco superiore a 0,5Kg. (3) Tale effetto è stato registrato su soggetti i quali non avevano applicato cambiamenti al proprio stile di vita. Una nota interessante è che non sono stati segnalati effetti collaterali in seguito alla somministrazione dell’estratto.

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Nel 2017, l’Autorità Europea per la Sicurezza Alimentare (EFSA) ha deciso di autorizzare la vendita nel mercato europeo dei supplementi contenenti l’estratto di Hoodia parviflora con un limite massimo per dose giornaliera pari a 9,4mg.(4) Una dose decisamente inferiore ai 142,5mg utilizzati dalla Desert Labs e che hanno mostrato di poter causare un effetto coadiuvante per la perdita di peso.

Esiste comunque la possibilità che qualche lungimirante chimico trivi il modo per eludere le normative dell’UE. I principi attivi contenuti nell’estratto di Hoodia parviflora, gli hoodigosidi, sono efficaci in quantità molto piccole. In 142,5mg di estratto ve ne sono al massimo 1,43mg.

Con un buon processo di purificazione, è teoricamente possibile produrre supplementi per la perdita di peso contenenti l’estratto di Hoodia parviflora dalla significativa efficacia, rimanendo completamente conformi alle normative europee.

Gabriel Bellizzi

Riferimenti:

  1. https://doi.org/10.1089/jmf.2013.0178
  2. http://www.eating-less.com/
  3. https://doi.org/10.1089/jmf.2013.0178
  4. http://www.efsa.europa.eu/en/efsajournal/pub/5002
Dimagranti/"Fat Burner", Integrazione OTC

EFFETTO DELL’ERBA DI SAN GIOVANNI SUGLI ADIPOCITI

Hypericum perforatum and medicine bottles on wooden background

Nel 2009, uno studio in vitro svolto da biochimici della Louisiana State University e pubblicato sul Biochemical and Biophysical Research Communications aveva destato un certo interesse in un discreto numero di soggetti alla continua ricerca di nuove strade per migliorare la perdita di grasso. Tale studio riportò alcuni aspetti dell’effetto dell’erba di San Giovanni sugli adipociti apparentemente utili a scopi lipolitici.(1)

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Ipertrofina

L’erba di San Giovanni (Hypericum perforatum), conosciuta anche come Iperico,  è largamente conosciuta per il suo utilizzo nel trattamento di lievi stati depressivi. Esistono studi nei quali l’Erba di San Giovanni ha mostrato di poter aumentare la secrezione di GH, ridurre i livelli di Prolattina e accelera la degradazione dell’Estradiolo.(2) Un composto importante contenuto nell’Erba di San Giovanni è probabilmente l’Iperforina.

Poiché l’erba di San Giovanni è un integratore il cui uso è abbastanza diffuso, e dato che un numero crescente di soggetti risulta in sovrappeso o obeso, i ricercatori hanno pensato che sarebbe stata una buona idea studiare l’effetto della pianta sulle cellule adipose. Così, hanno esposto gli adipociti dei topi agli estratti delle radici, foglie e fiori della pianta in questione e hanno misurato la quantità di glucosio che le cellule erano in grado di assorbire. I test hanno portato ai risultati mostrati nella figura seguente.

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Il grafico mostra l’effetto dell’estratto del fiore dell’Erba di San Giovanni. Questo estratto si trova anche nei supplementi commercializzati. L’estratto della radice della pianta hanno avuto un effetto scarso. Lestratto della foglia, che si trovano anche negli integratori, erano efficaci quanto l’estratto del fiore. I ricercatori hanno esposto le cellule adipose ad una concentrazione dell’estratto pari a 25mcg/ml . Le cellule, che erano anche esposte all’Insulina, come conseguenza presentavano un ridotto uptake di glucosio.

