STANOZOLOLO ANTI-PROGESTINICO?

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Stanozololo

Lo Stanozololo può anche essere usato come metodo efficace per contrastare la ginecomastia indotta da composti progestinici, in quanto possiede un azione anti-progestinica. Una dose efficace per tale effetto sembra essere di 50mg a giorni alterni (forma iniettabile) o 30-35mg/die (forma orale) anche se questa dose può richiedere un aumento a seconda delle dosi dei composti progestinici impiegati nel ciclo.

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Prima di proseguire c’è un punto importante da sottolineare. Sebbene generalmente le progestine non aromatizzano, esiste un’eccezione alla regola: il Nandrolone, oltre ad essere una progestina aromatizza, anche se in misura ridotta (20% del Testosterone). Anche se questo tasso di aromatizzazione non è quasi mai sufficiente a causare problemi estrogeno-dipendenti nella grande maggioranza dei soggetti, per le persone estremamente sensibili agli effetti estrogenici, anche un lieve rialzo del livello estrogenico unito all’attività progestinica può essere sufficiente a causare effetti collaterali estrogenici come la ginecomastia. Un numero ridotto di persone potrebbero subire questo effetto, ma ritengo che sia un punto da tenere a mente.

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Lo Stanozololo stimola la produzione di Prostaglandine E2 (PGE2) e la matrice metalloproteinasi collagenasi e stromelisina nei fibroblasti della pelle umana ma non nei fibroblasti sinoviali reumatoidi. La base di queste risposte differenziali è stata studiata ai livelli della sintesi del DNA e del legame del recettore con lo steroide. Lo Stanozololo ha inibito il fattore di crescita dei fibroblasti (EGF) la sintesi del DNA stimolata sia nella pelle che nei fibroblasti sinoviali. Analisi di legame competitivo indicano che lo Stanozololo lega specificamente sia alla pelle che ai fibroblasti sinoviali. Il legame dello Stanozololo a entrambi i tipi di cellule potrebbe essere parzialmente deviato dal Progesterone, indicando che lo Stanozololo si lega al recettore del Progesterone.

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Progesterone

 

Gli studi immunocitochimici hanno confermato la presenza di recettori del Progesterone sui fibroblasti della pelle e sinoviali. Tuttavia, il Progesterone non ha suscitato alcuna risposta rispetto alla produzione di collagenasi in entrambi i tipi di cellule. Il Nortestosterone, il Dexametasone e il 17 beta-estradiolo non hanno avuto alcun effetto sul legame dello Stanozololo con entrambi i tipi di cellula. Questi risultati indicano che l’inibizione della sintesi del DNA da parte dello Stanozololo viene indotta attraverso il recettore del Progesterone. Gli effetti dello Stanozololo sulla collagenasi e sulla produzione di PGE2 sono mediati da un diverso recettore, presente sulla pelle ma non sui fibroblasti sinoviali, e ancora non identificato.

L’effetto sulla sintesi del DNA è stato misurato con l’assorbimento della Timidina. La minima assunzione di Timidina significa meno sintesi del DNA.

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Timidina

 

Una inibizione significativa dell’assorbimento della Timidina è stata osservata in risposta allo Stanozololo in entrambi i tipi di cellule. Anche gli steroidi Nortestosterone, Oxymetholone e Progesterone sono stati testati per il loro effetto sull’assorbimento di Timidina per determinare se gli effetti dello Stanozololo sulla sintesi del DNA erano unici. Questi altri composti hanno anche inibito la sintesi del DNA in entrambi i tipi di cellule.

 

In altre parole, lo Stanozololo mostra lo stesso effetto del Progesterone sulla sintesi del DNA mediato dal recettore del Progesterone: entrambi lo bloccano. Quindi, piuttosto che agire come un anti-progestinico in questo frangente, lo Stanozololo, così come il Nortestosterone e l’Oxymetholone, agiscono nello stesso modo del Progesterone.

Cosa fare di tutto questo?

La teoria ci fa capire che lo Stanozololo può legarsi e competere a livello recettoriale con il Progesterone molto similmente all’azione dei SERM (vedi Tamoxifene e Raloxifene) che competono per il legame al recettore dell’estrogeno, inibendo così gli effetti progestinici. Ora, sappiamo benissimo che il Progesterone può aggravare gli effetti collaterali estrogenici amplificandone gli effetti.

