1-Testosterone (Dihydroboldenone)

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Androgenico: 100

Anabolico: 200

Standard:  Testosterone Propionato

Nome chimico:  17beta-hydroxyandrost-l-en-3-one 5alpha-androst-1-en-3-one,17beta-ol

Attività Estrogenica: bassa

Attività Progestinica: nessun dato disponibile

 

L’1-Testosterone (abbreviato in 1-Testo, 1-T), chiamato anche 4,5α-dihydro-δ1-testosterone (Δ1-DHT) o 5α-androst-1-en-17β-ol-3-one, comunemente noto come Dihydroboldenone (DHB), è uno steroide androgeno-anabolizzante (AAS) che differenzia da Testosterone per l’aggiunta di un doppio legame in posizione C1-C2 e la mancanza del doppio legame in posizione C4-C5 nell’anello A. In realtà sarebbe meglio dire che il DHB, come suggerisce il nome, è Boldenone 5-alfa ridotto. (1) Il doppio legame in C1-C2 stabilizza il ketogruppo C3, essenziale per il legame androgeno. E ‘stato legalmente venduto online negli Stati Uniti fino al 2005, quando è stato riclassificato come farmaco e inserito all’interno del Controlled Substances Act.

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Differenze strutturali tra Testosterone, 1-Testosterone e Boldenone
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Mesabolone

Anche se sintetizzato alcuni anni prima, la prima descrizione dettagliata del 1-Testosterone nella letteratura medica occidentale è del 1962.(2) E ‘stato studiato con favore (su base limitata), ma non venne mai sviluppato come un prodotto farmaceutico da prescrizione, probabilmente per una semplice mancanza di redditività finanziaria (ci sono letteralmente migliaia di analoghi del Testosterone che sono stati sviluppati nel corso degli anni, ma certamente non vi furono incentivi per il loro sviluppo in campo farmaceutico) . Una volta è stato messo in sviluppo un derivato etereo dell’1-Testosterone (l-methoxycyclohexyloxy) chiamato Mesabolone, ma anche questo ebbe vita breve. L’ 1-Testosterone sostanzialmente si perse nei libri di ricerca degli steroidi per decenni, divenendo quasi dimenticato. Le cose cambiarono molto rapidamente nel 2002,  quando il brevetto del farmaco venne rilasciato per la vendita nel mercato degli integratori alimentari. Anche se tecnicamente la sua legalità era discutibile, la popolarità del nuovo composto è stata rapida e innumerevoli prodotti OTC come Xtreme ebbero largo seguito.

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1-Testosterone Undecanoato

L’1-Testosterone non è molto attivo per via orale. Pertanto, è un po’ difficile creare un prodotto ad alta efficacia con questo metodo di somministrazione. E’ molto simile alla somministrazione orale del  Testosterone. Il fegato è troppo efficace a scomporre gli steroidi non metilati per rendere questo metodo di assunzione efficace. Quando il composto era disponibile come supplemento negli Stati Uniti, l’1-Testosterone era venduto maggiormente legato all’estere Hexyldecanoato  e Undecanoato solubilizzato in olio,  sono stati entrambi i prodotti più efficaci (William Llewellyn ha introdotto il primo prodotto del genere). Questi prodotti somigliavano all’Andriol, che come ben sappiamo è Testosterone legato all’estere Undecanoato e disciolto in  olio per far si che lo steroide venga assorbito tramite il sistema linfatico (bypassando la disattivazione di primo passaggio attraverso il fegato).

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Alcune aziende hanno commercializzato il composto sotto forma di gel transdermici, che è un altro metodo efficace per aumentare la biodisponibilità del 1-Testosterone. Questi prodotti sono stati progettati in modo simile all’Androgel, e probabilmente fornivano una bassa %  della dose applicata. Infine, ci sono stati alcuni prodotti che sono stati venduti (e ancora oggi lo sono) in forma iniettabile (1-Testosterone Cypionato), che hanno dimostrato un eccellente efficacia. Questo sarebbe il metodo di somministrazione migliore da usare per l’1-Testosterone, anche se sono prodotti che non sono mai stati legittimati come farmaci da prescrizione (questi  vengono infatti prodotti da alcune UGL del mercato nero). Nonostante molti consumatori  hanno usato questo formato con grande successo, il contenuto  non è soggetto a controlli e quindi non è assicurato contenga esattamente la molecola riportata in etichetta.

