Testolone (RAD 140)

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Testolone (RAD140)

 

Il RAD140, conosciuto anche come Testolone, è un Modulatore Selettivo del Recettore degli Androgeni (SARM) in fase di sperimentazione  per il trattamento di malattie come l’atrofia muscolare e il cancro al seno, attualmente in fase di sviluppo da parte della Radius Health, Inc. (RDUS). (1,2,3,4)

Il  Testolone (RAD140) è uno dei SARM più recenti, ed infatti il primo studio ufficiale nel quale viene segnalata la scoperta di questo composto è stato pubblicato nel 2010. Di conseguenza, le indagini effettuate sul RAD140 sono scarse, tanto da costringerci per lo più a fare affidamento su dati empirici raccolti dagli utilizzatori. È interessante notare che il nome di questo SARM deriva dal nome della società che lo sta sviluppando – la prima citata Radius Health.

I “cacciatori di Doping” presso la German Sport University  di Colonia, hanno sviluppato un test antidoping per la WADA per la rilevazione di questa molecola. Hanno pubblicato un test che può mostrare la presenza del RAD140. (5)

Nel Medicinal Chemistry Letters sono presenti i dati della sperimentazione sul RAD140 provenienti da studi su animali – e sono interessanti, per non dire altro. (6)

La figura seguente mostra l’effetto che dosi orali di RAD140 pari a 10 mg per kg di peso corporeo al giorno hanno sulla prostata, sulle vescicole seminali [SV] e sui muscoli [LABC] di ratti castrati. [Equivalente umano della dose: 120-150 mg / die] Si vede anche l’effetto di una dose giornaliera iniettata di 1 mg di Testosterone [TP] per kg di peso corporeo. [Dose Umana equivalente: 100 mg / settimana]. L’esperimento è durato 11 giorni.

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Il RAD140 ha mostrato di avere un maggiore effetto anabolizzante di Testosterone, ma un minor numero di effetti collaterali androgeni. Quando i ricercatori hanno combinato il RAD140 con il Testosterone, Il RAD140 ha rafforzato gli effetti anabolizzanti del Testosterone, ma ha ridotto gli effetti collaterali androgeni dello Steroide sulla prostata. Questo potrebbe significare che il RAD140 potrebbe  rendere i cicli di Testosterone più efficaci e più sicuri.

I ricercatori hanno anche effettuato esperimenti sulle scimmie. Gli animali hanno ricevuto una dose orale di 0,01, 0,1 e 1 mg per kg di peso corporeo di RAD140 al giorno per quattro settimane. L’equivalente umano di queste dosi sarebbe di circa 0,3, 3 e 30 mg al giorno di RAD140. Anche la dose più bassa ha aumentato la massa magra – anche se solo di 100g.

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Inoltre, è interessante notare che quando il RAD140 è stato somministrato alle scimmie, si è verificato un drastico aumento del peso corporeo dato dalla massa magra durante il periodo di somministrazione. Questo aumento della massa magra era dose dipendente, quindi con dosaggi più elevati c’è stato un aumento più pronunciato della  massa magra e una perdita maggiore di tessuto adiposo.

I ricercatori scrivono che il RAD140 ha ottime caratteristiche nella farmacocinetica ed è un anabolizzante potente nei primati non umani. I ricercatori continuano dicendo di ritenere che che il profilo preclinico generale del RAD140 è molto buono, e il composto ha completato la fase tossicologica preclinica in entrambi gli esperimenti, sia sui ratti che sulle scimmie. Aggiungono di stare preparando il RAD140 per studi clinici di fase I in pazienti affetti da grave perdita di peso a causa di cachessia neoplastica.

Proprio come per il resto dei SARM, il RAD140 ha una modalità selettiva di azione, che permette di avere effetti anabolizzanti senza gli effetti collaterali normalmente osservati con l’uso degli AAS. Questi effetti collaterali includono l’allargamento della prostata, la pronunciata  soppressione della produzione naturale di Testosterone, la perdita dei capelli, e molti altri. Ciò significa che il RAD140 interagisce quasi esclusivamente con i recettori androgeni nei tessuti muscolari e nelle ossa, ma non attiva questi recettori in altre parti del corpo. Come risultato, si ottengono effetti anabolizzanti pronunciati, ma senza effetti collaterali e di marcata soppressione, che apre nuove possibilità per le applicazioni mediche di questo composto in sostituzione al Testosterone. Inoltre, a causa della modalità selettiva di azione, il RAD140 è sicuro per le donne, in quanto non causerà effetti virilizzanti o allargamento del  clitoride.

