GSK2881078: UN NUOVO E PROMETTENTE SARM

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Alcuni affermano che i SARM siano il futuro e che finiranno per sostituire gli AAS…su questo ho forti dubbi. Innegabile è invece il fatto che alcuni SARM, come il RAD140 e LGD4033, si siano già affermati tra i Bodybuilder supplementati chimicamente. I ricercatori della GlaxoSmithKline (GSK) stanno svolgendo ricerche su un’altro SARM, del quale hanno rilasciato molte poche informazioni.(1) Ma da ciò che è possibile finora apprendere su questo nuovo SARM chiamato GSK2881078 si può ipotizzare che questo composto possa essere una molecola anabolizzante superiore alla media.

Ovviamente è lecito voler conoscere il reale effetto del GSK2881078 sul muscolo-scheletrico. Tuttavia, i ricercatori non ne parlano. La GSK non ha nemmeno pubblicato studi sugli animali che, per lo meno, possono dare qualche indicazione in merito al potenziale di un dato composto, trattanti nel dettaglio il reale effetto anabolizzante di questa molecola. Forse la GSK voleva depistare quei produttori di integratori del “mercato grigio” evitando così che questi commercializzassero il composto.

L’unica cosa che è possibile trovare in riferimento all’effetto anabolizzante del GSK2881078 è questa frase, nascosta in una pubblicazione del 2017 apparsa sul British Journal of Clinical Pharmacology:

“GSK2881078 a 0,3mg/kg/die somministrato per via orale una volta al giorno per 28 giorni ha riportato il peso del muscolo levator ani in ratti orchiectomizzati al pari di quello dei ratti non trattati ma ha prodotto solo un aumento minore del peso prostatico rispetto ai ratti orchiectomizzati trattati con veicolo. (dati non pubblicati su file, GlaxoSmithKline, 709 Swedeland Road, King of Prussia, Pennsylvania, USA 19406). ”

Lo studio svolto su esseri umani e pubblicato sul British Journal of Clinical Pharmacology è uno studio di fase 1. Gli studi di fase 1 hanno lo scopo di determinare come deve essere somministrato un nuovo farmaco, a quali dosaggi e quali effetti collaterali esso possa avere.

I ricercatori hanno somministrato il GSK2881078 in dosi di 0,05, 0,08, 0,24, 0,48 e 0,75 milligrammi al giorno a uomini adulti e in dosi di 0,24 e 0,35 milligrammi a donne in postmenopausa fino a 14 giorni. La modalità di somministrazione era, come nello studio sugli animali sopra menzionato, orale.

L’emivita del GSK2881078 è di 4-5 giorni. Ciò comporta una vita attiva decisamente lunga, specie per un composto orale. Di conseguenza, anche per questo fattore, il GSK2881078 potrebbe essere un composto anabolizzante piuttosto efficace.

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Il rilevamento del GSK2881078 attraverso i test antidoping non sarà cosa difficile. Cinquanta giorni dopo l’assunzione dell’ultima dose del farmaco, i ricercatori potevano ancora rilevare la presenza del composto nel sangue dei soggetti del test.

Le dosi testate hanno ridotto i livelli di Testosterone totale, ma questa diminuzione era principalmente dovuta al Testosterone legato alle SHBG e inattivo (GSK2881078 ha abbassato il livello di SHBG). Negli uomini, le concentrazioni di Testosterone libero non sono diminuite. Chiamiamolo un processo compensatorio nel quale un calo del Testosterone totale viene compensato dal mantenimento di buone concentrazioni della frazione libera.

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L’effetto negativo del GSK2881078 sul colesterolo è considerevole. In un periodo di 14 giorni la concentrazione di HDL (“colesterolo buono”) ha subito a volte riduzioni di qualche decina di punti percentuale. Alcune settimane dopo l’interruzione dell’uso del farmaco, i livelli di HDL sono stati ripristinati.

Nella stessa edizione del British Journal of Clinical Pharmacology, James Dalton, ed i ricercatori che hanno progettato i primi SARM – tra cui Enobosarm / Ostarina – hanno fatto alcuni commenti riguardo la ricerca della GlaxoSmithKline. (2)

Dalton ha affermato che Negro-Vilar (3) ha definito questo SARM come ideale per il trattamento dell’ipogonadismo maschile in quanto si tratta di un composto attivo oralmente, adatto per una somministrazione giornaliera, e in grado di aumentare la massa magra, la forza muscolare, la crescita ossea e la libido, con effetti minori ma stimolatori sulla prostata, vescicole seminali e altri tessuti sessuali accessori .

Come altri SARM in fase di sviluppo, il GSK2881078 sembra soddisfare la maggior parte di questi criteri.

Dalton conclude dicendo che, sebbene siano passati 2 decenni dalla scoperta iniziale del primo SARM, resta ancora molto lavoro da fare prima che possano essere utilizzati per il trattamento della degenerazione muscolare o di altre condizioni correlate. Il GSK2881078 ha intrapreso i primi passi lungo questa tortuosa strada.

Gabriel Bellizzi

Riferimenti:

  1. https://doi.org/10.1111/bcp.13316
  2. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28621446
  3. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10522980

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