Quando i ricercatori hanno determinato la produzione di proteine negli adipociti, hanno ottenuto i risultati mostrati nella figura seguente. L’estratto aveva disattivato il PPAR-γ, anche conosciuto come il recettore del glitazone o NR1C3, un recettore nucleare di secondo tipo che regola il deposito degli acidi grassi e il metabolismo del glucosio.

CTL e V = gruppi di controllo.

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I ricercatori hanno riportato nelle note finali del loro studio che, un’ipotesi corrente indica il diabete di tipo II come un fattore di incapacità nella esplicazione di una appropriata regolazione dell’uso dei grassi di deposito in un contesto di bilancio energetico positivo. Alla luce di questa nozione, la capacità dell’Erba di San Giovanni di inibire l’adipogenesi potrebbe non essere metabolicamente favorevole nel diabetico a causa dell’insulino resistenza indotta a livello adipocitario.

A questo punto, alcuni speculatori che ragionano a “compartimenti stagni” hanno ipotizzato che creare una condizione di insulino-resistenza adipocitaria (insieme all’azione inibitoria sul PPAR-γ) potesse garantire un notevole vantaggio in condizioni di ipocalorica. Il loro ragionamento piuttosto elementare era questo: insulino resistenza adipocitaria e inibizione del PPAR-γ = ridotto uptake di glucosio e acidi grassi per l’adipocita = migliore ripartizione calorica e ipotrofia adipocitaria accelerata. Certo, se le cose si limitassero a questo l’erba di San Giovanni diverrebbe a tutti gli effetti un ottimo supplemento per la perdita di peso ma, ovviamente, ci sono altre cose da considerare.  Se anche l’estratto della pianta (dose sconosciuta) avesse i medesimi effetti sul metabolismo dell’adipocita, la riduzione dell’uptake del glucosio da parte della cellula adiposa porterebbe comunque ad un calo significativo della Leptina (calo già manifesto in una dieta ipocalorica specie se “Low Carbs”) con conseguente riduzione, per esempio, del metabolismo basale, all’alterazione della regolazione dell’appetito (fattore con un impatto psicologico determinante nel prosieguo di una dieta ipocalorica) e sottoregolazioni ormonali che vanno dai livelli degli ormoni tiroidei a quelli degli Androgeni. Questo avverrebbe anche nel caso d’uso del supplemento durante una dieta ipocalorica “High Carbs” , ovviamente… Se state pensando ad un suo ipotetico uso in contesti ipercalorici (sempre se l’effetto osservato in vitro sia riproducibile in vivo nell’uomo), allora potreste ritrovarvi in una situazione peggiore di quella ipotizzata in un contesto ipocalorico; un aumento dei lipidi ematici e una riduzione del metabolismo basale, oltre alle alterazioni sui livelli dei glucocorticoidi e sulla secrezione di GH (con tutta probabilità non compensata dall’ipotetico effetto di questa pianta sulla secrezione del Peptide) e Androgeni, potrebbero causare una condizione sia a livello della composizione corporea (in specie in soggetti “Natural”) che a livello della salute cardiovascolare (in specie in soggetti con alterazioni già indotte dalla supplementazione farmacologica) non proprio favorevole/salutare.

Bisogna altresì ricordare che gli adipociti non necessitano di Insulina per immagazzinare i  Trigliceridi: infatti, un altro fattore che regola la lipogenesi è la proteina stimolante l’acetilazione (ASP). Essa è prodotta dal tessuto adiposo ed è implicata nell’accumulo  dei trigliceridi negli adipociti stessi. Inoltre contemporaneamente sembra inibire la lipolisi (Sniderman et al. 2000). L’ASP stimola l’attività del DGAT (diacylglycerol acyltransferase) aumentando la sintesi e lo stoccaggio dei trigliceridi (Coelho, Oliveira, Fernandes 2013).

In definitiva, ipoteticamente, il piatto della bilancia nell’uso dell’erba di San Giovanni a fini lipolitici penderebbe decisamente verso gli svantaggi.

Gabriel Bellizzi

Riferimenti:

  1. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19646953
  2. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/14981335