Breve introduzione:

Qualche giorno fa, scartabellando come di mio solito la letteratura scientifica, mi è capitato tra le mani uno studio che definirei tutto sommato interessante. Lo studio in questione prendeva in esame la possibilità di riscontrare esito negativo al classico Test Antidoping Testosterone:Epitestosterone ratio, in seguito al consumo di Té verde o bianco per via delle catechine in essi presenti.[1]

Ho quindi sfruttato l’occasione per sottolineare quando e come il più elementare dei test antidoping possa essere superato dall’atleta…

Tra chatechine e differenze genetiche di popolazione

I ricercatori della Kingston University di Londra hanno scoperto che bere tè verde o tè bianco può aiutare gli atleti che usano AAS a superare un test antidoping comunemente usato. Declan Naughton e colleghi hanno riferito che i composti noti come catechine possono consentire agli atleti di utilizzare dosi sovrafisioliche di Testosterone ed evitarne il rilevamento.

Il test del rapporto Testosterone:Epitestosterone (T:E ratio) viene spesso utilizzato per lo screening degli atleti sottoposti a test Anti-Doping per rilevare la somministrazione esogena di dosi sovrafisiologiche di Testosterone. Determina il rapporto tra Testosterone Glucuronide e Epitestosterone Glucoronide nelle urine di un atleta.

La somministrazione esogena di Testosterone non influenza i livelli di Epitestosterone. Pertanto, un atleta che utilizza Testosterone dovrebbe avere un rapporto più elevato di metaboliti del Testosterone nelle urine rispetto all’Epitestosterone. Le catechine presenti nel tè verde inibiscono un enzima chiamato UGT2B17. Questo enzima è responsabile del legame molecolare tra l’acido Glucuronico ad il Testosterone. Inibendo l’UGT2B17, un atleta presenterà un livello minore di Testosterone Glucuronide nelle urine. Quindi, questo atleta che usa Testosterone esogeno avrà una Testosterone:Epitestosterone ratio normale.

In pratica, l’UDP-glucuronosiltransferasi (UGT2B17) è l’enzima chiave coinvolto nella glucuronidazione del Testosterone a Testosterone Glucuronide, che funge anche da marker per la Testosterone/Epitestosterone (T/E) ratio per rilevare l’abuso di Testosterone nello sport. Gli inibitori della glucuronidazione del Testosterone potrebbero avere un impatto sui livelli di Testosterone circolante, favorendo così le prestazioni, oltre a influenzare potenzialmente il rapporto T/E urinario e quindi mascherare l’abuso di Testosterone. Rapporti precedenti hanno rivelato che i farmaci antinfiammatori non steroidei, il Diclofenac e l’Ibuprofene, inibiscono l’enzima UGT2B17. In questo studio l’analisi della glucuronidazione del Testosterone è stata condotta eseguendo i saggi UGT2B17 con il rilevamento del Testosterone non glucuronidato mediante cromatografia liquida ad alte prestazioni. I risultati dello studio hanno mostrato che la glucuronidazione del Testosterone è stata inibita dagli estratti di tè verde e bianco, insieme a specifici composti di catechina, in particolare: epicatechina, epigallocatechina gallato (EGCG) e catechina gallato. Il valore di inibizione IC50 per EGCG è stato determinato, utilizzando un diagramma Dixon, pari a 64μM, pari all’inibitore dei FANS più attivo, il Diclofenac. Pertanto, gli alimenti comuni e i loro costituenti, per la prima volta, sono stati identificati come inibitori di un enzima chiave coinvolto nella glucuronidazione del Testosterone. Sebbene questi composti comuni non siano substrati dell’enzima UGT2B17, è stato dimostrato che inibiscono la glucuronidazione del Testosterone che può avere implicazioni sull’attuale controllo del doping nello sport.

Struttura chimica del EGCG

La maggior parte degli individui ha un rapporto Testosterone:Epitestosterone di 1: 1. Ma rapporti fino a 4:1 non sono rari. L’Agenzia mondiale antidoping (WADA) considera un rapporto di 4:1 come un indicatore putativo di doping soggetto a conferma da un’altra procedura antidoping nota come test del rapporto degli isotopi di carbonio (CIR).

Il test della T:E ratio non può, ovviamente, indicare la differenza tra il Testosterone endogeno ed il Testosterone esogeno somministrato per via di iniezione, compressa o soluzione topica. I test CIR possono rilevare il Testosterone esogeno di origine vegetale. Tuttavia, se gli atleti riescono a superare con successo il test della T:E ratio, non sono soggetti al più preciso test CIR. Di conseguenza, se gli atleti possono evitare il rilevamento nel test della T:E ratio, possono evitare di essere scoperti per il loro uso di Testosterone esogeno.

