Il Tetrahydrogestrinone (THG), detto “The Clear“, è uno steroide anabolizzante derivato dal Nandrolone. Questo agente è un “designer steroid”, il che significa che non è mai stato commercializzato come farmaco da prescrizione, ma è stato sviluppato specificamente per l’uso da parte degli atleti per il fatto che non era rintracciabile tramite test anti doping. Il THG è molto simile nella struttura all’agente anti-gonadotropico da prescrizione Gestrinone. (1) Il Gestrinone non è uno steroide anabolizzante attivo, ma ha una stretta relazione strutturale con il Trenbolone. L’aggiunta di quattro atomi di idrogeno (tetra-idro) al Gestrinone rompe il suo gruppo etinilico 17-aIpha (un tratto che interferisce notevolmente con il legame con il recettore androgeno) ad un etile, creando uno steroide capace di forte azione anabolica e androgena. Il THG è semplicemente Gestrinone 17-alfa-metilato, un “nuovo” derivato del potente AAS Trenbolone. L’AAS risultante è altamente anabolico, moderatamente androgeno, non estrogenico e altamente progestinico.
Il Tetrahydrogestrinone è stato descritto per la prima volta nel 2004. (2) È stato portato alla luce in quello che è stato chiamato “il più grande fallimento organizzato per l’uso di steroidi nella storia degli sport competitivi”. Queste erano le parole di Terry Madden, Chief Executive Officer della u.s. Anti-Doping Agency (USADA), affrontando un gruppo di giornalisti e reporter televisivi in una conferenza stampa che ha reso noto lo scandalo doping internazionale. Il suo comunicato stampa allegato parlava di un allenatore olimpico anonimo, che girò una siringa contenente il “designer steroid” coinvolgendo Victor Conte della BALCO Labs in California, accreditato da molti coaching dei migliori atleti al mondo, come fonte per l’agente. La fonte anonima fu poi identificata come l’allenatore dell’atleta Trevor Graham. La USADA è stata presto messa in mezzo alla frenesia dei media, con molti grandi nomi danneggiati per essere risultati positivi all’uso del THG.
Per un breve periodo di tempo, il THG fu un AAS ideale per gli atleti soggetti a test anti doping, in quanto non rilevabili con l’esame delle urine. La sua detenzione era tecnicamente legale negli Stati Uniti, essendo esso sconosciuto ai legislatori al momento della stesura del Anabolic Sterc Control Act. Ma con lo scandalo doping internazionale che avrebbe circondato la BALCO qualsiasi valore che il THG possedeva per gli atleti sottoposti a controlli scomparve. Questo AAS è stato aggiunto alla lista delle sostanze controllate nel gennaio 2005. Victor Conte trascorse diversi mesi in carcere per il suo ruolo nello scandalo BALCO, dovuto al fatto che, pur essendo un farmaco sconosciuto, il THG poteva essere posseduto legalmente, ma non era legale venderlo. Patrick Arnold, il chimico organico creatore del THG, né subì le conseguenze penali, e dovette scontare 3 mesi di carcere alla fine del 2006.
Il Tetrahydrogestrinone è stato un opportunità tra i “designer steroid”, creato da un composto facilmente disponibile con processi chimici intermedi non regolamentati e con un semplice metodo.
Come già accennato, il Tetrahydrogestrinone è una forma modificata del Nandrolone. Esso differisce dal suo precursore di base per 1) l’aggiunta di un gruppo metile in posizione C-17 per proteggere l’ormone durante la somministrazione orale, 2) l’aggiunta di un doppio legame in C-9 e C-11, che aumentano notevolmente l’attività relativa dello steroide, e 3) la presenza di un gruppo 18a-homo, che conferisce allo steroide l’attività progestinica.
Il Tetrahydrogestrinone non è soggetto ad aromatizzazione, e non possiede attività estrogenica misurabile. La ginecomastia rimane comunque una preoccupazione durante la somministrazione, a causa della sua natura progestinica (vedi sotto), specialmente quando questo AAS viene combinato con altri farmaci soggetti ad aromatizzazione.
Come risaputo, gli AAS possono avere effetti deleteri sul colesterolo sierico. Questo include una tendenza alla riduzione delle concentrazioni di colesterolo HDL (buono) e un aumento delle concentrazioni di colesterolo LDL (cattivo), cosa che comporta uno sbilanciamento dell’equilibrio HDL/LDL che si traduce in un rischio maggiore di sviluppare arteriosclerosi. L’impatto relativo all’assunzione di un AAS nei confronti dei lipidi ematici dipende dalla dose, dalla via di somministrazione (per via orale o iniettabile), dal tipo di steroide (aromatizzabile o non aromatizzabile), e dal livello di resistenza al metabolismo epatico. Il Tetrahydrogestrinone ha un forte effetto sulla gestione epatica del colesterolo a causa della sua resistenza strutturale alla disattivazione epatica, alla sua natura non aromatizzabile e alla sua tipica via di somministrazione (esiste anche la versione iniettabile). Gli AAS possono anche influenzare negativamente la pressione del sangue e i livelli dei trigliceridi, riducendo il rilassamento endoteliale, e promuovendo l’ipertrofia ventricolare sinistra, tutti fattori con un potenziale nel aumentare il rischio di malattie cardiovascolari e infarto del miocardio.
Per contribuire a ridurre lo sforzo cardiovascolare si consiglia di mantenere un programma di esercizio cardiovascolare attivo e di ridurre al minimo l’assunzione di grassi saturi, colesterolo e carboidrati semplici in ogni momento durante la somministrazione di AAS.
La supplementazione con oli di pesce (4 grammi al giorno) e un integratore alimentare di Niacina per il controllo del colesterolo è anche raccomandata.
Tutti gli AAS se assunti in dosi sufficienti per promuovere l’aumento della massa muscolare causano una soppressione del Testosterone endogeno. Senza l’intervento con sostanze Testosterone-stimolante, e una adeguata PCT, i livelli di Testosterone dovrebbero tornare alla normalità entro 1-4 mesi dalla cessione del farmaco. Si noti che un ipogonadismo ipogonadotropo prolungato può svilupparsi secondariamente all’abuso di steroidi, cosa che richiede un intervento medico.
Anche per il THG (quando assunto oralmente) se ne consiglia l’assunzione lontano dai pasti in quanto studi hanno dimostrato che l’assunzione di uno steroide anabolizzante orale con cibo può diminuirne la sua biodisponibilità.(4) Questo è causato dalla natura liposolubile degli ormoni steroidei, che può permettere ad una parte del farmaco di sciogliersi con i grassi alimentari non digeriti, riducendo l’assorbimento dal tratto gastrointestinale. Per la massima biodisponibilità , questo steroide deve essere assunto a stomaco vuoto.
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