SILIMARINA ED EFFETTI ESTROGENICI

sili

Visionando alcuni studi tra i quali il “Milk Thistle Constituents Inhibit Raloxifene Intestinal Glucuronidation: A Potential Clinically Relevant Natural Product–Drug Interaction”, emerge palesemente che la Silimarina, integratore largamente usato per la sua azione a livello epatico, presenta azione estrogenica. Infatti, la Silimarina ha effetti estrogenici a causa della sua interazione su i recettori ERb. Tale effetto è dato in particolare da alcuni fitocomposti (nel dettaglio quercitina e taxifolina) i quali legandosi a tali recettori (ERb) si comportano come deboli agonisti, da due a quattro volte meno potenti dell’Estradiolo, al pari dello Zearalenone che invece è una micotossina che esplica i medesimi effetti e la si trova nei cereali e nel mais infetti (facente parte della vasta gamma degli Xenoestrogeni). Per via dei flavolignani silibinina A e B contenuti nell’estratto, la Silimarina inibisce l’enzima UGT (UDP-glucuronosiltransferasi) nelle varie isoforme tra cui anche la 1A1 che è quella responsabile della glucuronazione della bilirubina (e del suo smaltimento) e come ampiamente comprovato, un deficit di questo enzima porta all’accumulo di bilirubina che è ciò che succede nel morbo di Gilbert. Dunque la Silimarina inibisce tale enzima, riducendo la capacità epatica di detossificazione dalla bilirubina ma anche da altre sostanze che usano tale enzima come ad esempio è il caso del Raloxifene*, la cui concentrazione aumenta fino a 5 volte rispetto al normale.
Ci sono anche altri estratti che esercitano un azione di inibizione simile sull’UGT, tra i quali vi sono:

– Echinacea;
– Saw palmetto;
– Ginseng;
– Valeriana;
– Epigallocatechina gallato, ecc.

Di conseguenza sono tutti estratti che i soggetti con Gilbert non dovrebbero assumere, o quantomeno soprattutto se in concomitanza usano farmaci o altre sostanze che sono substrato dell’enzima UGT.

* Il Raloxifene è un farmaco che rientra nella categoria dei modulatori selettivi del recettore degli estrogeni (come il più famoso Tamoxifene), uno dei principi attivi creati per contrastare gli effetti negativi degli estrogeni nella cura dell’osteoporosi nella fase successiva alla menopausa.

Gabriel Bellizzi

Fonti:

http://www.in-silico-pharmacology.com/content/3/1/4, http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20666626, http://dmd.aspetjournals.org/content/39/9/1522.full, http://dmd.aspetjournals.org/content/43/9/1353.abstract

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