Fino al 1969, il Methyltrienolone era considerato lo steroide anabolizzante più potente sintetizzato in laboratorio. In seguito ai lavori di due ricercatori americani emerse un nuovo AAS dal potenziale maggiore del Methyltrienolone, il 2-oxa-methyldienolone.(1)
Negli anni ’60, venne sintetizzato il Methyltrienolone, il quale ottenne una cattiva reputazione per via dei suoi marcati effetti collaterali mostrati nel primo studio su esseri umani.(2) In questo studio, l’AAS non mostrò soltanto un effetto anabolizzante estremamente accentuato ma anche un grado di tossicità epatica significativamente alto.
Il Methyltrienolone rimase l’AAS più potente mai sintetizzato in laboratorio per qualche anno, fino al 1969. Infatti, fu in quell’anno che due ricercatori della società farmaceutica americana Searle, pubblicarono uno studio svolto su animali nel quale era stato utilizzato un AAS con potenzialità addirittura maggiori del Methyltrienolone.
I ricercatori hanno svolto esperimenti con una classe di AAS largamente utilizzati in ambito veterinario, i dienolini. Due degli AAS testati sono stati commercializzati come designer steroid all’inizio del XXI Secolo. Si tratta del Dienolone e del Methyldienolone, composti I e II presenti nella figura seguente.
Nella tabella seguente, i ricercatori hanno confrontato gli effetti anabolizzanti e androgeni degli AAS testati con quelli del Methyltestosterone. I ricercatori hanno somministrato le molecole per via orale, sciolte in olio di mais. Hanno usato ratti come animali da test. Puoi approfondire il metodo della ricerca cliccando qui.
Come si può vedere, il Dienolone ha mostrato effetti leggermente più anabolici e leggermente meno androgeni rispetto al Methyltestosterone. Il Methyldienolone (aka Composto II) ha mostrato una potenza maggiore con effetti androgeni e anabolici rispettivamente di 6 e 80 volte maggiori del Methyltestosterone.
*La tabella seguente è stata semplificata.
Tuttavia, gli AAS più interessanti che i ricercatori hanno testato erano i composti III e IV. Queste molecole non avevano un atomo di carbonio nella posizione C2 nel loro scheletro carbossilico, ma un atomo di ossigeno. Per comodità, chiameremo questi due AAS 2-oxa-dienolone e 2-oxa-methyldienolone.
La sostituzione ha causato una modifica dell’effetto androgeno e anabolico del 2-oxa-dienolone [composto III] superiore a quello del Methyltestosterone di un fattore rispettivamente di 6 e 93.
Il 2-oxa-methyldienolone [composto IV] ha mostrato effetti ancora più significativi. Questo AAS ha avuto un effetto androgeno circa 30 volte maggiore rispetto al Methyltestosterone e con un effetto anabolico non inferiore alle 550 volte maggiore. Questo lo rende potenzialmente anche più potente dell’AAS sintetizzato da Patrick Arnold, il Tetrahydrogestrinone (THG).
Gli autori dello studio riportarono che gli aumenti nell’attività, sia androgena che miotrofica, con cambiamenti nella struttura della molecola madre in questa serie di composti erano stati drammatici. La più alta attività biologica è stata raggiunta nel derivato 17a-metil-2-oxa (IV), che si rivelò la sostanza androgeno-miotrofica più potente fino a quel momento segnalata e avente anche un’ampia separazione delle proprietà anaboliche e androgene.
Una nota interessante riportata dai ricercatori impegnati nello studio è la citazione della (allora) recente sintesi del Methyltrienolone [17 alfa-metil-4,9 (10), ll-trien-17-beta-ol-3-one] e della segnalata attività miotrofica molto elevata.(3) I ricercatori aggiunsero anche che mancava l’alto grado di stimolazione preferenziale del muscolo levatore ani che era caratteristico del derivato 17a-metil-2-oxa (IV) di loro sintesi.
Gabriel Bellizzi
Riferimenti:
1- https://doi.org/10.1210/endo-84-2-441
2- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/5955468
3- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14325843
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