Inibitori dell’ aromatase e ipertrofia muscolare femminile

 

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Enzima Aromatasi

 

Gli uomini mostrano pochi cambiamenti nella composizione corporea se si blocca la produzione di estradiolo attraverso l’inibizione dell’enzima aromatase, nelle donne le cose sono diverse, come scoperto da oncologi presso la University of Pittsburgh negli Stati Uniti. [1,2]

 

Cominciamo con un riassunto, e cioè che ci sono due tipi di anti-estrogeni:

1. i SERM, come il Tamoxifene e il Clomifene. Questi composti bloccano i recettori dell’ Estradiolo e quindi impediscono a quest’ ultimo di svolgere la sua funzione. Spesso in realtà i SERM esplicano blandamente alcune delle funzioni dell’estradiolo. Negli uomini i SERMS aumentano i livelli di Testosterone; nelle donne questo non succede [3]

2. gli inibitori dell’ aromatase come l’ Anastrozolo. Questi composti interferiscono con il funzionamento dell’enzima aromatase dando come risultato una minor conversione dell’ Androstenedione e del Testosterone in Estradiolo.

Gli atleti supplementati chimicamente utilizzano gli anti-estrogeni per contrastare gli effetti collaterali di alcuni steroidi anabolizzanti, ma anche per ripristinare la propria produzione di Testosterone endogeno dopo un ciclo di steroidi. I medici prescrivono gli stessi anti-estrogeni per i pazienti sopravvissuti al cancro al seno, in quanto questi composti riducono il rischio di recidiva del tumore.

I medici hanno raccolto molte informazioni sugli effetti collaterali dei SERMS, in particolare quelli del Tamoxifene. L’uso a lungo termine del Tamoxifene porta a cambiamenti negativi nella composizione corporea, le donne spesso perdono massa muscolare e accumulano grasso. Nel breve termine invece può aiutare le atlete a perdere grasso nelle gambe e nei fianchi.

Non molto si sa ancora circa gli effetti collaterali a lungo termine degli inibitori dell’ aromatase. Per esempio, qual è l’effetto degli inibitori dell’ aromatase sulla composizione corporea nelle donne? Questa è la domanda alla quale i ricercatori hanno cercato di rispondere nel piccolo studio che hanno svolto su 82 donne, le quali sono state monitorato per un periodo di due anni.

Le donne dello studio erano tutte sopravvissute al cancro. Alla metà di loro è stato somministrato un SERM, di solito Tamoxifene, ma a volte anche Toremifene o Fulvestrant. All’altra metà è stato somministrato un inibitore dell’ aromatase, come il Letrozolo, Anastrozolo o Exemestane.

Durante i 24 mesi dello studio la massa grassa delle donne che avevano assunto un SERM era aumentata di 1kg, mentre non vi è stato alcun aumento della massa grassa in coloro che avevano assunto un inibitore dell’ aromatase.

I SERM non hanno avuto alcun effetto sulla massa magra, mentre gli inibitori dell’ aromatase hanno portato ad un aumento superiore al chilogrammo di massa corporea magra.

Gli inibitori dell’ aromatase hanno causato un aumento del livello di Testosterone ematico, cosa che ha portato i ricercatori a pensare che questo sia stato la causa dell’aumento della massa magra delle donne. Esiste però un problema con questo studio: i ricercatori non rivelano il numero delle donne nel gruppo “AI“ alle quali è stato somministrato Exemestane. Inoltre, c’è da chiedersi se gli effetti miracolosi degli inibitori dell’ aromatase sarebbero stati osservati se l’ Exemestane fosse stato escluso dallo studio.

L’ Exemestane non è solo un inibitore dell’ aromatase, è anche un androgeno con un effetto anabolizzante.

Exemestane e ricomposizione corporea nella donna

L’ Exemestane, il principio attivo del farmaco Aromasin commercializzato dalla Pfizer, risulta essere di per se un efficace agente per la ricomposizione corporea. Ciò viene dimostrato attraverso uno studio italiano svolto su 33 donne che hanno assunto Exemestane per un periodo di 2 anni. [4]

L’ Exemestane è un inibitore dell’ aromatase con uno scheletro steroideo. A parte il gruppo etilico in posizione C6, il composto ha una somiglianza impressionante con il Boldenone. Se l’enzima aromatase – che converte l’ Androstenedione e il Testosterone in Estradiolo – cerca di aggiungere alla molecola di Exemestane un anello aromatico, esso viene bloccato e si rompe. Questo è il modo d’azione con il quale l’ Exemestane abbassa i livelli di estrogeni.