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Testosterone

 

Il Testosterone è considerato come il modello di confronto ideale in termini di effetti androgeni e anabolizzanti di composti diversi, in cui un rapporto di 100: 100 è la linea di base. A questo proposito, il RAD140 ha un rapporto di 90: 1 rispetto al Testosterone. Ciò significa che è anabolizzante  quasi come il Testosterone, ma manca degli effetti androgenici, il che è una cosa molto positiva, dal momento che la maggior parte degli effetti collaterali associati all’uso di steroidi vengono dai loro effetti androgenici.

In aggiunta a ciò, è stato stabilito che si necessiterebbe del 40% in più di Testosterone per ottenere la stessa crescita muscolare dovuta al  RAD140 e, allo stesso tempo, bisognerebbe assumere una dose di RAD140 60 volte superiore per iniziare a mostrare gli effetti collaterali legati alla prostata.

Per quanto riguarda l’affinità per i recettori degli androgeni, studi hanno dimostrato che possiede  circa il 30% dell’affinità vista con Testosterone, e quasi la stessa affinità osservata con il Diidrotestosterone (DHT).

Pochi lo sanno: il Testosterone e il DHT hanno una naturale capacità di conservare i neuroni e hanno effetti benefici sulla salute generale neurale. Pertanto, non è sorprendente che la maggior parte delle condizioni neurodegenerative, come il morbo di Alzheimer, si sviluppino in soggetti con deficit androgenico. Tuttavia, utilizzando notevoli dosi di Testosterone si può andare incontro ad altri effetti avversi  sul lungo periodo. Nel frattempo, è stato scientificamente provato che il RAD140 esercita gli stessi effetti nel cervello, rendendolo un composto estremamente utile per la prevenzione di malattie neurodegenerative. Inoltre, il RAD140 riduce drasticamente la morte cellulare dopo aver subito un ictus. Anche se queste proprietà neuroprotettive non portano un beneficio immediato ai fini del bodybuilding, sono una caratteristica estremamente positiva.

Ovviamente, proprio come il resto dei SARM, il RAD140 presenta ottime opportunità per le persone con malattie muscolari degenerative, la sarcopenia (perdita di massa muscolare correlata all’età), e la carenza di androgeni. Diversamente dagli steroidi anabolizzanti, che vengono utilizzati per gli stessi scopi, i pazienti saranno in grado di sfruttare gli stessi effetti positivi, evitando la maggior parte degli effetti indesiderati.

Logicamente, il RAD140 può rendere ottimi benefici ad un atleta senza il costo dei tipici effetti collaterali importanti osservati con gli AAS. In particolare, il RAD140 migliorerà drasticamente la resistenza e  il recupero, che si manifesterà in un ulteriore apprezzabile aumento della massa muscolare e della forza. Di conseguenza, il RAD140 sarà una grande aggiunta a qualsiasi tipo di ciclo, dove apporterà tutte queste qualità con una scarsa possibilità che si verifichino effetti collaterali aggiuntivi. Inoltre, può essere utilizzato con successo da solo in un lungo ciclo, dal momento che sembra non provocare alcuna inibizione.

Uno degli aspetti più interessanti del RAD140, e di tutti i SARM in generale, è l’assenza di effetti collaterali importanti, rendendoli alcuni dei più sicuri farmaci per il miglioramento delle prestazioni (PED) oggi disponibili. Come accennato in precedenza, il RAD140 non sembra causare soppressione. Pur essendo un composto  orale, il RAD140 sembra non mostrare epatotossicità. Infine, il RAD140 ovviamente non subisce l’azione dell’enzima aromatasi, quindi non ci saranno effetti collaterali estrogenici quando lo si utilizza come PED stand-alone o con altri composti non-aromatizzabili.

I dosaggi raccomandati di RAD140 variano da 20 a 30 milligrammi (mg) al giorno, per una durata approssimativa di 12-14 settimane.
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Quando il RAD140 viene acquistato in forma liquida per essere assunto per via orale, è importante far cadere il liquido direttamente in bocca, in quanto può aderire alle pareti del bicchiere se mescolato con liquidi. Dopo aver versato la dose in bocca, la si può deglutire con acqua. A causa del emivita  relativamente lunga, il RAD140 può essere assunto solo una volta al giorno, senza la necessità di dosi multiple durante il giorno.

