Boldenone (Equipoise)

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Boldenone

 

Androgenico: 50
Anabolico: 100
Standard: Testosterone
Nome chimico: 1,4-androstadiene-3-one,17beta-ol, 1-dehydrotestosterone
Attività Estrogenica: bassa
Attività Progestinica: non disponibile (bassa)

 

Il Boldenone (INN, BAN) [1,4-androstadiene-3-one,17b-ol],(commercializzato con il nome di Equipoise, Ganabol, Equigan, Ultragan, e Boldane),  è uno steroide anabolizzante-androgeno spesso legato all’estere undecylenato. Strutturalmente molto simile al Testosterone, il Boldenone differisce da questo per il raddoppio del legame tra C1 e C2.

La Ciba depositò il brevettato del Boldenone nel 1949. Nel corso degli anni  ’50 e ’60, l’azienda ha sviluppato diversi esteri sperimentali di questo farmaco, rilasciando in seguito una versione  esterificata della molecola  con una  lunga durata d’azione:  Boldenone undecylenato. Sarebbe stato venduto con il marchio Parenabol, probabilmente in riferimento alle sue caratteristiche come agente anabolizzante parenterale (iniettabile). Il Parenabol vide un certo uso clinico durante la fine degli anni ’60 e primi anni ’70, principalmente come agente anabolizzante in soggetti sotto peso o in pazienti soggetti a malattie cataboliche, e per il mantenimento della massa ossea nell’osteoporosi. Il Boldenone undecylenato come farmaco per uso umano ebbe una breve durata venendo interrotto a livello globale per tale scopo entro la fine del 1970. La Squibb sarebbe stata l’introduttrice di questa molecola nel mercato veterinario, sotto il conosciutissimo marchio Equipoise.

Nel mercato veterinario, il Boldenone undecylenato è più comunemente applicato ai cavalli, anche se in molte regioni è indicato per l’uso su altri animali. Con il suo uso si presenta in genere un marcato effetto sul peso corporeo magro, sull’appetito, e la disposizione generale dell’animale. Il marchio Equipoise è stato venduto dalla Squibb fino al 1985, quando quest’ultima venne acquisita dalla Solvay U.S. . L’Equipoise sarebbe stato venduto sotto l’etichetta Solvay negli anni successivi, fino a quando la Wyeth  ha acquisito la divisione salute degli animali della Solvay nel 1995. La divisione è stata formata in Fort Dodge Animal Health, che continua a commercializzare attualmente l’Equipoise negli Stati Uniti e in alcuni mercati esteri. Esistono molti altri nomi generici commerciali per il Boldenone undecylenato in numerosi mercati farmaceutici internazionali, dal momento che i brevetti sul Boldenone undecylenato sono da tempo scaduti.

Come accennato in precedenza, il Boldenone non è altro che Testosterone con un raddoppio del legame tra C1 e C2, caratteristica che:

1- Riduce il tasso di aromatizzazione a circa la metà di quello del Testosterone;

2- rende la molecola un substrato molto meno affine all’enzima 5-alfa reduttasi rispetto al Testosterone; questo aspetto riduce molto la conversione del Boldenone a Diidroboldenone, rendendolo androgeno circa la metà del Testosterone (rapporto androgeno/anabolico del Boldenone è 50/100);

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Differenze strutturali tra Boldenone e Testosterone

 

 

Nonostante non ci siano dati sperimentali sull’affinità recettoriale del Boldenone, in base alla sua struttura e alla conversione molto limitata a Diidroboldenone, si suppone che l’affinità recettoriale della molecola sia “Mix”  a livello muscolare come quella del Testosterone. C’è chi afferma che il Boldenone abbia una affinità AR inferiore a quella del Testosterone, speculando che esso possa essere classificato come “Non-AR”.

Il Boldenone condivide con il Testosterone anche una forte affinità per le SHBG.

Il Boldenone è privo di qualsiasi tipo di metilazione cosa che lo rende sensibilmente meno efficace per via orale, ma meno di quello che ci si potrebbe aspettare:  il doppio legame in C1-C2 incrementa leggermente la resistenza al passaggio epatico.

