A-nor-steroidi e loro ipotetica futura commercializzazione?
La scorsa volta ho trattato una nuova forma di derivati del Testosterone denominati A-nor-steroidi. La singolare modifica all’anello A dello scheletro carbossilico non conferiva però un potenziale anabolico particolarmente accentuato, infatti questi composti mostrano un valore anabolizzante simile a quello del Testosterone anche se con una attività androgena sensibilmente inferiore. Le molecole in questione potrebbero diventare interessanti per il mercato grigio dei SARM e dei pochi PH ancora reperibili negli store online. Tale settore si trova in una doppia crisi, da una parte molti paesi ne stanno vietando la vendita e dall’altra la penuria delle polveri di massiva provenienza cinese (vedi accordo Cina-USA). Tralasciando quest’ultimo aspetto e tornando alla questione base di questo articolo, non è così improbabile un debutto dei A-nor-steroidi come estrema ratio di un mercato border line messo alle strette.
2-thia-A-nor-5-α-androstan-17β-ol
La settimana scorsa ho parlato del A-nor-steroide 2-thia-A-nor-5-α-androstan-17β-ol e del suo potenziale anabolico e androgeno. Per quanto si sa, il processo di produzione di questa molecola era troppo costoso per renderla interessante per il mercato degli steroidi anabolizzanti androgeni.
Wolff e Zanati, i ricercatori che sintetizzarono il 2-thia-A-nor-5-α-androstan-17β-ol, pubblicarono un articolo nel 1973 (1) su una versione semplificata ma altrettanto efficace della prima citata molecola. Nella loro pubblicazione, descrissero la sintesi e l’azione biologica di una serie di versioni semplificate de 2-thia-A-nor-5-α-androstan-17β-ol.
Wolff e Zanati somministrarono le forme di A-nor-steroidi ai ratti, determinandone l’effetto androgeno e anabolico. E’ possibile leggere le procedure dello studio cliccando qui.
Come già detto, Wolff e Zanati scoprirono che le loro nuove molecole avevano un effetto anabolico che ricordava quello del Testosterone, ma con meno effetti androgeni. I ricercatori raggiunsero i risultati più interessanti con il composto legato all’estere Acetato (vedi composto 2).
Negli anni ’60, i biochimici pensavano che gli AAS potessero agire soltanto se potevano scambiare elettroni con il recettore degli androgeni tramite il loro anello A. Wolff e Zanati dedussero dai loro esperimenti che lo scambio di elettroni non è realmente necessario. E’ possibile sintetizzare una molecola in cui si sostituisce l’anello A con una coppia di gruppi metilici – come nel caso della maggior parte degli A-nor-steroidi (A-nor-androstani) – ottenendo comunque una piena azione a livello cellulare.
Se penso che questi composti verranno realmente commercializzati? Con molta probabilità no o, almeno, ciò non avverrà fino a quando non si instaureranno nuovi canali di rifornimento massivo delle polveri. Ma anche in tal caso, non esiste ad oggi alcuna certezza che ciò possa accadere…solo ipotesi…
Pubblicato da Gabriel Bellizzi [also known as Ružička, The Biochemist] - CEO BioGenTech -
Negli anni trenta del ventesimo secolo si è verificata una febbre dell’oro scientifica di proporzioni inaudite nel campo della nascente endocrinologia. Questa impresa è stata portata avanti con tanta celerità grazie al pionieristico lavoro di biochimici Adolf Friedrich Johann Butenandt e Lavoslav Stjepan Ružička, entrambi premi Nobel per la chimica nel 1939 grazie proprio alla pubblicazione dell’articolo “Sulla preparazione artificiale dell’ormone testicolare testosterone (androstene-3-one--17-olio)”.
Il potenziale del Testosterone e dei suoi primi derivati che videro la luce nella seconda metà degli anni trenta del 900, arrivo’ all’orecchio degli sportivi d’élite tanto che nel 1938 vi fu una prima pubblicazione che parlava del potenziale uso del Testosterone nel Bodybuilding.
Grazie agli abbattimenti dei costi di produzione delle molecole di sintesi, resi possibili dal genio della chimica Russell Earl Marker e dalla sua “Marker degradation”, nella seconda metà degli anni quaranta l’uso di AAS si è diffuso nelle squadre olimpiche di molti paesi. Successivamente tocco’ al pubblico amatoriale. E' nel 1976 che vi fu una nuova svolta, cioè la nascita della società di biotecnologie “Genetech” nata dall’incontro tra l’imprenditore Robert Swanson e Herbert Boyer, biochimico dell’Università della California. I due decisero di fondare questa società per lo sfruttamento commerciale delle tecniche del DNA ricombinante messe a punto da Boyer. Insulina e hGH divennero parte del corollario di farmaci utilizzati dai bodybuilder, e l’era dei “Freak” venne inaugurata.
Purtroppo, lo “scandalo DOPING” negli anni 80’, e le successive restrizioni di “facciata” hanno smantellato massivamente quella nicchia di ricercatori che lavoravano a stretto contatto con gli atleti e facevano ricerca sul campo. Essi non sono “estinti” ma sono obliati da una certa narrativa di comodo. Da qui il problema presente: l’atleta è in balia di leggende e metodiche partorite da menti non avvezze alla complessità della farmacologia partendo dalle basi della biochimica.
La BioGenTech è un laboratorio di ricerca che opera direttamente sul campo dapprima della sua fondazione grazie al lavoro del CEO Amedeo Gabriel Bellizzi. Nel 2021, ha visto la luce e ha preso concretezza un idea: fornire informazioni valide e affidabili su una scienza multidisciplinare. Nessun circo delle pulci, ma qualcosa che si può vedere e constatare.
Noi alla BioGenTech, la quale è una realtà collaborativa sebbene diretta da una mente, siamo scienziati puri con un atteggiamento snobistico nei confronti dei soli affari. Riteniamo la sola corsa al denaro una cosa da bottegai, poco stimolante dal punto di vista intellettuale. E la ricerca al servizio del commerciale, quindi resa scientismo, può andare bene solo per chi non e’ dotato di etica o è limitato nella materia.
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