2,4-dinitrofenolo (DNP)

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2,4-dinitrofenolo (DNP)

 

Il 2,4-dinitrofenolo (o α-dinitrofenolo o DNP) è un nitrocomposto derivato del fenolo.

Esso rientra nella categoria dei disaccoppianti chimici, acidi deboli idrofobici e ionofori, che permettono il flusso di elettroni nella catena respiratoria senza che venga prodotto ATP, fonte energetica essenziale per la vita.

A temperatura ambiente si presenta come un solido giallo chiaro inodore. È un composto tossico per l’uomo e per gli animali; l’avvelenamento da dinitrofenolo provoca un brusco aumento del metabolismo, sudorazione intensa (con cui il corpo cerca di dissipare calore), collasso e quindi può portare alla morte.

Ed è proprio la sua estrema efficacia nell’aumento del metabolismo a rendere il DNP uno dei composti per la perdita di grasso più potenti ed efficaci (e pericolosi, ovviamente).

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Il DNP interferisce con il processo cellulare della sintesi dell’ATP.

L’ATP è la fonte di energia immediata per la cellula e tutte le sostanze nutritive che producono energia, compresi i carboidrati, alla fine sono convertiti in ATP. Dal momento che la cellula non può sintetizzare con efficienza l’ATP in presenza di una sostanza disaccoppiante come il DNP, deve ricorrere ad un’altra fonte immediata di energia per avere le calorie necessarie a continuare la produzione di ATP: ai grassi. Il corpo inizia a bruciare i grassi come se fossero ceppi gettati tra le fiamme.

Spesso si dice che l’uso del DNP tra i Bodybuilder sia stato suggerito dallo scomparso Dan Duchaine, collaboratore di IRONMAN che conosceva ampiamente i prodotti ergogeni. Anche se fu Dan a discutere l’impiego del DNP nelle diete dimagranti, non è stato certo il primo ad esplorarne i possibili utilizzi. L’effetto dei farmaci a base di DNP venne osservato inizialmente nel 1885 quando gli scienziati notarono gli effetti termogeni di una sostanza derivata dal catrame di carbon fossile, il giallo marte, un colorante alimentare. L’idea di usare il DNP come farmaco dimagrante venne osservando gli effetti della sostanza su operai francesi che lavoravano alla costruzione delle munizioni e che producevano l’esplosivo durante la 1ª Guerra Mondiale partendo da una miscela con il 40% di DNP e il 60% di TNP. Il DNP passava attraverso la pelle degli operai facendoli dimagrire rapidamente.

Osservato questo effetto si condussero studi sugli animali e venne riscontrato che il DNP aumentava potentemente la re spirazione cellulare portando ad un rapido innalzamento della temperatura corporea.

Quando negli animali si aumentavano le dosi di DNP, morivano in breve tempo perché le cellule erano letteralmente cotte al loro interno. Si osservò anche che gli animali passavano subito al rigor mortis, un irrigidimento del corpo dovuto alla perdita di ATP muscolare nei tessuti. Solitamente quell’effetto si verifica dopo 4-6 ore dal decesso, quindi i ricercatori conclusero che le dosi elevate di DNP avevano esaurito tutte le scorte di ATP negli animali.

Nonostante il destino degli sfortunati animali al quale era stato somministrato il DNP, gli scienziati della Stanford University di Palo Alto, in California, vi scorsero un certo potenziale per la cura dell’obesità (una volta che si sarebbero determinate le dosi terapeut iche corrette). Così nei primi anni Trenta del XX secolo iniziarono a sperimentare con il DNP in soggetti obesi.

Altri ricercatori combinarono il DNP con gli ormoni tiroidei, i quali controllano il metabolismo delle cellule. Determinare le dosi di DNP che non si sarebbero rivelate pericolose fu un’impresa ardua, benché le ricerche fossero ampie. Il DNP ha un margine di sicurezza molto ridotto ed ogni soggetto può rispondere in maniera del tutto diversa, ossia alcuni possono tollerare dosi più elevate mentre altri hanno effetti collaterali piuttosto importanti anche con dosi ridotte.

