Tetrahydrogestrinone (THG)

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Tetrahydrogestrinone (THG)
Androgenico: nessun dato disponibile
Anabolico: nessun dato disponibile
Standard: //
Nome chimico: 18a-Homo-pregna-4,9,11-trien-17b-ol-3-one
Attività Estrogenica: nessuna
Attività Progestinica: molto alta

 

Il Tetrahydrogestrinone (THG), detto “The Clear“, è uno steroide anabolizzante derivato dal Nandrolone. Questo agente è un “designer steroid”, il che significa che non è mai stato commercializzato come farmaco da prescrizione, ma è stato sviluppato specificamente per l’uso da parte degli atleti per il fatto che  non era rintracciabile tramite test anti doping. Il THG è molto simile nella struttura all’agente anti-gonadotropico da prescrizione Gestrinone. (1) Il Gestrinone non è uno steroide anabolizzante attivo, ma ha una stretta relazione strutturale con il Trenbolone. L’aggiunta di quattro atomi di idrogeno (tetra-idro) al Gestrinone rompe il suo gruppo etinilico 17-aIpha (un tratto che interferisce notevolmente con il legame con il recettore androgeno) ad un etile, creando uno steroide capace di forte azione anabolica e androgena. Il THG è semplicemente Gestrinone 17-alfa-metilato, un “nuovo” derivato del potente AAS Trenbolone.  L’AAS risultante è altamente anabolico, moderatamente androgeno, non estrogenico e altamente progestinico.

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Differenze strutturali tra una molecola di Trenbolone, una di Gestrinone e una di Tetrahydrogestrinone.

Il Tetrahydrogestrinone è stato descritto per la prima volta nel 2004. (2) È stato portato alla luce in quello che è stato chiamato “il più grande fallimento organizzato per l’uso di steroidi nella storia degli sport competitivi”. Queste erano le parole di Terry Madden, Chief Executive Officer della u.s. Anti-Doping Agency (USADA), affrontando un gruppo di giornalisti e reporter televisivi in una conferenza stampa che ha reso noto lo scandalo doping internazionale. Il suo comunicato stampa allegato parlava di un allenatore olimpico anonimo, che girò una siringa contenente il “designer steroid” coinvolgendo  Victor Conte della BALCO Labs in California, accreditato da molti coaching dei migliori atleti al mondo, come fonte per l’agente.  La fonte anonima fu poi identificata come l’allenatore dell’atleta Trevor Graham. La USADA è stata presto messa in mezzo alla frenesia dei media, con molti grandi nomi danneggiati per essere risultati positivi all’uso del THG.

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Patrick Arnold, creatore del THG.

Per un breve periodo di tempo, il THG fu un AAS ideale per gli atleti soggetti a test anti doping, in quanto non rilevabili con l’esame delle urine. La sua detenzione era tecnicamente legale negli Stati Uniti, essendo esso sconosciuto ai legislatori al momento della stesura del Anabolic Sterc Control Act. Ma con lo scandalo doping internazionale che avrebbe circondato  la BALCO qualsiasi valore che il THG possedeva per gli atleti sottoposti a controlli scomparve.  Questo AAS è stato aggiunto alla lista delle  sostanze controllate nel gennaio 2005. Victor Conte trascorse diversi mesi in carcere per il suo ruolo nello scandalo BALCO, dovuto al fatto che, pur essendo un farmaco sconosciuto, il THG poteva essere posseduto legalmente, ma non era legale venderlo. Patrick Arnold, il chimico organico creatore del THG, né subì le conseguenze penali, e dovette scontare 3 mesi di carcere alla fine del 2006. 

Il Tetrahydrogestrinone è stato un opportunità tra i “designer steroid”, creato da un composto facilmente disponibile con processi chimici intermedi non regolamentati e con un semplice metodo.

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Nandrolone

 

Come già accennato, il Tetrahydrogestrinone è una forma modificata del Nandrolone. Esso differisce dal suo precursore di base per 1) l’aggiunta di un gruppo metile in posizione C-17 per proteggere l’ormone durante la somministrazione orale, 2) l’aggiunta di un doppio legame in C-9 e C-11, che aumentano notevolmente l’attività relativa dello steroide, e 3) la presenza di un gruppo 18a-homo, che conferisce allo steroide l’attività progestinica.

