LG121071, ACP-105 e LGD-3303: una breve esposizione

I SARM come Andarina (S4), Ostarina (MK-2866), LGD-4033, YK11 e il RAD140 sono ormai divenuti familiari nel mondo degli atleti supplementari chimicamente. Esistono altri tre SARM che potrebbero comparire a breve sul mercato “grigio” dei webstore oltre Manica ed oltre Oceano. Sto parlando dei SARM LG121071, ACP-105 e LGD-3303.

LG121071

LG2
LG121071

 

Giusto per fare chiarezza: LG121071, sviluppato dalla Ligand Pharmaceuticals, è ancora difficile da reperire per gli atleti, ma i “cacciatori del doping” della German Sport University di Colonia hanno già sviluppato un test antidoping per la WADA al fine di rilevare l’uso di questo composto. (1) Tale test è stato ufficialmente introdotto.

Nel 1999 i ricercatori della Ligand Pharmaceuticals pubblicarono uno studio (2) nel quale riportarono che LG121071 si lega al recettore degli androgeni altrettanto bene come il DHT.

Nella tabella seguente “1b” è in riferimento al DHT, “2” è in riferimento al Fluoxymesterone e “8” è in riferimento al LG121071.

 

lg2tab

LG121071 è un composto per uso orale, e per gli esseri umani le dosi giornaliere necessarie probabilmente si aggireranno in alcune decine di milligrammi. Al momento non mi sono imbattuto in studi che descrivono gli effetti del LG121071 su muscoli e prostata, ma è probabile che tale composto abbia effetti significativi. Se così non fosse è difficile giustificare il tentativo della WADA affinché venga sviluppato un test antidoping per rilevarne l’uso.

ACP-105

acp105structure
ACP-105

 

ACP-105 è stato sintetizzato nei laboratori della società svedese Acadia Pharmaceuticals. Per quanto ne so, ACP-105 non è ancora disponibile negli store online, ma è già stato sviluppato un test antidoping per la rilevazione di questo composto. (3)

L’ACP-105 è stato menzionato per la prima volta nella letteratura scientifica nel 2009.(4) Questo studio (4) ha dimostrato che una concentrazione relativamente bassa di ACP-105 si lega al recettore degli androgeni meglio del DHT. Nelle figure seguenti, prese dalla pubblicazione che ho appena menzionato, “1” è in riferimento al ACP-105.

acp105graf1

ACP-105 può essere assunto per via orale e può essere considerato un SARM efficace, almeno in base ai risultati ottenuti dallo studio svolto su animali prima citato: il risultato principale di questo studio è stato che ACP-105 ha prodotto un forte effetto anabolico sul muscolo elevator ani (67% di inversione dell’atrofia ORX-indotta a 1 (mg / kg) / giorno) mentre ha mostrato di avere effetti androgenici minori sulla prostata (inversione del 21%; T, 48%).

L’equivalente umano del dosaggio menzionato nello studio, per un uomo di 80 kg, sarebbe di circa 11mg al giorno.

Sempre da studi svolti sugli animali sembra che ACP-105 possa offrire protezione contro gli effetti delle radiazioni nucleari. (5)

LGD-3303

lgd3303
LGD-3303

 

LGD-3303, come l’LG121071, è stato sviluppato dalla Ligand Pharmaceuticals. La struttura chimica del LGD-3303 assomiglia a quella del LGD-4033, un SARM ormai ampliamente conosciuto tra gli atleti supplementari chimicamente, sviluppato sempre dalla Ligand Pharmaceuticals. I dati aneddotici forniti dagli atleti che hanno utilizzato LGD-4033 descrivono questo SARM come il più potente composto facente parte di questa categoria al momento.

LGD-3303 non è ancora disponibile sul mercato “grigio”, e per quanto ne so non è stato ancora sviluppato nessun test antidoping per la sua rilevazione. E questo risulta strano. Per gli altri SARM trattati in questo articolo, come abbiamo visto, sono stati già sviluppati test per il loro rilevamento mentre, per questo composto che risulta, sulla carta, di gran lunga superiore rispetto alle altre sostanze, non esiste attualmente alcun test di rilevamento.

Le figure seguenti sono state prese da una pubblicazione del 2009 (6) nella quale viene mostrato l’effetto della somministrazione per via orale di LGD-3303 nei ratti.

La linea nera continua rappresenta le dimensioni della prostata, le dimensione dell’elevator ani e la concentrazione di LH negli animali non castrati. La barra verticale rappresenta gli stessi valori negli animali castrati.

lgd33GRAF

In termini di massa muscolare, una dose di 1 mg per kg al giorno di LGD-3303 è stata sufficiente per sostituire completamente la produzione naturale di Testosterone. L’equivalente umano di questa dose, per un uomo di 80 kg, sarebbe di circa 11mg al giorno.

Studi su animali hanno dimostrato che una combinazione di LGD-3303 e Bifosfonati ha un potenziale per la protezione della matrice ossea. (7)

Uno studio svolto su animali e pubblicato su Endocrinology dai ricercatori della University of Arizona suggerisce anche che l’LGD-3303 ha un effetto pro-sessuale e che aumenta l’interesse sessuale nei ratti femmina. (8) Questi dati supportano il concetto secondo il quale l’LGD-3303 possa stimolare aspetti del comportamento sessuale femminile e possa servire come potenziale terapeutico per le donne con disturbi del desiderio sessuale.

Gabriel Bellizzi

Riferimenti:

  1. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25906032
  2. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9925725
  3. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24881457
  4. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19856921
  5. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21219889
  6. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19017848
  7. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18847323
  8. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20392832

Rispondi

Inserisci i tuoi dati qui sotto o clicca su un'icona per effettuare l'accesso:

Logo di WordPress.com

Stai commentando usando il tuo account WordPress.com. Chiudi sessione /  Modifica )

Foto Twitter

Stai commentando usando il tuo account Twitter. Chiudi sessione /  Modifica )

Foto di Facebook

Stai commentando usando il tuo account Facebook. Chiudi sessione /  Modifica )

Connessione a %s...