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L’Helios è un prodotto lipolitico iniettabile a base acquosa contenente una miscela di Clenbuterolo e Yohimbina HCL, originariamente sviluppato da un’idea del leggendario “guru degli steroidi” Dan Duchaine. La Hard Core Labs (HCL), come alcune altre UGL, produce e distribuisce sul mercato nero questo prodotto. Nel presente articolo tratterò il prodotto commercializzato dalla HCL. I principi attivi contenuti nel Helios (Clenbuterolo e Yohimbina HCL) sono vietati in diversi paesi, così come lo è la loro somministrazione tramite iniezione. Nonostante ciò, l’uso di questo prodotto è abbastanza diffuso grazie alla sua fama di agente di riduzione delle adiposità localizzate.

“Dimagrimento localizzato”

 

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Quando si inizia una alimentazione a basso apporto calorico, spesso si nota che la percentuale di grasso si riduce marcatamente in determinate zone mentre in altre la risposta lipolitica è nettamente inferiore. Questo comune effetto porta il soggetto a dieta a credere che tali aree non siano minimamente influenzate dalla restrizione calorica. Nelle donne in ipocalorica, la percentuale di grasso del tronco può facilmente ridursi portando ad una diminuzione delle dimensioni del seno, mentre nella parte inferiore del corpo la percentuale di grassa mostra una riduzione quasi nulla. Negli uomini in ipocalorica, invece, spesso accade che il grasso addominale, specie nel basso addome, mostri una certa difficoltà ad essere ridotto. E ciò accade anche seguendo un regime con manipolazione calorica “fasica”, con settimane a ristretto apporto calorico alternate a brevi periodi di isocalorica/lieve ipercalorica. Come ben sappiamo, la perdita di grasso localizzato è generalmente possibile principalmente attraverso tre metodi:

  • Le pratiche allenanti facente parte della macrocategoria denominata semplicemente “Spot reduction training”. Si tratta semplicemente del tentativo di ridurre la percentuale di grasso corporeo in una determinata area del corpo concentrando su di essa esercizi mirati caratterizzati da un alto numero di ripetizioni (spesso seguite da sedute Cardio). Tale metodologia è sempre stata motivo di discussione tra detrattori e fautori, ma la cosa che emerge dai diversi studi svolti al fine di valutarne l’efficacia è che il suo impatto risulta maggiore a livello di cosce e glutei mentre nella zona addominale sembrano non esserci riscontri significativi.
  • Il trattamento con iniezioni localizzate di Fosfatidilcolina. Se la Fosfatidilcolina viene iniettata direttamente nel tessuto adiposo, essa è in grado di solubilizzare i grassi, riducendo il volume delle cellule che li contengono (“svuota” gli adipociti). La tecnica è chiamata “Lipodissolve”, ed è scarsamente invasiva e generalmente svolta in regime ambulatoriale. Questa tecnica è particolarmente utile nel trattamento degli accumuli adiposi che, sia per fattori endocrini e metabolici (di base genetici), risultano di difficile e limitata eliminazione con i classici interventi dietetico-comportamentali.
  • La liposuzione. Come ben tutti sanno, la liposuzione (letteralmente: suzione dei lipidi) è una tecnica chirurgica che consiste nell’asportazione di parte del tessuto adiposo sottocutaneo attraverso una cannula aspiratrice. Si tratta di uno degli interventi di chirurgia plastica più richiesti. Viene infatti spesso applica per ridurre problemi di adiposità localizzate: lipedema, cellulite, ma anche per trattare il lipoma. La liposuzione viene spesso utilizzata in aggiunta ad altri interventi di chirurgia estetica (ad es. Addominoplastica). La sua efficaci è indubbia come lo è la potenziale pericolosità dell’intervento. Le complicanze gravi o con esito letale sono oggi relativamente rare (1)(2) anche se un indagine, oggetto di controversie per l’allarme che produsse (3), ha rilevato negli USA un tasso di mortalità conseguente alla liposuzione alla fine degli anni ’90 relativamente alto: 1/5000.(4)

L’uso del Helios si inserisce tra le sopracitate pratiche per il trattamento delle adiposità localizzate, con una certa similarità alla mesoterapia con Fosfatidilcolona.

