I ricercatori della società chimica giapponese Sumitomo Chemical [sumitomo-chem.co.jp] hanno sviluppato alcuni anni fa un SARM il quale ha mostrato non solo un potenziale per la conservazione della massa muscolare in età avanzata, ma anche un effetto protettivo nei confronti del declino delle capacità cognitive legate all’invecchiamento. Il SARM in questione è stato denominato NEP28.(1)
I ricercatori hanno somministrato in topi maschi castrati il NEP28 a diverso dosaggio, successivamente hanno esaminato gli effetti dose-dipendente del composto sulla prostata e il levator ani. Il tasso ipertrofico dei tessuti in questione determinano il grado di effetti positivi e negativi legati alla molecola testata.
L’equipe di ricercatori ha svolto gli stessi test utilizzando il metabolita 5α-ridotto del Testosterone, il DHT (nome completo 5α-Diidrotestosterone), e il Methyltestosterone [MT]. Hanno somministrato le molecole con una pompa osmotica, che avevano impiantato nelle cavie prese in esame.
Il NEP28 ha mostrato di avere un effetto anabolico che, quando somministrato a dosi leggermente più elevate, era vicino a quello del DHT e, a dosi più elevate, del Methyltestosterone. Il NEP28, d’altro canto, non ha quasi avuto effetti androgeni.
Gli androgeni hanno un effetto a livello cerebrale (neuro steroideo) che i neurologi trovano molto interessanti. Gli androgeni attivano la glicoproteine Neprilisina (o CD10)nel tessuto cerebrale. Questo enzima scompone la proteina Beta-Amiloide, che tende ad accumularsi nel tessuto cerebrale con l’invecchiamento.
In molteplici forme di demenza, sono presenti accumuli cerebrali di Beta-Amiloide, di conseguenza i farmacologi cercano di sintetizzare composti in grado di ridurre le concentrazioni di questo enzima – sperando che questi farmaci possano rallentare o prevenire l’invecchiamento neurologico.
Nei topi, il DHT, il Methyltestosterone e il NEP28 hanno avuto effetto sulle concentrazioni di Beta-Amiloide. Infatti, queste molecole hanno attivato la Neprilisina e, come è possibile vedere nel grafico seguente, hanno degradato le placche Beta-amiloidi. Naturalmente, ciò non dimostra che il NEP28 combatte effettivamente la demenza.
I ricercatori affermano che i loro risultati indicano che la terapia con SARM può essere un metodo di trattamento molto promettente anche per le malattie neurali.
I SARM che hanno attività cerebrale non solo hanno il potenziale di migliorare vari stati patologici tra cui l’osteoporosi e la sarcopenia, ma anche condizioni quali malattie neurali o cognitive come il morbo di Alzheimer. Tali SARM potrebbero contribuire con molta probabilità al miglioramento della qualità della vita di molti pazienti.
Sebbene il NEP28 offra prospettive positive, è molto probabile che la ricerca su questo composto sarà volta sul potenziamento dei suoi effetti o, più probabilmente, sulla sintesi di una molecola con maggiori potenzialità in riferimento al dosaggio utile per ottenerle.
Infatti, la dose di NEP28 richiesta per un effetto anabolico significativo è relativamente alta. L’equivalente umano della più alta dose di NEP28 utilizzata dai ricercatori sulle cavie esaminate ammonta a 250-300mg al giorno.
Gabriel Bellizzi
Riferimenti:
- http://dx.doi.org/10.1016/j.ejphar.2013.10.042
Pubblicato da Gabriel Bellizzi [also known as Ružička, The Biochemist] - CEO BioGenTech -
Negli anni trenta del ventesimo secolo si è verificata una febbre dell’oro scientifica di proporzioni inaudite nel campo della nascente endocrinologia. Questa impresa è stata portata avanti con tanta celerità grazie al pionieristico lavoro di biochimici Adolf Friedrich Johann Butenandt e Lavoslav Stjepan Ružička, entrambi premi Nobel per la chimica nel 1939 grazie proprio alla pubblicazione dell’articolo “Sulla preparazione artificiale dell’ormone testicolare testosterone (androstene-3-one--17-olio)”.
Il potenziale del Testosterone e dei suoi primi derivati che videro la luce nella seconda metà degli anni trenta del 900, arrivo’ all’orecchio degli sportivi d’élite tanto che nel 1938 vi fu una prima pubblicazione che parlava del potenziale uso del Testosterone nel Bodybuilding.
Grazie agli abbattimenti dei costi di produzione delle molecole di sintesi, resi possibili dal genio della chimica Russell Earl Marker e dalla sua “Marker degradation”, nella seconda metà degli anni quaranta l’uso di AAS si è diffuso nelle squadre olimpiche di molti paesi. Successivamente tocco’ al pubblico amatoriale. E' nel 1976 che vi fu una nuova svolta, cioè la nascita della società di biotecnologie “Genetech” nata dall’incontro tra l’imprenditore Robert Swanson e Herbert Boyer, biochimico dell’Università della California. I due decisero di fondare questa società per lo sfruttamento commerciale delle tecniche del DNA ricombinante messe a punto da Boyer. Insulina e hGH divennero parte del corollario di farmaci utilizzati dai bodybuilder, e l’era dei “Freak” venne inaugurata.
Purtroppo, lo “scandalo DOPING” negli anni 80’, e le successive restrizioni di “facciata” hanno smantellato massivamente quella nicchia di ricercatori che lavoravano a stretto contatto con gli atleti e facevano ricerca sul campo. Essi non sono “estinti” ma sono obliati da una certa narrativa di comodo. Da qui il problema presente: l’atleta è in balia di leggende e metodiche partorite da menti non avvezze alla complessità della farmacologia partendo dalle basi della biochimica.
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