Drostanolone (Masteron)

Androgenico:  25-40
Anabolico: 62-130
Standard:  Testosterone
Nome Chimico: 2alpha-methyl-androstan-3-one-17beta-ol, 2alpha-methyl-dihydrotestosterone
Attività Estrogenica: nessuna
Attività Progestinica: nessun dato disponibile (bassa)

Il Drostanolone (DCI, noto anche come dromostanolone o Drolban o Masteron) [2a- methyl-dihydro-testosterone],  è uno steroide anabolizzante androgeno derivato del DHT con caratteristiche AR. Rispetto alla molecola di partenza il Drostanolone presenta l’aggiunta di un metile  in posizione  C-2, cosa che gli conferisce un incremento della resistenza alla 3a-HSD da parte del C-3 chetogruppo, ma senza migliorarne la biodisponibilità orale rispetto al DHT. Questa modifica migliora leggermente la bio-attività grazie ad una leggera diminuzione dell’affinità di legame per le SHBG.

Il Drostanolone è stato descritto per la prima nel 1959. (1) La Syntex sviluppò questo agente al fianco di altri steroidi ben noti come l’Anadrol e il Methyldrostanolone (Superdrol). Drostanolone Propionato sarebbe stato introdotto come un farmaco da prescrizione  circa un decennio più tardi. La Lilly aveva un accordo con la Syntex per dividere alcuni costi di ricerca e sviluppo in cambio dei diritti di commercializzare i risultati di tale ricerca. La Lilly, di conseguenza, avrebbe venduto il Drostanolone Propionato negli Stati Uniti con il marchio Drolban, mentre la Syntex avrebbe venduto la molecola in altri mercati. I prodotti incdevano il Masteron in Belgio (Sarva-Syntex) e in Portogallo (Cilag), il Masteril nel brevetto britannico e in Bulgaria, e il Metormon in Spagna. Il Drostanolone Propionato era presente anche in preparati popolari come il Permastril (Cassenne, Francia), il Mastisol (Shionogi, Giappone), e il Masterid (Grünenthal, Repubblica Democratica Tedesca).

La statunitense Food and Drug Administration ha approvato il Drostanolone Propionato per il trattamento del carcinoma mammario operabile avanzato nelle donne in postmenopausa. Questo è rimasta la principale indicazione clinica per l’agente in tutti i mercati internazionali. La letteratura di prescrizione ricorda ai medici e ai pazienti di sesso femminile che vi è meno virilizzazione con l’uso di Drostanolone Propionato rispetto all’uso di dosi uguali di Testosterone Propionato, suggerendo che questo agente era un alternativa molto più comodo delle iniezioni di Testosterone per questi pazienti. Eppure, il livello di dosaggio determinato (300 mg a settimana) era relativamente alto, e la letteratura ci ricorda anche che i sintomi di virilizzazione lievi sono ancora comunemente verificabili, come approfondimento della voce, acne,  crescita di peli sul viso, e allargamento del clitoride. Si segnala, inoltre, che a volte si verifica una marcata virilizzazione in seguito a una terapia a lungo termine.

Mentre diveniva molto popolare tra gli atleti durante gli anni ’70 e ’80, il Drostanolone Propionato in definitiva godette di un successo limitato come agente da prescrizione. I produttori hanno cominciato in breve tempo a cessare volontariamente la vendita del farmaco in vari mercati, probabilmente a causa dell’avvento di terapie più efficaci per il cancro al seno. Uno dei primi prodotti  ad essere interrotto fu l’americano Drolban, che è stato rimosso dal mercato durante la fine degli anni ’80. Il Permastril e il  Metormon furono subito dopo eliminati dal mercato. L’ultimo residuo occidentale di un preparato contenente Drostanolone Propionato fu il  Masteron in Belgio, che scomparve dalla fine degli anni ’90. Il Drostanolone Propionato rimane quotato dalla U.S. Pharmacopias, suggerendo che non vi è attualmente alcun ostacolo legale alla sua vendita, anche se il suo riemergere come prodotto da prescrizione sembra altamente improbabile.

Il Drostanolone Propionato è una forma modificata di Drostanolone, dove un estere di acido carbossilico (acido propionico) è stato attaccato al gruppo ossidrile 17-beta. L’emivita del Drostanolone Propionato è di circa 48-72 ore dopo l’iniezione.

Nel mercato nero esiste un’altra forma di Drostanolone esterificato, il Drostanolone Enantato. Il Drostanolone Enantato è una forma modificata di Drostanolone, dove un estere di acido carbossilico (Enantato) è stato attaccato al gruppo ossidrile 17-beta. L’emivita del Drostanolone Enantato è di circa 8-10 giorni dopo l’iniezione.

Ovviamente, il Drostanolone non è soggetto ad aromatizzazione (essendo un composto 5-alfa ridotto) e  possiede un certa attività antiestrogena che ci riposta a quanto sopra detto. Questa caratteristica, assieme alla sua forte affinità per i recettori androgeni adiposi (che stimolano la liposi), rese il Drostanolone un AAS molto usato nel pre-gara. Purtroppo, vista la sua mite attività anabolizzante, il Drostanolone non si presta molto bene come AAS per la conservazione della massa magra durante regimi alimentari ipocalorici e quindi andrebbe comunque abbinato ad altra molecola più potente (possibilmente non AR).

