Emivita: una semplice spiegazione

All’interno della comunità del BodyBuilding il concetto di emivita è spesso frainteso. Una gran parte di questa confusione può essere attribuita alle spiegazioni tipicamente complesse che accompagnano questo argomento. Di conseguenza, tratterò l’argomento concentrandomi prettamente su questa definizione / spiegazione del emivita in maniera molto semplice. Non seguirò confronti e contrasti tra i farmaci, né mi metterò a trattare l’argomento del esterificazione o addirittura approfondendo i processi metabolici dei farmaci nel corpo. Ci sono molti scritti che trattano questi argomenti se si sceglie di studiarli, ma l’argomento di questo articolo è semplicemente “la comprensione del emivita”.

Essenzialmente, e spesso in contrasto con la spiegazione tradizionale, l’emivita di un farmaco può essere utile come riferimento facile per calcolare il tempo totale in cui un farmaco rimane attivo (a vari gradi) all’interno del corpo. Più in particolare, questa informazione viene utilizzata come guida per ottimizzare lo schema di dosaggio dei farmaci al fine di evitare i picchi e cali indesiderati dei composti assunti, e gli effetti collaterali legati a queste fluttuazioni.

Tutti i farmaci possiedono una vita attiva, o un tempo totale durante il quale svolgono le loro attività terapeutiche all’interno del corpo. Ogni farmaco, anche all’interno della stessa classe, ha una struttura chimica diversa (indipendentemente da quanto possa essere simile), che determina in gran parte la sua emivita. Dal momento in cui un farmaco entra nel flusso sanguigno diventa soggetto alle tre funzioni metaboliche: 1) assorbimento – lavoro e funzionamento all’interno del corpo; 2) degradazione – degradazione della sua struttura chimica in preparazione per l’eliminazione; e 3) eliminazione – escrezione/ rimozione dal corpo.

Quando si parla di emivita di un farmaco si sta parlando di un momento in cui i tre processi metabolici sopra citati influenzano un dato farmaco nella misura in cui una metà (50%) di tale composto non è più presente nel corpo. Ancora una volta, poiché i farmaci hanno strutture chimiche variabili, questo periodo di tempo è soggetto a variazioni. A volte ci sono somiglianze particolari all’interno di classi di farmaci, ad es. gli AAS per via orale in genere possiedono ciò che riteniamo essere una emivita corta spesso collocata tra le 4 e le 16 ore. Tuttavia, questa è solo una generalizzazione per la maggior parte della classe in questione, in quanto alcuni altri tipi di AAS orali escono da questi parametri per ragioni diverse.

Questo tempo di dimezzamento vede una riduzione delle concentrazioni del farmaco del 50% ogni volta che viene sperimentato, vale a dire che dopo il primo tempo di dimezzamento si è al 50% delle concentrazioni del composto assunto, al secondo si calerà al 25% o alla metà del restante 50%, alla terza si scenderà al 12,5% , e così via fino a quando l’ultima emivita nota come “terminale” si verifica … generalmente accettata come l’8° (inferiore allo 0,05%). Anche se esistono ancora metaboliti in circolo, rendendo così possibile il rilevamento dell’uso della sostanza, le azioni del farmaco o la vita attiva è effettivamente cessata. Tuttavia, fintanto che si continua ad assumere il farmaco prima della realizzazione dell’emivita terminale, il suo potenziale verrà ristabilito a pieno riportando il coefficiente dell’emivita a un pieno 100%. L’importante qui è anche il fatto che più farmaco si assume e maggiore sarà la concentrazione di questo nel sangue, fino a quando non si raggiungerà una completa saturazione ematica. Alcune persone credono che la realizzazione della saturazione completa in qualche modo modifichi il principio dell’emivita, ma in realtà non è così. La saturazione ha a che fare con l’ottimizzazione degli effetti ricevuti da un farmaco nel corso del tempo, ma sottostà ancora al principio dell’emivita, perché anche se si può avere più di farmaco in circolo (in quantità), non si può superare il quoziente del 100%. Di conseguenza, ogni volta che si raggiunge la percentuale del 100% che sia la prima somministrazione del farmaco o dopo averlo assunto per diverse settimane, mesi o anni una volta terminata la prima emivita, la concentrazione del farmaco è necessariamente ridotto al 50% del totale assunto.

