AZIONE ANTI-ESTROGENA DEL OLEOCANTALE

Oleocanthal
Oleocantale

 

L’Oleocantale, una sostanza organica naturalmente presente soprattutto nei frutti dell’ulivo (Olea europea), ed è in pratica la sostanza principalmente responsabile del “bruciore in gola” tipico degli oli extra vergini di oliva, risulta essere un composto che presenta proprietà anti-cancerogene e anti-estrogeniche, almeno secondo quanto riportato da farmacologi della Jordan University of Science and Technology in un articolo sul European Journal of Pharmacology. (1) Forse l’integrazione con Oleocantale può migliorare l’effetto di antiestrogeni come il Tamoxifene.

I ricercatori hanno esposto le cellule tumorali del seno MCF-7, BT-474 e T-47D alla (-) – Oleocantale. Tutti questi tipi di cellule possiedono recettori per l’Estradiolo.

Maggiore è la concentrazione di Oleocantale, maggiori sono gli effetti letali del composto sulle cellule tumorali. La figura sottostante a sinistra mostra che l’Oleocantale uccide le cellule tumorali MCF-7. L’aggiunta di Estradiolo protegge le cellule del cancro al seno contro l’azione del Oleocantale [a destra], ma ad una concentrazione abbastanza elevata l’Oleocantale ha annullato tale effetto protettivo.

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Le cellule MCF-7 sono sensibili all’Estradiolo. Nei campioni in vitro contenenti anche Estradiolo, il SERM Tamoxifene ha impedito che l’Estradiolo svolgesse la sua azione, uccidendo di conseguenza le cellule tumorali. L’Oleocantale ha aumentato l’effetto del Tamoxifene.

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In uno studio svolto su animali, i ricercatori hanno impiantato cellule tumorali BT-474 nei topi. Nei topi ai quali era stata somministrata una dose di 5 o 10mg di Oleocantale per kg di peso corporeo, le cellule tumorali hanno smesso di crescere.

I ricercatori hanno iniettano l’Oleocantale direttamente nel piccolo intestino. L’equivalente umano orale della dose usata, per un adulto di 80 kg, sarebbe 80-160mg di Oleocantale al giorno.

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I ricercatori hanno scoperto che la supplementazione con Oleocantale riduceva la concentrazione del recettore estrogenico alfa nei tumori degli animali da laboratorio del 40%. Utilizzando modelli al computer hanno calcolato che l’Oleocantale si lega al recettore estrogenico, così come l’Estradiolo e il Tamoxifene, dopo di che il recettore si rompe.

Per completare il quadro della situazione: le cellule BT-474 non crescono bene nei ratti e nei topi. I ricercatori hanno dovuto somministrare ai topi dosi extra di Estradiolo per attivare la crescita del tumore. Quindi non è possibile supporre che i risultati promettenti di questo studio sugli animali si possano applicare allo stesso modo negli esseri umani.

In conclusione, l’Oleocantale sopprime la crescita delle cellule tumorali del seno, in parte, riducendo i livelli totali del recettore estrogenico alfa nella coltura cellulare e negli studi sugli animali. La combinazione di Oleocantale con il Tamoxifene ha mostrato un’azione sinergica.

Questi risultati supportano un’ulteriore valutazione del Oleocantale come potenziale opzione terapeutica in combinazione con trattamenti endocrini nel cancro al seno ormone-dipendente.

Gabriel Bellizzi

Riferimenti:

  1. http://dx.doi.org/10.1016/j.ejphar.2017.06.019

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