Valido per tutti i soggetti era senza dubbio il fatto che il DNP aumentava il metabolismo a riposo in media dell’11% per ogni aumento della dose pari a 0,1 mg.

Gli studi mostrarono che la maggioranza dei soggetti tollerava bene dosi fino a 5 mg, per ogni chilogrammo di peso corporeo. Durante l’assunzione venivano riferite però vampate di calore e un aumento della sudorazione. Con una dose pari a 5-10 mg per chilogrammo di peso corporeo si è avuta una notevole sudorazione, ma senza che si sia oggettivamente elevata la temperatura corporea o accelerato il battito cardiaco. A 10 mg il battito cardiaco aumentava, come anche la frequenza della respirazione, e la temperatura corporea saliva verso valori pericolosi.

In base a quelle ricerche mediche svolte nel periodo storico della Grande Depressione, la dose terapeutica corretta per il DNP venne fissata sui 3-5 mg per ogni chilogrammo di peso corporeo. Quell’intervallo di valori permetteva un incremento del metabolismo basale del 20-30% dopo un’ora dall’assunzione. Il metabolismo rimaneva elevato per 24 ore, poi iniziava a scendere gradualmente. Assumendo il DNP quotidianamente si aveva un incremento pari al 40% del metabolismo basale e lo si poteva mantenere elevato per 10 settimane.

Anche se nessuno dei soggetti che assumeva il DNP nei primi studi aveva tentato di seguire una qualche dieta, avevano perso molto peso. Uno studio mostrò che su 170 persone curate con il DNP si aveva una perdita media di 7,8 kg, ossia 640 g la settimana.

Poiché il DNP non promuove direttamente il catabolismo muscolare, la conclusione fu che la perdita di peso consisteva soprattutto di grasso corporeo.

Comunque il DNP faceva venire un edema, ossia ritenzione idrica, e ciò comportava un effetto interessante.

Alcuni soggetti che assumevano il DNP dopo un certo tempo non riuscivano più a perdere peso nonostante il metabolismo continuasse a salire, ma quando ne interruppero l’uso il peso calò rapidamente. Smettendo l’assunzione del DNP, avevano perso la ritenzione idrica e si era reso evidente il dimagrimento, prima mascherato dal gonfiore.

Nonostante il notevole incremento del metabolismo dovuto all’assunzione del DNP, i ricercatori riscontrarono alcune complicazioni cardiovascolari. Non soltanto il DNP non stimola eccessivamente l’apparato cardiovascolare ma addirittura abbassa la pressione sanguigna se elevata. Gli studi attestano una riduzione media del 9,4% della pressione diastolica e del 12,6% della pressione sistolica in 30 persone già ipertese che hanno assunto il DNP. I diabetici che assumono il DNP presentano un incremento della resistenza al glucosio.

L’apparente successo – e la presunta sicurezza – del DNP se assunto alle corrette dosi terapeutiche portò alla sua diffusione come uno dei principali farmaci dimagranti. Purtroppo molti medici che lo prescrissero nei primi tempi non erano molto consapevoli del suo stretto margine di sicurezza. Un altro problema fu che con l’aumentare della sua popolarità, il DNP iniziò a comparire in vari preparati dimagranti distribuiti senza ricetta medica. Si stima che entro il 1934 lo avessero usato 100.000 persone.

Oggi molti Bodybuilder ritengono che il DNP non sia poi tanto pericoloso e che gli effetti collaterali riferiti siano stati esagerati. Si pensava alla stessa maniera negli anni Trenta, quando l’uso del DNP era tanto diffuso. A quel tempo ci furono svariati casi di consumatori non accorti, probabilmente non al corrente della dose corretta, che si erano letteralmente cotti all’interno facendo arrivare il proprio metabolismo a valori incontrollabili prendendo troppo DNP. Chi difendeva il DNP osservò che quei casi sfortunati erano comunque pochi rispetto al grosso numero di persone che usava il farmaco.

