Masteron come anti-estrogeno

masteron

So che può sembrare che io passi tutto il giorno a cercare di trovare nuovi usi per vecchi farmaci, ma in questo caso, nulla potrebbe essere più veritiero. Prima di parlare del come e del perché si può utilizzare il Masteron come un anti-estrogeno, vi parlerò di come è nata questa idea, e il motivo per il quale ne sto parlando. E sì, questa tecnica funziona nella vita reale, non solo sulla carta (l’ho visto utilizzare per questo scopo con successo da diversi atleti).

Alcuni anni fa, lessi le prime pubblicazioni sul Masteron (Drostanolone Propionato), comprendendo il suo reale uso clinico: “riduzione del cancro al seno, e come trattamento ormonale del carcinoma mammario”. In breve, il Masteron è uno steroide anabolizzante-androgeno, utilizzato come agente per prevenire o inibire la crescita di tumori cancerosi estrogeno-sensibili.

Quindi, in uno di questi miei studi su questa molecola, ho compreso che ginecomastia, mastectomia, e Masteron avevano tutti qualcosa in comune… in un certo senso. Si potrebbe pensare che studiare andrologia avrebbe dovuto aiutarmi a notare prima questo nesso… comunque, avevo necessariamente bisogno di maggiori elementi concreti. Mi è stato poi detto che un laboratorio UG anni effettuò ricerche sul Masteron cercando il motivo per il quale fosse stato sempre prodotto con un estere Propionato, e se sarebbe stato efficace anche con un estere a lento rilascio. Da li iniziò un altro lungo periodo di ricerca su questa molecola. In fine si scoprì che il Masteron sarebbe stato ugualmente molto efficace con un estere a lungo rilascio, e alcuni “privilegiati” ebbero la possibilità di provarlo con quel particolare estere, prima che venisse lanciato sul mercato delle UG: il farmaco resta attivo per oltre 3 settimane; così venne prodotto e venduto in massa (è prodotto ancora oggi ed è uno dei migliori prodotti di vendita di questa UG).

Così ho continuato la mia ricerca sul Masteron. Dopo aver analizzato nuovamente il composto, un paio di cose mi hanno colpito.

– La prima cosa che mi ha colpito è stata che il Masteron è stato creato per le donne! –

Il Masteron è uno dei pochi steroidi che sono stati effettivamente creati per l’uso sulle donne, non sugli uomini, e quello che la maggior parte delle persone/preparatori dicono alle donne è di evitarlo! E l’altra cosa che ho notato subito è che viene utilizzato per il trattamento del cancro al seno. In particolare, è utilizzato per il trattamento di tumori mammari estrogeno-dipendenti. Per esempio, anche il Nolvadex è usato clinicamente per questo stesso scopo, come Arimidex, Femara, Aromasin (un inibitore dell’aromatasi steroideo), e Teslac (uno steroide, tecnicamente). Ma è interessante notare che il Teslac è in realtà uno steroide e anche l’Aromasin è un inibitore dell’aromatasi steroideo.

– Allora perché non può uno steroide “reale” fare lo stesso lavoro di prevenzione del cancro al seno? –

La risposta è che può!

Per capire perché il Masteron può essere usato come anti-estrogeno, in primo luogo abbiamo bisogno di sapere che è un derivato del DHT.

Perché è importante? Questo è importante perché il DHT è in grado di inibire direttamente l’attività estrogenica sui tessuti. Ci riesce probabilmente agendo come antagonista competitivo al recettore degli estrogeni o diminuendo il legame del recettore estrogeno. In entrambi i casi, ha molteplici meccanismi ipotizzati d’azione in alcuni tessuti.

È stato anche ipotizzato che il DHT sopprime effettivamente gli effetti degli estrogeni non solo inibendo l’attività del recettore dell’estrogeno, ma diminuendo i livelli degli estrogeni circolanti inibendo l’aromatizzazione del Testosterone/AAS. Ciò significa, in termini molto semplici, che l’attività estrogena è mantenuta bassa diminuendone l’attività. Ciò significa che è possibile assumere steroidi che convertono in estrogeni (steroidi aromatizzabili) e non preoccuparsi che gli estrogeni eccedano provocando ritenzione idrica, accumulo di grasso con modello femminile, ecc.