Il Tetrahydrogestrinone non è soggetto ad aromatizzazione, e non possiede attività estrogenica misurabile. La ginecomastia rimane comunque una preoccupazione durante la somministrazione,  a causa della sua natura progestinica (vedi sotto), specialmente quando questo AAS viene combinato con altri farmaci soggetti ad aromatizzazione.

Allo stesso tempo la ritenzione idrica e l’accumulo di grasso con modello femminile possono diventare un problema durante l’uso del Tetrahydrogestrinone: alcuni, nel tentativo di eliminare tali effetti collaterali, inseriscono Nolvadex o antiprogestinici specifici; pratica poco consigliabile visti i numerosi effetti collaterali riscontrabili con l’uso degli antiprogestinici, anche sui livelli di Progesterone e sul numero dei suoi siti recettori (problema riscontrato anche con l’uso del Nolvadex).  

Come già accennato, il Tetrahydrogestrinone è un progestinico estremamente attivo. (3) E’ stato dimostrato avere un’attività progestinica più forte del Nandrolone, del Trenbolone e del Gestrinone, un ormone steroideo di sintesi che ha attività sia progestinica che anti-progestinica (agonista parziale del recettore del progesterone (PR) o Modulatore Selettivo del Recettore del Progesterone (SPRM) ) e lievemente androgena. Il THG è risultato essere 7 volte più potente del progesterone stesso. Gli effetti collaterali associati con il Progesterone sono simili a quelli degli estrogeni, compresa il feedback negativo di inibizione della produzione di Testosterone e una maggiore velocità di accumulo di grasso. I progestinici aumentano anche l’effetto stimolante degli estrogeni sulla crescita del tessuto mammario. Sembra che ci sia una forte sinergia tra questi due ormoni, in modo tale che la ginecomastia potrebbe anche verificarsi con l’aiuto dei progestinici, senza eccessivi livelli di estrogeni. L’uso di un anti-estrogeno, che inibisce la componente estrogenica di questa alterazione, è spesso sufficiente per mitigare la ginecomastia causata da AAS con attività progestinica.  Il rialzo della Prolattina è un altra possibile conseguenza. L’uso di anti-prolattinici andrebbe preso in considerazione solo quando, attraverso appositi esami ematici, si è appurata una iperprolattinemia. Molto spesso, il controllo adeguato degli estrogeni risulta più che sufficiente.

Il THG  possiede una spiccata attività androgena. Effetti collaterali androgeni sono comuni con questa molecola, e possono includere pelle grassa, acne, e alopecia androgenetica.  Le atlete di sesso femminile possono incorrere in effetti collaterali androgenici molto forti tra i quali troviamo approfondimento della voce, irregolarità mestruale, cambiamenti nella struttura della pelle,  crescita di peli sul viso, e allargamento del clitoride.
Come già detto, il Tetrahydrogestrinone è un composto metilato in C-17. Questa alterazione protegge il farmaco dalla disattivazione epatica, consentendo ad una percentuale molto elevata della molecola di entrata nel flusso ematico dopo somministrazione orale. E come ben sappiamo, è la metilazione in C-17 che rende il THG un composto epatotossico.  L’esposizione prolungata nel tempo o ad alte dosi può causare danni al fegato. In rari casi può svilupparsi disfunzione epatica. Si consiglia pertanto di effettuare regolari monitoraggi della funzione epatica e della salute generale durante l’uso di questo AAS. L’assunzione di AAS metilati in C-17 è comunemente limitata a 6-8 settimane, nel tentativo di evitare il più possibile un eccessivo stress epatico. L’uso di un integratore disintossicante epatico come il Liv-52 o l’Essentiale Forte è consigliato durante l’assunzione di AAS epatotossici. 

