La ghiandola pituitaria nel cervello produce l’Ormone Proopiomelanocortina [POMC]. Questo ormone è un precursore del ACTH… e l’ACTH è un precursore dell’ormone alfa-melanocita stimolante o alfa-MSH. Quest’ultimo è il modello per il gruppo di composti chimici di ricerca a cui il Melanotan-II appartiene.
La figura qui sopra riportata mostra la formula di struttura dell’alfa-MSH. È possibile rimuovere tutte le parti della struttura, fino a quando la parte evidenziata rimane intatta. Altrimenti il composto non può interagire con i recettori della melanocortina, di cui quattro sono interessanti.
Il recettore della melanocortina di tipo-1 [MC-1 receptor] si trova nelle cellule della pelle, che diventano marroni quando questo recettore viene stimolato. Attraverso questo meccanismo gli analoghi del alfa-MSH aiutano le persone dalla pelle chiara a sviluppare una pelle abbronzata senza dover esporsi al sole.
I recettori MC-3 e MC-4 si trovano nel cervello e nelle principali vie nervose. La stimolazione di questi causa eccitazione sessuale e – negli uomini – erezioni.
E poi c’è il recettore MC-5. Questo è coinvolto nella regolazione della temperatura corporea. Grazie a questo recettore molti analoghi del alfa-MSH hanno un effetto dimagrante.
Tre analoghi del alpha-MSH sono presenti sul mercato. Una cosa che hanno in comune è che gli enzimi li possono neutralizzare con la stessa facilità con la quale possono neutralizzare l’alfa-MSH.
Il Melanotan-I è un farmaco che è ancora in fase sperimentale, ed è in fase di sviluppo per il trattamento di malattie che coinvolgono l’ipersensibilità della pelle alla luce solare. Il Melanotan-I viene identificato anche con il nome di Afamelanotide o Scenesse. Si pensa sia un composto sicuro, anche se gli scienziati hanno espresso preoccupazione per l’effetto stimolante che il Melanotan-I sembra avere su nei o voglie. Molti tumori della pelle iniziano come nei o lentiggini allargate.
Il Melanotan-II è un agente abbronzante, ma ha anche un effetto pro-sessuale. Per questo motivo la società statunitense Palatin Technologies ha sviluppato il PT-141 o Bremelanotide. La Palatin accarezzò l’idea di mettere il PT-141 sotto forma di spray, ma decise di non proseguire dopo che i soggetti di prova del test avevano riportato pressione alta in seguito alla somministrazione del composto.
Il soggetto descritto dai ricercatori inizialmente citato, è un uomo bianco di 39 anni che aveva acquistato una vial di Melanotan-II attraverso un negozio online. Le indicazioni del sito ricordava che gli utilizzatori dovrebbero iniettare 1 mg al giorno, ma l’uomo in questione si era iniettato in una volta sola una dose sei volte superiore: voleva ottenere un abbronzatura il più velocemente possibile.
Due ore più tardi le cose andavano male. L’uomo ha cominciato a sudare e ad avere i brividi; si sentiva ansioso e ha sviluppato dolore diffuso. E’ stato ricoverato in ospedale dove i medici hanno verificato che aveva un battito cardiaco e la pressione sanguigna elevati e che la sua urina conteneva la proteina mioglobina, un indicatore del danno muscolare. Apparentemente il sovradosaggio di Melanotan-II ha causato la disgregazione delle cellule muscolari e come risultato le proteine muscolari sono entrate nel flusso sanguigno. Ciò può causare danni ai reni.
I medici somministrarono all’uomo per via endovenosa iniezioni di bicarbonato di sodio per ridurre la disgregazione muscolare. Il trattamento ha funzionato e tre giorni dopo l’uomo era in grado di tornare a casa.
I ricercatori hanno esaminato il prodotto utilizzato dall’uomo attraverso un spettrometro di massa, confrontandolo con un composto puro garantito. C’era una corrispondenza del 99,41%, quindi era probabile che il prodotto che l’uomo aveva usato non era in sé il problema.
I ricercatori hanno invitato i loro colleghi a segnalare eventuali casi simili nei quali si sarebbero imbattuti. I ricercatori hanno infine aggiunto che, il monitoraggio continuo e la comunicazione di queste esposizioni uniche possono aiutare a chiarire le possibili complicanze ed educare la comunità medica sui prodotti venduti su Internet.
Riferimenti:
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