Questo articolo vuole distinguersi dal resto degli altri articoli di “Informazione” sugli AAS presenti in rete. La rete è ricca di articolo che trattano di AAS , e personalmente ne ho letti diversi e scritti da diversi autori, e sembrerebbe che non ci sia davvero nulla da aggiungere. Le caratteristiche molecolari, la Trascrizione dei geni e l’attività e l’azione recettoriale degli androgeni sono stati trattati molto spesso; ma questo articolo si prefigge delle “aggiunte” utili. Tutti gli articoli che ho letto sull’argomento sono ben scritti ma contengono quasi sempre le stesse informazioni. Non fraintendetemi, tutti gli articoli che trattano l’argomento sono molto utili a livello informativo, ma quando hai finito di leggerli, non hanno quasi nulla che si possa “usare” nel prossimo ciclo.
Sono sicuro che tutti voi sappiate perfettamente quale sia la differenza tra un AAS orale e uno iniettabili, ma continuate a leggere questo articolo, perché ho intenzione di spiegare alcune cose qui che potreste utilizzare nel vostro prossimo ciclo. In realtà, ho intenzione di spiegare come è possibile utilizzare il Winstrol (Stanozolol) sia orale che iniettabile, e ottenere un insieme molto diverso di effetti dalla stessa molecola , dipendenti dalla via di somministrazione che si sceglie di utilizzare.
Differenze strutturali tra Testosterone e Diidrotestosterone
Il Winstrol (Stanozolol) è uno steroide derivato dalla struttura di base del diidrotestosterone (DHT). Il diidrotestosterone (DHT) [nome completo: 5α-Diidrotestosterone, abbreviato a 5α-DHT; INN: androstanolone] è un metabolita biologicamente attivo dell’ormone Testosterone, formato anzitutto nella prostata, nei testicoli, nei follicoli dei capelli e nelle ghiandole surrenali dall’enzima 5α-reduttasi con riduzione del doppio legame tra il 4° e il 5° atomo di carbonio. Il DHT contribuisce attivamente anche ad altre caratteristiche generalmente attribuite al genere maschile, incluse la crescita dei peli sulla faccia e sul corpo, e della profondità della voce. Il DHT può essere inattivato nel muscolo scheletrico per azione della 3-alfa idrossisteroide deidrogenasi e pertanto non ha effetto significativo sull’ipertrofia muscolare. Il DHT ha diversi effetti benefici che sono più pronunciati rispetto l’ormone dal quale deriva. Il DHT è in grado di aumentare la proliferazione e l’attività dei recettori degli androgeni per quasi 24 ore, ed ha anche effetti profondi sul Sistema Nervoso Centrale (SNC), e questo è il motivo per il quale vediamo spesso maggiore aggressività negli atleti che utilizzano i derivati del DHT come il Masteron (che ha un valore anabolizzante basso rispetto a quello androgeno). Come ulteriore vantaggio, il DHT non può aromatizzare (convertire tramite l’enzima aromatasi) in estrogeni.
Differenze strutturali tra Diidrotestosterone e Stanozolol
Stanozolol (Winstrol) orale
Quando un AAS orale è inghiottito entra nello stomaco dove è disgregato parzialmente e trasferito all’intestino tenue . L’intestino tenue contiene un gruppo di enzimi detti CYP-450. Questi enzimi cominciano a disgregare ulteriormente l’AAS nel tentativo di deattivarlo. L’AAS è poi assorbito attraverso le cellule della mucosa intestinale e trasferito alla vena porta del fegato per un ulteriore deattivazione in sostanze chimiche come l’ethiocolanone. Queste sostanze chimiche sono poi coniugate all’acido glucuronico ed espulse con l’urina. In questo processo conosciuto come deattivazione di primo passaggio, può deattivarsi fino al 100% della sostanza originale. Modificando le strutture molecolari degli AAS, è possibile ridurre di molto la deattivazione . Alcuni AAS sono resi oralmente attivi aggiungendo un gruppo chimico alchile (metile o etile) alla posizione alfa del 17° atomo di carbonio: questi AAS sono comunemente chiamati C17 alfa-alchilati o metilati (come nel caso del Winstrol orale) . Questa alterazione presente nel Winstrol è eseguita affinché una quantità maggiore della molecola entri nel flusso ematico e resti attiva per un periodo prolungato. E ‘ importante notare che la molecola passa una seconda volta attraverso il fegato attraverso la vena porta e poi infine ritorna nel circolo ematico attraverso la vena epatica . Il fegato è l’unità di filtraggio del corpo , e rimuove grandi quantità tossine pericolose e altre sostanze dal sangue.