Il RAD140 certamente spicca con le sue ottime proprietà anabolizzanti, e gli effetti collaterali estremamente lievi. A causa di quest’ultima caratteristica,  il RAD140 sarà una componente perfetta in diversi stack di steroidi o PED, e sarà sicuramente un composto molto utile da usare con AAS altamente androgeni, in quanto eviterà l’allargamento della prostata. Inoltre, il RAD140 ha ancora un altro vantaggio rispetto ai più comuni  PED – si tratta di un composto legale che può essere acquistato come una sostanza chimica di ricerca (non in Italia ovviamente). Tutto sommato, il RAD140 è un PED ottimo e che vale la pena di sperimentare seguiti dal proprio Preparatore.

Gabriel Bellizzi

Riferimenti:

  1. Jayaraman, Anusha; Christensen, Amy; Moser, V. Alexandra; Vest, Rebekah S.; Miller, Chris P.; Hattersley, Gary; Pike, Christian J. (April 2014). “Selective Androgen Receptor Modulator RAD140 Is Neuroprotective in Cultured Neurons and Kainate-Lesioned Male Rats”. Endocrinology. 155 (4): 1398–1406. doi:10.1210/en.2013-1725. ISSN 0013-7227. PMC 3959610Freely accessible. PMID 24428527. 
  2. Jump up ^ Hamson, D. K.; Wainwright, S. R.; Taylor, J. R.; Jones, B. A.; Watson, N. V.; Galea, L. a. M. (September 2013). “Androgens Increase Survival of Adult-Born Neurons in the Dentate Gyrus by an Androgen Receptor-Dependent Mechanism in Male Rats”. Endocrinology. 154 (9): 3294–3304. doi:10.1210/en.2013-1129. ISSN 0013-7227. PMID 23782943. 
  3. Jump up ^ Miller, Chris P.; Shomali, Maysoun; Lyttle, C. Richard; O’Dea, Louis St. L.; Herendeen, Hillary; Gallacher, Kyla; Paquin, Dottie; Compton, Dennis R.; Sahoo, Bishwabhusan; Kerrigan, Sean A.; Burge, Matthew S.; Nickels, Michael; Green, Jennifer L.; Katzenellenbogen, John A.; Tchesnokov, Alexei; Hattersley, Gary (February 2011). “Design, Synthesis, and Preclinical Characterization of the Selective Androgen Receptor Modulator (SARM) RAD140”. ACS Medicinal Chemistry Letters. 2 (2): 124–129. doi:10.1021/ml1002508. PMC 4018048Freely accessible. PMID 24900290. 
  4. Jump up ^ Chris Miller; Maysoun Shomali; C Richard Lyttle; Gary Hattersley (24 June 2012). A Selective Androgen Receptor Modulator (RAD140) Induces Inflammation in Rat Right Heart Ventricle: Evidence for an Androgen-Specific, Species-Specific Mechanism. Roles of Androgen & Glucocorticoid Receptors in Physiology & Disease (Translational). Meeting Abstracts. The Endocrine Society. pp. SUN–525–SUN–525. doi:10.1210/endo-meetings.2012.nrsh.9.sun-525.
  5. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23650030
  6. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24900290

5 risposte a "Testolone (RAD 140)"

  1. Ciao! Si “dice” che il RAD 140 non solo eviti l’allargamento della prostata, ma usato da solo ne riduca il volume. Che tu sappia, è vero?
    Grazie e grazie dei tuoi splendidi servizi!

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    1. Ha mostrato effetti selettivi positivi a livello del tessuto prostatico con potenziale effetto protettivo verso lo sviluppo di ipertrofia prostatica. Ciò non vuol dire che ne riduca il volume se questo rientra nelle dimensioni standard, è ovvio… Tuttalpiù, può esercitare un effetto anti-ipertofico prostatico in condizioni a rischio, come un assetto ormonale non in fisiologia, che esso sia iatrogenicamente indotto o meno…

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    1. Salve.
      Tutti i SARM non steroideo, a diverso grado, hanno un effetto di feedback negativo a livello ipotalamico e ipofisario nonostante la mancanza di attività estrogenica. Infatti, non esiste solo una soppressione di GnRH, e consequenziale di FSH e LH, estrogeno dipendente ma anche androgeno dipendente mediata dagli oppioidi endogeni [vedi articolo dedicato al Naltrexone].
      Non darò alcuna indicazione terapeutica dal momento che 1) questa ha bisogno di una conoscenza del soggetto in questione e 2) non è il fine di questo sito dispensare protocolli farmacologici ad personam.

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