Il Raloxifene Cloridrato [6-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)- benzothiophen-3-yl]- [4-[2-(1-piperidyl)ethoxy]phenyl] -methanone (nome commerciale Evista) è un farmaco che rientra nella categoria dei Modulatori Selettivi del Recettore degli Estrogeni (SERM); è un SERM tutto sommato di recente immissione nel mercato, specie se paragonato al Tamoxifene Citrato (Nolvadex) o al Clomifene Citrato (Clomid).
Il Raloxifene è un SERM non steroideo appartenente alla famiglia del Benzotiofene. Altri SERM, come il Clomid e il Nolvadex, invece, appartengono alla famiglia dei composti Trifeniletilene. Il Raloxifene è molto simile nella sua modalità di azione al Nolvadex (Tamoxifene), e fa mostra di un attività sia agonista che antagonista nei confronti del recettore degli estrogeni in diversi tessuti del corpo. In particolare, il Raloxifene agisce come un antagonista degli estrogeni nel tessuto mammario e nel tessuto uterino, mentre allo stesso tempo agisce come un agonista estrogenico nel tessuto osseo. Il Raloxifene è infatti utilizzato in medicina nella prevenzione dell’osteoporosi nelle donne in post-menopausa a causa della sua attività estrogenica nell’osso. Al contrario, il Nolvadex è noto per agire come un antagonista degli estrogeni a livello osseo, il che presenta ovviamente un problema per le pazienti con cancro mammario alle quali è stato prescritto l’uso di questo farmaco. Considerando queste proprietà, è quindi comprensibile il motivo per cui il Raloxifene abbia dimostrato alcuni chiari vantaggi rispetto al Nolvadex, e si è mostrato come un nuovo farmaco per il trattamento di varie malattie tipiche del periodo post-menopausa in pazienti di sesso femminile.
La Eli Lilly and Company ha sviluppato il Raloxifene, e il Raloxifene (con il nome commerciale di Evista) è entrato nel mercato dei farmaci da prescrizione nel 1997, quando è stato approvato dalla FDA. Il suo uso iniziale era quello di farmaco per il trattamento dell’osteoporosi (a causa dei suoi effetti estrogenici nel tessuto osseo, aumentando la densità ossea nei pazienti). 10 anni dopo, nel 2007, il Raloxifene è stato approvato per il trattamento del cancro al seno. Da allora è diventato una farmaco molto popolare, utilizzato in oltre 50 paesi in tutto il mondo.
A causa delle maggiori differenze che il Raloxifene presenta nella sua selettività come agonista e antagonista estrogenico in diversi tessuti del corpo, sono in corso indagini per la sua applicazione in altre malattie, compreso il cancro alla prostata, l’acromegalia, il cancro uterino, le malattie cardiovascolari e il cancro al seno. (1)
Gli atleti supplementati chimicamente sono attratti dall’utilizzo del Raloxifene a causa della sua natura anti-estrogena da impiegare nella lotta contro gli effetti collaterali estrogeno-correlati che di solito sono causati dall’uso di androgeni aromatizzabili che si traducono in livelli estrogenici plasmatici elevati. Un effetto collaterale estrogenico comune è lo sviluppo di ginecomastia. Nel trattamento della ginecomastia in particolare, Il Raloxifene ha effettivamente dimostrato una maggiore efficacia rispetto al Nolvadex (Tamoxifene). (2)
Come con altri SERM, Il Raloxifene ha dimostrato anche un notevole vantaggio nello stimolare la produzione naturale di Testosterone endogeno nei maschi, in quanto studi hanno dimostrato un aumento dei livelli sierici di testosterone del 20% alla dose di 120 mg di Raloxifene al giorno. (3) In questo aspetto però, il Raloxifene sembra inferiore al Tamoxifene.
Come precedentemente detto, il Raloxifene è un SERM e ciò significa che non riduce i livelli elevati di estrogeni nel sangue. Serve invece per bloccare gli effetti degli estrogeni a livello del recettore degli estrogeni in alcuni tessuti del corpo (tessuto mammario), pur agendo per promuovere effetti estrogenici in altri tessuti (osso e tessuto uterino). È quindi efficace nella prevenzione e / o il trattamento della ginecomastia.
Il Raloxifene serve anche come antagonista dell’estrogeno a livello ipotalamico, stimolando la produzione di gonadotropina (LH e FSH) dalla ghiandola pituitaria, che alla fine si traduce in un aumento dei livelli di Testosterone endogeno.