Helios e trattamento delle adiposità localizzate

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Le adiposità localizzate maggiormente trattate con mesoterapia a base di Helios sono i tricipiti, fianchi, interno coscia, glutei e il giro vita (praticamente qualsiasi area che abbia accumuli adiposi). La distribuzione del grasso varia da persona a persona, anche se le aree appena elencate sono le più comunemente trattate. Il grasso che non mostra una significativa riduzione attraverso un corretto regime alimentare è comunemente chiamato “grasso testardo”. In genere, il cosiddetto “grasso testardo” è soggetto ad una forte azione estrogenica, ma più comunemente il motivo della sua persistenza è legato alla elevata presenza di adrenocettori α-2. Gli adrenocettori α-2 nelle donne sono altamente influenzati dagli estrogeni, anche se tale condizione può anche interessare soggetti di sesso maschile con un elevata presenza estrogenica (indotta o patologica) la quale si traduce in un accumulo di grasso con “modello femminile”. Comunque, nell’uomo gli adrenocettori α-2 sono regolati principalmente dall’azione della Norepinefrina.

Ed è proprio questo il motivo della presenza di Yohimbina HCL nell’Helios.

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Yohimbina

 

La Yohimbina è un noto antagonista degli adrenocettori α-2, e blocca il legame della Norepinefrina (α-2 agonista insieme all’estrogeno) con l’adrenocettore α-2  (che inibisce il rilascio di acidi grassi nel flusso ematico). In questo modo gli acidi grassi possono continuare ad essere rilasciati e (potenzialmente) “bruciati” nei mitocondri per produrre energia. La Yohimbina e il Clenbuterolo, accelerano la lipolisi in modo significativo nell’area d’iniezione provocando il rilascio degli acidi grassi i quali, in un contesto ipocalorico, verranno utilizzati come fonte energetica da parte delle cellule. Ovviamente, se non si segue un regime alimentare ipocalorico abbinato ad una adeguata attività fisica, gli acidi grassi liberi rilasciati dagli adipociti per via dell’azione combinata di Yohimbina e Clenbuterolo, verranno nuovamente depositati all’interno degli adipociti.

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Clenbuterolo

 

Ovviamente, il Clenbuterolo, avendo azione lipolitica esplicata attraverso il suo legame con i recettori β2-adrenergici, non vede mitigato il suo effetto dall’attività degli adrenocettori α-2 grazie all’azione antagonista della Yohimbina.

Giova ricordare che l’Helios non è una formulazione scevra da effetti collaterali. I principali effetti collaterali che possono verificarsi con l’uso di questo prodotto sono tipici dei composti che lo caratterizzano (Yohimbina e Clenbuterolo): perdita di appetito, tremori, vertigini, nervosismo, irrequietezza, tachicardia, battito cardiaco irregolare, crampi muscolari, nausea, sudorazione eccessiva, diarrea.

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Ci sono due principali mediatori della mobilizzazione degli acidi grassi. Uno consiste nell’azione degli ormoni Adrenalina e Noradrenalina. Questi si legano ai recettori β2-adrenergici negli adipociti senza alcuna “selettività” nei confronti di un deposito adiposo rispetto ad un altro. Assumendo il Clenbuterolo per via orale, oltre all’azione diretta di quest’ultimo sui recettori β2-adrenergici, vi è un aumento dei prima citati fattori lipolitici, ma sempre con mancanza di “selettività”. Il secondo percorso è molto più interessante. Tutti i nostri depositi adiposi sono innervati dal sistema nervoso similmente ai muscoli. In altre parole, il cervello è direttamente collegato a ciascuno dei depositi adiposi nel corpo. Attraverso il sistema nervoso, il cervello può quindi inviare neurotrasmettitori in qualunque deposito desideri.  Ciò significa che il cervello possiede la capacità di concentrare la riduzione adiposa in un determinato deposito adiposo, inviando mediatori lipolitici in depositi specifici. Se fossimo in grado di avere un controllo diretto su questo meccanismo saremmo potenzialmente in grado di regolare la perdita di grasso a nostro piacimento. Dato che viviamo nel mondo reale, questa funzione cerebrale agisce secondo precisi schemi genetici indipendenti, concentrando l’azione lipolitica in determinate aree piuttosto che in altre.