Inoltre, questo potrebbe significare che l’effetto anti-estrogeno del DHT è mediato da un meccanismo recettoriale androgeno. Infatti, il DHT ha dimostrato di impedire l’aumento estrogeno-dipendente del recettore del progesterone in cellule del carcinoma mammario umano. E, per non essere ridondante, ma è importante ricordarlo, la quasi totalità degli anti-estrogeni che usiamo per controllare la ginecomastia e la ritenzione idrica sono utilizzati anche per curare il cancro al seno. Quindi, ora sappiamo che alcuni androgeni sono in grado di inibire sia l’attività dell’enzima aromatasi impedendo la conversione di AAS aromatizzabili in estrogeni sia inibendo l’attività dei recettori estrogeni nei tessuti, ma non hanno alcun effetto apparente sulla concentrazione basale di questi recettori. Il Diidrotestosterone (DHT) mostra un elevato grado di inibizione degli estrogeni in cellule del carcinoma mammario umano. Ma non è soltanto il DHT che è in grado di fare questo, i suoi metaboliti hanno dimostrato di inibire l’aromatizzazione stessa, il DHT, Androsterone, e 5alfa-androstandione sono tutti potenti inibitori della formazione di estrone dall’androstenedione. In effetti, è così potente nel ridurre gli estrogeni che il DHT in gel transdermico applicato sulla zona interessata è stato usato per trattare la ginecomastia. Il DHT è tanto potente come anti-estrogeno che è stato anche usato per aumentare l’altezza nei bambini affetti da deficit della crescita, e dal momento che è stato determinato che questo aumento non è dovuto agli effetti del GH, si è fortemente ipotizzato che gli effetti anti-estrogenici del DHT sono il meccanismo con il quale si può aumentare l’altezza nei soggetti affetti da questa patologia. Naturalmente, non ho bisogno di dirvi che il DHT è strutturalmente incapace a convertirsi in estrogeni.

Quindi, tutto questo ci mostra che il DHT ha certamente effetti positivi nel mantenere gli estrogeni sotto controllo: ma per quanto riguarda il Masteron? Può essere usato per questo scopo in modo efficace? Bene, diamo un’occhiata da vicino al Masteron e vediamo le differenze che presenta rispetto al DHT. Ma prima di farlo, penso che una rapida spiegazione sul DHT sia necessaria. Non vi preoccupate, lo farò nel più breve tempo possibile.

Il Diidrotestosterone (DHT) [nome completo: 5α-Diidrotestosterone, abbreviato a 5α-DHT; INN: androstanolone] è un metabolita biologicamente attivo dell’ormone Testosterone, formato anzitutto nella prostata, nei testicoli, nei follicoli dei capelli e nelle ghiandole surrenali dall’enzima 5α-reduttasi con riduzione del doppio legame tra il 4° e il 5° atomo di carbonio. Questo processo è chiamato (ovviamente) 5alfa-riduzzione.

testosterone-diidrotestosterone-differenza

Così ora sappiamo come il Testosterone converte in Diidrotestosterone. E tutto sarebbe più semplice se questa fosse l’unica cosa che succede al nostro buon vecchio amico Testosterone, perché, come forse già sapete, il DHT è un androgeno molto più potente della molecola dalla quale deriva. Ma, purtroppo, questa non è la fine della storia, perché il DHT è largamente disattivato dall’enzima 3-alfaidrossisteroide deidrogenasi (3bHSD), che è presente principalmente nel muscolo scheletrico.

Per i nostri scopi qui, siamo solo interessati a comprendere la particolare azione di questo enzima. Esso può convertire uno steroide con un gruppo chetonico in posizione 3 dello steroide a uno con un gruppo ossidrile in quella stessa posizione, convertendo così il DHT in androstanediol. Questa conversione è, in parte, la sola ragione per cui il DHT non ha dimostrato di essere un anabolizzante molto efficace, come l’androstanediol non è conosciuto per essere molto anabolizzante. Se si osserva la struttura molecolare dopo la conversione del DHT si noterà che la “O” (ossigeno) è stata sostituita con una “HO” (idrogeno + ossigeno) alla terza posizione.

androstanediol

Il 3bHSD è presente in tutto il corpo (come il 5a- R, per la maggior parte ), ma si trova in alte concentrazioni nel cuoio capelluto e nella prostata, ed è anche possibile che la sua azione sul DHT aggravi la calvizie maschile. Inoltre, vale la pena notare che il DHT è l’ androgeno responsabile dello sviluppo dei genitali esterni. Questa è probabilmente la ragione per la quale le donne sperimentano una ipertrofia clitoridea temporanea quando usano gli steroidi loro spesso raccomandati (Primobolan, Anavar, Winstrol, ecc…) in dosi eccessive.