Quindi, come si può vedere, quando si assume uno steroide orale c17-alchilato come il Winstrol, esso subisce un metabolismo di primo passaggio nei due intestini e nel fegato. Alcuni farmaci possono essere assorbiti più o meno completamente intatti, dopo una solo moderata attività metabolica, mentre alcuni sono assorbiti solo dopo un’ampia attività metabolica. Ora, il farmaco ripassa ulteriormente dal fegato dove subisce ciò che è noto con il nome di “metabolismo di secondo passaggio”. Naturalmente, nel caso del Winstrol, una versione iniettabile è disponibile, e quando confrontiamo la versione orale e iniettabili del Winstrol e dei loro effetti nel corpo, si presentano alcune differenze sorprendenti. La versione iniettabile (naturalmente) entra direttamente nel flusso sanguigno e subisce solo la molto meno incisiva deattivazione di secondo passaggio metabolico, mentre quella orale, come visto prima, deve subire due passaggi epatici prima di finire definitivamente in circolo.
Stanozol (Winstrol) iniettabile
Ora, ecco la parte interessante: quando si inietta il Winstrol, invece di assumerlo per via orale, si è in grado di ottenere più ritenzione di azoto , specie a livello locale dell’iniezione (e quindi una maggiore crescita di tessuto muscolare). Quindi, se si sta tentando di utilizzare il Winstrol per costruire nuovo tessuto muscolare, specie a livello locale, la versione iniettabile sembra essere di gran lunga superiore alla versione orale. Tuttavia, ci sono alcuni vantaggi che la versione orale possiede a differenza dell’iniettabili, compresa una possibile “sinergia” con altri farmaci, ma solo (primariamente) per via orale.
Nel fegato, durante il suo primo passaggio, il Winstrol è esposto ad una varietà di enzimi e proteine. Per capire come una possibile sinergia tra il Winstrol e altri steroidi (accennata in precedenza) può essere possibile, bisogna capire cosa sono le “Sex Hormone Binding globulin” (SHBG). Per i nostri scopi qui, tutto quello che dobbiamo sapere è che l’SHBG è una glicoproteina prodotta nel fegato, che si lega al Testosterone trasportandolo nel flusso ematico nel corpo. Quindi, l’SHBG serve per trasportare il Testosterone e gli altri AAS in tutto il corpo, ma fino a che il legame permane , la molecola di Testosterone/AAS non può esercitare i suoi effetti anabolizzanti.
Del Testosterone prodotto endogenamente dal corpo , circa il 97-99% si trova in forma legata, e quindi inattiva, mentre il Testosterone libero, e quindi attivo, equivale all’3-1% del Testosterone totale. Può non sembrare molto ma anche 0,1-0,3 mg di Testosterone libero contengono molte molecole individuali separate e una molecola può attivare più volte i siti recettori degli androgeni. Come accennato in precedenza il Winstrol possiede la peculiarità di abbassare l produzione epatica delle SHBG in media del 60%.
Una dose di Winstrol orale piuttosto contenuta di 0,2mg/kg/die ha dimostrato di abbassare le SHBG di quasi il 50%. Per un ipotetico Bodybuilder di 100kg sarebbero necessari soli 20mg/die per ridurre della metà le SHBG circolanti e aumentare il Testosterone/AAS attivo. Di logica conseguenza, con meno SHBG circolanti, un ciclo di steroidi anabolizzanti sarà più efficace.
– Ma perché possiamo solo aspettarci un tale drammatico abbassamento delle SHBG con il Winstrol orale? –
Perché si sfrutta l’effetto del Winstrol nella fase di primo passaggio epatico , molto più incisiva, dove le SHBG sono sintetizzate.