Comunque rilevarono alcuni aspetti problematici dell’uso del DNP. Circa il 7% dei consumatori aveva avuto forti rash cutanei. Inoltre pareva che il DNP riducesse i globuli bianchi necessari per contrastare le infezioni e l’inizio delle forme tumorali. Nel 1935 iniziò il declino del DNP come cura dimagrante perché vennero alla luce vari casi di donne che assumendolo si erano ri trovate con la cataratta. La Food and Drug Administration prese nota di quei casi e lo tolse dal mercato nel 1938.

Anche se il DNP in un certo senso venne relegato nel limbo dei farmaci dimagranti, non scomparve del tutto. Continuò ad essere usato per varie applicazioni industriali e mediche. È tuttora una delle sostanze citotossiche preferite per gli studi in vitro, ossia su cellule. Gli scienziati lo prediligono perché è una ottima sostanza tossica per distruggere le cellule ed accedere alla loro attività interna. Nell’industria il DNP è impiegato per la lavorazione delle vernici, come conservante per il legno e come insetticida, da qui nel bodybuilding qualcuno lo ha scherzosamente definito “la dieta dell’insetticida”. Alcuni nomi commerciali del DNP sono Caswell No. 32, Suldo Black B., Nitro Kleenup e Maroxol-50.

Nei primi anni Ottanta del XX secolo il DNP emerse di nuovo come farmaco dimagrante per i Bodybuilder e venne venduto con il nome di Hexalon. Molti professionisti d’élite di quel periodo lo usavano e quasi tutti riferivano potenti effetti dimagranti e di definizione muscolare. I fornitori del DNP avvertivano i potenziali clienti che li avrebbe fatti sentire “come con l’influenza” e ammonivano a non superare le dosi consigliate, sull’eco delle raccomandazioni dei dottori degli anni Trenta. Eppure alcuni Bodybuilder ebbero comunque dei problemi, soprattutto usandolo nel lungo termine. Questo non ci sorprende considerando che i resoconti che abbiamo indicano che alcune persone che lo avevano usato nel passato per molto tempo erano morte con una dose relativamente ridotta pari a 1-4 mg per chilogrammo di peso corporeo. La dose letale stabilita per il DNP è 14-43 mg per chilogrammo di peso corporeo – proprio poco al di sopra della dose terapeutica consigliata.

Nonostante i pericoli associati al DNP, il concetto di indurre un dimagrimento per mezzo di un meccanismo di disaccoppiamento cellulare rimane affascinante. Questo è stato vero soprattutto da quando vennero scoperte le proteine native del disaccoppiamento cellulare. Le proteine del disaccoppiamento cellulare agiscono come il DNP ma in modo molto più controllato. In definitiva il DNP non è una sostanza “per tutti”, solamente atleti con grande competenza ed esperienza alle spalle possono usarlo con un relativo margine di sicurezza per brevi periodi di tempo: generalmente 10 giorni. Alcuni di questi atleti hanno ingerito la dose di 5mg/Kg come prima cosa al mattino. Altri invece hanno suddiviso la dose in 2-5 porzioni uguali. Il DNP ha causato anche un incremento dei recettori degli androgeni. Gli utilizzatori hanno sperimentato crampi e strappi muscolari dovuti all’interferenza del DNP con la risintesi dell’ATP e altri fattori.

Comunque, il dosaggio minimo utile di DNP si attesta a 100mg (con un aumento del metabolismo basale di circa il 10%), anche se la dose minima maggiormente usata è di 200 mg / die, con un massimo  di 400 mg /die. Alcuni, tuttavia, arrivano alla dose di 600 mg / die.

