nep28.jpg

I ricercatori della società chimica giapponese Sumitomo Chemical [sumitomo-chem.co.jp] hanno sviluppato alcuni anni fa un SARM il quale ha mostrato non solo un potenziale per la conservazione della massa muscolare in età avanzata, ma anche un effetto protettivo nei confronti del declino delle capacità cognitive legate all’invecchiamento. Il SARM in questione è stato denominato NEP28.(1)

I ricercatori hanno somministrato in topi maschi castrati il NEP28 a diverso dosaggio, successivamente hanno esaminato gli effetti dose-dipendente del composto sulla prostata e il levator ani. Il tasso ipertrofico dei tessuti in questione determinano il grado di effetti positivi e negativi legati alla molecola testata.

dht1

L’equipe di ricercatori ha svolto gli stessi test utilizzando il metabolita 5α-ridotto del Testosterone, il DHT (nome completo 5α-Diidrotestosterone), e il Methyltestosterone [MT]. Hanno somministrato le molecole con una pompa osmotica, che avevano impiantato nelle cavie prese in esame.

Il NEP28 ha mostrato di avere un effetto anabolico che, quando somministrato a dosi leggermente più elevate, era vicino a quello del DHT e, a dosi più elevate, del Methyltestosterone. Il NEP28, d’altro canto, non ha quasi avuto effetti androgeni.

nep28-2.gif

Gli androgeni hanno un effetto a livello cerebrale (neuro steroideo) che i neurologi trovano molto interessanti. Gli androgeni attivano la glicoproteine Neprilisina (o CD10)nel tessuto cerebrale. Questo enzima scompone la proteina Beta-Amiloide, che tende ad accumularsi nel tessuto cerebrale con l’invecchiamento.

betaamiloide

In molteplici forme di demenza, sono presenti accumuli cerebrali di Beta-Amiloide, di conseguenza i farmacologi cercano di sintetizzare composti in grado di ridurre le concentrazioni di questo enzima – sperando che questi farmaci possano rallentare o prevenire l’invecchiamento neurologico.

placcheba

Nei topi, il DHT, il Methyltestosterone e il NEP28 hanno avuto effetto sulle concentrazioni di Beta-Amiloide. Infatti, queste molecole hanno attivato la Neprilisina e, come è possibile vedere nel grafico seguente, hanno degradato le placche Beta-amiloidi. Naturalmente, ciò non dimostra che il NEP28 combatte effettivamente la demenza.

nep283.gif

I ricercatori affermano che i loro risultati indicano che la terapia con SARM può essere un metodo di trattamento molto promettente anche per le malattie neurali.

I SARM che hanno attività cerebrale non solo hanno il potenziale di migliorare vari stati patologici tra cui l’osteoporosi e la sarcopenia, ma anche condizioni quali malattie neurali o cognitive come il morbo di Alzheimer. Tali SARM potrebbero contribuire con molta probabilità al miglioramento della qualità della vita di molti pazienti.

Sebbene il NEP28 offra prospettive positive, è molto probabile che la ricerca su questo composto sarà volta sul potenziamento dei suoi effetti o, più probabilmente, sulla sintesi di una molecola con maggiori potenzialità in riferimento al dosaggio utile per ottenerle.

Infatti, la dose di NEP28 richiesta per un effetto anabolico significativo è relativamente alta. L’equivalente umano della più alta dose di NEP28 utilizzata dai ricercatori sulle cavie esaminate ammonta a 250-300mg al giorno.

Gabriel Bellizzi

Riferimenti:

  1. http://dx.doi.org/10.1016/j.ejphar.2013.10.042

Rispondi

Inserisci i tuoi dati qui sotto o clicca su un'icona per effettuare l'accesso:

Logo di WordPress.com

Stai commentando usando il tuo account WordPress.com. Chiudi sessione /  Modifica )

Foto Twitter

Stai commentando usando il tuo account Twitter. Chiudi sessione /  Modifica )

Foto di Facebook

Stai commentando usando il tuo account Facebook. Chiudi sessione /  Modifica )

Connessione a %s...