Osservando uno studio dove si è confrontato un contraccettivo iniettabile contro la versione orale, vediamo che la versione orale a 70mg/settimana (10mg/die somministrati per via orale) è più efficace a influenzare i livelli di SHBG rispetto a 400mg/settimana somministrati tramite un’iniezione! In questo studio, il Testosterone Undecanoato è stato somministrato ad una dose costante con del Norestisterone (che alza le SHBG). Quello che si nota è che quando il Norestisterone viene somministrato per via orale, produce un rialzo delle SHBG, rispetto a quando è somministrato tramite un’iniezione. E questo avviene anche quando le dosi del iniettabile sono di 4 volte superiori! Naturalmente, in questo studio, si nota palesemente che l’interazione sulle SHBG della versione orale rispetto all’iniettabili è presente in maniera più pronunciata nella somministrazione della prima (composto orale) di quanto lo sia con la seconda (iniettabili).
In questo modo, somministrando durante il ciclo una piccola quantità di Winstrol orale, abbassando le SHBG, andremmo a creare una ambiente nel quale una quantità maggiore degli altri AAS co- somministrati durante il ciclo sarà in uno stato “non legato” e quindi attivo.
Recentemente molti preparatori raccomandano che le atlete usino la versione iniettabile di Winstrol al posto dell’orale.
Il motivo per il quale questi preparatori raccomandano che le donne evitino la versione orale di questo prodotto e lo stesso per il quale gli uomini scoprono che dà loro una maggiore sinergia ed efficacia nei loro cicli.
Quando le SHBG si abbassa nelle donne, vi è più Testosterone libero in circolo. E come abbiamo visto, la versione orale dello Stanozolol influenza negativamente le SHBG in maniera maggiore rispetto alla versione iniettabili. Quando si abbassiamo troppo le SHBG nelle donne, notiamo una forte correlazione con la comparsa di iperandrogenismo, e irsutismo (crescita anomala di peli sul corpo). Inoltre, un livello basso di SHBG nelle donne contribuisce all’irregolarità mestruale. Infine, e (parzialmente) aneddoticamente, notiamo anche una maggiore incidenza di allargamento del clitoride e aumento dell’acne quando la versione orale del Winstrol è utilizzata da donne invece dell’iniettabile. Le ragioni di questo sono evidenti: quando aumentiamo il Testosterone libero abbassando le SHBG, aumentiamo la quantità di Testosterone in grado di essere 5a-ridotto a DHT. Il DHT è il colpevole principale della comparsa di acne, ed è anche l’ormone responsabile dell’allargamento dei genitali esterni. Chiaramente, questo è il motivo per cui vediamo un maggiore livello di ipertrofia clitoridea, così come l’acne, quando il Winstrol orale viene usato dalle donne.
Possiamo anche vedere un aumento dell’acne quando gli uomini usano il Winstrol orale, ma questi effetti sono relativamente contenuti quando viene somministrata una dose di 0,2mg/kg per aumentare l’efficacia degli altri AAS in un ciclo. Questa non è certamente una scusa per utilizzare il Winstrol per un periodo di tempo prolungato. Come precedentemente detto, lo Stanozolol possiede una tossicità epatica (epatotossicità) tra le più alte tra gli AAS orali mg per mg. Senza contare i suoi effetti deleteri pronunciati sul profilo lipidico (colesterolo), anche a basse dosi.
In fine , il lettore si renderà conto che il Winstrol orale può essere utilizzato in qualsiasi ciclo per aumentare l’efficacia di esso, ma che deve essere usato con parsimonia a causa della sua epatotossicità e la sua capacità di alterare il profilo lipidico. Se usato in cicli a base di Testosterone (o di altri AAS SHBG- affini) , ad una dose che dimezzerà i livelli di SHBG, è possibile aumentare l’efficacia degli altri AAS. Il Winstrol orale possiede anche un vantaggio aggiuntivo: provoca un aumento della produzione epatica si IGF-1 come risposta alla deattivazione di primo passaggio. Cosa comune a tutti gli AAS orali c-17 alchilati.