Il metodo di dosaggio utile più “sicuro” rimane quello che contempla l’uso di 2-4 mg (milligrammi) per 1 chilogrammo (kg) di peso corporeo.  Pertanto, un atleta di 100 kg assumerebbe giornalmente una dose tra i 200 ed i 400 mg di DNP. 100kg x 2mg = 200mg.

Un esempio di programma con DNP per un atleta di 100Kg potrebbe essere il seguente:

◾Giorno 1-4: 200mg al giorno
◾Giorno 5-8: 250mg al giorno
◾Giorno 9-14: 300mg al giorno

Una percentuale molto consistente di individui, forse fino al 10%, sono allergici al DNP. Un utilizzatore alle prime armi con il DNP dovrebbe quindi utilizzare non più di 100-200 mg / die per i primi due giorni, per valutare la tolleranza.

La durata di utilizzo è spesso solo circa 2 settimane, un tempo sufficiente per vedere notevoli effetti sulla riduzione del grasso corporeo.

La componente alimentare quando si parla di DNP non è così trascurabile come si possa pensare. L’uso del DNP richiede un consumo di carboidrati controllato evitando dosi troppo basse che condurrebbero ad inevitabili “crash” energetici. In nessun modo dovrebbe essere seguita una dieta chetogenica. In media, il dosaggio di carboidrati e proteine nella dieta durante un ciclo di DNP dovrebbe attestarsi a 2g Carboidrati X Kg di peso corporeo e 4g di Proteine X kg di peso corporeo. Un eccesso di carboidrati non farà altro che aumentare la temperatura corporea con conseguente aumento dei rischi di incappare in danni fisici dovuti alle alte temperature.

Le calorie giornaliere non dovrebbero essere al di sotto della soglia di mantenimento, e spesso posso eccedere di molto questa soglia, a causa dell’aumento dell’appetito (specie verso i carboidrati). 

Durante l’uso di DNP, non è possibile svolgere allenamenti intensi. Solitamente, durante il periodo di utilizzo del DNP, viene svolto un allenamento con i pesi leggero (in buffer). 

Con l’uso del DNP viene generalmente aggiunta un integrazione di Vitamina E e C, Coenzima Q10, Glicerolo, Taurina e Glutammina.

Gli effetti collaterali riscontrabili con il DNP  sono:

  • Intensa sudorazione
  • Fluidi corporei gialli
  • Forte disidratazione
  • Deplezione degli elettroliti
  • Crampi
  • Riduzione del T3
  • Edema
  • Respiro corto
  • Problemi alla vista
  • Aumento dell’appetito
  • Calo dei livelli di zucchero nel sangue
  • Coma e decesso (con dosi elevate)

E ‘fondamentale mantenersi adeguatamente idratati (almeno 4lt d’acqua al giorno) durante l’uso di DNP. E’ raccomandato l’uso giornaliero di un multivitaminico/multiminerale , come il monitoraggio del colore delle urine.


Nota importante: La disidratazione e l’esaurimento degli elettroliti è un problema serio con l’utilizzo di DNP; quindi è consigliata una supplementazione  di Potassio, Magnesio, e Calcio. È necessario ricostituire i livelli di elettroliti quotidianamente.

L’aggiunta di una dose fisiologica di  T3 (Liotironina Sodica) alla preparazione diventa una necessità durante l’uso di DNP.

*La temperatura corporea dovrebbe essere monitorata regolarmente con l’uso di DNP.

Gabriel Bellizzi

Bibliografia

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  • Simkins, S., et al. (1937). Dinitrophenol and desiccated thyroid in the treatment of obesity, a comprehensive clinical and laboratory study. JAMA. 108:2110-2118.
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  • Chemical Muscle Enhancement (A.L.Rea.).
  • Chemical Muscle Enhancement II (A.L.Rea.).
  • William Llewellyn’s Anabolics 10th Edition.

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