Come già accennato, l’1-Testosterone è stato venduto sul mercato della supplementazione  sportiva negli Stati Uniti per circa tre anni. E ‘stato infine classificato come sostanza controllata di Classe III nel gennaio 2005, come parte dell’espansione del Anabolic Steroid Control Act che è stata approvata dal Congresso che ha cercato di eliminare gli steroidi OTC. Questi prodotti sono stati spesso descritti dai loro produttori come pro-ormoni o pro-steroidi, anche se in realtà si trattava di un vero e proprio AAS mai commercializzato come farmaco (sconosciuto ai legislatori). Dato che nessuna preparazione farmaceutica legittima ha mai contenuto 1-Testosterorone, il passaggio di questa legge ha segnato in modo efficace la fine commerciale (legale) di questo steroide anabolizzante. Al momento, nonostante ciò, nel mercato nero sono presenti, anche se raramente,  preparati iniettabili contenenti 1-Testosterone (Cypionato).

L’1-Testosterone non converte in estrogeno, anche se non ci sono prove che all’interno del corpo possa essere inserito un doppio legame in C4. (3,4) L’esatta natura di questa trasformazione è sconosciuta. Le esperienze d’uso con questo ormone, suggeriscono che l’1-Testosterone sia solo uno steroide con mite attività estrogenica. Effetti collaterali estrogeno-dipendenti, come ginecomastia, accumuli di grasso, e maggiore ritenzione idrica, non sono generalmente osservati quando si somministra questo steroide da solo. Guadagni realizzati con l’uso del 1-Testosterone tendono ad essere qualitativi. Ciò rende l’1-Testosterone uno steroide che trova la sua migliore applicazione in fase “Cut” o in un “Bridge”.

L’1-Testosterone è un AAS che presenta un valore Androgeno/Anabolizzante pari a 100/200 (con riferimento al Testosterone 100/100).

Come si può notare, l’1-Testosterone è un AAS che mantiene una quantomeno discreta capacità androgena, e gli effetti collaterali androgeni sono abbastanza comuni con questa molecola, in particolare con dosi più elevate. Questo può includere pelle grassa, acne, crescita di peli sul corpo e  sul viso, e alopecia adrogenetica .  Le donne dovrebbero essere messe in guardia sui potenziali effetti virilizzanti. Questi possono includere voce profonda, irregolarità mestruale, cambiamenti nella struttura della pelle, crescita di peli sul viso, e allargamento del clitoride. La androgenicità relativa del 1-Testostosterone non è influenzata dal finasteride o dal dutasteride.

L’1-Testosterone non è noto per essere uno steroide epatotossico; l’epatotossicità con questo composto è rara. Si noti che gli studi hanno dimostrato che l’1-Testosterone aumenta significativamente il peso del fegato (a differenza del Testosterone] suggerendo che il rischio di tossicità epatica non può essere completamente escluso con dosi elevate o somministrazione prolungata. (5) Qualcuno afferma (senza citare le fonti) che questo ingrossamento non è dovuto a fenomeni steatosici (“fegato grasso”) o tanto meno tumorali,  ma semplicemente alla capacità dell’1-testosterone di legarsi ai recettori androgeni epatici; caratteristica comune ad un altro anabolizzante che in passato era ampiamente usato nella cura delle lesioni causate dalla cirrosi epatica (Metenolone).

La mancanza di qualsiasi tipo di metilazione, oltre a renderlo scarsamente biodisponibile per via orale,  rende questo composto un AAS con affinità per le SHBG (cosa che ne diminuisce la bio-attività) simile a quella che si può osservare con il Testosterone, Diidrotestoatreone e  Boldenone.

Come risaputo, gli AAS possono avere effetti deleteri sul colesterolo sierico. Questo include una tendenza alla riduzione delle concentrazioni di colesterolo  HDL (buono) e un aumento delle concentrazioni di colesterolo  LDL (cattivo), cosa che comporta uno sbilanciamento dell’equilibrio HDL/LDL che si traduce in un rischio maggiore di sviluppare arteriosclerosi. L’impatto relativo all’assunzione di un AAS nei confronti dei lipidi ematici dipende dalla dose, dalla via di somministrazione (per via orale o iniettabile), dal tipo di steroide (aromatizable o non aromatizable), e dal livello di resistenza al metabolismo epatico. L’1-Testosterone dovrebbe avere un effetto negativo sulla gestione epatica del colesterolo maggiore rispetto al Testosterone, al Nandrolone e al Boldenone, a causa della sua natura non aromatizzabile, nonostante questo sia più debole rispetto ai composti metilati in C-17. La forma orale dovrebbe avere un effetto negativo leggermente più forte sui lipidi rispetto alla forma iniettabile di questo steroide, nonostante l’assorbimento sia per via linfatica. Gli AAS possono anche influenzare negativamente la pressione del sangue e i livelli dei trigliceridi, riducendo il rilassamento endoteliale, e promuovendo l’ipertrofia ventricolare sinistra, tutti fattori con un potenziale nel aumentare il rischio di malattie cardiovascolari e infarto del miocardio.