Se assunto in un ciclo come AAS volto all’aumento della massa muscolare , le dosi consigliate di Stanozolol orale sono generalmente di 20-30mg al giorno per gli uomini (anche se una dose di 30-50mg al giorno si è rivelata di gran lunga più efficace ma anche più tossica) e 10-15mg per le donne. Solitamente però, una dose di Stanozolol orale pari a 20-30mg/die (e ancor di più se la dose arrivava a 50mg/die) è piuttosto costosa (specie se il prodotto è farmaceutico/veterinario) quindi alcuni atleti utilizzano la versione iniettabile (come accennato prima, del tutto simile all’orale) per via orale ingoiando la dose prefissata: ingerendo 0,5ml della classica versione iniettabile del Winstrol Desma equivale ad assumere 25mg di Stanozolol orale. La vita attiva della forma orale dello Stanozolol è di 8-9 ore; ne consegue che una somministrazione della dose giornaliera divisa in due-tre parti sia l’approccio migliore.
Il Winstrol iniettabile si è dimostrato la scelta migliore quando si vuole ottenere la massima sintesi proteica a livello localizzato. Nel corso delle mie ricerche ho riscontrato che gli AAS iniettati direttamente in una pancia muscolare (specie se di un gruppo muscolare “piccolo”) incrementano la crescita localizzata.
I fattori coinvolti sono principalmente due:
- La disponibilità locale di qualsiasi sostanza ad azione rapida/breve induce un maggiore stimolo localizzato dei siti recettori cellulari. Dato che i protocolli di iniezione locali vengono eseguiti nei muscoli rimasti indietro tale effetto è probabilmente dovuto anche al fatto che questi gruppi sono soggetti ad un minore afflusso di sangue e di nutrienti in esso trasportati. Spesso ciò è dovuto allo sviluppo inadeguato dei fattori vascolari e nervosi in quelle zone.
- La teoria dei protocolli di iniezione locale dice che introducendo un riempimento, le fibre muscolari e la fascia sono costrette ad allungarsi e ad incrementare la loro area. Ciò a sua volta crea una crescita localizzata grazie al maggiore spazio a disposizione per l’ipertrofia delle cellule e delle fibre muscolari.
Comunque, gli AAS più efficaci per i protocolli di iniezione locale sono quelli non esterificati come il Winstrol iniettabile. Poiché gli AAS esterificati dipendono fortemente dall’enzima esterasi per slegarsi dal loro estere diventando attivi, e poiché nel punto di iniezione intramuscolare non è presente molto esterasi, si verifica meno stimolo locale dei siti recettori cellulari. Con gli AAS non esterificati il problema non sussiste e la loro azione anabolizzante localizzata è spiccata. Ecco perché il Winstrol iniettabile viene spesso utilizzato durante i cicli pre-gara come parte di un protocollo di iniezione locale nei muscoli rimasti indietro, o per aumentare la qualità muscolare e le striature in determinati punti come tra il deltoide e il petto.
Le dosi consigliate di Stanozolol iniettabile sono generalmente per gli di 50-100mg ogni 1-2 giorni: se usato localmente la dose può essere suddivisa in 1ml(50mg) iniettati nel gruppo muscolare rimasto indietro, per un totale di 100mg. Le donne solitamente utilizzano dosi di Stanozolol iniettabile di 25-50mg la settimana, oppure 25mg 2-3 volte a settimana.
La tossicità epatica del Winstrol iniettabile è leggermente inferiore (mg x mg) rispetto alla versione orale, ma comunque presente e non trascurabile (ciò vale anche per la capacità di alterare i lipidi ematici). Si è a lungo dibattuta sulla vita attiva del Winstrol iniettabile della quale esistono le valutazioni più disparate, comprensibili in base al concetto piuttosto soggettivo di vita attiva ma anche alle molto variabili dimensioni dei microcristalli in cui il Winstrol è posto in soluzione: più larghi i cristalli più è lunga la vita attiva. La formulazione più “veloce” attualmente disponibile è quella oleosa non esterificata, che comincia ad apparire in vari laboratori UGS.
In conclusione si può affermare che le due versioni del Winstrol (orale e iniettabile) sono identiche ma con qualità singolari e proprie in ognuna (come quella di abbassare le SHBG della versione orale o quella di creare un aumento della crescita localizzata di quella iniettabile). E’ possibile, se le dosi sono contenute e calibrate attentamente, assumere entrambe le versioni nello stesso ciclo sfruttando così le singolari caratteristiche di ognuna.
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