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Norethandrolone

 

Come già detto, certi steroidi possono effettivamente stimolare e agire a livello del recettore del Progesterone compreso il Nandrolone e Norethandrolone. Questi ormoni sono anche alterati da esso inducendo una diminuzione della libido e un senso di letargia e simili, e anche se aromatizzano a tassi inferiori rispetto ad altri steroidi, mostrano una capacità uguale di causare effetti collaterali estrogeni, in particolare quando impilati con altri aromatizzabili composti.

Questi ormoni sono anche responsabili di un induzione di una diminuzione della libido e di un senso di letargia, e anche se aromatizzano a tassi inferiori rispetto ad altri AAS, mostrano una capacità uguale di causare effetti collaterali estrogenici, in particolare quando cosomministrati con altri composti aromatizzabili.

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Danazolo

 

Ora ci sono prove che lo Stanozololo effettivamente si lega al recettore del Progesterone, e gli utilizzatori hanno riportato la mancanza degli effetti normalmente riscontrati in seguito alla stimolazione del recettore del Progesterone, che dimostra nella pratica queste proprietà anti-progestiniche. Ci sono anche alcuni dati clinici che mostrano lo Stanozololo supportare i sintomi seguenti alla soppressione del Progesterone. Molto similmente al modo in cui il Danazolo è stato utilizzato con successo.

L’unica cosa che non dobbiamo perdere di vista è tuttavia a quale tasso lo Stanozololo si lega al recettore del Progesterone. Non ci sono dati su questo. Tuttavia sappiamo che non può legarsi in modo abbastanza forte per competere con molecole come il Nandrolone o il Norethandrolone. Quindi non è saggio affermare che lo Stanozololo sia un anti-progestinico di per se, ma dalle prove sul campo sembra che ciò renda comunque l’uso di questa molecola un buon abbinamento in cicli che presentano composti progestinici.

Lo Stanozololo è una buona molecola da inserire in molti cicli, e la mia opinione sulle sue capacità di bloccare il recettore del progesterone in modo efficace non è sicura … ma basandosi sui dati raccolti sul campo, sembra che lo Stanozololo (a dosi adeguate) possa aiutare a prevenire gli effetti collaterali progestinici durante l’uso di composti progestinici.

Gabriel Bellizzi

ASSUNZIONE DI CAPSAICINA PRE-ALLENAMENTO

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Capsaicina

 

I Bodybuilder e gli altri atleti di forza che assumono un supplemento contenente 12 mg di Capsaicina 45 minuti prima dell’allenamento sono in grado di eseguire più ripetizioni durante le serie- e quindi possono allenarsi più intensamente. Gli scienziati dello sport brasiliani dell’Università di Stato di Sao Paulo hanno scoperto ciò. (1)

I ricercatori hanno fatto eseguire degli Squat a 10 uomini allenati in due diverse occasioni. In entrambe le occasioni i partecipanti hanno eseguito 4 set al 70% del 1RM. Tra i set i soggetti dello studio si riposavano per un minuto e mezzo.

In un’occasione i partecipanti hanno assunto 12 mg di Capsaicina 45 minuti prima di iniziare l’allenamento; nella successiva hanno assunto un placebo. Questa tempistica è stata scelta perché la Capsaicina raggiunge le concentrazioni di picco 45 minuti dopo l’assunzione(2), avendo un emivita di circa 25 minuti e la clearance totale del plasma si verifica circa 105 minuti dopo l’assunzione. (3)

I partecipanti hanno completato più reps durante i loro set quando avevano assunto la Capsaicina.

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La supplementazione con Capsaicina ha aumentato il volume di allenamento. E nonostante questo, i partecipanti hanno riportato una sensazione di fatica minore.

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I ricercatori hanno presentato tre teorie che potrebbero spiegare l’effetto della Capsaicina sul miglioramento delle prestazioni. Una di queste teorie è che la Capsaicina inibisce gli stimoli del dolore.

La Capsaicina topica è stata usata come antidolorifico in condizioni neuropatiche e dosi sufficienti di Capsaicina che attivano il recettore TRPV1 hanno dimostrato di possedere effetti analgesici, inattivando o desensibilizzando le terminazioni nervose primarie interessate a seguito di sovraccarico di calcio.

Secondo un’altra teoria, la Capsaicina stimola la contrazione delle fibre muscolari. Gli effetti ergogenici della Capsaicina sulle prestazioni di resistenza osservati nel presente studio possono essersi verificati attraverso la modulazione del canale TRPV1. L’attivazione di questo recettore nel muscolo scheletrico aumenta il rilascio di calcio dal reticolo sarcoplasmatico (4) portando ad una maggiore interazione dei filamenti di actina-miosina e una maggiore generazione di tensione. (5)

Inoltre, un aumento dell’attività del SNC e della secrezione di Epinefrina attraverso l’attivazione del recettore TRPV1 mediante la Capsaicina (6) potrebbero anche aver contribuito all’aumento del volume totale eseguito.

