SR9009 (Stenabolic)

sr9009
SR9009 (Stenabolic)

 

SR9009 noto anche come Stenabolic è un farmaco sperimentale che è stato sviluppato dal professor Thomas Burris dello Scripps Research Institute come un agonista dei Rev-Erba (cioè, aumenta la repressione costitutiva dei geni regolati da parte dei Rev-Erba) [1] con una mezza massima concentrazione inibente (IC50) = 670 nm per Rev-ErbAα e IC50 = 800 nm per Rev-ErbAβ. (2)

L’attivazione del Rev-erb-alfa nei topi ai quali era stato somministrato SR9009 ha aumentato la capacità di esercizio negli animali aumentando i mitocondri nel muscolo scheletrico. (3)

Quindi, Stenabolic (SR9009) è un ligando del Rev-erba. Ciò significa che SR9009 si lega a questa proteina e la rende più attiva. Di conseguenza, l’utilizzatore può sperimentare diversi effetti positivi, come l’aumento della perdita di grasso, una maggiore resistenza, e molti altri benefici per la salute. È interessante notare che si tratta di uno dei più recenti progressi della farmacologia, ma sta già diventando sempre più popolarità tra gli atleti di tutto il mondo. Pertanto, in questo articolo parlerò di ciò che è SR9009, come funziona, e tutti i possibili vantaggi che può offrire all’utilizzatore.

Come già precedentemente accennato, il composto che qui andiamo a trattare, conosciuto anche come Stenabolic, è stato sviluppato dalla Scripps Research Institute sotto la direzione del professor Thomas Burris.

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Rev-Erb Alpha

 

Come già accennato, SR9009 è un composto sintetico ligando del Rev-Erb, che viene assunto per via orale. Questo è un composto molto particolare. Stimolando la proteina Rev-Erb, SR9009 ha la capacità di influenzare notevolmente molti meccanismi di regolazione nel corpo umano. Per esempio, può interessare i ritmi circadiani, il metabolismo lipidico e glucidico, l’immagazzinamento del grasso nelle cellule, così come le cellule mononucleate tissutali macrofagi. Quindi, lo Stenabolic può permettere all’utilizzatore di perdere grasso e aumentare drasticamente la resistenza, entrambe qualità altamente desiderabili per un atleta.  

Legandosi e attivando la proteina Rev-Erb, lo Stenabolic innesca una vasta gamma di processi nel corpo. Il più importante è l’aumento del numero dei mitocondri nei muscoli e, di conseguenza, un metabolismo accelerato.
Come conseguenza dell’aumento del numero dei mitocondri nei muscoli, l’utilizzatore noterà un drastico miglioramento della resistenza e della forza muscolare. Infatti, i topi ai quali durante gli studi è stato somministro SR9009 hanno mostrato un aumento della resistenza  del 50%, calcolata sia in termini di distanza che di tempo. Ciò è possibile grazie al fatto che i mitocondri sono le “centrali energetiche” delle cellule nel corpo. Inoltre, grazie all’aumento del numero dei macrofagi, i mitocondri difettosi vengono rimossi dai muscoli e sostituiti con quelli nuovi.
Inoltre, la variazione dei tassi metabolici aumenta il dispendio energetico del 5% anche quando l’utilizzatore è a riposo; di conseguenza, SR9009 permette di bruciare le calorie in eccesso evitando così che esse vengano convertite in grasso. Questo, unito con un miglior metabolismo glucidico, aiuta a utilizzare i grassi a scopo energetico in modo efficace, il che rende lo stato del corpo come se fosse in un costante stato di esercizio. A conferma di ciò, possiamo vedere che secondo gli studi, l’attivazione della proteina Rev-Erb da parte dello Stenabolic porta a:
“…. diminuzione della lipogenesi e della sintesi del colesterolo/acidi biliari nel fegato, aumento dell’ossidazione dei lipidi e del glucosio nel muscolo scheletrico, e diminuzione della sintesi dei trigliceridi e stoccaggio nel WAT.” (4)
Ciò significa che è immagazzinato meno grasso, che è sintetizzato meno colesterolo nel fegato, e che più grasso e glucosio vengono utilizzati a scopo energetico nei muscoli.

Tuttavia, questi non sono gli unici effetti positivi sulla salute osservati con lo Stenabolic. Infatti, negli studi condotti con questo composto è stato accertato che esso diminuisce:

  • Trigliceridi plasmatici del 12%
  • Colesterolo totale del 47%
  • Acidi grassi non esterificati plasmatici del 23%
  • Glucosio plasmatico del 19%
  • Livelli di Insulina plasmatica del 35%

 

Se ciò non bastasse, è utile ricordare che SR9009 ha mostrato di diminuire la citochina proinfiammatoria IL-6 del 72%, cosa che risulta molto utile per la riduzione delle infiammazioni.

Logicamente, con tanti effetti positivi, SR9009 potrà avere un utilizzo estremamente vario in medicina. Per esempio, la drastica riduzione dei trigliceridi e glucosio plasmatico sarà un grande aiuto nel trattamento del diabete di tipo 2. Lo Stenabolic potrà essere un elemento cruciale nel trattamento della sarcopenia – perdita di massa muscolare e di forza causata dall’invecchiamento.

Inoltre, SR9009 consentirà ai medici di trattare l’obesità in coloro che per ragioni mediche non possono allenarsi né svolgere gli esercizi, come sostituto all’esercizio stesso. Infine, è molto difficile sovrastimare la sua efficacia nel trattamento di condizioni correlate al colesterolo o alla sindromi metaboliche.
Non c’è bisogno di essere un genio per comprendere tutte le possibilità che SR9009 spuò fornire  ad un atleta – elevata resistenza e forza, perdita di grasso, ipertrofia muscolare (crescita), miglioramento dei livelli di colesterolo e di glucosio nel sangue, e un aumento del metabolismo. Quindi, ci si può aspettare risultati simili a quelli osservati con la Cardarine (GW-501.516), ma con più benefici. Inoltre, dal momento che lo Stenabolic potrà essere usato da solo o in combinazione con altri composti, sarà un ottima aggiunta a qualsiasi ciclo di AAS o SARM, e potrà dare risultati particolarmente impressionanti quando usato insieme alla Cardarine.

Tutto sommato, lo Stenabolic permette all’atleta di fare di più cardio-training, di sollevare più peso, di perdere più grasso, di aumentare la massa muscolare, e migliorare i livelli di colesterolo ecc…  . La gestione del colesterolo e il miglioramenti della resistenza sono fattori molto importanti quando si utilizza SR9009 in combinazione con AAS come Oxandrolone o Trenbolone.

I dosaggi ottimali variano da 20 a 30 milligrammi (mg) al giorno. Tuttavia, vi è uno svantaggio – a causa di una breve emivita, sarà necessario dividere la dose in più assunzioni giornaliere. Così, è meglio assumere lo Stenabolic ogni 2-4 ore, a seconda del dosaggio esatto utilizzato. Ad esempio, quando la dose giornaliera è di 30 mg, si possono assumere 10 mg del composto ogni 4 ore.

Fino ad ora, il composto non ha mostrato effetti collaterali evidenti, quindi, in linea teorica potrebbe essere visto come un composto estremamente sicuro. Poiché lo Stenabolic non è un farmaco ormonale, non aromatizza in estrogeni e non causa nessun tipo di soppressione della produzione di testosterone endogeno. Inoltre, proprio come nel caso di altri SARM, SR9009 non presenta tossicità epatica, anche se si consiglia di usare un epatoprotettore di base  quando lo si utilizza. 
Lo Stenabolic può essere considerato un importante passo avanti nella farmacologia moderna, in quanto combina un numero incredibile di benefici per la salute. Eppure, sembra non mostrare effetti collaterali dei quali essere preoccupati (ricordiamoci comunque che si tratta di un composto sperimentale). Questo ligando del Rev-Erb potrà essere estremamente utile in medicina, ed è già utilizzato con successo nello sport per il  miglioramento delle prestazioni.
Gabriel Bellizzi

Riferimenti:

1- Dodson B (2013-08-20). “New drug mimics the beneficial effects of exercise”. Health and Wellbeing. Gizmag. Retrieved 2013-08-21.

2- Solt LA; Wang Y; Banerjee S; Hughes T; Kojetin DJ; Lundasen T; Shin Y; Liu J; Cameron MD; Noel R; Yoo SH; Takahashi JS; Butler AA; Kamenecka TM; Burris TP (May 2012). “Regulation of circadian behaviour and metabolism by synthetic REV-ERB agonists”. Nature. 485  (7396): 62–8. doi:10.1038/nature11030. PMC 3343186Freely accessible. PMID 22460951. Lay summaryNature Magazine.

3-Woldt E; Sebti Y; Solt LA; Duhem C; Lancel S; Eeckhoute J; Hesselink MK; Paquet C; Delhaye S; Shin Y; Kamenecka TM; Schaart G; Lefebvre P; Nevière R; Burris TP; Schrauwen P; Staels B; Duez H (August 2013). “Rev-erb-α modulates skeletal muscle oxidative capacity by regulating mitochondrial biogenesis and autophagy”. Nat. Med. 19 (8): 1039–46. doi:10.1038/nm.3213. PMID 23852339. Lay summaryVoice of America (2013-07-19).

4- https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3343186/

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