Phenibut e Bodybuilding

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Andreas Cahling

 

Da un po’ di tempo, un farmaco sta diventando un “tema caldo” nell’ambiente del Bodybuilding. Nel primo mese di quest’anno Andreas Cahling ha commentato una clip  di Jerry Brainum su YouTube  (https://www.youtube.com/watch?v=bdmnRdnZkos) in questi termini: “Perché i culturisti improvvisamente parlano dell’utilizzo di questo farmaco russo illegale noto come Phenibut?”

Si può trovare il nome di questo farmaco girando  nei forum di Bodybuilding. Allora, qual è il problema? Questo composto non ha alcun beneficio nei confronti dei Bodybuilder? O è qualcosa di completamente diverso?

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Il Phenibut fu sintetizzato come un farmaco sperimentale per aiutare i cosmonauti russi ad affrontare i livelli di stress senza compromettere le loro prestazioni nello spazio.

Gli astronauti che hanno sperimentato lo stress causato dalla permanenza  nello spazio per lunghi periodi di tempo sono stati trattati con il Phenibut. Gli studi in Russia hanno anche dimostrato che questo composto può essere efficace per il trattamento dell’ insonnia, del disturbo da stress post-traumatico e delle balbuzie.

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Il Phanibut continua ad essere utilizzato ampiamente in Russia per curare lo stress. Tuttavia, il suo utilizzo è andato oltre la semplice riduzione dello stress e dell’ansia, e oggi è anche usato come aiuto per il sonno e come supplemento immunostimolante.
Dal momento che il Phenibut è legalmente disponibile per l’acquisto in molti paesi, senza alcuna prescrizione, la sua popolarità è in aumento; questo ha iniziato ad attrarre l’attenzione degli operatori della medicina occidentale. Nel 2001, più di 300 pubblicazioni scientifiche hanno riportato le proprietà nootropicihe e farmacologiche del Phenibut.
Il Phenibut è un derivato del GABA (Acido Gamma-Aminobutirrico). Il GABA è il neurotrasmettitore primario nel corpo e regola l’eccitabilità neuronale del sistema nervoso centrale. In sostanza, il GABA fa in modo che il cervello non diventi iperattivo.
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Allora perché non usare semplicemente un integrare di GABA? Il Phenibut attraversa la barriera emato-encefalica più efficacemente del GABA in sé in forma di supplemento. Il GABA è prodotto naturalmente nel cervello, quindi normalmente non deve attraversare la barriera emato-encefalica (BBB) per essere efficace. Assumendo un supplemento di GABA non si avrà un effetto marcato per alleviare l’ansia, perché non è pienamente in grado di attraversare la BBB. Ecco perché il Phenibut funziona così bene, perché è semplicemente GABA legato ad un anello fenilico . L’anello fenilico è ciò che permette al composto di attraversare la BBB e esercitare i suoi effetti sui recettori.
Negli esseri umani, la supplementazione di Phenibut presenta alcuni effetti. In primo luogo si tratta di un nootropo (una smart drug), e ciò aumenta la motivazione, l’attenzione e la concentrazione con un effetto più debole sulla memoria e poco effetto sull’intelligenza globale.
Si tratta di un forte ansiolitico. Il Phenibut è usato per trattare gli attacchi di panico, balbuzie, il morbo di Parkinson, nevrosi, patologie vestibolare (equilibrio), spasticità, epilessia, iperattività, insonnia e disturbi da stress post-traumatico. Alcuni eccentrici artisti utilizzano il Phenibut per dare una scossa ai nervi delle belle donne che hanno un approccio “freddo”. Entrambi sono il risultato dell’effetto del Phenibut sull’attività del sistema nervoso.
Inoltre, il Phenibut ha degli effetti accentuati sull’umore. Esso presenta proprietà timolettiche (antidepressive) e può ridurre l’irritabilità e la stanchezza. E’ clinicamente utilizzato per trattare la sindrome astenica-depressiva. 
Questi effetti psicoattivi sono simili al meccanismo dell’alcol, ma senza gli effetti depressivi. Il Phenibut aiuta a  concentrarsi e a rimanere calmi senza il nervosismo della caffeina o l’annebbiamento dell’alcol.
Gli effetti del Phenibut possono facilmente durare tutto il giorno, anche se la sua emivita plasmatica è di sole 5,3 ore. Questo avviene perché l’azione del Phenibut sui recettori GABA può permanere a lungo anche dopo che i reni hanno espulso tutte le molecole di  Phenibut.
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Il Phenibut ha un paio di effetti che sono particolarmente rilevanti per i Bodybuilder.

Il Phenibut può aumentare la secrezione dell’Ormone della Crescita a riposo e post-esercizio. In uno studio svolto su atleti di forza di sesso maschile,  la supplementazione di GABA ha aumentato le concentrazioni di Ormone della Crescita a riposo del 375%. Post-esercizio le concentrazione dell’Ormone della Crescita sono aumentate del 175%. Il Baclofen, che funziona quasi esattamente come il Phenibut, aumenta anch’esso la secrezione dell’Ormone della Crescita.
Il Phenibut è un anti-ipossico. Quando si allena un muscolo intensamente, esso non può ricevere abbastanza ossigeno e diventa ipossico. Questo stress metabolico media l’ipertrofia muscolare. Il Phenibut può quindi aumentare la tolleranza allo stress metabolico permettendo all’atleta di allenarsi più duramente.
Il Phenibut ha anche un neuroprotettivo e aumenta l’energia potenziale delle cellule, e ciò può significare, ancora una volta, la possibilità di allenarsi più duramente.
Uno studio ha anche riscontrato che il Phenibut causa un aumento della forza muscolare, ma questo dato è probabilmente limitato a individui nevrotici e psicotici, perché lo studio di cui sopra applicato ad atleti di resistenza non ha riscontrato un aumento del peso sollevato. Non si dovrebbe pensare al Phenibut come ad un tipico potenziatore ergogeno o delle prestazioni, comunque.
Il dosaggio ottimale di Phenibut
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La stragrande maggioranza degli studi hanno preso solo in esame dosaggi fino a 3 grammi al giorno. A questi dosaggi, non sono stati registrati effetti collaterali psicologici. Tuttavia, molte persone assumono dosaggi molto più elevati per lunghi periodi di tempo. Questo è un errore che nasce dal fallace ragionamento de “il più è meglio”, creando nel soggetto interessato uno sviluppo di dipendenza per il composto. Erroneamente si pensa che il Phenibut sia del tutto innocuo, così le persone ne consumano elevate quantità su base regolare. Il risultato è la dipendenza: lo sviluppo di  tolleranza per gli effetti benefici e sintomi negativi di astinenza  al momento dell’interruzione della supplementazione. Con questo scorretto metodo d’uso, l’interruzione dell’assunzione di Phanibut diventa un periodo psico-fisicamente  molto difficile. Quando si interrompe l’utilizzo di 20 grammi al giorno, si può letteralmente diventare psicotici per un certo periodo. Se si scala gradualmente la dose tali effetti negativi sono contenuti, ma la mia raccomandazione è in primo luogo di evitare di diventare dipendenti.
Evitare di sviluppare tolleranza
Usando 3 grammi di Phenibut al giorno il risultato sarà  sempre lo sviluppo di una forte tolleranza agli effetti positivi e l’emergere di effetti avversi una volta interrotta l’assunzione del farmaco. La dipendenza richiede meno di 10 giorni di tempo per svilupparsi.  In un soggetto adulto di 1,78m  e del peso di 80 kg svilupperà tolleranza al composto con l’assunzione giornaliera di 1,2 grammi di Phenibut. Non è purtroppo nota la dose di Phenibut che non crei dipendenza, quindi è meglio mantenere dosaggi piuttosto bassi per sicurezza. 
La miglior assunzione del  Phenibut risulta nel post-workout. Sulla base delle statistiche di cui sopra, solo 0,4 grammi di Phenibut diminuiscono l’attività motoria della corteccia, il tono muscolare, il coordinamento e la temperatura corporea. Sappiamo bene come questi fattori contribuiscano ad una performance ideale, ma la versione breve è semplicemente che l’assunzione del Phanibut pre-allenamento deve essere minima o assente per mantenere una buona performance. 
Il Phenibut può essere un farmaco meraviglioso, ma non è da prendere alla leggera. Si  consiglia di utilizzare le formule di cui sopra per calcolare il migliore dosaggio di Phenibut per il proprio obiettivo. Limitare il dosaggio pre-allenamento ad un massimo di ~ 0,5 grammi, la dose media giornaliera a ~ 1 grammo e non consumare mai più di ~ 3 grammi al giorno a meno che non si sa esattamente cosa si sta facendo.