Esistono stati patologici e situazioni cliniche che possono variare l’emivita di una sostanza (e quindi rendere necessario un aggiustamento del dosaggio): shock cardiogeno, insufficienza renale, insufficienza cardiaca ed emorragia riducono il flusso plasmatico renale. La variazione di farmaco che si lega all’albumina, causato dall’utilizzo di un secondo farmaco, può variare il Vd (volume di distribuzione) del primo farmaco e perciò variarne l’emivita. La variazione della velocità di metabolizzazione, causata per esempio da stati patologici del fegato, può variare il tempo di dimezzamento del farmaco.

In poche parole, l’emivita si riferisce alla quantità di tempo necessario per ridurre le concentrazioni di un farmaco a una metà del suo dosaggio effettivo, in un processo che si verifica ripetutamente fino a quando il farmaco non è più efficace e subisce la totale eliminazione dal sistema.

AAS ORALI:

Farmaco	Emivita
Oxymetholone (Anadrol)	8-9 ore
Oxandrolone (Anavar)	8-9 ore
Methandrostenolone (Dianabol)	4.5-6 ore
Methyltestosterone	6-9 ore
Stanozololo (Winstrol)	8-9 ore
Fluoxymesterone (Halotestin)	9.5 ore
Chlorodehydromethyltestosterone (Oral Turinabol)	16 ore
Methyldrostanolone (Superdrol)	8-9 ore
Methenolone Acetato (Primobolan)	4-6 ore
Norethandrolone (Nilevar)	14 ore
Methylhydroxynandrolone (M4OHN)	12 ore
Methylepitiostanolo (Epistane)	6 ore
Methylstenbolone (Ultradrol)	8-9 ore
Furazabol (Androfurazanol)	4 ore
Metribolone	2-3 ore
Quinbolone (Anabolicum Vister)	4-6 ore
Testosterone Undecanoato (Andriol)	3-5 ore
Trestolone Acetato (Ment)	3 ore
Mesterolone (Proviron)	12 ore
Mibolerone (Cheque Drops)	4 ore
Tetrahydrogestrinone (The Clear / THG)	2-3 ore
M1T (Methyl – 1 – Testosterone)	9-12 ore
Dimethyltestosterone (Bolasterone/Myagen)	6 ore
Orabolin (Ethylestrenol)	3.3 ore

 AAS INIETTABILI:

Farmaco	Emivita
Nandrolone Decanoato (Deca-Durabolin)	14-15 giorni
Nandrolone Fenilpropionato (NPP)	4-5 giorni
Nandrolone Laurato (Laurabolin)	18 giorni
Nandrolone Undecanoato (Dynabolan)	8 giorni
Nandrolone Hexylphenylpropionato (Anadur)	6-8 giorni
Boldenone Undecylenato (Equipoise)	14 giorni
Trenbolone Acetato (Finaject)	3 giorni
Trenbolone Hexahydrobenzylcarbonato (Parabolan)	8-10 giorni
Trenbolone Enantato	7 -10 giorni
Trenbolone Cyclohexylmethylcarbonato	14 giorni
Methenolone Acetato (Primobolan)	2 giorni
Methenolone Enantato (Primobolan/Rimobolan)	7-10 giorni
Sustanon e Omnadren (Testosterone Mix)	15 e 18 giorni
Testosterone Cypionato	8-12 giorni
Testosterone Enantato	7-10 giorni
Testosterone Propionato	2 giorni
Testosterone Undecanoato (Nebido)	12 giorni
Testosterone Fenilpropionato	2-3 giorni
Testosterone Isobutyrato	12-15 giorni
Testosterone Suspension	1 giorno
Stanozololo (Winstrol)	1 giorno
Metribolone	1 giorno
Dihydroboldenone Cypionato	8-12 giorni
Drostanolone Propionato	2 giorni
Drostanolone Enantato	7-10 giorni
Stenbolone Acetato (Anatrofin)	2 giorni
Metandriolo Dipropionato	2 giorni

