Ricercatori australiani presso la University of New South Wales stanno testando un nuovo farmaco per la perdita di peso che agisce similmente al DNP (2,4-dinitrofenolo), ma senza i numerosi effetti collaterali connessi a quest’ultimo. Il loro lavoro è stato recentemente pubblicato su Nature Communications.[1]
BAM15?
Finché l’epidemia di obesità continuerà a crescere, la ricerca di farmaci per la perdita di peso continuerà. Parte di questa ricerca si svolge tenendo come riferimento il pericoloso ma estremamente efficace DNP. Sarebbe possibile sintetizzare una molecola che sia efficace come DNP, ma non così pericolosa?
Il DNP è un disaccoppiatore della fosforilizzazione ossidativa: interferisce con la resintesi di ATP nel mitocondrio causando una significativa dispersione di energia sotto forma di calore.
Ricercatori americani presso la Yale University stanno studiando un analogo metilato del DNP, il DNPME.[2]
La giapponese Otsuka Pharmaceutical sta conducendo esperimenti con OPC-163493.[3]
I ricercatori australiani che hanno pubblicato la ricerca che qui si sta trattando, stanno svolgendo esperimenti sul N5, N6-bis (2-fluorofenil) [1,2,5] oxadiazolo [3,4-b] pirazina-5,6-diammina. In breve: BAM15 .
Effetti del BAM15 nei topi
I ricercatori hanno somministrato ai topi dosi orali di BAM15 e hanno osservato che nelle ore successive alla somministrazione, il consumo di ossigeno degli animali – e quindi il loro consumo calorico – era aumentato di alcune decine di punti percentuale. L’effetto è stato temporaneo. Questo perché l’emivita del BAM15 nei topi è di sole 1,7 ore.
In altri esperimenti, in cui i topi sono stati alimentati con cibo contenente BAM15, i ricercatori hanno scoperto che la molecola aumentava il dispendio calorico solo di notte. Ciò non sorprende, perché i topi sono animali notturni e quindi preferiscono mangiare quando è buio. Il BAM15 non ha aumentato la quantità di attività fisica svolta.
Il dosaggio utilizzato nei topi trasposto in un essere umano adulto corrisponderebbe a circa 1g/die di BAM15.
In un altro esperimento, i ricercatori hanno nutrito i topi con zucchero e grasso addizionali [WD], rendendo gli animali più grassi. Se i topi venivano trattati con il BAM15, la loro massa grassa aumentava di meno, o per nulla, o addirittura diminuiva. L’equivalente umano delle dosi alle quali si sono verificati questi effetti è stato rispettivamente di 500mg, 1g e 1,5g di BAM15 al giorno.
Il BAM15 non ha aumentato la temperatura corporea dei topi, non ha ridotto la massa magra o aumentato l’attività dei radicali liberi. Per quanto i ricercatori hanno potuto scoprire, il BAM15 aumenta anche la sensibilità all’Insulina.
Conclusioni
Concludendo, i ricercatori riportano che il BAM15 rappresenta un raro disaccoppiatore mitocondriale che previene e inverte l’obesità senza influire sull’assunzione di cibo o sulla massa magra. Una limitazione del BAM15 è la bassa solubilità acquosa, ma questa proprietà non ha influito sulla biodisponibilità orale e infatti la bassa solubilità acquosa è un parametro importante che consente al BAM15 di penetrare nelle membrane cellulari ed entrare nei mitocondri. Un’altra limitazione del BAM15 è l’emivita di 1,7 ore e le direzioni future esamineranno le strategie di formulazione per migliorare l’esposizione. Collettivamente, i dati qui presentati supportano l’ulteriore sviluppo del BAM15 come potenziale terapeutico per l’obesità e le malattie metaboliche.
Gabriel Bellizzi
Riferimenti:
1- https://doi.org/10.1038/s41467-020-16298-2
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in realtà non si vuole risolvere il problema ma creare cibo malsano e uno stile di vita sbagliato per portare le persone a dipendere da ulteriori bugie che non li faranno dimagrire ma ammalare di più così diventa un circolo vizioso di dipendenze su cui chi specula guadagna
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In realtà la ricerca scientifica si dirama in due principali fazioni: 1) i “prezzolati” che pubblicano studi che presentano molto spesso voragini esplicative e valutazioni viziate da teorie non scientifiche 2) gli “uomini di scienza”, spesso costretti a chiedere fondi tramite donazione attraverso campagne di sensibilizzazione, che lavorano per vocazione collettiva, ossia per migliorare la vita e la sua qualità in tutti i ceti sociali. Ora, possiamo però affermare che la ricerca farmacologica sul trattamento dell’obesità sia la classica presentazione di una soluzione ad un problema creato in precedenza e non (volutamente) trattato alla radice. C’è da aggiungere però che alcuni dei precedentemente citati “uomini di scienza” si occupano del trattamento dell’obesità con motivazioni e fini differenti. Morale della favola, anche in questo caso bisogna evitare di amalgamare il tutto e imparare a discernere in modo corretto…contestualizzare sempre…
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