Quindi, data la mancanza di controllo sull’attività cerebrale legata alla mobilitazione dei depositi adiposi, si può “ripiegare” sulle iniezioni localizzate di composti aventi attività analoga agli ormoni lipolitici prima citati. In questo modo, possiamo concentrare la lipolisi dove più necessario.

Il trattamento localizzato con Helios da risultati apprezzabili in breve tempo. Secondo dati aneddotici raccolti da più utilizzatori, un protocollo della durata di un mese è generalmente sufficiente a causare una riduzione marcata delle adiposità localizzate trattate. La perdita di grasso è così distribuita in modo più uniforme, portando indirettamente ad un risparmio della massa magra derivante dal evitamento di insalubri prolungamenti di diete fortemente ipocaloriche.

Modalità d’uso

L’Helios è disponibile in flaconi da 50 ml e da 20 ml contenenti per ogni ml 40mcg di Clenbuterolo e 5,4mg di Yohimbina (figura 1). Come prima procedura bisogna pulire la membrana di gomma del flacone con del cotone imbevuto di alcool e inserirvi l’ago (siringa da 2ml o più). Il flacone va capovolto iniettando l’aria contenuta nella siringa (in base alla quantità di soluzione da prelevare), con lo scopo di prevenire eventuali difficoltà nel prelevare il contenuto e facilitarne il prelievo. Successivamente, si procede con l’aspirazione della quantità di soluzione necessaria (figura 2). Versare la soluzione precedentemente aspirata in un contenitore sterile (pulito anche con alcol) (figura 3), e aspirare la soluzione con una siringa da insulina (figura 4). Le siringhe, una volta riempite con la dose desiderata, possono essere conservate in frigo e utilizzate nel giro di circa tre giorni. La degradazione del prodotto si manifesta visibilmente attraverso un intorpidimento della soluzione. Lo stesso flacone di Helios dovrebbe essere conservato preferibilmente in frigo o, in alternativa, in un luogo fresco e lontano da fonti di luce.

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Come procedere?

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Spesso, con la prima somministrazione di Helios si sperimentano effetti collaterali quali sudorazione, irrequietezza e aumenta il battito cardiaco. Il manifestarsi di questi effetti è dipendente dalla dose e dalla sensibilità individuale. Comunque, prima di sperimentare l’uso di questo prodotto il soggetto dovrebbe aver testato la propria sensibilità ai componenti ivi contenuti (sia singolarmente che in combinazione) per via orale. Se la sensibilità è risultata essere marcata, si sconsiglia caldamente l’utilizzo del Helios (ripiegate sulla Fosfatidilcolina) . In caso di risposta buona risposta (sensibilità bassa/moderata), dopo gli effetti avversi seguenti alla prima iniezione di Helios, Il corpo tende ad adattarsi rapidamente, in alcuni casi, di aumentare gradatamente il dosaggio. Si inizia generalmente con due iniezioni giornaliere con una dose bassa (circa 0,5 della soluzione HCL; 40mcg Clenbuterolo/5,4mg Yohimbina ml) nello stesso punto sul lato sinistro e destro del corpo. Se la tolleranza lo permette, si possono aumentare le somministrazioni ( e quindi il dosaggio) distribuendole nei punti che lo richiedono. Questo, ovviamente, permetterà di poter trattare più adiposità localizzate giornalmente. Le somministrazioni dovrebbero essere fatte come prima cosa al mattino a stomaco vuoto e, preferibilmente, prima di un allenamento Cardio.

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Triiodotironina (T3)

 

Come ben sappiamo, l’effetto lipolitico del Clenbuterolo tende a scemare abbastanza rapidamente (circa dopo 14 giorni di uso continuo). Il motivo per cui ciò accade è riconducibile ad una sottoregolazione dei recettori beta-adrenergici. Dal momento che gli ormoni tiroidei sono implicati nella regolazione di questi recettori, è stato ipotizzato che il loro utilizzo insieme al Clenbuterolo possa prevenire la sottoregolazione recettoriale. E’ interessante notare il fatto che il Clenbuterolo (e la maggior parte dei beta-agonisti) tende ad aumentare (non diminuire) l’attività tiroidea (almeno nel breve periodo). Alcune UGL hanno realizzato formulazioni per uso orale simili all’Helios con l’aggiunta di T3. Alcuni atleti aggiungono al loro trattamento con Helios del T3 a dosaggi minimi giornalieri (12,5-25mcg/die), sperimentando discreti aumenti di efficacia. La risposta termogenica (aumento della temperatura corporea) viene misurata con un termometro, prima e dopo la somministrazione di Helios.