Il Boldenone aromatizza ad estradiolo ad un tasso del 50% rispetto al testosterone. Per questo motivo il Boldenone è considerato uno steroide leggermente estrogenico. A riprova di ciò studi sull’aromatizzazione suggeriscono che il tasso di conversione in estradiolo di questa molecola è di circa la metà di quella del Testosterone.(1) La tendenza a sviluppare effetti collaterali estrogenici evidenti con il Boldenone dovrebbe essere leggermente superiore a quanto accada con il Nandrolone, ma molto inferiore rispetto al  Testosterone. Effetti collaterali estrogenici non sono di solito pronunciati a meno che questo farmaco non venga assunto in dosi superiori a 200-400 mg a settimana. Un inibitore dell’aromatasi, come l’Anastrozolo, può essere utile in soggetti con spiccata tendenza all’aromatizzazione.

Anche se il Boldenone è classificato come un androgeno mite,  gli effetti collaterali androgeni sono ancora comuni con questa molecola, in particolare con dosi più elevate. Questo può includere pelle grassa, acne, crescita di peli sul corpo e  sul viso, e alopecia adrogenetica .  Le donne dovrebbero essere messe in guardia sui potenziali effetti virilizzanti. Questi possono includere voce profonda, irregolarità mestruale, cambiamenti nella struttura della pelle, crescita di peli sul viso, e allargamento del clitoride.

Anche se il Boldenone si riduce ad un androgeno più potente (Dihydroboldenone) tramite l’enzima 5-alfa riduttasi nei tessuti bersaglio androgeno-sensibile come la pelle, il cuoio capelluto e la prostata, la sua affinità di farlo nel corpo umano è estremamente bassa.(2) La androgenicità relativa del Boldenone non è, quindi, significativamente influenzata dal finasteride o dal dutasteride.

Il Boldenone non è un metilato in c-17 , e non sono noti effetti epatotossici. Ciò nonostante la possibilità che questa molecola possa causare danni epatici temporanei non è da escludersi.(3)

Come risaputo, gli AAS possono avere effetti deleteri sul colesterolo sierico. Questo include una tendenza alla riduzione delle concentrazioni di colesterolo  HDL (buono) e un aumento delle concentrazioni di colesterolo  LDL (cattivo), cosa che comporta uno sbilanciamento dell’equilibrio HDL/LDL che si traduce in un rischio maggiore di sviluppare arteriosclerosi. L’impatto relativo all’assunzione di un AAS nei confronti dei lipidi ematici dipende dalla dose, dalla via di somministrazione (per via orale o iniettabile), dal tipo di steroide (aromatizable o non aromatizable), e dal livello di resistenza al metabolismo epatico. Il Boldenone ha un impatto meno drammatico sui fattori di rischio cardiovascolari rispetto agli AAS orali metilati. Ciò è dovuto in parte alla sua blanda resistenza al metabolismo epatico, che permette di avere un effetto minore sulla gestione epatica del colesterolo. L’aromatizzazione del Boldenone in Estradiolo, seppur inferiore a quella del Testosterone,  può anche contribuire ad attenuare gli effetti negativi degli androgeni sui lipidi del siero. Gli AAS possono anche influenzare negativamente la pressione del sangue e i livelli dei trigliceridi, riducendo il rilassamento endoteliale, e promuovendo l’ipertrofia ventricolare sinistra, tutti fattori con un potenziale nel aumentare il rischio di malattie cardiovascolari e infarto del miocardio.

Per contribuire a ridurre lo sforzo cardiovascolare si consiglia di mantenere un programma di esercizio cardiovascolare attivo e di ridurre al minimo l’assunzione di grassi saturi, colesterolo e carboidrati semplici in ogni momento durante la somministrazione di AAS.

Con l’uso di Boldenone bisogna prestare particolare attenzione all’ematocrito in quanto questo AAS possiede  una spiccata azione sulla eritropoiesi.