I ricercatori concludono scrivendo che, dato che maggiori volumi nell’allenamento di resistenza sono altamente associati all’ipertrofia muscolare, è quindi possibile che la supplementazione cronica di Capsaicina nel pre-allenamento possa portare ad un maggiore sviluppo di forza e maggiori adattamenti ipertrofici. Tuttavia, è necessaria una ricerca futura per verificare questa ipotesi.

Questa frase finale è rilevante. Vi sono infatti indicazioni che l’uso continuo della Capsaicina riduce i suoi effetti ergogenici, probabilmente perché le cellule muscolari si abituano a concentrazioni di calcio più alte. Opheim e Rankin (7) hanno riportato che la supplementazione di Capsaicina (25.8mg / d) per sette giorni non ha migliorato le prestazioni di sprint ripetute in atleti esperti.

Il protocollo di somministrazione supplementare (acuta o cronica) può essere parzialmente responsabile delle discrepanze nei risultati. Nel presente studio la Capsaicina è stata somministrata acutamente mentre in quello di Opheim e Rankin è stata somministrata in modo cronico. È possibile che l’ingestione cronica di Capsaicina possa provocare un effetto di desensibilizzazione che sfocia nella mancanza di miglioramenti nelle prestazioni.

Gabriel Bellizzi

Riferimenti:

  1. http://dx.doi.org/10.1519/JSC.0000000000002109
  2. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19260251
  3. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4267963/
  4. https://doi.org/10.1371/journal.pone.0058673
  5. http://ajpendo.physiology.org/content/306/10/E1110.long
  6. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17615999
  7. https://doi.org/10.1519/JSC.0b013e3182429ae5

VITAMINA B6 E SOPPRESSIONE DELLA PROLATTINA

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Prolattina

 

Come ben sappiamo, alti livelli di Prolattina sono una delle principali cause di bassi livelli di Testosterone, di un basso desiderio sessuale, della disfunzione erettile e dell’impotenza negli uomini.

Un aumento dei livelli di Prolattina dopo l’orgasmo è il motivo per cui gli uomini hanno bisogno di un periodo tempo prima di poter tornare all’attività sessuale.

Molti uomini che cercano di abbassare i livelli di Prolattina scelgono di usare farmaci da prescrizione come la Bromocriptina e la Cabergolina ma, anche se questi farmaci sono molto efficaci nella soppressione della Prolattina, sono costosi (specie la Cabergolina) e molti uomini sperimentano una serie di effetti collaterali durante l’uso.

Esistono una serie di supplementi OTC che possiedono la capacità di inibire la secrezione di Prolattina e di ridurne di conseguenza i livelli negli uomini che soffrono di iperprolattinemia.

Contrariamente ai farmaci da prescrizione con azione inibente sulla Prolattina, questi integratori sono piuttosto economici e non causano effetti collaterali nella grande maggioranza degli utilizzatori.

Supplementi primari per l’inibizione della Prolattina:  

1) Vitamina B6

2) Vitamina E

3) SAM-e

Supplementi secondari per l’inibizione della Prolattina:  

1) Estratto di Ginseng

2) Maca

3) Ashwagandha

4) Mucuna Pruriens

5) Zinco

6) Ginkgo Biloba

Piridossina
Vitamina B6

 

La Vitamina B6 risulta essere un supplemento molto interessante per l’inibizione della Prolattina.

La Vitamina B6 è un inibitore della Prolattina sorprendentemente efficace, estremamente economico e sicuro: uno studio svolto su esseri umani ha mostrato come una singola dose di 300mg di Vitamina B6 eserciti un effetto ipotalamico dopaminergico che provoca una significativa diminuzione della Prolattina plasmatica’.

In un altro studio è stato rilevato che 300mg di Vitamina B6 assunti due volte al giorno da 10 donne normali hanno abbassato i livelli di Prolattina e hanno aumentato leggermente ma significativamente i livelli del Ormone della Crescita. Gli autori dello studio hanno concluso dicendo che: “L’effetto della Vitamina B6 è probabilmente mediato dai recettori dopaminergici a livello ipotalamico”.