Una breve nota sul Ketotifene

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Ketotifene

 

Il Ketotifene è un farmaco antistaminico di seconda generazione, antagonista non competitivo dei recettori H1 dell’istamina. Il Ketotifene fumarato aumenta la concentrazione dei recettori beta-adrenergici nel corpo (in particolare i recettori beta-2). In combinazione con un beta-2 agonista come il Clenbuterolo, il Ketotifene può aumentarne la potenza termogenica e prolungarne notevolmente la finestra della lipolisi attiva. Come precedentemente accennato, il Clenbuterolo e gli altri beta-2 agonisti hanno normalmente una durata limitata di utilità in quanto i recettori beta-2-adrenergici diminuiscono di numero con una stimolazione regolare. Dopo un paio di settimane dall’inizio della terapia con questi composti, in genere cominciano a diminuire di efficacia. Il Ketotifene può prolungare notevolmente questo periodo di tempo. Quando il Ketotifene e il Clenbuterolo vengono assunti insieme, si  registra un significativo aumento della densità dei recettori beta-adrenergici rispetto all’uso del solo Clenbuterolo, che invece ne riduce  di poco la densità in modo rapido.(5) Inoltre, con la cosomministrazione di Ketotifene e Clenbuterolo, quest’ultimo necessità di dosaggi del 30% in meno rispetto alla dose usuale per esplicare a pieno i suoi effetti lipolitici. Ciò permette di utilizzare dosi inferiori le quali portano ad una minore comparsa e intensità dei possibili effetti collaterali legati al beta-agonista in questione. L’uso di alte dosi di Ketotifene possono comportare la comparsa di forte sonnolenza. Un dosaggio pari a 2-4mg/die è più che sufficienti per ottenere i benefici ricercati dall’uso di questa molecola. Il Ketotifene amplifica l’effetto della Melatonina, dell’alcol e dei sonniferi, ed è usato a dosi elevate come ausilio per dormire. L’emivita del Ketotifene fumarato è di 12 ore.

E facilmente intuibile che la somministrazione concomitante di Ketotifene ed Helios possa prolungare la durata dell’efficacia di quest’ultimo, dando anche la possibilità di utilizzare dosaggi più contenuti con un incidenza dei possibili effetti collaterali per lo meno mitigata.

Per concludere, ed è mia premura sottolinearlo, quanto fino ad ora esposto non rappresenta assolutamente un incitamento all’uso di questo composto. E’ semplicemente conoscenza divulgata.

Gabriel Bellizzi

Riferimenti:

  1. Marcus Lehnhardt, Heinz H. Homann e Adrien Daigeler, Major and Lethal Complications of Liposuction: A Review of 72 Cases in Germany between 1998 and 2002, in Plastic and Reconstructive Surgery, vol. 121, nº 6, pp. 396e–403e, DOI:10.1097/prs.0b013e318170817a. URL consultato il 1º febbraio 2018.
  2. ^ B. Teimourian e W. B. Rogers, A national survey of complications associated with suction lipectomy: a comparative study, in Plastic and Reconstructive Surgery, vol. 84, nº 4, October 1989, pp. 628–631. URL consultato il 1º febbraio 2018.
  3. ^ (EN) Chapter 5: Problems in Reporting Liposuction Deaths – Liposuction 101 Liposuction Training, su liposuction101.com. URL consultato il 1º febbraio 2018.
  4. ^ F. M. Grazer e R. H. de Jong, Fatal outcomes from liposuction: census survey of cosmetic surgeons, in Plastic and Reconstructive Surgery, vol. 105, nº 1, January 2000, pp. 436–446; discussion 447–448. URL consultato il 1º febbraio 2018.
  5. Effects of ketotifen and clenbuterol on beta-adrenergic receptor functions of lymphocytes and on plasma TXB-2 levels of asthmatic patients. Huszar E, Herjavecz I et al. Z Erkr Atmungsorgane 1990;175(3):141-6

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