Una volta che le donne con una forma di cancro estradiolo-sensibile sono state sottoposte a chemioterapia, e a radioterapia, di solito assumono anti-estrogeni per i cinque anni successivi. La maggior parte assume Tamoxifene per un paio d’anni per poi passare ad un anti-aromatase come Anastrozolo o Exemestane. Poco si sa circa gli effetti a lungo termine dell’ Exemestane, da qui la ricerca italiana.

I ricercatori hanno monitorato 68 donne anziane per 2 anni. Tutte le donne avevano già assunto 20 mg al giorno di Tamoxifene per 2-3 anni. Una metà delle donne dello studio hanno continuato ad assumere il SERM mentre l’altra metà iniziò ad assumere 25 mg al giorno di Exemestane.

Nei due anni di durata dello studio le donne del gruppo Exemestane avevano guadagnato una media di 2,2 kg di massa magra con una perdita media della massa grassa di 0,7 kg.

I livelli di trigliceridi nel sangue delle donne nel gruppo Exemestane erano scesi, uno sviluppo positivo, ma allo stesso tempo l’ Exemestane aveva aumentato i livelli di LDL e ridotto le concentrazione di HDL, uno sviluppo negativo.

Ma l’ Exemestane possiede un proprio effetto androgeno/anabolico?

Ricercatori americani hanno offerto una spiegazione di come l’ Exemestane potrebbe causare effetti androgeni e anabolici. L’ Exemestane non possiede quasi alcun effetto androgenico, ma i ricercatori hanno annunciato nel 2007 che un metabolita dell’ Exemestane – l’analogo 17-beta-idrossi – è in grado di interagire con il recettore degli androgeni. [5]

Ciò ovviamente significa che le donne dovrebbero prendere in considerazione questo fatto prima di utilizzare o meno l’ Exemestane, ma significa anche che quest’ultimo è ora di maggior interesse per gli atleti (e atlete) supplementati chimicamente ma con obiettivi modesti.

Teniamo anche in considerazione il fatto che, se gli uomini assumono 25mg al giorno di Exemestane ciò causa un aumento di un terzo del livello di Testosterone [6], come riportato dai ricercatori di Farmitalia nel 1980, alla dose di 50 mg il risultato è il medesimo. A ciò c’è da aggiungere la capacità di abbassare le SHBG circolanti.

Considerando che le donne dello studio non si allenavano, cosa potrebbe significare in termini di composizione corporea se una atleta assumesse 25 mg al giorno di Exemestane nella sua preparazione? Probabilmente, un’atleta di categoria Bikini, non avrebbe bisogno d’altro.

E per un atleta di sesso maschile? Beh, 25-50 mg di Exemestane potrebbero essere l’ideale per una preparazione ad un servizio fotografico (ambito foto-moda quindi).

Gabriel Bellizzi

Riferimenti bibliografici:

1. Burnett-Bowie et al., Effects of aromatase inhibition in hypogonadal older men: a randomized, double- blind, placebo-controlled trial. Clin Endocrinol (Oxf). 2009 Jan;70(1):116-23.

2. Finkle et al., Increased risk of non-fatal myocardial infarction following testosterone therapy prescription in men. PLoS One. 2014 Jan 29;9(1):e85805.

3. Mazzarino et al., Relevance of the selective oestrogen receptor modulators tamoxifen, toremifene and clomiphene in doping field: endogenous steroids urinary profile after multiple oral doses. Steroids. 2011 Nov;76(12):1400-6.

4. Montagnani et al., The effects on lipid serum levels of a 2-year adjuvant treatment with exemestane after tamoxifen in postmenopausal women with early breast cancer. Eur J Intern Med. 2008 Dec;19(8):592-7.

5. Ariazi et al., Exemestane’s 17-hydroxylated metabolite exerts biological effects as an androgen. Mol Cancer Ther. 2007 Nov;6(11):2817-27.

6. Giudici et al., 6-Methylenandrosta-1,4-diene-3,17-dione (FCE 24304): a new irreversible aromatase inhibitor. J Steroid Biochem. 1988;30(1-6):391-4.

 

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