In un altro studio si è osservato come la Vitamina B6 sia in grado di ridurre significativamente l’iperprolattinemia indotta dagli oppiacei.

Un ulteriore studio svolto su esseri umani ha scoperto che “la piridossina (Vitamina B6) sopprime l’aumento della Prolattina e aumenta le concentrazioni dell’Ormone della Crescita indotte dall’esercizio”.

In uno studio svolto su ratti maschi si è osservato che ‘la piridossina cloridrato ha soppresso in modo significativo l’aumento della Prolattina indotta dalla Clorpromazina (p inferiore a 0,01). Tuttavia, la soppressione era significativamente inferiore a quella prodotta dalla Bromocriptina (p inferiore a 0,01).

L’ultimo studio mostra che la Vitamina B6 è meno efficace della Bromocriptina come inibitore della Prolattina ma, abbinata con Vitamina E e SAM-e, insieme ad alcuni degli inibitori della Prolattina secondari riportati in precedenza, possono essere ottenuti effetti comparabili a quelli della Bromocriprina .

La stragrande maggioranza delle persone assume un RDA molto basso per la Vitamina B6 (2mg) nelle loro diete, quindi non è un problema correggere una eventuale carenza. Sembra, invece, che l’assunzione di una dose extra di Vitamina B6, cioè circa 600mg distribuita nell’arco della giornata, agisce come un farmaco nel abbassare i livelli di Prolattina.   È importante rendersi conto, tuttavia, che l’RDA per la Vitamina B6 è impostato a livelli estremamente bassi e molte persone beneficiano delle proprietà di questo composto con dosi notevolmente più alte dei 2 mg al giorno raccomandati per questa vitamina. Durante gli studi la Vitamina B6 a dosi elevate ha dimostrato di:

  • Ridurre la pressione sanguinea
  • Migliorare l’umore e combattere la depressione
  • Abbassare i livelli della glicemia ematica nei diabetici
  • Agire come un efficace calcio-antagonista

Una dose molto elevata di Vitamina B6 può agire come un inibitore della Prolattina correggendo in certi soggetti un deficit funzionale di questa vitamina.

L’infiammazione nel corpo può creare una maggiore richiesta di Vitamina B6 nei Bodybuilder e in atleti di altre discipline.

Soggetti affetti da Pyroluria, secondo il dottor Carl Pfeiffer e il Dr. Abram Hoffer, hanno la necessità di un aumento di Zinco e Vitamina B6. Le persone affette da questa patologia presentano livelli anormalmente elevati di sostanze chimiche chiamate cryptopyrroli, che si legano allo Zinco e alla Vitamina B6 nel corpo, creando carenze di entrambi i composti.

Il trattamento standard per la Pyroluria è la somministrazione di Zinco e Vitamina B6 ad alto dosaggio, tipicamente 50-150 mg di Zinco e 250-1500 mg di Vitamina B6 (nettamente al di sopra del RDA per entrambi).

Possibili effetti collaterali

Alte dosi di Vitamina B6 assunte per molti mesi possono causare problemi nervosi come formicolio alle dita e intorpidimento alle dita dei piedi (neuropatia periferica); la Vitamina B6 può anche peggiorare la qualità del sonno in alcuni soggetti e causare sogni vividi.

Fortunatamente, questi problemi si risolvono completamente dopo che la supplementazione di Vitamina B6 viene interrotta e, poiché è una Vitamina idrosolubile, non ci vorrà molto tempo prima che ciò accada.

Modi per aggirare questi effetti collaterali

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P5P

 

Un modo per evitare la comparsa di ‘formicolio’ che un l’alta dose di Vitamina B6 può causare è quello di assumere la forma attivata di Vitamina B6 chiamata Pyridoxal-5-fosfato (P5P) – questa forma attivata di Vitamina B6 non causa questi problemi nervosi.

Infatti, la ragione per cui l’assunzione di alte dosi di Vitamina B6 causa problemi nervosi è che il corpo non può sempre metabolizzare correttamente dosi molto alte di Vitamina B6 e questo crea una carenza della forma attiva di Vitamina B6, la P5P.

Dosaggio raccomandato

Per abbassare i livelli di Prolattina si consiglia di assumere dai 50 ai 200mg di P5P al giorno, in dosi divise. Se si vuole assumere la normale Vitamina B6, che come è stato già detto può talvolta causare effetti secondari, si consiglia di assumerne dai 300 ai 1000mg al giorno in dosi divise.

Gabriel Bellizzi

Riferimenti: