YK11 SARM? Effetti e applicazioni

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Attualmente nel “mercato grigio” degli integratori è emersa una nuova sostanza poco conosciuta: l’ YK11. La ragione per cui vi è una mancanza di informazioni riguardanti questo composto è legata al fatto che esistono solamente dati derivanti da studi in vitro, senza dati derivanti da studi su animali.

Nel 2011 Kanno et al. della Toho University ha pubblicato i risultati di uno studio preliminare nel quale ha riportato che il (17a, 20E) -17,20 – [(1-Methoxyethylidene) bis (ossi)] – 3-oxo-19-norpregna-4,20-diene-21carbossilico estere metilico (YK11) è un agonista parziale del recettore degli androgeni, suggerendo che questo composto è un modulatore selettivo del recettore degli androgeni (SARM).(1)

C’è stato un certo dibattito tra gli utilizzatori di AAS/PH/DS su come classificare l’ YK11. Si tratta in realtà di un nuovo steroide o di un vero e proprio SARM? Ora, il dibattito ha meno a che fare con le azioni di questo composto mentre ha più a che fare con la sua struttura chimica.

Fino ad ora, tutti i composti SARM che abbiamo osservato non possiedono una struttura steroidea.

Caratteristica comune agli Steroidi è la presenza dei quattro anelli condensati di atomi di carbonio, tre cicli a sei atomi [A,B,C] e un ciclo [D] a cinque atomi in disposizione analoga al ciclopentanoperidrofenantrene.

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Formula di struttura degli Steroidi; gli atomi di carbonio numerati dal 18 in su possono essere assunti.

 

L’ YK11 possiede questa struttura che lo rende unico tra tutti i SARM fino ad oggi osservati (con l’eccezione del 17-idrossi-4-aza-androstan-3-oni, che è stato brevettato nel 2009, non disponibile sul mercato anche perché non esiste nulla sulla sua azione). Questo ci porta alla precedente domanda: l’ YK11 è un nuovo steroide o è un SARM vero e proprio?

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Struttura chimica del YK11

 

Il conflitto origina dal fatto che non esiste una nomenclatura universalmente accettata per i SARM ma vi è una nomenclatura degli steroidi ampiamente accettata. Dal momento che sull’ YK11 non si hanno dati sulla sua azione da studi su animali o umani, per rispondere alla domanda possiamo basarci su ciò che la legge considera uno steroide o meno (negli Stati Uniti sulla base del DASCA 2014), e gioco forza ciò classificherebbe l’ YK11 come un nuovo steroide.

I ricercatori degli unici due studi pubblicati, sono stati finanziati da un prestigioso fondo di governo giapponese. Se si ottiene denaro da un istituto del genere è improbabile che si fermino a sole due pubblicazioni.

La maggior parte dei SARM possiedono pochi effetti collaterali androgeni. Sembra che questo non sia il caso del YK11, come riportato nel 2013 da Kanno et al. le cellule muscolari producono fattori più anabolizzanti se le si espone a 500 nmol di YK11 rispetto a quanto accade se si espongono le stesse cellule muscolari a 500 nmol di DHT.(2)

L’ YK11 è un agonista parziale del recettore degli androgeni con un effetto maggiore sull’incremento della Follistatina rispetto a quanto esercitato dal DHT. Come risaputo, quello che la Follistatina fa è inibire l’azione della Miostatina.

La Miostatina inibisce le azioni del Myf5, MyoD e della miogenina. Il Myf5, il MyoD e la miogenina inducono la crescita muscolare. Questa è un’ottima notizia per gli atleti, ma c’è un aspetto negativo del YK11 in quanto agonista parziale del recettore degli androgeni.

L’ YK11 può inibire l’azione del Testosterone e del DHT sul recettore degli androgeni in quanto saranno in concorrenza per il legame recettoriale.

Questo è qualcosa da prendere in considerazione se si vuole utilizzare l’ YK11 in quanto vi è il rischio che gli altri AAS co-somministrati possano veder ridotta la loro efficacia, in quanto l’ YK11 compete per il legame con i recettori degli androgeni.

Tuttavia, in una condizione dove i livelli di testosterone e DHT risultano bassi, l’ YK11 potrebbe essere vantaggioso in quanto si dispone di meno rischi per la saturazione dei recettori degli androgeni.

Detto questo, anche se vi è il rischio che l’ YK11 possa essere un anti androgeno e che possa essere meno anabolizzante del DHT e/o del testosterone, gli effetti sulla Follistatina possono contrastare questo potenziale inconveniente.

Questo è qualcosa che dovrebbe essere considerato quando si decide di utilizzare l’YK11 con altri androgeni.

E’ realmente efficace l’YK11?

Per esperienza personale, posso dire che è un composto efficace ma anche soppressivo (come dovrebbe essere previsto dato che è un derivato progestinico con una stretta somiglianza chimica con il Norethynodrel, un progestinico) in modo similare a qualsiasi altro anabolizzante (lo stesso si può dire per tutti i SARM attualmente disponibili e naturalmente tutti i PH e DS in commercio).

Usato ad una dose di 6 mg al giorno (divisa in 3 dosi da 2 mg ciascuna durante la giornata) ci si può aspettare di vedere qualche aumento di forza e alcuni guadagni moderati di massa magra (in base alla nutrizione, naturalmente).

Ad una dose così bassa molti suggeriscono di usare questa molecola come prolungamento di un ciclo con un composto più potente (alcuni l’hanno inserito in seguito ad un ciclo con Trenbolone).

Funziona quindi bene come molecola per un bridge ai fini di mantenere i guadagni ottenuti con AAS ben più potenti.

Come molecola “stand alone” per un guadagno notevole di forza e massa muscolare, si suggerisce di aumentare il dosaggio fino a 9-12 mg/die (l’ YK11 in commercio riporta in etichetta una dose giornaliera consigliata tra i 4 ed i 12 mg).

Dati empirici raccolti in maniera “amatoriale” suggeriscono che l’YK11 abbia una emivita di circa 6 ore, anche se sembra più vicina alle 10 ore sulla base dei livelli plasmatici mantenuti in questi improvvisati soggetti di prova (dati da prendere con le pinze).

Tenete a mente che non ci sono dati disponibili sugli animali per questo composto e guardando la struttura si osserva la presenza di 4 gruppi metilici che possono fare del YK11 un composto epatotossico. Quindi è meglio non rischiare con le dosi mantenendosi al massimo sui 12 mg/die, almeno fino a quando questo composto non sarà maggiormente analizzato nella pratica.

Gabriel Bellizzi

Riferimenti scientifici

1. Kanno et al., (17α,20E)-17,20-[(1-methoxyethylidene)bis(oxy)]-3-oxo-19-norpregna-4,20-diene-21carboxylic acid methyl ester (YK11) is a partial agonist of the androgen receptor. Biol Pharm Bull. 2011;34(3):318-23.

2. Kanno et al., Selective androgen receptor modulator, YK11, regulates myogenic differentiation of C2C12 myoblasts by follistatin expression. Biol Pharm Bull. 2013;36(9):1460-5.

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