Methyl-1-testosterone (M1T)

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Methyl-1-testosterone
Androgenico: 100-220
Anabolico: 910-1600
Standard: Methyltestosterone (orale)
Nome chimico: 17alpha methyl-17beta-hydroxyandrost-1-ene-3-one
Attività Estrogenica: nessuna
Attività Progestinica: moderata
Il Methyl-1-testosterone (nome in codice di sviluppo SC-11195), noto anche come 17α-metil-4,5α-diidro-δ1-testosterone (17α-metil-δ1-DHT) o 17α-metil-5α-androst-1- en-17β-ol-3-one, così come methyldihydroboldenone, è un prodotto di sintesi, una AAS attivo per via orale, il quale non è mai stato commercializzato come farmaco. E ‘il derivato 17α-metilato del 1-testosterone (DHT-Δ1; dihydroboldenone).
Il Methyl-1-testosterone differisce dalla molecola dalla quale deriva (il Dihydroboldenone)  da:
1) l’aggiunta di un gruppo metilico in posizione C-17 che protegge l’ormone durante la somministrazione orale: ciò ha reso  l’M1T praticamente immune dal legame con le SHBG. 
2) l’introduzione di un doppio legame tra gli atomi di carbonio 1 e 2, che aiuta a stabilizzare il 3-cheto gruppo e aumenta la potenza anabolizzante del AAS.  
Il Methyl-1-testosterone presenta un rapporto Androgeno : Anabolizzante pari a 100-220:910-1600.
Il Methyl-1-testosterone è stato descritto per la prima volta nel 1962.(1) Questo composto è stato sviluppato nel corso degli anni di maggiore attività nella ricerca degli steroidi anabolizzanti, un momento in cui centinaia di diversi agenti anabolizzanti efficaci sono stati attivamente studiati dalle aziende farmaceutiche. Anche se il  Methyl-1-testosterone mostrò  alcuni effetti favorevoli, mostrando un elevato livello di potenza e un rapporto anabolizzante/androgeno accettabile, come la maggior parte degli agenti sintetizzati durante questo periodo di tempo non è mai effettivamente stato sviluppato come farmaco. Il  Metil-1-testosteroe, venne comunque abbandonato tra le pagine della letteratura medica per circa quarant’anni.
 Methyl-1-test
Il Methyl-1-testosterone riemerse improvvisamente nel 2003, quando è stato introdotto nel mercato degli “integratori alimentari” OTC (Over-The-Counter)  negli Stati Uniti, a causa del fatto che questa molecola era sconosciuta quando la legge del 1991 che controlla e regolamenta  gli steroidi anabolizzanti venne scritta , e quindi non ivi presente.  Il prodotto è stato introdotto sul mercato dalla Legal Gear, e divenne ben presto molto popolare grazie al suo elevato livello di efficacia. Divenne ben presto anche oggetto di molte copie generiche. Il Methyl-1-testosterone  non durò a lungo come prodotto OTC negli Stati Uniti, e ben presto passo la legge che includeva questo composto tra le sostanza soggette a controllo. La legge entrò in vigore il 20 Gennaio del 2005, e a quel punto il possesso o la distribuzione di questo AAS iniziarono a comportare le stesse pene federali degli altri steroidi anabolizzanti. Ciò portò alla efficace  conclusione della presenza nel mercato statunitense del Methyl-1-testosterone ma, ciò nonostante,  l’agente è ancora disponibile per i Body Builder tramite il mercato nero o i siti di supplementazione sportiva UK.
Sebbene non soggetto a studi specifici, vista la natura 5-alfa-ridotta della molecola, si ritiene che il Methyl-1-testosteore non sia soggetto ad aromatizzazione. E’ noto, tuttavia, che questo steroide probabilmente possegga attività progestinica intrinseca. Gli effetti collaterali associati al Progesterone sono simili a quelle degli Estrogeni, compresa l’inibizione di feedback negativo della produzione di testosterone endogeno e una maggiore velocità di accumulo di liquidi. I composti progestinici aumentano anche l’effetto stimolante degli estrogeni sul tessuto mammario. Sembra esserci una forte sinergia tra questi due ormoni, a tal punto che la ginecomastia potrebbe verificarsi anche con l’azione dei progestinici, senza che vi siano eccessivi livelli di estrogeni. L’uso di un SERM, che inibisce la componente estrogenica a livello recettoriale, è spesso sufficiente a mitigare la ginecomastia causata dagli AAS progestinici.
Con un valore androgeno pari a 100-220 rispetto al Methyltestosterone, l’M1T presenta possibili effetti collaterali androgenici con il suo utilizzo. Questo può includere pelle oleosa, acne, aumento della peluria, e alopecia androgenetica. Le donne possono sperimentare effetti virilizzanti tra i quali un approfondimento della voce, irregolarità mestruale, cambiamenti nella struttura della pelle, crescita di peli sul viso, e allargamento del clitoride. Il suo rapporto Androgeno/Anabolizzante nettamente a favore di quest’ultimo parametro potrebbe teoricamente rendere l’uso di questa molecola accettabile per le donne “Hardcore”. Comunque sia, non bisogna dimenticare che il Methyl-1-testosterone può manifestare  forti effetti collaterali androgeni specie con dosi più elevate, e ciò deve essere preso attentamente in considerazione.
Si noti che il Methyl-1-testosterone non è influenzato dal l’enzima 5-alfa reduttasi, quindi la sua androgenicità relativa non è influenzata dall’uso concomitante di finasteride o dutasteride.
Come già detto, ll Methyl-l-testosterone è un AAS metilato in C-17. Questa alterazione protegge il farmaco dalla disattivazione epatica, permettendo ad una maggiore percentuale di farmaco di entrare nel flusso ematico dopo somministrazione orale. E’ come ben sappiamo, è la metilazione in C-17 che rende l’M1T un composto epatotossico.  L’esposizione prolungata nel tempo o ad alte dosi può causare danni al fegato. In rari casi può svilupparsi disfunzione epatica. Si consiglia pertanto di effettuare regolari monitoraggi della funzione epatica e della salute generale durante l’uso di questo AAS. L’assunzione di AAS metilati in C-17 è comunemente limitata a 6-8 settimane, nel tentativo di evitare il più possibile un eccessivo stress epatico. L’uso di un integratore disintossicante epatico come il Liv-52 o l’Essentiale Forte è consigliato durante l’assunzione di AAS epatotossici.

Come risaputo, gli AAS possono avere effetti deleteri sul colesterolo sierico. Questo include una tendenza alla riduzione delle concentrazioni di colesterolo  HDL (buono) e un aumento delle concentrazioni di colesterolo  LDL (cattivo), cosa che comporta uno sbilanciamento dell’equilibrio HDL/LDL che si traduce in un rischio maggiore di sviluppare arteriosclerosi. L’impatto relativo all’assunzione di un AAS nei confronti dei lipidi ematici dipende dalla dose, dalla via di somministrazione (per via orale o iniettabile), dal tipo di steroide (aromatizzabile o non aromatizzabile), e dal livello di resistenza al metabolismo epatico. Sebbene non vi siano studi estesi negli esseri umani, la via di somministrazione orale, l’alta potenza relativa, e la natura poco o non aromatizzabile del M1T suggeriscono che questo agente è estremamente incline ad alterare negativamente i valori lipidici aumentando il rischio aterogeno. Gli AAS possono anche influenzare negativamente la pressione del sangue e i livelli dei trigliceridi, riducendo il rilassamento endoteliale, e promuovendo l’ipertrofia ventricolare sinistra, tutti fattori con un potenziale nel aumentare il rischio di malattie cardiovascolari e infarto del miocardio.

Per contribuire a ridurre lo sforzo cardiovascolare si consiglia di mantenere un programma di esercizio cardiovascolare attivo e di ridurre al minimo l’assunzione di grassi saturi, colesterolo e carboidrati semplici in ogni momento durante la somministrazione di AAS.

La supplementazione con oli di pesce (4 grammi al giorno) e un integratore alimentare di Niacina per il controllo del colesterolo è anche raccomandata.

Tutti gli AAS se assunti in dosi sufficienti per promuovere l’aumento della massa muscolare causano una soppressione del  Testosterone endogeno. Senza l’intervento con sostanze  Testosterone-stimolante, e una adeguata PCT, i livelli di Testosterone dovrebbero tornare alla normalità entro 1-4 mesi dalla cessione del farmaco. Si noti che un ipogonadismo ipogonadotropo prolungato può svilupparsi secondariamente all’abuso di steroidi, cosa che richiede un intervento medico.

Anche per il Methyl-l-testosterone se ne consiglia l’assunzione lontano dai pasti in quanto studi hanno dimostrato che l’assunzione di uno steroide anabolizzante orale con cibo può diminuirne la sua biodisponibilità.(2) Questo è causato dalla natura liposolubile degli ormoni steroidei, che può permettere ad una parte del farmaco di sciogliersi  con i grassi alimentari non digeriti, riducendo l’assorbimento dal tratto gastrointestinale. Per la massima biodisponibilità , questo steroide deve essere assunto a stomaco vuoto.

Il Methyl-l-testosterone non è mai stato approvato per l’uso negli esseri umani. Linee guida di prescrizione non sono disponibili. Per scopi dopanti in ambito maschile la dose giornaliera tipicamente  efficace per via orale si aggira nel range dei 5-10 mg, assunto per non più di 4-6 settimane. Una dose di 20 mg viene talvolta utilizzato, anche se ciò aumenta la probabilità che si verifichino marcati effetti collaterali. La maggior parte degli utilizzatori non supera la soglia dei 10mg/die.  Una lamentela comune riportata dagli  utilizzatori di M1T che assumono il composto da solo è la letargia, che può essere dovuta, in parte, alla sua bassa componente estrogenica o alla sua bassa androgenicità relativa. Abbinato con un AAS aromatizzabile come il Testosterone di solito allevia questo problema.

Questo agente non è generalmente raccomandato per l’uso dopante nelle atlete a causa della sua elevata tendenza a produrre effetti collaterali virilizzanti. Nonostante ciò, alcune atlete lo inseriscono nelle loro preparazioni a dosaggi bassi, mantenendosi generalmente sui 5mg/die.

L’emivita del M1T è di circa 5 ore.

Non è attualmente disponibile nessun  prodotto farmaceutico da prescrizione contenente Methyl-1 testosterone. Nel mercato nero e nei siti di supplementazione sportiva UK, viene generalmente prodotto e venduto sotto forma di capsule o compresse per uso orale a diversi dosaggi.

Gabriel Bellizzi

Riferimenti:

William Llewellyn’s ANABOLICS, 9th ed.

  1. Counsell R. E., Klimstra P.O. et al.J. Org. Chem. 27, 248 (1962)
  2. Anabolic Steroids and Sports Volume II. James E. Wright. Sports Science Consultants, Natick, MA 1982.

2 risposte a "Methyl-1-testosterone (M1T)"

    1. Beh, le differenze sono marcate e evidenziate nel presente articolo… sarebbe come chiedersi cosa cambia dal DHT allo Stanozololo…. il Methyltestosterone è Testosterone metilato in C-17… è leggermente più anabolizzante del Testosterone e aromatizza al potente 17-metylestradiolo … è un farmaco “vecchio” e obsoleto con un rapporto Androgeno:Anabolizzante di 94-130: 115-150…nota un po’ la differenza già da questo dato… e rileggi bene l’articolo e gli altri correlati al Dihydroboldenone e Boldenone….

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