La supplementazione con oli di pesce (4 grammi al giorno) e un integratore alimentare di Niacina per il controllo del colesterolo è anche raccomandata.

Tutti gli AAS se assunti in dosi sufficienti per promuovere l’aumento della massa muscolare causano una soppressione del  Testosterone endogeno. Senza l’intervento con sostanze  Testosterone-stimolante, e una adeguata PCT, i livelli di Testosterone dovrebbero tornare alla normalità entro 1-4 mesi dalla cessione del farmaco. Si noti che un ipogonadismo ipogonadotropo prolungato può svilupparsi secondariamente all’abuso di steroidi, cosa che richiede un intervento medico.

I dosaggi medi di Boldenone utilizzati in ambito maschile si aggirano tra i  250-500 mg (5-10ml, per la versione da 50 mg/ml) a settimana. La posologia può essere ulteriormente divisa per ridurre il volume di ogni iniezione, se necessario, ad esempio somministrando il farmaco due o tre volte alla settimana. Si dovrebbe anche prestare attenzione a ruotare i siti di iniezione regolarmente, in modo da evitare irritazioni o infezioni.

In ambito femminile le dosi medie si aggirano tra i 50-75 mg a settimana. Le donne dovrebbero prestare attenzione alla caratteristica ad azione lenta di questa molecola, che rende i livelli ematici difficili da controllare e lenti a declinare in caso i sintomi virilizzanti si presentino.

Il Boldenone (nella sua forma classica, Undecylenato) è noto per essere una molecola lenta che garantisce un lento ma costante aumento di forza e massa muscolare di qualità. Gli effetti positivi di questo farmaco diventano più evidenti quando viene usato in cicli più lunghi, di solito della durata di 6-8 settimane o più.

Le caratteristiche del Boldenone fanno si che trovi le sue migliori associazioni con AAS di tipo AR e/o in grado di abbassare i livelli di SHBG. Molecole come il Metyldrostanolone (Superdrol) e  il Trenbolone  rappresentano una scelta ideale. Anche un eventuale associazione con potenti antagonisti delle SHBG come Oral-Turinabol, Winstrol e  Oxandrolne rappresentano una buona scelta anche se c’è chi afferma che ciò creerebbe una competizione per l’affinità recettoriale (su questo ho delle riserve). L’uso di un AI con il Boldenone potrebbe essere problematico essendo il Boldenone già poco aromatizzabile e l’Estradiolo noto per la sua mancata proliferazione dei recettori androgeni.

Il Boldenone undecylenato rimane ampiamente disponibile come prodotto medicinale veterinario. Viene prodotto principalmente in America, costantemente alla dose di 25 mg / ml o 50 mg / mL. Un piccolo numero di preparazioni sono fatte ad un dosaggio più alto (in genere 200 mg / ml), soprattutto da parte delle imprese in mercati meno regolamentati dell’Asia dove l’offerta è spesso dettata dalla domanda del mercato nero. Nel mercato delle UGL è emerso un formato di Boldenone a breve durata d’azione, si tratta di Boldenone Propionato.

Il Boldenone acquistato al mercato nero può essere identificato positivamente mediante test di sostanze ROIDTEST ™ B & C. Dopo le recenti tendenze del mercato, troviamo che i preparativi del mercato nero etichettatati come “Boldenone” hanno un alto rischio di non contenente lo stesso o di contenere altri steroidi.

Il test kit ROIDTEST ™ , che può essere utilizzato per confermare la presenza di questo AAS in un prodotto, può essere acquistato qui:

boldenone_grande

http://anabolic.org/roidtest-steroid-test-kits/

 

Gabriel Bellizzi

 

Riferimenti:

1- Biosynthesis of Estrogens, Gual C, Morato T, Hayano M, Gut M, and Dorfman R. Endocrinology 71 (1962):920-25.

2-Metabolism of boldenone in man: gas chromatographic/mass spectrometric identification of urinary excreted metabolites and determination of excretion rates. Schanzer, Donike. Bol Mass Spec. 21 (1992):3-16.

3-http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21421678

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