Come risaputo, gli AAS possono avere effetti deleteri sul colesterolo sierico. Questo include una tendenza alla riduzione delle concentrazioni di colesterolo  HDL (buono) e un aumento delle concentrazioni di colesterolo  LDL (cattivo), cosa che comporta uno sbilanciamento dell’equilibrio HDL/LDL che si traduce in un rischio maggiore di sviluppare arteriosclerosi. L’impatto relativo all’assunzione di un AAS nei confronti dei lipidi ematici dipende dalla dose, dalla via di somministrazione (per via orale o iniettabile), dal tipo di steroide (aromatizzabile o non aromatizzabile), e dal livello di resistenza al metabolismo epatico. Il Tetrahydrogestrinone ha un forte effetto sulla gestione epatica del colesterolo a causa della sua resistenza strutturale alla disattivazione epatica, alla sua natura non aromatizzabile e alla sua tipica via di somministrazione (esiste anche la versione iniettabile). Gli AAS possono anche influenzare negativamente la pressione del sangue e i livelli dei trigliceridi, riducendo il rilassamento endoteliale, e promuovendo l’ipertrofia ventricolare sinistra, tutti fattori con un potenziale nel aumentare il rischio di malattie cardiovascolari e infarto del miocardio.

Per contribuire a ridurre lo sforzo cardiovascolare si consiglia di mantenere un programma di esercizio cardiovascolare attivo e di ridurre al minimo l’assunzione di grassi saturi, colesterolo e carboidrati semplici in ogni momento durante la somministrazione di AAS.

La supplementazione con oli di pesce (4 grammi al giorno) e un integratore alimentare di Niacina per il controllo del colesterolo è anche raccomandata.

Tutti gli AAS se assunti in dosi sufficienti per promuovere l’aumento della massa muscolare causano una soppressione del  Testosterone endogeno. Senza l’intervento con sostanze  Testosterone-stimolante, e una adeguata PCT, i livelli di Testosterone dovrebbero tornare alla normalità entro 1-4 mesi dalla cessione del farmaco. Si noti che un ipogonadismo ipogonadotropo prolungato può svilupparsi secondariamente all’abuso di steroidi, cosa che richiede un intervento medico.

Anche per il THG (quando assunto oralmente) se ne consiglia l’assunzione lontano dai pasti in quanto studi hanno dimostrato che l’assunzione di uno steroide anabolizzante orale con cibo può diminuirne la sua biodisponibilità.(4) Questo è causato dalla natura liposolubile degli ormoni steroidei, che può permettere ad una parte del farmaco di sciogliersi  con i grassi alimentari non digeriti, riducendo l’assorbimento dal tratto gastrointestinale. Per la massima biodisponibilità , questo steroide deve essere assunto a stomaco vuoto.

Il THG non è mai stato approvato per l’uso negli esseri umani. Linee guida di prescrizione non sono disponibili. Per scopi dopanti in ambito maschile la dose giornaliera tipicamente  efficace per via orale si aggira nel range dei 2-5mg al giorno. Possiamo anche notare che il THG privo della sua modificazione delta-11 (di-ene invece di tri-ene) ha mostrato essere oltre 14 volte più attivo del Methyltestosterone. (5) Anche se non esistono schemi che lo dimostrino, questo “designer steroid” dovrebbe essere molto più potente di qualsiasi AAS disponibile in commercio, e probabilmente sarebbe leggermente meno potente del Methyltrienolone. Per gli atleti che utilizzano il THG, i risultati si manifestano in un miglioramento misurabile nella forza, nella massa muscolare e delle prestazioni generali.
Il THG non è generalmente raccomandato per le atlete a causa della sua natura androgena molto forte e alla tendenza a produrre effetti collaterali virilizzanti. Questo composto potrebbe essere comunque utilizzato con successo in ambito femminile utilizzando dosi inferiori ad 1mg/die: quindi a dosaggi nell’ordine dei microgrammi.
L’emivita del THG è di circa 24-48 ore, con variabili a seconda del metodo di somministrazione.
Il THG non è generalmente disponibile sul mercato nero. 
Gabriel Bellizzi
Riferimenti:
William Llewellyn’s ANABOLICS, 9th ed.
1- Hormonal therapy of endometriosis. Metzger DA, Luciano AA. Obstet Gynecol Clin North Am. 1989 Mar;16(1 ):105-22.
2- Tetrahydrogestrinone: discovery, synthesis, and detection in urine. Catlin et al. Rapid Commun Mass Spectrom. 2004;18(12):1245-049.
3- Tetrahydrogestrinone Is a Potent Androgen and Progestin. Death A, McGrath K et al. J Clin Endocrinol and Metab. 89: 2498-2500, 2004.
4-Anabolic Steroids and Sports Volume II. James E. Wright. Sports Science Consultants, Natick, MA 1982.
5- Edgren, Peterson, Jones, et al. Recent Progr. Hormone Res. 22,305 (1966).

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