Per contribuire a ridurre lo sforzo cardiovascolare si consiglia di mantenere un programma di esercizio cardiovascolare attivo e di ridurre al minimo l’assunzione di grassi saturi, colesterolo e carboidrati semplici in ogni momento durante la somministrazione di AAS.

Tutti gli AAS se assunti in dosi sufficienti per promuovere l’aumento della massa muscolare causano una soppressione del  Testosterone endogeno. Senza l’intervento con sostanze  Testosterone-stimolante, e una adeguata PCT, i livelli di Testosterone dovrebbero tornare alla normalità entro 1-4 mesi dalla cessione del farmaco. Si noti che un ipogonadismo ipogonadotropo prolungato può svilupparsi secondariamente all’abuso di steroidi, cosa che richiede un intervento medico.

Si noti che l’1-Testosterone è una sostanza intrinsecamente irritante. Questo apporta disagio quando iniettato o quando l’ormone è somministrato per via transdermica, con la comparsa di irritazione della pelle/tessuto e arrossamento. Alcuni utilizzatori tendono anche a notare una sensazione di bruciore durante la minzione quando assumono qualsiasi prodotto contenente  1-Testosterone. Anche se poco conosciuto, questo effetto collaterale non è mai stato segnalato per essere pericoloso, ed è generalmente visto come un inconveniente tra gli utilizzatori.

L’1-Testosterone non è mai stato approvato per l’uso negli esseri umani. Linee guida di prescrizione non sono disponibili. Per scopi dopanti, in ambito maschile un dosaggio giornaliero della versione orale si aggira nel range dei 100-250 mg , mentre per la versione transdermica si attesta tra i 75-100 mg al giorno. Per quanto riguarda la versione iniettabile il range si attesta in media tra i 200-400mg a settimana (1-Testosterone Cypionato). Il farmaco è in genere assunto in cicli di 6-12 settimane. Gli utenti di 1 testosterone generalmente riportano guadagni magri di massa muscolare, che sono spesso accompagnati da riduzioni di grasso corporeo e un aumento del aspetto di durezza per il fisico.

Per scopi dopanti in ambito femminile, le dosi mediamente utilizzate per la forma orale o transdermica si aggirano intorno ai 25mg al giorno o meno. Per quanto riguarda la versione iniettabile il dosaggio medio si aggira intorno ai 50mg a settimana (1-Testosterone Cypionato).Il farmaco è in genere assunto in cicli di 4-6 settimane. Dato che la molecola possiede un valore androgeno rilevante, l’uso di  1-Testosterone non è  ampiamente utilizzato dalle atlete.

L’1-Testosterone è una molecola con affinità prevalentemente AR; ciò dovrebbe essere preso in considerazione nella scelta delle molecole da co-somministrare.

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Si noti che, mentre l’1-Testosterone e il suo pro-ormone diretto 1-Androstenediolo sono vietati nel mercato OTC, l’1-DHEA (1-Androsterone) è ancora legalmente disponibile e converte in 1-Testosterone in un processo a due fasi: l’enzima 17b-HSD converte l’1-Androsterone a 1-Androstenediol e il 3b-HSD lo converte in 1-Androstenedione. Entrambi questi metaboliti 1-AD possono poi essere convertiti in 1-Testosterone. Anche se i metaboliti 1-AD sono noti per avere alcuni effetti anabolizzanti-androgeni propri, è la loro conversione in 1-Testosterone ha conferire la maggior parte degli effetti che provengono da questi composti. (6)
Gabriel Bellizzi

 

Riferimenti:

1- William Llewellyn’s ANABOLICS, 9th ed.

2- Suchowsky GK et al. Exc. Med. (Amsterd.) Congr. Ser. No. 51 (1962):68.

3- 358. K. J. Ryan. Acta Endocrinol. 35, Suppl. 51,697 (1960).

4- C. Gual, T. Morato, M. Gut, R.1. Dorfman, Endocrinology 71,920 (1962). 17beta-hydroxy-5alpha-androst-1-en-3-one (l-testosterone) is a potent androgen with anabolic properties. Friedel A, Geyer H, Kamber M,

5- Laudenbach-Leschowsky U, Schanzer W, Thevis M, Vollmer G, Zierau 0, Diel P. Toxicol Lett. 2006 Aug 20;165(2):149-55. Epub 2006 Apr 18.

6- “Metabolism of 1-Dehydroandrostanes in Man” Galletti and Gardi, et al. J Steroid Biochem, 3 (1972), 933-936 

 

 

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