Il tè verde può fornire un altro metodo per gli atleti al fine di superare indenni il test della T:E ratio. Il professor Charles Yesalis, un noto esperto di AAS ed epidemiologo presso la Pennsylvania State University, è stato a lungo schietto sulla cosiddetta “scappatoia del Testosterone”. Anche Don Catlin, l’ex direttore dell’Olympic Analytical Testing Lab dell’UCLA e fondatore dell’Anti-Doping Research Institute, ha riconosciuto che gli atleti possono usare il Testosterone senza essere scoperti anche se i tester antidoping sanno come farlo. “Potrei capire come assumere una buona quantità di Testosterone senza farmi scoprire, e se posso dirlo, anche molti altri possono farlo”, ha ammesso Catlin.

Gli atleti aggiungono semplicemente Epitestosterone al loro protocollo farmacologico per mantenere il rapporto 4:1. Tuttavia, devono mantenere i livelli assoluti di Testosterone Gluconoride ed Epitestosterone Gluconoride urinario al di sotto del limite consentito dalla WADA pari a 200ng/mL.

“La crema” utilizzata dalla BALCO più di un decennio fa era semplicemente una variazione del cocktail di Testosterone ed Epitestosterone che era stato storicamente utilizzato dagli atleti per decenni al fine di ingannare i test antidoping.

Gli “atleti BALCO” hanno utilizzato un esclusivo sistema di somministrazione transdermica per assumere una formula personalizzata di Testosterone ed Epitestosterone.

Un grammo di “Crema” conteneva 5mg di Epitestosterone per ogni 100mg di Testosterone in un rapporto di 1:20 secondo Victor Conte. Ciò ha permesso agli “atleti BALCO” di usare il Testosterone senza essere scoperti. Anche dopo l’indagine governativa da oltre 60 milioni di dollari sulla BALCO, il rapporto Mitchell da 20 milioni di dollari sull’uso di steroidi da parte dei giocatori di MLB e le sensazionali udienze del Congresso sugli steroidi nel baseball e in altri sport professionistici, la “scappatoia del Testosterone” non è stata chiusa.

La “crema” è efficace come sempre per un giocatore di baseball professionista.

Come se il test della T:E ratio non fosse abbastanza efficace come strumento antidoping, quattordici anni fa i ricercatori del Karolinska University Hospital di Stoccolma hanno scoperto che alcuni atleti si possono somministrare quantità impressionanti di Testosterone e non risultare positivi al test antidoping della T:E ratio per via della mancanza del gene per la sintesi dell’enzima UGT2B17.

Circa il 40% di questi atleti “dotati geneticamente” potrebbe iniettarsi 500mg di Testosterone Enantato (360mg di Testosterone effettivi) senza risultare positivi al test della T:E ratio della WADA.

E questa anomalia genetica è relativamente comune ed è più comune in alcuni gruppi etnici. Pertanto, l’etnia di un atleta può dargli un vantaggio sul test antidoping “base”:

  • 78,0% – Mulatto (brasiliano)
  • 66,7% – Asia orientale (coreano)
  • 57,3% – Cape Coloured (Città del Capo, Sudafrica)
  • 37,6% – Meticcio messicano
  • 30,4% – Asia del Pacifico (Asia sudorientale/cinese meridionale, indiana asiatica, giapponese)
  • 29,1% – Neri (afroamericani, neri africani, neri sud/centroamericani)
  • 9,3% – Caucasico bianco (svedese)
  • 3,5% – Caucasico bianco (principalmente europeo)

Conclusione:

Adesso sappiamo che il tè verde o il tè bianco, per azione delle catechine, o alcuni farmaci FANS, possono bloccare efficacemente l’enzima UGT2B17.

L’uso del Testosterone rimane uno dei metodi più popolari utilizzati dagli atleti che usano steroidi anabolizzanti per evitare il rilevamento. La “scappatoia del Testosterone” continuerà ad essere sfruttata finché il test della T:E ratio verrà utilizzato come schermo principale per la rilevazione d’uso del Testosterone esogeno.

Gabriel Bellizzi

Riferimenti:

1- Jenkinson, C. et al. (2012). Dietary green and white teas suppress UDP-glucuronosyltransferase UGT2B17 mediated testosterone glucuronidation. Steroids. http://dx.doi.org/10.1016/j.steroids.2012.02.023.

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