Sebbene il Drostanolone possegga un valore androgeno contenuto (25-40) le possibilità che si verifichino effetti collaterali androgeni non sono assenti, specialmente con dosi superiori alle normali dosi terapeutiche. Questo può includere pelle oleosa, acne, aumento della peluria, e alopecia androgenetica. Come già accennato,  le donne possono sperimentare effetti virilizzanti tra i quali un approfondimento della voce, irregolarità mestruale, cambiamenti nella struttura della pelle, crescita di peli sul viso, e allargamento del clitoride.
Si noti che il Drostanolone non è influenzato dal l’enzima 5-alfa reduttasi, quindi la sua androgenicità relativa non è influenzata dall’uso concomitante di finasteride o dutasteride.

Come già accennato, il Drostanolone non è un AAS metilato in C-17, e nonostante presenti una metilazione in C-2 questa non rende questo composto epatotossico. La tossicità epatica è improbabile.

Gli AAS possono avere effetti deleteri sul colesterolo sierico. Questo include una tendenza alla riduzione del colesterolo HDL (buono) e all’aumento del colesterolo LDL (cattivo), con un alterazione dell’equilibrio tra HDL/LDL favorendo un maggiore rischio di arteriosclerosi. L’impatto relativo di un AAS sui lipidi sierici dipende dalla dose, dalla via di somministrazione (per via orale o iniettabile), dal tipo di steroide (aromatizzabile o non aromatizzabile), e dal livello di resistenza al metabolismo epatico. Il Drostanolone dovrebbe avere un effetto negativo maggiore sulla gestione epatica di colesterolo rispetto al Testosterone o Nandrolone a causa della sua natura non aromatizzabile, ma con un impatto più debole rispetto ai composti metilati in C-17. Gli AAS possono anche influenzare negativamente la pressione del sangue e i livelli dei trigliceridi, ridurre il rilassamento endoteliale, e incrementare l’ipertrofia ventricolare sinistra, tutti potenzialmente fattori di rischio per  malattie cardiovascolari e infarto del miocardio.

Per contribuire a ridurre lo sforzo cardiovascolare si consiglia di mantenere un programma di esercizio cardiovascolare attivo e di ridurre al minimo l’assunzione di grassi saturi, colesterolo e carboidrati semplici in ogni momento durante la somministrazione di AAS.

La supplementazione con oli di pesce (4 grammi al giorno) e un integratore alimentare di Niacina per il controllo del colesterolo è anche raccomandata.

Tutti gli AAS se assunti in dosi sufficienti per promuovere l’aumento della massa muscolare causano una soppressione del  Testosterone endogeno. Senza l’intervento con sostanze  Testosterone-stimolante, e una adeguata PCT, i livelli di Testosterone dovrebbero tornare alla normalità entro 1-4 mesi dalla cessione del farmaco. Si noti che un ipogonadismo ipogonadotropo prolungato può svilupparsi secondariamente all’abuso di steroidi, cosa che richiede un intervento medico.

Il Drostanolone Propionato non è stato approvato dalla FDA per l’uso negli uomini. Per tanto le linee guida di prescrizione per soggetti di sesso maschile non sono disponibili. Per scopi dopanti questo farmaco è solitamente iniettato tre volte a settimana. Il dosaggio totale settimanale è mediamente di 200-400 mg, e  viene assunto per 6-12 settimane. Questo dosaggio è  sufficiente negli atleti maschi per ottenere risultati misurabili sulla qualità della massa muscolare magra. 

Le linee guida di prescrizione del Drolban consigliavano una dose di 100 mg tre volte a settimana nel trattamento di donne con cancro al seno. La terapia era somministrata per un minimo di 8-12 settimane prima di una valutazione della sua efficacia. In caso di successo, il farmaco poteva essere somministrato fino a quando si ottenevano risultati soddisfacenti. Si noti che sintomi di virilizzazione erano comuni alla dose raccomandata. Quando viene utilizzato per scopi dopanti in ambito femminile un dosaggio medio comune è di 50 mg a settimana, assunto per 4-6 settimane. I sintomi di virilizzazione sono rari con dosaggi di 100 mg a settimana o inferiori. Si noti che, a causa della natura a breve durata d’azione del estere Propionato, il dosaggio totale settimanale è di solito suddiviso in piccole iniezioni somministrate una volta ogni due o tre giorni.

Con l’estere Enantato i dosaggi medi sono i medesimi sopra indicati per entrambi i sessi (200-400mg per gli uomini e 50-100mg per le donne) ma con una tempo di somministrazione maggiore tra un iniezione e l’altra.

Il Drostanolone Propionato non è attualmente disponibile  come farmaco da prescrizione. Ci sono limitate offerte delle società farmaceutiche all’esportazione dall’oriente, ma la stragrande maggioranza dei prodotti contenenti Drostanolone Propionato provengono dal mercato nero. Il Drostanolone Enantato è reperibile soltanto dal mercato nero.

Dal momento che i prodotti del mercato nero etichettati come “Drostanolone Propionato” o  “Drostanolone Enantato” possono contenere altra o nessuna molecola, la molecola (in olio) può essere identificata positivamente con il ROIDTEST ™.