Il Raloxifene Cloridrato è approvato per il trattamento della prevenzione dell’osteoporosi nelle donne in post-menopausa, per la riduzione del rischio di carcinoma mammario invasivo nelle donne in post-menopausa con osteoporosi, e nella riduzione del rischio di carcinoma mammario invasivo nelle donne in postmenopausa ad alto rischio di carcinoma mammario invasivo. In ambito medico, e in particolare nel trattamento del Osteoporosi, il dosaggio di Raloxifene generalmente somministrato è di 60 mg 1 volta al giorno.
La dose raccomandata è di 60 mg somministrata una volta al giorno, indipendentemente dai pasti. Quando viene utilizzato (off-label) per attenuare gli effetti collaterali estrogenici dovuti all’aromatizzazione degli AAS aromatizzabili, gli atleti di sesso maschile spesso assumono una dose tra i 30 mg ed i 60 mg al giorno. L’emivita del Raloxifene Cloridrato è di 27.7h.
La FDA ha imposto la presenza del seguente avviso/avvertenza nel foglietto illustrativo del farmaco Evista (Raloxifene cloridrato) : “Attenzione: aumento del rischio di tromboembolismo venosa e di morte per ictus. Aumento del rischio di trombosi venosa profonda ed embolia polmonare sono stati riportati con Evista. Le donne con storia attiva o passata di tromboembolia venosa non devono assumere Evista. Aumento del rischio di morte a causa di ictus si è verificato in un trial in donne in post-menopausa con malattia coronarica documentata o ad aumentato rischio di eventi coronarici maggiori. Considerare il rapporto rischio-beneficio in donne a rischio di ictus “.
Fra gli effetti indesiderati con l’uso di Raloxifene Cloridrato si riscontrano trombosi venosa, vampate, ipertensione, insonnia, cefalea, nausea, rash cutaneo, edema, crampi che si dislocano alle gambe.
Gabriel Bellizzi
Riferimenti:
1-“FDA Approves New Uses for Evista” (Press release). U.S. Food and Drug Administration. 2007-09-14. Retrieved 2007-09-15.
2- Beneficial effects of raloxifene and tamoxifen in the treatment of pubertal gynecomastia. Lawrence SE, Faught et al. J. Pediatr. 2004 Jul;145(1 ):71-6.
3-Effects of raloxifene on gonadotropins, sex hormones, bone turnover and lipids in healthy elderly men. Eur J Endocrinol. 2004 Apr;150(4):539-46
Pubblicato da Gabriel Bellizzi [also known as Ružička, The Biochemist] - CEO BioGenTech -
Negli anni trenta del ventesimo secolo si è verificata una febbre dell’oro scientifica di proporzioni inaudite nel campo della nascente endocrinologia. Questa impresa è stata portata avanti con tanta celerità grazie al pionieristico lavoro di biochimici Adolf Friedrich Johann Butenandt e Lavoslav Stjepan Ružička, entrambi premi Nobel per la chimica nel 1939 grazie proprio alla pubblicazione dell’articolo “Sulla preparazione artificiale dell’ormone testicolare testosterone (androstene-3-one--17-olio)”.
Il potenziale del Testosterone e dei suoi primi derivati che videro la luce nella seconda metà degli anni trenta del 900, arrivo’ all’orecchio degli sportivi d’élite tanto che nel 1938 vi fu una prima pubblicazione che parlava del potenziale uso del Testosterone nel Bodybuilding.
Grazie agli abbattimenti dei costi di produzione delle molecole di sintesi, resi possibili dal genio della chimica Russell Earl Marker e dalla sua “Marker degradation”, nella seconda metà degli anni quaranta l’uso di AAS si è diffuso nelle squadre olimpiche di molti paesi. Successivamente tocco’ al pubblico amatoriale. E' nel 1976 che vi fu una nuova svolta, cioè la nascita della società di biotecnologie “Genetech” nata dall’incontro tra l’imprenditore Robert Swanson e Herbert Boyer, biochimico dell’Università della California. I due decisero di fondare questa società per lo sfruttamento commerciale delle tecniche del DNA ricombinante messe a punto da Boyer. Insulina e hGH divennero parte del corollario di farmaci utilizzati dai bodybuilder, e l’era dei “Freak” venne inaugurata.
Purtroppo, lo “scandalo DOPING” negli anni 80’, e le successive restrizioni di “facciata” hanno smantellato massivamente quella nicchia di ricercatori che lavoravano a stretto contatto con gli atleti e facevano ricerca sul campo. Essi non sono “estinti” ma sono obliati da una certa narrativa di comodo. Da qui il problema presente: l’atleta è in balia di leggende e metodiche partorite da menti non avvezze alla complessità della farmacologia partendo dalle basi della biochimica.
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