 Esteri:

Estere	emivita
Formato	1.5 giorni
Acetato	2 giorni
Propionato	2-3 giorni
Fenylpropionato	2-3 giorni
Butyrato	6 giorni
Valerato	7.5 giorni
Hexanoato	9 giorni
Caproato	9 giorni
Isocaproato	9 giorni
Heptanoato	10.5 giorni
Enantato	7-10 giorni
Octanoato	12 giorni
Cypionato	8-12 giorni
Nonanoato	13.5 giorni
Decanoato	14-15 giorni
Undecanoato (iniettato)	16.5 giorni

 SARM:

Farmaco	Emivita
Ostarina	23.8 ore
Andarina	4 ore
RAD140	12-18 ore
LGD4033	24-36 ore
YK-11	8 ore

 SERM/AI/Inibitori della biosintesi steroidea:

Farmaco	Emivita
Anastrozolo (Arimidex)	46 ore
Exemestane (Aromasin)	25-27 ore
Letrozolo (Femara)	2-4 giorni
Formestano (Lentaron)	4 giorni
Arimistane	2.5 ore
Clomifene Citrato (Clomid)	5-7 giorni
Tamoxifene Citrato (Nolvadex)	5-7 giorno
Raloxifene Cloridrato (Evista)	27.7 ore
Toremifene Citrato (Fareston)	5 giorni
Aminoglutetimide (Cytadren)	7 ore
Trilostano (Vetoryl)	8 ore

Fat Burner:

Farmaco	Emivita
T3	2.5 giorni
T4	7 giorni
T2	4-6 ore
Efedrina	3-6 ore
Salbutamolo	3.8-6 ore
Clenbuterolo	36-48 ore
Cardarina (GW1516)	20-24 ore
Yohimbina	2.5 ore
Dinitrofenolo (DNP)	36 ore
AICAR	48-72 ore
Telmisartan (Micardis)	12 ore

Peptidi:

Farmaco	Emivita
GH	1.75 ore
IGF-1	10-20 minuti
IGF-1DES	20-30 minuti
IGF-1lr3	20-30 ore
MGF	< 30 minuti
PEG MGF	24 ore
Insulina lispro (Humalog rapid-acting)	80 minuti
Insulina solubile umana (Humulin R)	2,5 ore
Follistatina 344	24 ore
GHRP2	15 minuti
GHRP6	15-60 minuti
Ipamorelin	2 ore
Sermorelina Acetato	10-12 minuti

 

Gabriel Bellizzi

 

Riferimenti:

Garg U, Jacobs DS, Grady HJ, et al. Therapeutic drug monitoring. In: Jacobs DS, Oxley DK, Demott WR, eds. Jacobs & Demott Laboratory Test Handbook. 5th ed. Cleveland, Ohio: Lexi-Comp, Inc; 2001:731-771.

 

Mimaki T. Clinical pharmacology and therapeutic drug monitoring of zonisamide. Ther Drug Monitor. 1998;20:593-597.

 

Moyer TP, Shaw LM. Therapeutic drugs and their management. In: Burtis C, Ashwood E, Bruns D, eds. Tietz Textbook of Clinical Chemistry and Molecular Diagnostics. 4th ed. Philadelphia, PA: Saunders; 2005:1237-1280.

 

Pippenger CE. Principles of therapeutic drug monitoring. In: Wong SHY, ed. Therapeutic Drug Monitoring and Toxicology by Liquid Chromatography. Boca Raton, FL: CRC Press; 1985:11-36.