Forse ancora più importante, gli effetti del Phenibut sono fortemente mediati da stress e ansia. Così il tipo di personalità e la situazione ambientale determinano fortemente quanto beneficio si ottiene dall’uso del Phenibut. Se non si è in una situazione stressante o sociale difficile e si dispone di una personalità naturalmente calma, non si può sentire molto sotto quell’aspetto dall’uso del Phenibut, a meno che non si assumano diversi grammi. Quindi, la sperimentazione e la tempistica è tutto per trovare il dosaggio che funziona per il soggetto. Si tratta fondamentalmente di un farmaco, anche se venduto in alcuni paesi come prodotto OTC, e non di un blando supplemento.
L’acquisto del Phenibut
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Il Phenibut è un integratore alimentare legale in diversi paesi ed è generalmente disponibile come prodotto OTC. Questo è un altro motivo per cui le persone sottovalutano questo composto. Non v’è quasi alcuna relazione tra lo status giuridico e la sicurezza dei farmaci.  Il Phenibut è uno di quei farmaci che sembrano aver superato le barriere legislative, ma questo potrebbe cambiare se più idioti cominciano ad assumere mega-dosaggi così da fornire materiale sensazionalistico ai media.  
Automedicazione
Purtroppo, l’industria farmaceutica in Europa e negli Stati Uniti d’America, guadagna-ruba una quantità incredibile di denaro con la vendita di farmaci brevettati che sono decisamente cari. Con questi soldi hanno corrotto la comunità medica e politica. Attraverso la loro attività di lobbying, l’industria farmaceutica riesce a respingere la medicina efficace. I medici sono costretti a combattere i sintomi piuttosto che le malattie reali o la loro causa. Molto spesso è possibile, per prevenire o curare una malattia con un cambiamento di stile di vita e / o con l’integrazione preventiva, ma “Big Pharma” preferisce rigettare ciò per vende i suoi farmaci.
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In Russia, ci sono ancora molti buoni farmaci liberamente disponibili e molto a buon mercato. Un ottimo farmaco come il Meldonium, del quale ho parlato approfonditamente in un mio articolo, sotto la pressione degli Stati Uniti è stato inserito nella lista delle sostanze vietate dalla WADA (che è fondamentalmente un ampliamento del settore farmaceutico). Molti AAS  erano liberamente disponibili in alcuni paesi, fino a quando questi paesi sono finiti sotto l’attenzione della DEA. In Russia, invece, è ancora possibile acquistare un sacco di buoni farmaci, molto economici. Sono di grado farmaceutico e spesso a buon mercato e pagabile con bitcoin.
Phenibut e rinforzo del sistema immunitario
Tradizionalmente, il Phenibut è stato utilizzato esclusivamente per il trattamento dei disturbi d’ansia e lo stress – il suo uso come un rafforzatore del sistema immunitario è relativamente nuovo. Inoltre, recenti rapporti mostrano che  il Phenibut ha un delicato effetto stimolante (come bere una tazza di caffè o tè forti) aumentando i livelli di dopamina nel cervello.
Quando si sperimenta eccessivo stress, sia dovuto a  preoccupazioni interne o esterne si attiva una reazione corporea, chiamata risposta di “lotta o fuga”. Questa risposta in realtà genera in una zona del nostro cervello chiamata ipotalamo, che, quando stimolato, inizia una sequenza di attivazione delle cellule nervose e il rilascio di sostanze chimiche che preparano il corpo ad una risposta di “lotta o fuga”.
Studi hanno mostrato che i soggetti sotto stress diventano meno sensibile al cortisolo che è un ormone dello stress e che riduce la funzione immunitaria. Questo fa sì che la risposta infiammatoria del corpo aumenti. L’aumento dei livelli di stress eleva la produzione di cortisolo, un ormone che è associato con l’indebolimento del sistema immunitario. Diversi studi dimostrano che lo stress cronico colpisce il sistema immunitario e la sua capacità di combattere le infezioni, rendendo il soggetto più vulnerabile alle infezioni comuni come raffreddore, tosse e influenza.
Altri elementi del nostro stile di vita moderno sono causa di un aumento dei livelli di stress. Fumo, alcol ed eccessivo consumo di caffeina, che può innescare il rilascio di cortisolo nel flusso sanguigno. Il cortisolo è l’ormone dello stress per eccellenza,  e un suo eccesso porta ad ansia, offuscamento mentale, e depressione.
Bere alcol è un altro modo negativo per affrontare lo stress. Come la nicotina, l’alcol è un altro depressivo. Facilita l’ansia che normalmente accompagna lo stress. L’alcol può diventare una dipendenza e ha un impatto negativo sul benessere psico-fisico.

Inoltre, le moderne diete non salutari ricche di grassi e sale, esacerbando questo problema.

Qui di seguito potete trovare una sintesi dei risultati di questi studi e il loro metodo per ridurre lo stress nell’uomo.

Il GABA allevia i disturbi emotivi
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In uno studio scientifico russo condotto nel 2010, ratti e topi sono stati trattati con composti derivati del GABA come il Phenibut e il Baclofen per studiare il loro comportamento e le risposte immunitarie. (1) I risultati sono stati sorprendenti. I ratti e i topi hanno avuto un drastico miglioramento della funzionalità del loro sistema immunitario, e in alcuni casi, i disturbi nelle loro risposte comportamentali sono stati corretti in misura significativa.
La cosa che è stata ancora più sorprendente è che i composti hanno migliorato anche l’intelligenza dei ratti e dei topi e hanno aumentato i loro livelli di concentrazione. Gli animali sono stati in grado di passare il “Suck” test (attività per determinare le capacità investigative direzionali dei roditori) con pieni voti.
Ciò che questo studio ci può fornire è che noi (esseri umani) potremmo potenzialmente riprodurre gli stessi effetti assumendo il Phenibut a dosi appropriate. Inoltre, viene mostrato che il Phenibut ripristina il sistema immunitario, anche dopo che esso sia stato seriamente compromessa (una grande notizia per gli overeaters, i big spender, e gli over-indulgers di ogni genere). Si dimostra anche che i modelli di comportamento ansioso possono scomparire con l’uso del Phenibut. 
Il Phenibut ha proprietà immunocorrettive
Un altro studio comparativo mostra in dettaglio gli effetti di Phenibut e dei suoi composti derivati ed è stato pubblicato in Russia nel 2009. (2) Lo studio è stato svolto per osservare gli effetti immuno-correttivi del Phenibut e di altri neurotrasmettitori derivati, e il loro ruolo nella normalizzazione delle cellule immunitarie e del umore. 
Lo studio è stato svolto su animali trattati con Ciclofosfamide, un farmaco usato per indurre una risposta autoimmune del corpo. La somministrazione del Phenibut ha dimostrato di avere profondi effetti sulla correzione delle alterazioni del sistema immunitario normalizzando le funzioni di quest’ultimo portandole allo stato di partenza.
La cosa sorprendente è che anche altri sali organici derivati dal Phenibut hanno mostrato risultati simili. Quindi, si può concludere che il miglioramento del sistema immunitario è una proprietà intrinseca di tale classe di sostanze chimiche.
Così, il Phenibut ha dimostrato di avere un effetto valorizzante sulle funzioni del sistema immunitario anche in animali affetti da disturbi immunitari. Se si è soggetti ad un sistema immunitario indebolito, l’uso del Phenibut non è una cattiva idea, ma solo se assunto alle dosi consigliate. Inoltre, altre ricerche hanno dimostrato che non ci sono quasi effetti negativi dovuti al Phenibut, e ciò lo rende uno dei più sicuri farmaci per il rafforzamento del sistema immunitario.
Immunomodulazione con il Phenibut
Uno studio comparativo effettuato in Russia nel 2010 è stato condotto sui topi per studiare gli effetti immuno-modulanti del Phenibut e dei suoi derivati. (3) Il sistema immunitario dei  topi è stato soppresso dalla di Ciclofosfamide, ma bassi dosaggi di Phenibut (25 mg / kg) hanno mostrato di apportare un grande miglioramento nella reattività del loro sistema immunitario ristabilendo gli organi colpiti.
Questo risultato evidenzia chiaramente la correlazione tra l’uso del Phenibut e il miglioramento o correzione marcata del sistema immunitario. Inoltre, è stato anche scoperto che la maggior parte degli effetti del Phenibut sul sistema immunitatrio sono connessi con l’azione di questo composto sui livelli di ansia e stress influenze, che sono  causa comune di una diminuita funzionalità del sistema immunitario  nella maggior parte delle persone.
Quindi, piccole dosi di Phenibut assunte regolarmente possono alleviare i livelli di stress e di ansia, e giocare un grande ruolo nella realizzazione del rafforzamento del sistema immunitario.
Il Phenibut regola il sistema immunitario
Un altro studio è stato condotto per osservare gli effetti del Phenibut sulla regolazione immunitaria di animali indotti con stress immunitario a causa dei lipopolisaccaridi, che si trovano nella membrana esterna della maggior parte dei batteri e che innescano una forte risposta immunitaria negli animali. (4)
Si è constatato che u  iniezione di Phenibut entro un arco di 5 giorni dall’infezione era sufficiente per regolare l’iperattività dovuta ad aumento della risposta immunitaria, ed ha  anche ripristinato il numero delle cellule fagocitiche, che sono responsabili della protezione del dai corpi estranei nocive digerendoli.
Quindi, il Phenibut e altri derivati mostrano elevate proprietà immuno-regolatrici e di ripristino della capacità immunitaria del corpo ai livelli originali. Una forte difesa contro le particelle estranee come batteri e virus significa che ci si può meglio proteggere contro malattie ed infezioni con l’uso del Phenibut.
Phenibut vs Afobazol – qual è il migliore?
Tradotto da un articolo russo…
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Stati nevrotici possono verificarsi a qualsiasi età, ma sono particolarmente caratteristici nelle persone anziane. Le comorbidità complesse, i cambiamenti ormonali e i disturbi del sonno vengono spesso associati ad una serie di fattori che portano a disturbi ansiogeni. La prevalenza di stati d’ansia e fobie patologiche arriva al 12%, ed i sintomi nevrotici possono verificarsi fino al 45% delle persone in questa fascia di età. Ansiolitici selettivi – una nuova generazione di farmaci in grado di gestire l’ansia senza la sedazione e gli effetti cognitivi. Questi includono farmaci come l’Afobazol o il Phenibut. La revisione presentata qui di seguito discute brevemente delle loro proprietà di base.
Phenibut e Afobazol – qual è la differenza?
L’Afobazol e il Phenibut appartengono entrambi allo stesso gruppo di farmaci, aventi caratteristiche di eliminazione dell’ansia ed effetti neuroprotettivi. La forma del prodotto è la stessa – compresse, ma la composizione delle sostanze attive varia. Entrambi sono sviluppati e introdotti nella pratica clinica nel nostro paese (Russia). In altri paesi, non sono approvati.
Il Phenibut è prodotto in Russia (OOO Ozon), Bielorussia (Belmedpreparaty RUE) e Lettonia (Olainfarm).
L’ingrediente attivo con lo stesso nome è stato sintetizzato a Leningrado negli anni ’60. Il Phenibut può essere definito un prodotto della “tecnologia spaziale”, perché è stato incluso nei farmaci necessari per i voli spaziali. Si doveva avere un effetto calmante, ma senza l’impatto negativo sull’attenzione e su altre funzioni psicosomatiche.
Nonostante il fatto che entrambi i farmaci agiscano sullo stesso sistema cerebrale, il Phenibutum e l’Afobazol differiscono in modo in cui si ottiene l’effetto.  IlPhenibut è un derivato chimico del GABA, permettendogli di “mimare” il neurotrasmettitore naturale, mostrando un effetto tranquillante. Un contrasto interessante tra il  Phenibut ed i tranquillanti, tipo le benzodiazepine, è che si lega con altri tipi di recettori del GABA, in modo che quando viene utilizzato, non ha sedazione inerente alle diazepine.
Il Phenibut mostra anche un effetto nootropico, migliorando la memoria e gli indicatori delle prestazioni mentali. Esso  potenzia l’azione di altri farmaci, come i neurolettici e gli ipnotici, e ha anche proprietà neuroprotettive anti-ipossiche.
Differenza di prezzo
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La differenza di prezzo tra l’Afobazol ed il Phenibut è significativo. Per 20 giorni di  utilizzo si necessità di una confezione (da 60 compresse) di Afobazol al costo variabile dai 316 ai 380 rubli.  Una confezione di Phenibut di produzione russa costa circa 220 rubli. Ciò vuol dire che 60 compresse costano 660 rubli. E se si vuole acquistare il Phenibut di produzione Lettone , l’importo dovrebbe essere moltiplicato per 2 volte.
Nel tentativo di decidere per se stessi sulla questione,  Phenibut o Afobazol – qual’è meglio acquistare – , bisogna essere sicuri di consultare uno specialista. Dopo tutto, nonostante il fatto che l’acquisto di questi farmaci non richieda una prescrizione medica, ci si può danneggiare con il loro uso incontrollato.
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L’Afobazol (aka Afobazole) – è un farmaco ansiolitico selettivo. Esso ha un azione anti-ansia e di blocco degli effetti attivanti e viene utilizzato per il trattamento del disturbo da ansia generalizzata, nevrastenia, disturbo da adattamento, disturbi del sonno, sindrome premestruale, e astinenza da alcol.
L’Afobazol ha un effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale e aiuta a ripristinare il meccanismo naturale che permette al sistema nervoso di far fronte a condizioni di stress. Il farmaco non fornisce effetto rilassante muscolare, sonnolenza, ed effetti negativi sulla conservazione della memoria. Il trattamento a lungo termine con Afobazol non produce tossicodipendenza. 17 EUR
Il Phenibut aumenta il GH?

Lo studio più recente (5)  ha testato l’ipotesi che il consumo di GABA aumenti la reazione e la risposta dell’ormone della crescita dopo l’allenamento di resistenza. Undici individui fra i 18 ed i 30 anni, allenati sulla resistenza, sono stati protagonisti di questo studio, Prima di ciascuna esperienza sono stati somministrati loro 3g di GABA o un placebo di saccarosio a cui ha fatto seguito o del tempo di riposo o una sessione di allenamento di resistenza.

I risultati sono stati impressionanti. Sia coloro che hanno fatto l’allenamento di resistenzasia sia coloro che non lo hanno fatto hanno visto aumentare di moltissimo i propri livelli di ormone della crescita (400%). Tuttavia l’aumento è stato superiore nel gruppo sottoposto all’allenamento.

Questi risultati non lasciano spazio a dubbi, sono illuminanti: “I nostri dati indicano che l’assunzione di GABA aumenta le concentrazioni di ormone della crescita immunofunzionale ed immunoreattivo sia dopo il riposo che dopo l’esercizio fisico”. Il prossimo passo sarà identificare il contributo esatto di questo fenomeno per l’ipertrofia muscolare.

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Conclusione
Che il Phanibut come derivato del GABA provochi un aumento del rilascio di GH rappresenta solo la punta dell’iceberg delle potenzialità di questo composto. La sua azione sul sistema immunitario e sull’ossigenazione dei tessuti, senza considerare l’azione calmante e nootropa,  fanno del Phenibut certamente un composto interessante anche per l’atleta a patto che venga usato in modo corretto.
Gabriel Bellizzi
Riferimenti:

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