I ricercatori della Novartis stanno lavorando su un nuovo composto ß2-agonista, il 5-idrossibenzotiazolone [5-HOB]. La molecola ha mostrato sugli animali di avere un effetto anabolizzante pari a quello del Formoterolo, ma con effetti collaterali cardiovascolari di molto inferiori.(1) Lo studio verrà presto pubblicato sul Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics.
Quando l’Adrenalina interagisce con i ß2-recettori sul miocita muscolare questo aumenta il suo dispendio energetico e la lisi proteica viene ridotta.
E, come ben sappiamo, questo ha fatto si che i composti ß2-agonisti divenissero farmaci di largo uso nel BodyBuilding e nel Fitness. Sono divenuti farmaci d’elezione per il miglioramento della composizione corporea: riducono la percentuale di massa grassa e limitano il catabolismo delle proteine muscolari. Sebbene quest’ultima affermazione sia riduttiva, in quanto il discorso da fare a proposito sarebbe assai corposo da affrontare qui e, quindi, richiede un articolo a parte per essere trattato in modo soddisfacente, articolo che ho in progetto di realizzare nel prossimo futuro.
I ß2-agonisti maggiormente noti in ambito sportivo sono il Clenbuterolo, il Salbutamolo e il Formoterolo.
L’uso dei ß2-agonisti è associato a possibili effetti collaterali cardiovascolari. Questa classe di farmaci, in modo dose e tollerabilità individuale dipendente, può portare ad un aumento della frequenza cardiaca e ad un incremento della pressione sanguigna nel breve termine e, nel lungo termine, in specie con l’uso di Clenbuterolo, può portare alla comparsa di ipertrofia cardiaca compromettendo la funzionalità dell’organo.
Tornando all’argomento principale del presente articolo, negli esperimenti svolti sui ratti, il 5-idrossibenzotiazolone ha causato un aumento della massa muscolare. Tuttavia, la dose richiesta per ottenere tale effetto è stata superiore alla dose di Formoterolo necessaria a causare la medesima risposta. Ma a questa dose efficace, il 5-idrossibenzotiazolone ha leggermente aumentato le dimensioni del muscolo cardiaco, mentre il Formoterolo ha causato un ingrossamento maggiore del cuore.
Una marcata ipertrofia cardiaca fa sì che il cuore non possa più pompare adeguatamente il sangue nel corpo. La frazione di eiezione del cuore diminuisce.
Come osservato e riportato dai ricercatori, questa condizione si è manifestata anche nei ratti trattati con Formoterolo [in basso a destra]. Tuttavia, questo effetto non è stato osservato nei ratti trattati con 5-idrossibenzotiazolone.
Un altro effetto collaterale cardiovascolare comune con l’uso di alte dosi di ß2-agonisti è l’aumento della frequenza cardiaca. Ciò si è verificato in misura minore con l’uso del 5-idrossi-benzotiazolone rispetto a quanto osservato con l’uso di Formoterolo [in alto a sinistra].
I dati preclinici riportati in questo studio mostrano che il 5-idrossi-benzotiazolone è un potente ß2-agonista selettivo efficace nel promuovere la crescita del muscolo scheletrico. Inoltre, il 5-idrossibenzotiazolone mostra una marcata selettività tissutale e una ridotta incidenza di effetti collaterali cardiovascolari, se confrontato con il ben descritto Formoterolo negli studi preclinici.
Pertanto, secondo i ricercatori, questi dati suggeriscono che il 5-idrossibenzotiazolone può rappresentare una nuova preziosa opzione per il trattamento delle condizioni di atrofia muscolare. Futuri studi clinici determineranno se il 5-idrossibenzotiazolone possieda o meno il potenziale per ridurre gli effetti collaterali cardiovascolari alle dosi terapeutiche negli esseri umani rispetto ad altri ß2-agonisti convenzionali, come il Formoterolo.
Gabriel Bellizzi
Riferimenti:
- https://doi.org/10.1124/jpet.118.255307
Pubblicato da Gabriel Bellizzi [also known as Ružička, The Biochemist] - CEO BioGenTech -
Negli anni trenta del ventesimo secolo si è verificata una febbre dell’oro scientifica di proporzioni inaudite nel campo della nascente endocrinologia. Questa impresa è stata portata avanti con tanta celerità grazie al pionieristico lavoro di biochimici Adolf Friedrich Johann Butenandt e Lavoslav Stjepan Ružička, entrambi premi Nobel per la chimica nel 1939 grazie proprio alla pubblicazione dell’articolo “Sulla preparazione artificiale dell’ormone testicolare testosterone (androstene-3-one--17-olio)”.
Il potenziale del Testosterone e dei suoi primi derivati che videro la luce nella seconda metà degli anni trenta del 900, arrivo’ all’orecchio degli sportivi d’élite tanto che nel 1938 vi fu una prima pubblicazione che parlava del potenziale uso del Testosterone nel Bodybuilding.
Grazie agli abbattimenti dei costi di produzione delle molecole di sintesi, resi possibili dal genio della chimica Russell Earl Marker e dalla sua “Marker degradation”, nella seconda metà degli anni quaranta l’uso di AAS si è diffuso nelle squadre olimpiche di molti paesi. Successivamente tocco’ al pubblico amatoriale. E' nel 1976 che vi fu una nuova svolta, cioè la nascita della società di biotecnologie “Genetech” nata dall’incontro tra l’imprenditore Robert Swanson e Herbert Boyer, biochimico dell’Università della California. I due decisero di fondare questa società per lo sfruttamento commerciale delle tecniche del DNA ricombinante messe a punto da Boyer. Insulina e hGH divennero parte del corollario di farmaci utilizzati dai bodybuilder, e l’era dei “Freak” venne inaugurata.
Purtroppo, lo “scandalo DOPING” negli anni 80’, e le successive restrizioni di “facciata” hanno smantellato massivamente quella nicchia di ricercatori che lavoravano a stretto contatto con gli atleti e facevano ricerca sul campo. Essi non sono “estinti” ma sono obliati da una certa narrativa di comodo. Da qui il problema presente: l’atleta è in balia di leggende e metodiche partorite da menti non avvezze alla complessità della farmacologia partendo dalle basi della biochimica.
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