Il Clomifene [ 2- [4- (2-chloro1,2-diphenylvinyl) fenossi] trietilammina citrato diidrato ] rientra nella categoria dei modulatori selettivi del recettore degli estrogeni (SERM), sia con proprietà antagoniste che agonista. E’ uno dei principi attivi creati per contrastare gli effetti negativi degli estrogeni, nel caso specifico il Clomifene però viene prevalentemente usato nella cura dell’infertilità della donna.
Il Clomid è un farmaco per la fertilità con una storia di sostanziale uso negli Stati Uniti e in molti altri paesi nel mondo. E’ stato il primo composto ha guadagnare l’accettazione diffusa a tale scopo durante i primi anni ’70, ed è stato da allora un farmaco comunemente usato per la pratica della fertilità. Il farmaco è ora considerato un composto standard per certe forme di terapia della fertilità, ed è stato adottato in quanto tale, molto al di fuori del confine statunitense. Il Clomifene citrato è attualmente disponibile nella maggior parte delle nazioni in tutto il mondo. I due marchi più popolari che si possono trovare sul mercato sono Clomid e Serofene, anche se il farmaco può essere trovato sotto numerose altre denominazioni commerciali, tra cui (ma non limitati a) Sepafar, Omifin, Pergotime, Gonaphene, Duinum, Clostil, Ova- mit, e Clostibegyt. Il Clomifene Citrato è in genere un farmaco molto costoso rispetto ai più forti SERM, anche più costoso di certi inibitori dell’aromatasi di terza generazione più recenti. E, allo stesso modo, rimane un agente molto popolare tra culturisti e atleti.
Il Clomifene blocca i recettori degli estrogeni nell’ipotalamo, inibendo il feedback negativo degli estrogeni sul rilascio di gonadotropina, che porta ad una up-regulation dell’asse ipotalamo-ipofisi-gonadi. (1) Lo Zuclomifene, un isomero più attivo, rimane legato per lunghi periodi di tempo. Il Clomifene non è un farmaco steroideo.
Reazioni avverse comuni riscontrate con l’uso di Clomifene in studi clinici includono ingrossamento ovarico (13,6%), vampate vasomotorie (10,4%), disturbi addominali (5,5%), nausea / vomito (2,2%), dolore al seno (2,1%), sintomi visivi (1,5%), cefalea (1,3%), e sanguinamento uterino anomalo (1,3%). I dati suggeriscono inoltre che l’uso prolungato di Clomifene citrato può far aumentare il rischio di tumore ovarico. Il Clomifene Citrato è occasionalmente associato ad un grave e potenzialmente pericoloso per la vita effetto collaterale chiamato sindrome da iperstimolazione ovarica (OHSS). I primi segni premonitori del OHSS includono dolore addominale e distensione, nausea, diarrea, e aumento di peso.
La somministrazione di Clomifene è vietata se vi è presenza di fibroma uterino, e se nel corso del trattamento dovessero comparire dei disturbi visivi bisogna immediatamente cessare la somministrazione del farmaco e ricorrere ad un oculista.
Infatti, alcuni pazienti durante la somministrazione di Clomifene citrato lamentano sfocature o altri disturbi visivi, come macchie o flash. (2) Questi sintomi si verificano più frequentemente con dosi più alte o terapie di lunga durata, e spesso scompaiono nel giro di pochi giorni o settimane di utilizzo. Prolungati disturbi visivi sono stati riportati dopo la sospensione della terapia con Clomifene citrato, e in alcuni casi possono essere irreversibili. Coloro che intendono utilizzare Clomifene citrato devono essere avvertiti che questi sintomi potrebbero essere problematici per il corretto svolgimento di attività come guidare un’auto o usare macchinari pesanti più pericolosi del solito. Mentre la causa esatta di questi sintomi visivi non è ancora del tutto chiara, è consigliabile interrompere il trattamento ed eseguire un approfondito esame medico / oculistico.
Il Clomid è approvato dalla FDA per il trattamento delle donne con disfunzione ovulatoria preventiva della gravidanza. Il dosaggio raccomandato è di 50 mg al giorno per 5 giorni, che devono essere iniziati circa 5 giorni del ciclo mestruale. Se l’ovulazione non si verifica, solitamente si seguono cicli con un dosaggio di 100 mg al giorno per 5 giorni. Molti medici raccomandano un limite di 6 cicli di terapia. Quando viene utilizzato dagli uomini (off-label) in PCT la dose è di 50-100 mg al giorno per 30 giorni al termine di un ciclo di AAS, nel tentativo di portare la produzione naturale di Testosterone a livelli normali. Quindi, di solito è ritenuto più opportuno utilizzarlo come parte di un programma di recupero post-ciclo multicomponente. Ci sono degli atleti maschi “natural” che in passato hanno utilizzato il Clomifene nel tentativo di aumentare il proprio Testosterone endogeno. Alcune atlete, similmente a quanto avviene con il Tamoxifene, a volte usano il Clomifene citrato per la riduzione dell’attività estrogenica nel pre-gara. In alcuni casi questo può aiutare ad aumentare la perdita di grasso, in particolare nelle aree più problematiche per il genere femminile, quali fianchi e cosce. Il farmaco, tuttavia, spesso produce effetti collaterali molto preoccupanti nelle donne in pre-menopausa, e inoltre non offre alcun vantaggio a scopo “lipolitico” rispetto al Tamoxifene o al Raloxifene. L’emivita del Clomifene è di 5-7 giorni.
Si noti che i composti trifeniletilene (Toremifene citato, Tamoxifene citrato, e Clomifene citrato) tendono a essere un po’ intrinsecamente estrogenici a livello epatico. Questo significa che, mentre essi possono bloccare l’attività estrogenica in alcune zone del corpo, in realtà possono agire come estrogeni in questa altra area chiave. l’azione estrogenica nel fegato è importante nella regolazione del colesterolo sierico (che tende a sostenere la riduzione di sintesi di LDL e HDL). Dal momento che i body builder che usano AAS sono già soggetti ad effetti cardiovascolari negativi, si rischia di aggravare il problema con gli inibitori dell’aromatasi (che abbassano i livelli sierici totali di estrogeni). Con un SERM si possono ottenere valori di colesterolo migliori.
Gabriel Bellizzi
Riferimenti:
– Chemical muscle enhancement. Report. B.B. desk reference (di Author L.Rea)
– ANABOLICS, 10th ed. (William Llewellyn’s ANABOLICS)
1- DrugBank > Clomifene. Updated on April 19, 2011
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