Ho trovato davvero interessante che gli steroidi più tipicamente consigliati sono quelli con più probabilità di causare l’allargamento del clitoride e altri effetti androgenici possibili. Ma il lato positivo, nella mia esperienza con atleti di sesso femminile, è che il primo effetto è il benvenuto. Il DHT topico può anche essere usato per trattare la Microphalia (genitali estremamente piccoli) nei maschi.

– Ora sapete cos’è il DHT, da dove viene, che cosa può fare, e perché non è un anabolizzante particolarmente potente se usato da solo. –

Ora vediamo più da vicino il Masteron e le sue differenze rispetto alla sua molecola di partenza, il DHT.

DROSTANOLONE (MASTERON)

 

drostanolone_new-and-improved
Drostanolone

 

Per ottenere il DROSTANOLONE (MASTERON) 2a- methyl-dihydro-testosterone, viene aggiunto al diidrotestosterone un gruppo metilico in C-2, ottenendo così un incremento della resistenza alla 3a-HSD da parte del C-3 chetogruppo, ma non migliorando la bio disponibilità orale, rispetto al DHT. Migliora leggermente la bioattività grazie ad una leggermente minore affinità per l’SHBG. Nel Masteron, essendo un composto 5-alfa ridotto, l’aromatizzazione è assente. Anzi, come detto in precedenza, possiede un’attività antiestrogena simile a quella del Mesterolone (Proviron), quantificabile in modo analogo a quella del Nolvadex, cosa che, assieme alla sua forte affinità per i recettori androgeni adiposi (che stimolano la lipolisi), ne ha fatto a lungo un AAS tipico per il pre-contest. Il rapporto androgeno anabolico ufficiale è: 25/40 – 62/130.

Questa alterazione 2-alfa-metil rende molto il composto più anabolizzante, anche se è in media ancora solo circa il 60% anabolizzante rispetto al Testosterone e un quarto androgeno. Di certo queste valutazioni non lo rendono il più potente anabolizzante del mondo, ma i suoi effetti anti-estrogenici (azione antiaromatase) più la sua capacità di aumentare l’aggressività e la lipolisi lo rendono un bel composto aggiuntivo pre-gara. Esiste anche un luogo comune che dice che il Masteron non apporterà benefici per l’utilizzatore, se non è in una condizione fisica nella quale la percentuale di grasso corporeo è bassissima. Questo non è affatto vero. Non importa quale sia la percentuale di grasso corporeo se si ha intenzione di ottenere un piacevole effetto anti-estrogenico dal Masteron, così come una spinta nell’aggressività e nella forza in palestra (i primi e ultimi sono entrambi conosciuti come effetti “non-genomici”) e sono il risultato dei forti effetti stimolati dall’interazione del Masteron con il sistema nervoso centrale, che è una caratteristica molto comune con steroidi DHT derivati. In sostanza, se la percentuale di grasso è alta, ma si prende qualcosa al fine di aumentare l’aggressività e che abbia effetti anti-estrogenici (Halotestin e Arimidex, per esempio), certamente non ci si dovrebbe aspettare di diventare enorme e tirato, ma questo non vuol dire che l’utilizzo sia inutile. E’ la stessa cosa con il Masteron. Ora, cosa succede se un atleta con una percentuale di grasso già ridotta aggiunge Arimidex e Halotestin ad un ciclo pre-gara? si otterrà un aspetto estetico-muscolare migliore. Questo è esattamente quello che succede se si aggiunge il Masteron ad un ciclo pre contest. Non è che l’atleta debba essere a una percentuale di grasso corporeo casuale per ottenere risultati di questo tipo, ma avrà bisogno di essere in una condizione fisica nella quale la percentuale di grasso corporeo è sufficientemente bassa per “vedere” questi risultati. Anche in questo caso, se l’atleta in questione possiede una percentuale alta di grasso e assume Halotestin e Arimidex, non lo utilizzerà a scopi estetici. Pensate al Masteron in questi termini, anche se non funziona così bene per l’aggressività come l’Halotestin, e non sarà così buono per la lotta contro gli estrogeni come l’Arimidex. Confrontato con questi due composti da solo, il Masteron probabilmente farà ottenere effetti multipli (sull’aspetto e sulla forza). Ma se si sta cercando di fare un ciclo a basso dosaggio con una quantità minima di composti presenti in esso, un semplice mix di Testosterone (Propionato) e di Masteron nel ciclo può essere esattamente quello che si sta cercando. Personalmente, ho visto utilizzare un ciclo simile usato da diversi atleti: mixavano 100mg di Testosterone Propionato e 100mg di Masteron a giorni alterni o tutti i giorni per tutta la durata della preparazione.

