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Gli Ecdysteroidi, una classe di composti steroidei presenti in natura negli artropodi, dove hanno azione principale sul cambio della muta e sullo sviluppo dell’animale, e in molti vegetali, nei quali hanno azione protettiva verso gli insetti erbivori, sono largamente conosciuti in ambito sportivo, soprattutto nel Bodybuilding, per la loro presunta azione anabolizzante sull’uomo. Sfortunatamente, gli effetti riscontrati nella pratica d’uso non sono stati, nella migliore delle ipotesi, all’alltezza delle aspettative tanto che alcuni hanno iniziato a speculare su possibili modifiche strutturali alla molecola per migliorarne biodisponibilità e potenziale anabolico. Nel giro di qualche hanno si è arrivati a poter vedere concretizzata, almeno in parte, questa speculazione. Di recente, chimici ungheresi hanno scoperto alcune forme modificate di Ecdysteroidi che, almeno in vitro, hanno mostrato di avere un potenziale anabolizzante tre volte superiore ai normali Ecdysteroidi. (1)

Come ben sappiamo, l’Ecdysteroide più importante, per via degli effetti riscontrati negli studi su animali, è l’Ecdysterone (20-Hydroxyecdysone o 20E). Negli studi svolti su animali, infatti, l’Ecdysterone ha mostrato di essere in grado di causare un aumento della massa muscolare, di stimolare la crescita della cartilagine nelle articolazioni e di avere un effetto anti-aging sulla pelle.(2)(3)(4)

I chimici ungheresi, associati all’Università di Szeged, hanno riferito nel 2015 che il Poststerone, una sorta di versione ridotta dell’Ecdysterone, in vitro mostra un effetto anabolizzante maggiore rispetto all’Ecdysterone. (5) Il Poststerone è presente in piccole quantità in quasi tutte le piante che contengono l’Ecdysterone il quale, una volta assunto, può essere convertito in questa forma.

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In questo modo, i chimici ungheresi hanno iniziato a svolgere esperimenti sugli Ecdysteroidi modificandone la struttura al fine di sintetizzare un composto con qualità anabolizzanti anche maggiori rispetto a quelle mostrate dal Poststerone. E, da quanto emerso da uno studio da loro pubblicato di recente sul Bioorganic Chemistry, sembrano esserci riusciti.

Per la precisione, sono state osservate otto forme modificate di Ecdysteroidi con una attività anabolizzante maggiore del Ecdysterone. Gli Ecdysteroidi attivano la molecola di segnalazione anabolica Akt. I ricercatori hanno anche osservato tre composti con capacità di attivazione del Akt tre volte superiore all’ Ecdysterone [composti 11, 12 e 16 riportati di seguito].

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Per quanto ne so, la maggior parte dei composti sintetizzati dai chimici ungheresi non è presente in natura. Non sono mai stati descritti in letteratura.

Sarà questione di poco tempo prima che qualche azienda di integratori immetta sul mercato prodotti contenenti queste forme modificate di Ecdysteroidi. Se questa volta le aspettative verranno soddisfatte (anche se, ad oggi, nutro dei forti dubbi in merito per il semplice fatto che la loro biodisponibilità non sembra poter essere migliorata in dalle attuali modifiche strutturali), è facile che questa classe di composti verrà inserita nella lista delle sostanze dopanti della WADA.

Gabriel Bellizzi

Riferimenti:

  1. https://doi.org/10.1016/j.bioorg.2018.10.049
  2. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20097286
  3. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20171072
  4. http://dx.doi.org/10.1097/gme.0b013e3181f322e3
  5. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26465254 

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