Generalmente gli uomini utilizzano il Masteron a dosaggi di 300-500mg a settimana. Il Masteron ha un alto ritmo di legame all’SHBG e all’albumina. Dato che queste due proteine leganti l’ormone impediscono agli AAS di legarsi al loro recettore, qualcuno può pensare che non sia una cosa positiva. Il Masteron è 3-5 volte più attivo del Testosterone nel legame recettoriale , quindi la porzione non legata circolante nel flusso ematico percorre un lungo percorso legandosi al suo recettore bersaglio e esplicando la sua attività anti-estrogena. Dato che la molecola lega un’alta percentuale di SHBG e di albumina, qualsiasi altro AAS co-somministrato insieme a esso resta in uno stato non legato e quindi attivo, libero, più a lungo e riesce a indurre una risposta androgeno-anabolica maggiore.

– Ma il Masteron è effettivamente all’altezza per essere considerato un efficace anti-estrogeno? –

Sì.

Dal 1968 al 1972 uno studio di dimensioni considerevoli è stato condotto sul Masteron, su un gruppo di donne in premenopausa con cancro al seno. Circa un terzo rispose bene al Masteron. Ciò a causa dei suoi effetti anti-estrogenici, chiaramente, anche se non paragonabili a quelli dell’Arimidex, Letrozolo, o Aromasin. Se non si sta eseguendo un ciclo con enormi quantità di steroidi aromatizzabile, questa molecola è una scelta molto buona da aggiungere al ciclo. Se si stanno assumendo invece grandi quantità di questi composti aromatizzabili, allora è consigliato l’utilizzo di un anti-estrogeno tradizionale come composto da inserire nel ciclo. Ma se si sta assumendo una quantità settimanale sotto il grammo di steroidi aromatizabli, il Masteron sarà probabilmente l’unico anti-estrogeno necessario. Questo resoconto viene dalla mia esperienza con atleti che ho intervistato.

MASTERON ED USO NELLE DONNE

Ora, mi piacerebbe affrontare brevemente l’uso del Masteron nelle donne. Il Masteron è stato sviluppato per le donne, e questo ormai dovrebbe essere chiaro, giusto? Se avete prestato attenzione fino a questo punto, sapete già che il Masteron è indicato per le donne ed è un derivato del DHT, come la maggior parte degli altri steroidi comunemente utilizzati e raccomandati agli atleti di sesso femminile (Primobolan, Anavar, Winstrol, ecc… sono tutti derivati del DHT). E, altro fatto degno di nota è che il Masteron ha una valore androgenico inferiore a quasi tutti gli altri steroidi comunemente raccomandato e utilizzati dagli atleti di sesso femminile. L’ Anavar ha un valore androgeno di 24 rispetto al testosterone e il Masteron ha una valore androgeno di 25 sempre rispetto al testosterone, espressa come percentuale (ciò significa rispettivamente 24% e 25%).

Fondamentalmente, il Masteron funziona come terapia ormonale per il cancro al seno e ha dimostrato di essere un agente utile e sicuro per l’uso nelle donne di tutte le età, anche se può apparire meno efficace rispetto ad altre possibili terapie utilizzate in pazienti in postmenopausa. È, quindi, molto sicuro per le donne. Il Masteron non è certo meno sicuro dell’ Anavar o del Primobolan per le donne, purché utilizzato con un certo grado d’intelligenza.

Le mie raccomandazioni per l’uso femminile di questo composto potrebbero essere quelle di iniziare con un dosaggio di 10-25mg ogni tre giorni, e aumentare il dosaggi se nessun effetto collaterale viene osservato. A questi dosaggi, difficilmente si presentano effetti collaterali, e si potrebbe affermare comodamente che nessun effetto collaterale incisivo sarà sperimentato con l’utilizzo di 20mg, iniettati a giorni alterni.

Ecco un modo tutto nuovo di guardare una vecchia molecola (Masteron) utile come anti-estrogeno, nonché come anabolizzante, che può certamente essere tranquillamente utilizzato da uomini e donne.

 

BIBLIOGRAFIA

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